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ANTIHISTAMÍNICOS

PROCESOS ALÉRGICOS

■ Es una reacción o respuesta


■ Es una reacción o respuesta
inmunitaria a sustancias que
inmunitaria a sustancias que
generalmente no son dañinas
generalmente no son dañinas
■ En una persona con alergias, la
■ En una persona con alergias, la
respuesta inmunitaria es
respuesta inmunitaria es
hipersensible. Cuando el sistema
hipersensible. Cuando el sistema
inmunitario reconoce un alergeno,
inmunitario reconoce un alergeno,
libera una respuesta. Se secretan
libera una respuesta. Se secretan
químicos como las histaminas, los
químicos como las histaminas, los
cuales provocan síntomas de
cuales provocan síntomas de
alergias
alergias
PROCESOS ALÉRGICOS

■ El sistema inmunitario produce


■ El sistema inmunitario produce
sustancias conocidas como
sustancias conocidas como
«anticuerpos». Cuando hay
«anticuerpos». Cuando hay
alergias, el sistema inmunitario
alergias, el sistema inmunitario
produce anticuerpos que identifican
produce anticuerpos que identifican
a un alérgeno en particular como
a un alérgeno en particular como
dañino, incluso si no lo es. Cuando
dañino, incluso si no lo es. Cuando
entra en contacto con el alérgeno,
entra en contacto con el alérgeno,
la reacción del sistema inmunitario
la reacción del sistema inmunitario
puede hacer que la piel, los senos
puede hacer que la piel, los senos
paranasales, las vías respiratorias
paranasales, las vías respiratorias
o el aparato digestivo se inflamen
o el aparato digestivo se inflamen
PROCESOS ALÉRGICOS

■ La gravedad de las alergias


■ La gravedad de las alergias
varía según la persona y
varía según la persona y
puede ir desde una Los alergenos comunes
puede ir desde una
irritación menor hasta
irritación menor hasta
anafilaxis (una situación de
comprenden:
anafilaxis (una situación de •Fármacos
emergencia potencialmente
emergencia potencialmente •Polvo
mortal). Si bien la mayoría •Alimento
mortal). Si bien la mayoría
de las alergias no tienen •Veneno de insectos
de las alergias no tienen
cura, los tratamientos •Moho
cura, los tratamientos
pueden ayudarte a aliviar •Caspa de mascotas y otros animales
pueden ayudarte a aliviar
los síntomas de alergia •Polen
los síntomas de alergia
Clasificación de las reacciones de hipersensibilidad
Clasificación de las reacciones de hipersensibilidad

■ Las reacciones de hipersensibilidad se dividen en 4 tipos por la clasificación de


■ Las reacciones de hipersensibilidad se dividen en 4 tipos por la clasificación de
Gell y Coombs.
Gell y Coombs.
■ Tipo I
■ Tipo I
■ Las reacciones del tipo I (hipersensibilidad inmediata) están mediadas por la
■ Las reacciones del tipo I (hipersensibilidad inmediata) están mediadas por la
IgE. El antígeno se une a la IgE (que está ligada a su vez a los mastocitos
IgE. El antígeno
tisulares y a lossebasófilos
une a la IgE (que está lo
sanguíneos), ligada
que adesencadena
su vez a los mastocitos
la liberación de
tisulares y a los basófilos sanguíneos), lo que desencadena
mediadores preformados (p. ej., histamina, proteasas, factores la liberación de
quimiotácticos)
mediadores
y la síntesispreformados (p. ej., histamina,
de otros mediadores proteasas, factores
(p. ej., prostaglandinas, quimiotácticos)
leucotrienos, factor
y la síntesis de otros mediadores (p. ej., prostaglandinas, leucotrienos,
activador de plaquetas, citocinas), Estos mediadores causan vasodilatación, factor
activador
aumentodedeplaquetas, citocinas),
la permeabilidad Estoshipersecreción
capilar, mediadores causan vasodilatación,
de moco, espasmo del
aumento de la permeabilidad capilar, hipersecreción de moco, espasmo
músculo liso e infiltración tisular por eosinófilos, linfocitos T helper del tipo del 2
músculo
(TH2) y liso
otras e infiltración tisular por eosinófilos, linfocitos T helper del tipo 2
células inflamatorias.
(TH2) y otras células inflamatorias.
■ Las reacciones de tipo I se desarrollan < 1 hora después de la exposición al
■ Las reacciones de tipo I se desarrollan < 1 hora después de la exposición al
antígeno.
antígeno.
Clasificaciónde
Clasificación delas
lasreacciones
reaccionesde
dehipersensibilidad
hipersensibilidad

