Farmacoterapia de La Diabetes Mellitus 2019

Universidad del Zulia
Facultad de Medicina – Escuela de Medicina

Departamento de Ciencias Fisiológicas
Cátedra de Farmacología
Farmacología Endocrina
Farmacoterapia de la
Diabetes Mellitus
Dr. Mervin Chávez Castillo

Médico Psiquiatra
Farmacología Endocrina - Antidiabéticos
Introducción
Fisiología de la regulación de la glicemia
Fisiopatología – DM1
3 8
5
4
1
2
6
Fisiopatología – Complicaciones Agudas
Introducción
Introducción
DM Tipo 1 DM Tipo 2 DM Gestacional

Insulina
Metformina
Inhibidores SGLT2
Tratamientos basados en Incretinas

ADA
?
• Análogos GLP-1
• Inhibidores DPP-4
Análogos de la Amilina
Secretagogos de
AD?
A Insulina
• Sulfonilureas
• Meglitinidas
Tiazoldinedionas
Inhibidores α-
glucosidasa
ADA
Insulina
Insulina
Péptido C
S S Cadena A
S S
S S
Cadena B
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
• Efectos Adversos
• Hipoglicemia
• Lipodistrofia – Lipohipertrofia
• Hipersensibilidad local o sistémica
• Resistencia – Desarrollo de anticuerpos anti-insulina
• Edema
• Aumento de peso
• Hipokalemia
• Interacciones farmacológicas:
• Hipoglicemiantes: Salicilatos, betabloqueantes, clofibratos, teofilina,
sulfonamidas, AINEs.
• Hiperglicemiantes: Agonistas adrenérgicos beta, glucocorticoides, diuréticos,
antipsicóticos, anticonvulsivantes, opioides.
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Insulina
Paciente femenina de 25 años con diagnóstico de DM Tipo

1 desde los 10 años de edad, tratada y controlada con
régimen basal/bolo de insulina NPH/Lispro; al igual que
prolapso de válvula mitral tratado con propranolol 10 mg
VO BID, quien es traída a la emergencia por su madre,
quien refiere “estaba haciendo ejercicio y de pronto se
desmayó”.
Sólo con esta información, ¿qué hipótesis diagnóstica

podemos formular?
Antidiabéticos Orales
Antidiabéticos Orales
Secretagogos de Insulina Sensibilizadores de Insulina
Sulfonilureas Meglitinidas Biguanidas Tiazoldinedionas
Inhibidores de la absorción Tratamientos basados en Incretinas

intestinal de glucosa
Inhibidores de la α-glucosidasa Análogos GLP-1 Inhibidores DPP-4

Inhibidores de la reabsorción Otros
renal de glucosa
Inhibidores SGLT-2 Análogos de Amilina

Farmacología Endocrina - ADO
Secretagogos de Insulina
• Sulfonilureas
• Mecanismo de Acción: Unión de alta afinidad a subunidad SUR1 de canales K+ en CBP.
• Utilidad: Disminución prolongada de glicemia basal.
• Efectos Adversos: Hipoglicemia, aumento de peso, hipersensibilidad, ictericia
colestática, hematotoxicidad
• Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, DM tipo 1, disfunción renal/hepática
moderada-severa.
• Meglitinidas
• Mecanismo de Acción: Unión de baja afinidad a subunidad SUR1 de canales K+ en CBP.
• Utilidad: Control de hiperglicemia posprandial.
• Efectos Adversos: Hipoglicemia, aumento de peso. Menos frecuentes que con SU.
• Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, DM tipo 1.
Sensibilizadores a la Insulina
Metformina
Metformina
• Mecanismo de Acción: Inhibición de complejo 1 de cadena respiratoria mitocondrial –

Activación de AMPK.
• Utilidad: Sensibilizador de insulina, euglicémico.
• Farmacocinética: Vía oral, VM de 1,5-3 horas, excreción renal sin metabolismo.
• Efectos Adversos:
• Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal.
• Reduce absorción de vitamina B12.
• Acidosis láctica.
• Contraindicaciones: Infecciones severas, disfunción cardiopulmonar crónica,
enfermedad renal/hepática severa, antecedente de abuso de alcohol.
• Indicaciones:
• DM Tipo 2 – Primera línea.
• DM Tipo 1 – Coadyuvante.
• DM Gestacional (?)
• Obesidad - Sobrepeso inducido por psicofármacos
• Síndrome de Ovarios Poliquísticos
• Enfermedades Neoplásicas, Cardiovasculares y Neurodegenerativas – Coadyuvante (?)
Tiazoldinedionas
Tiazoldinedionas
• Mecanismo de Acción: Agonismo PPARγ.

• Utilidad: Sensibilizador de insulina, euglicémico.
• Aumento de peso.
• Anemia, hepatitis.
• Osteopenia/osteoporosis.
• Edema periférico, insuficiencia cardíaca.
• Cáncer de vejiga (?).
• Contraindicaciones: Embarazo, hepatopatías, insuficiencia cardíaca moderada-severa.
Inhibidores de α-glucosidasas
Inhibidores de α-glucosidasas
• Mecanismo de Acción: Menor absorción intestinal de carbohidratos.

• Utilidad: Hiperglicemia posprandial – Poco efectivos para metas terapéuticas.
• Efectos Adversos: Flatulencia, diarrea, dolor y distensión abdominal.
• Contraindicaciones: Enfermedad inflamatoria intestinal, insuficiencia hepática.
Análogos GLP-1
Análogos GLP-1
• Utilidad: Hipoglicemiantes en tiempos variables – Coadyuvante en DM Tipo 2.

• Efectos Adversos: Náuseas y vómitos, diarrea, pancreatitis.
Inhibidores DPP-4
Inhibidores DPP-4
• Utilidad: Monoterapia o coadyuvante en DM Tipo 2.

