UNIVERSIDAD NACIONAL DE TUMBES

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE
MEDICINA HUMANA
FARMACOLOGÍA MÉDICA II
FÁRMACOS ANTI PROTOZOARIOS
Docente: Dr. Juan Carlos Gomez Checalla
Estudiante: Emanuel Condori Franco
INFECCIONES POR
PROTOZOARIOS
Amebiasis
• Principalmente por E. Hystolitica
• Puede desde ser asintomático hasta producir colitis, diarrea sanguinolenta,
absceso hepático
• Se trata con Metronidazol + agente luminal (paromomicina y el compuesto
8-hidroxiquinolina yodoquinol)

Giardasis
• Causado por Giardia intestinalis
• Puede cursar desde su forma asintomática, diarrea aguda autolimitada,
diarrea crónica con esteatorrea y pérdida de peso
• Se trata con Metronidazol de 5 a 7 días o una dosis única de Tinidazol,
también Nitazoxamida, puede usarse Paromomicina en embarazadas para
evitar efectos mutagénicos de otros fármacos
INFECCIONES POR
PROTOZOARIOS
Tricomoniasis
• Infección por Trichomonas vaginalis
• Causa vaginitis en mujeres y uretritis en varones
• Se trata con Metronidazol, también se puede usar Tinidazol y
Nitroimidazol.

Toxoplasmosis
• Infección por Toxoplasma Gondii
• La enfermedad aguda es autolimitada, aunque en personas inmunocomprometidas
pueden desarrollar encefalitis toxoplasmatica, puede presentarse coriorretinitis por
toxoplasmosis congénita.
• Para tratar encefalitis toxoplasmatica , pirimetamina y sulfadiazina junto con ácido
folínico,o pirimetamina-clindamicina, o combinados de azitromicina,
claritromicina, atovacuona o dapsona con trimetoprim-sulfametoxazol o
pirimetamina
• Para evitar la transmisión al feto en etapas tempranas, espiramicina, en caso ya se
haya transmitido al feto (solo entre la semana12 y 14, y al recién nacido hasta el
primer año), pirimetamina, sulfadiazina y ácido folínico
INFECCIONES POR PROTOZOARIOS

Criptosporidiosis
• Infección por Cryptosporidium parvum y Cryptosporidium hominis
principalmente
• Comunmente la enfermedad es autolimitada, excepto en personas
inmunocomprometidas dodne el cuadro de diarrea puede requerir
hospitalización
• Se trata con Nitazoxanida en niños y adultos inmunocomprometidos
INFECCIONES POR PROTOZOARIOS
Tripanosomiasis Africana o “Enfermedad del sueño”
• Infección por Trypanosoma brucei, principal transmisor mosca tse tsé
• La tripanosomiasis presenta 2 etapas:
• Etapa1,presencia en el torrente sanguíneo sin afectación del SNC
• Etapa 2, Afectación del SNC
• En estadío temprano presenta enfermedad febril, linfadenopatía, esplenomegalia
y miocarditis ocasional
• En estadío tardío, confusión, déficits sensoriales, signos psiquiátricos,
interrupción del ciclo del sueño y eventual progresión al coma y la muerte.
• tiene 2 tipos:
• TB rhodesiense, rápidamente mortal por afectación temprana del SNC y
frecuente insuficiencia cardiaca terminal. (Suramina ETemprana) (Eflornitina o
Melarsoprolen ETardía)
• TB gambiense, afectación tardía del SNC y curso más prolongado.(Pentamidina
ETemprana) (nifurtimox-eflornitina en ETardía)
INFECCIONES POR PROTOZOARIOS

Tripanosomiasis Americana o “Enfermedad de Chagas”

• Infección por Trypanosoma Cruzi, principal transmisor chinches
• Puede desde ser asintomatico hasta presentar enfermedad grave.
• La forma crónica puede causar miocardiopatía, megaesófago, megacolon y
muerte.
• La enfermedad cardiaca de Chagas se trata con IECA y Bloqueadores B
adrenérgicos en dosis bajas.
• Para tratar la infección se usan fármacos nitroheterociclicos (nifurtimox y
benznidazol)
• El nifurtimox y benznidazol son efectivos en todas las etapas de la enfermedad,
aunque son tóxicos y se toman por periodos muy prolongados.
INFECCIONES POR PROTOZOARIOS
Leishmaniasis
• Causada por 20 especies de Leshmania
• Los principales síndromes de leishmaniasis humana se clasifican en formas cutáneas
(autolimitada de 3 a 18 meses), mucocutáneas, cutáneas difusas y viscerales
(miltefosina efectiva para todas las formas),(anfotericina B liposomal y
paramomicina efectiva para visceral)
• El tratamiento clásico para todas las especies de Leishmania es con compuestos de
antimonio pentavalentes (estibogluconato de sodio)