■ Las reacciones de hipersensibilidad del tipo I subyacen a todos


■ Las reacciones de hipersensibilidad del tipo I subyacen a todos
los trastornos atópicos (p. ej., dermatitis
los trastornos atópicos (p. ej., dermatitis
atópica, asma alérgico, rinitis, conjuntivitis) y muchos trastornos alérgicos
atópica, asma alérgico, rinitis, conjuntivitis) y muchos trastornos alérgicos
(p. ej., anafilaxia, algunos casos de angioedema, urticaria y alergia al látex y
(p. ej., anafilaxia, algunos casos de angioedema, urticaria y alergia al látex y
a algunos alimentos). Los términos atopia y alergia se suelen usar
a algunos alimentos). Los términos atopia y alergia se suelen usar
indistintamente, pero son diferentes:
indistintamente, pero son diferentes:
• Atopia es una respuesta inmunitaria exagerada mediada por la IgE; todos
• Atopia es una respuesta inmunitaria exagerada mediada por la IgE; todos
los trastornos atópicos son enfermedades por hipersensibilidad del tipo I.
los trastornos atópicos son enfermedades por hipersensibilidad del tipo I.
• Alergia es cualquier respuesta inmunitaria exagerada a un antígeno
• Alergia es cualquier respuesta inmunitaria exagerada a un antígeno
extraño, sea cual fuere su mecanismo
extraño, sea cual fuere su mecanismo
• De este modo, todos los trastornos atópicos se consideran alérgicos, pero
• De este modo, todos los trastornos atópicos se consideran alérgicos, pero
muchos trastornos alérgicos (p. ej., la neumonitis por hipersensibilidad) no
muchos trastornos alérgicos (p. ej., la neumonitis por hipersensibilidad) no
son atópicos. Los trastornos alérgicos son los más frecuentes entre las
son atópicos. Los trastornos alérgicos son los más frecuentes entre las
personas
personas
Clasificaciónde
Clasificación delas
lasreacciones
reaccionesde
dehipersensibilidad
hipersensibilidad

■ Tipo II
■ Tipo II
■ Las reacciones de tipo II (hipersensibilidad citotóxica dependiente de
■ Las reacciones de tipo II (hipersensibilidad citotóxica dependiente de
anticuerpo) se producen cuando el anticuerpo se une a los antígenos
anticuerpo) se producen cuando el anticuerpo se une a los antígenos
de la superficie celular o a una molécula acoplada a una superficie
de la superficie celular o a una molécula acoplada a una superficie
celular
celular
■ Tipo III
■ Tipo III
■ Las reacciones de tipo III (enfermedad por complejos inmunitarios)
■ Las reacciones de tipo III (enfermedad por complejos inmunitarios)
causan inflamación aguda en respuesta a inmunocomplejos
causan inflamación aguda en respuesta a inmunocomplejos
antígeno-anticuerpo circulantes depositados en los vasos o en los
antígeno-anticuerpo circulantes depositados en los vasos o en los
tejidos. Estos complejos pueden activar el sistema del complemento
tejidos. Estos complejos pueden activar el sistema del complemento
o unirse a ciertas células inmunitarias y activarlas, lo que da lugar a
o unirse a ciertas células inmunitarias y activarlas, lo que da lugar a
la liberación de mediadores inflamatorios
la liberación de mediadores inflamatorios
Clasificación de las reacciones de hipersensibilidad