• Efectos Adversos: Rinosinusitis, cefalea, pancreatitis.
Inhibidores SGLT-2
Inhibidores SGLT-2
• Mecanismo de Acción: Inducción de glucosuria.

• Utilidad: Coadyuvante en DM Tipo 2.
• Potencialmente Beneficiosos: Pérdida de peso, disminución de presión arterial.
• No Deseados: Riesgo de amputaciones, Infecciones urinarias, hipoglicemia,
deshidratación, hiperkalemia, aumento de LDL-C, insuficiencia renal,
hipersensibilidad, cetoacidosis, osteoporosis.
• Contraindicaciones: Insuficiencia renal.
• Utilidad: Euglicémico, hipoglicemiante a corto plazo.

• Farmacocinética: Vía SC, VM de 20-150 minutos, metabolismo y excreción renal.
• Efectos Adversos: Hipoglicemia, pérdida de peso.
• Indicaciones:
• DM Tipo 2: Coadyuvante de insulina prandial en pacientes con mal control
metabólico, con/sin uso concomitante de SU y/o metformina.
• DM Tipo 1: Coadyuvante de insulina prandial en pacientes con mal control
metabólico con insulinoterapia optimizada.
Enfoque Clínico
Farmacología Endocrina – Antidiabéticos
Enfoque Clínico
Enfoque Clínico
Fármaco Eficacia Hipogli Peso ECV Efectos Renales Vía Costo Otras consideraciones
cemia
EAE ICC ERD Consideraciones
Insulina Muy Si ↑ ~ ~ ↓FGR = ↓ Requerimiento SC/IM/ Variable Hipoglicemia (!)

Alta EV Reacciones locales
Metformina Alta No ~/↓ ~/+ ~ ~ CI si FGR <30 VO ↓ Efectos GI

Deficiencia B12
Sulfonilureas (2G) Alta Si ↑ ~ ~ Gliclazida>Glimepiride> VO ↓ Falla secundaria (?)

Glipizida>Glibenclamida
Tiazoldinedionas Alta No ↑ Pioglitazona: - ~ Retención hídrica VO ↓ Particularmente efectivo en
+ mujeres y obesidad
Análogos GLP-1 Alta No ↓ Liraglutide: + ~ Liraglutide: Exenatide CI si FGR <30 SC ↑ Efectos GI

+ Pancreatitis (?)
Neoplasias de células C (?)
Inhibidores DPP-4 Media No ~ ~ Saxagliptina: ~ Requiere ajuste de dosis VO ↑ Pancreatitis (?)

-
Inhibidores SGLT-2 Media No ↓ Canaglifozin, Empaglifozin: + NR si FGR <60; CI si FGR VO ↑ ↑ Amputaciones
<30 Múltiples efectos adversos
Enfoque Clínico
Paciente masculino de 75 años de edad con diagnóstico previo de DM

Tipo 2 de larga data, en tratamiento con metformina/sitagliptina
500/50 mg VO BID y glibenclamida 7,5 mg VO OD; y enfermedad renal
crónica diabética actualmente estadio III, quien inicia enfermedad
actual hace 3 días, con familiares refiriendo evacuaciones líquidas
abundantes con moco y sangre en número de 5 por día, además de
aumento de la temperatura corporal, no cuantificado. El día de hoy
presenta una caída con pérdida transitoria de la conciencia al
levantarse en la mañana, motivo por el cual es traído a la institución,
donde se decide su ingreso. Al examen físico se observa respiración
de Kussmaul.
Sólo con esta información, ¿qué hipótesis diagnóstica podemos

formular?
Gracias.

Farmacoterapia de La Diabetes Mellitus 2019

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacoterapia de La Diabetes Mellitus 2019

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Universidad del Zulia

Facultad de Medicina – Escuela de Medicina

Dr. Mervin Chávez Castillo

DM Tipo 1 DM Tipo 2 DM Gestacional

Tratamientos basados en Incretinas

Paciente femenina de 25 años con diagnóstico de DM Tipo

Sólo con esta información, ¿qué hipótesis diagnóstica

Inhibidores de la absorción Tratamientos basados en Incretinas

Inhibidores de la α-glucosidasa Análogos GLP-1 Inhibidores DPP-4

Inhibidores SGLT-2 Análogos de Amilina

• Mecanismo de Acción: Inhibición de complejo 1 de cadena respiratoria mitocondrial –

• Mecanismo de Acción: Agonismo PPARγ.

• Mecanismo de Acción: Menor absorción intestinal de carbohidratos.

• Utilidad: Hipoglicemiantes en tiempos variables – Coadyuvante en DM Tipo 2.

• Utilidad: Monoterapia o coadyuvante en DM Tipo 2.

• Mecanismo de Acción: Inducción de glucosuria.

• Utilidad: Euglicémico, hipoglicemiante a corto plazo.

Insulina Muy Si ↑ ~ ~ ↓FGR = ↓ Requerimiento SC/IM/ Variable Hipoglicemia (!)

Metformina Alta No ~/↓ ~/+ ~ ~ CI si FGR <30 VO ↓ Efectos GI

Sulfonilureas (2G) Alta Si ↑ ~ ~ Gliclazida>Glimepiride> VO ↓ Falla secundaria (?)

Análogos GLP-1 Alta No ↓ Liraglutide: + ~ Liraglutide: Exenatide CI si FGR <30 SC ↑ Efectos GI

Inhibidores DPP-4 Media No ~ ~ Saxagliptina: ~ Requiere ajuste de dosis VO ↑ Pancreatitis (?)

Paciente masculino de 75 años de edad con diagnóstico previo de DM

Sólo con esta información, ¿qué hipótesis diagnóstica podemos

También podría gustarte