Babesiosis
• Infección por Babesia microti o B. divergens, transmitida por garrapatas
• Los parásitos invaden los eritrocitos y producen una enfermedad febril, hemólisis y
hemoglobinuria, suele ser leve aunque puede llegar a ser letal en pacientes
inmunocomprometidos
• Para la enfermedad leve y moderada, azitromicina y atovacuona.
• Para le enfermedad grave, clindamicina y quinina.
INFECCIONES POR
PROTOZOARIOS
Balantidiasis
• Infección por Balantidium coli, se puede
confundir con amebiasis
• Afecta el intestino grueso
• Se trata con Tetraciclina
FÁRMACOS
ANTIPROTOZARIOS
Anfotericina B Eflornitina 8-hidroxiquinolinas Melarsoprol

Metronidazol y Nifurtimox y
Miltefosina Nitazoxanida
tinidazol benznidazol

Estibogluconato de
Paromomicina Pentamidina Suramina
sodio
ANFOTERICINA B
Efecto Antiprotozoario
• Agente antileishmaniósico altamente eficaz
• Cura más de 90% de los casos de leishmaniasis
visceral
• Fármaco de elección para los casos resistentes al
antimonio
• También efectiva para Leishmaniasis mucocutánea
• Su costo y dificultad de administración es un
problema en regiones endémicas
ANFOTERICINA B
Mecanismo de acción
• La anfotericina integra complejos con precursores de ergosterol
en la membrana celular, lo cual forma poros que permiten que
los iones entren en la célula.
• La Leishmania esta compuesta de esterol similar a los hongos, y
el fármaco se une preferentemente a los esteroles fúngicos sobre
el colesterol del hospedador
ANFOTERICINA
Uso terapeutico B
• Generalmente 10-20 mg/kg de dosis total administrados en dosis
divididas durante 10-20 días por IV tiene una tasa de curación
del 95%
• FDA recomienda 3 mg/kg por vía intravenosa los días 1-5, 14 y
21 para una dosis total de 21 mg/kg para tratar la leishmaniasis
visceral o 3 mg/kg/d durante 7-10 días para tratar la enfermedad
cutánea
EFLORNITINA
 Es un Inhibidor catalítico irreversible de la ornitina
descarboxilasa
 La eflornitina se transporta a la célula a través de un
transportador de aminoácidos (Tb AAT6)
 La eflornitina en combinación con nifurtimox es
actualmente el fármaco de elección para el tratamiento
de la tripanosomiasis africana occidental (gambiana) en
etapa tardía causada por T. brucei gambiense
EFLORNITINA
Efectos antitripanosómicos
• Agente citostático con múltiples efectos bioquímicos en los
tripanosomas, los cuales son consecuencia de la reducción de las
poliaminas.
• El parásito y las enzimas humanas son igualmente susceptibles a
la inhibición por eflornitina; pero, la enzima de los mamíferos se
transfiere rápidamente, mientras que la enzima del parásito es
estable, y esta diferencia probablemente desempeña un papel en
la toxicidad selectiva
EFLORNITINA
ADME
• La eflornitina se administra por infusión intravenosa.
• El fármaco no se une a las proteínas plasmáticas, pero está bien
distribuido y penetra en el líquido cefalorraquídeo, donde se deben
alcanzar concentraciones estimadas de al menos 50 μM para la
eliminación del parásito
• La t1/2 es 3-4 h, y la depuración renal después de la administración
intravenosa es rápida(2 mL/min/kg),
• Eliminación del fármaco via renal 80% en gran medida de forma
inalterada
EFLORNITINA
Usos terapéuticos
• Eflornitina en combinación con nifurtimox para el tratamiento
de la tripanosomiasis africana occidental en etapa terminal
causada por T. brucei gambiense.
• Dosificación: 200 mg/kg IV cada 12 h por infusión de 2 h
durante 7 días más nifurtimox, por vía oral a 15 mg/kg/d en tres
dosis divididas durante 10 días
EFLORNITINA
Toxicidad y efectos secundarios
• Reacciones adversas se resuelven al retirar el fármaco
• Dolor abdominal y dolor de cabeza
• Infección tisular y neumonía
• Picos febriles, convulsiones y diarrea
• La tasa de eventos adversos y letalidad se ve reducida cuando
eflornitina es administrada con nifurtimox, además de aumentar
la eficacia del fármaco.
8-HIDROXIQUINOLINAS
 Yodoquinol (diyodohidroxiquina) (más segura) y
Clioquinol (yodoclorhidroxiquina) halogenadas
pueden usarse como agentes luminales para
eliminar la colonización intestinal con E.
histolytica y combinarse con metronidazol para
tratar la colitis amebiana o el absceso hepático
amebiano.
 Se puede utilizar por cortos periodos de tiempo(no
más de 20 días) y en dosis bajas (no más de 2g/d)
 Su toxicidad puede producir neuropatía
mieloóptica subaguda, en niños atrofia óptica y
pérdida permanente de la visión
MELARSOPR
OL
 Único fármaco para el tratamiento de las etapas
tardías de la tripanosomiasis africana oriental causada
por T. brucei rhodesiense
 También es eficaz contra la tripanosomiasis africana
occidental tardía causada por T. brucei gambiense,
aunque ahora es preferible usar la combinación
nifurtimox-eflornitina.
MELARSOPRO
L
Mecanismo de acción; efectos antiprotozoarios
• El melarsoprol se metaboliza a óxido de melarseno, el fármaco
activo
• El melarsoprol reacciona con tripanotiona, el aducto de
espermidina glutatión que sustituye a glutatión en estos
parásitos.
• La unión de melarsoprol a tripanotiona da como resultado un
aducto óxido de melarseno tripanotiona que inhibe la
tripanotiona reductasa
ADME
• Se administra por inyección intravenosa lenta, con cuidado para
evitar fugas en los tejidos circundantes porque el fármaco es
intensamente irritante.
• Es un profármaco y se metaboliza rápidamente (<30 min) en
óxido de melarseno, la forma activa del fármaco.
• Los bioensayos muestran que el metabolito activo tiene una t1/2
terminal de 43 h.
• Una cantidad pequeña pero terapéuticamente significativa del
medicamento ingresa en el liquido cefalorraquídeo y elimina los
tripanosomas que infectan el Sistema Nervioso Central
 MELARSOPRO
L terapéuticos
Usos
• Único fármaco efectivo para el tratamiento del estadio meningoencefalítico
tardío de la tripanosomiasis africana oriental (rodesiana), que es casi 100%
mortal si no se trata.
• También es eficaz en la etapa hemolinfática temprana de estas infecciones, pero
por su toxicidad se reserva para la terapia de infecciones en etapa tardía.
• La dosis es de 2.2 mg/kg/d por vía intravenosa durante 10 días tanto para T.
brucei gambiense como para T. brucei rhodesiense (mayor probabilidad de
desarrollar encefalopatía)
• La administración concurrente de prednisolona se emplea con frecuencia durante
todo el curso del tratamiento para reducir la prevalencia de la encefalopatía.
MELARSOPRO
L
Toxicidad y efectos secundarios
• Reacción febril común posterior a la inyección del fármaco
• Encefalopatía reactiva 5-10% la mitad muere por esta causa
• Neuropatía periférica 10%
• Hipertensión y Lesión Miocárdica
• Vomito y cólico abdominal
• Lesión renal y albuminuria
MELARSOPRO
L
METRONIDAZOL Y TINIDAZOL
METRONIDAZ
OL
Mecanismo de acción

• xd
METRONIDAZ
OL
Resistencia

• xd
METRONIDAZ
OL
ADME

• xd
METRONIDAZ
OL
Usos Terapeuticos

• xd
METRONIDAZ
OL
Toxicidad y Contraindicaciones

• xd
METRONIDAZ
OL
Interacciones Farmacologicas

• xd
MILTEFOSINA
MILTEFOSINA
Efectos Antiprotozoarios

• xd
MILTEFOSINA
ADME

• xd
MILTEFOSINA
Usos terapeuticos

• xd
MILTEFOSINA
Toxicidad y efectos secundarios

• xd
NIFURTIMOX Y
BENZNIDAZOL
NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL

Efectos antiprotozoarios y mecanismo de acción

• xd
NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL

ADME

• xd
NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL

Usos terapeuticos

• xd
NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL

Toxicidad y efectos secundarios

• xd
NITAZOXANIDA
NITAZOXANIDA
Efectos antimicrobianos

• xd
NITAZOXANIDA
Mecanismo de acción

• xd
NITAZOXANIDA
ADME

• xd
NITAZOXANIDA
Usos terapeuticos

• xd
NITAZOXANIDA
Dosificación

• xd
NITAZOXANIDA
Toxicidad y efectos secundarios

• xd
NITAZOXANIDA
ADME

• xd
PARAMOMICINA
PARAMOMICINA
Efectos Antimicrobianos

• xd
PARAMOMICINA
Mecanismo de acción; ADME

• xd
PENTAMIDINA
PENTAMIDINA
Efectos antiprotozoarios y antifúngicos
PENTAMIDINA
Mecanismo de acción y resistencia
PENTAMIDINA
ADME
PENTAMIDINA
Uso terapeutico
ESTIBOGLUCONATO DE
SODIO
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

Mecanismo de acción
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

ADME
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

Uso terapeutico
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO

Toxicidad y efectos secundarios

SURAMINA
SURAMINA
Efectos antiparasitarios
SURAMINA
ADME
SURAMINA
Uso terapeutico
SURAMINA
Toxicidad y efectos secundarios