■ Tipo IV
■ Tipo IV
■ Las reacciones de tipo IV (hipersensibilidad retardada) están mediadas por
■ Las reacciones de tipo IV (hipersensibilidad retardada) están mediadas por
células T.
células T.
■ Las células sensibilizadas tras el contacto con un Ag específico, se activan
■ Las células sensibilizadas tras el contacto con un Ag específico, se activan
por la exposición continua o la reexposición al antígeno; dañan el tejido a
por la exposición
través de efectoscontinua
tóxicos o la reexposición
directos o medianteal antígeno; dañan
la liberación el tejido alo
de citocinas,
través de efectos
que activa a los tóxicos directos
eosinófilos, o mediantey la
los monocitos liberación de
macrófagos, loscitocinas,
neutrófilos lo o las
que activanatural
células a los eosinófilos,
killer. los monocitos y macrófagos, los neutrófilos o las
células natural killer.
■ Los trastornos en los que participan reacciones del tipo IV son la dermatitis
■ Los trastornos en los que participan reacciones del tipo IV son la dermatitis
de contacto (p. ej., hiedra venenosa), la neumonitis por
dehipersensibilidad subaguda
contacto (p. ej., hiedra venenosa), la neumonitis
y crónica, el rechazo de poraloinjertos, la respuesta
hipersensibilidad subaguda y crónica, el rechazo de aloinjertos,
inmunitaria a la tuberculosis y muchas formas de hipersensibilidad la respuesta
a los
inmunitaria
fármacos a la tuberculosis y muchas formas de hipersensibilidad a los
fármacos
■ Los glóbulos blancos forman parte del
■ Los glóbulos blancos forman parte del
FISIOPATOLOGÍ sistema inmunológico y son los encargados de
sistema
vigilarinmunológico
vigilar
la entrada deyagentes
son los patógenos,
encargadostalesde
comolabacterias,
entrada de agentes patógenos, tales
A como bacterias,
inocuos
virus,
(polvo,virus,
hongos
polen,hongos
y agentes
y agentes
fármacos).
inocuos (polvo, polen, fármacos).
■ Cuando estos agentes ingresan al organismo,
■ Cuando estos agentes ingresan al organismo,
el sistema inmune actúa generando
el anticuerpos
sistema inmune
IgE actúa generando
específicos que se fijan en
anticuerpos
receptores de alta afinidad en se
IgE específicos que fijan en de
la superficie
receptores de alta
los mastocitos afinidady en
tisulares de la
lossuperficie
basófilos de
loscirculantes
mastocitos tisulares y de los basófilos
circulantes
■ Cuando el alérgeno se une a la IgE de
■ Cuando el alérgeno se une a la IgE de
los mastocitos y basófilos, se libera
los mastocitos
histamina de ylosbasófilos,
gránulosse libera
histamina de losde
intracelulares gránulos
los mastocitos. Los
intracelulares de los
mastocitos se encuentran mastocitos. Los
mastocitos
ampliamente se encuentran
distribuidos, pero se
ampliamente
concentran más en la piel,pero
distribuidos, los se
concentran
pulmones más en la piel,
y la mucosa los
digestiva; la
pulmones y la mucosa digestiva;
histamina facilita la inflamación y es el la
histamina
principal facilita
mediador la inflamación
de la atopiayclínica
es el
principal mediador de la atopia clínica
MANIFESACIONES
CLÍNICAS
■ Los síntomas de alergia varían
■ Los síntomas de alergia varían
dependiendo de la causa y del lugar de
dependiendo de la causa y del lugar de
manifestaciones:
manifestaciones:
■ Respiratorio: congestión nasal, estornudos,
■ Respiratorio: congestión nasal, estornudos,
dificultad para respirar, tos
dificultad para respirar, tos
■ Cutáneas: Inflamación de la cara, lengua,
■ Cutáneas: Inflamación de la cara, lengua,
urticarias, erupciones, enrojecimiento,
urticarias, erupciones, enrojecimiento,
prurito, excema
prurito, excema
■ TGI: dolor abdominal, nauseas, cólicos,
■ TGI: dolor abdominal, nauseas, cólicos,
vómitos, diarreas
vómitos, diarreas
■ En los ojos, conjuntivitis y queratitis
■ En los ojos, conjuntivitis y queratitis
■ Sistémicos: shock anafiláctico
■ Sistémicos: shock anafiláctico
DIAGNOSTICO
■ Evaluación clínica
■ Evaluación clínica
■ Pruebas inespecíficas
■ Pruebas inespecíficas
■ Ciertas pruebas pueden señalar, pero no confirmar, un origen alérgico
■ Ciertas pruebas pueden señalar, pero no confirmar, un origen alérgico
de los síntomas
de los síntomas
■ El hemograma completo puede realizarse para detectar la eosinofilia
■ El hemograma completo puede realizarse para detectar la eosinofilia
si los pacientes no están tomando corticosteroides, que reducen el
si los pacientes no están tomando corticosteroides, que reducen el
recuento de eosinófilos. Pueden estudiarse las secreciones
recuento de eosinófilos. Pueden estudiarse las secreciones
conjuntivales o nasales o el esputo en busca de leucocitos; la
conjuntivales o nasales o el esputo en busca de leucocitos; la
observación de cualquier número de eosinófilos sugiere la
observación de cualquier número de eosinófilos sugiere la
probabilidad de una inflamación mediada por TH2
probabilidad de una inflamación mediada por TH2
■ Las concentraciones séricas de IgE están elevadas en los trastornos
■ Las concentraciones séricas de IgE están elevadas en los trastornos
atópicos, pero son de poca ayuda para el diagnóstico
atópicos, pero son de poca ayuda para el diagnóstico
DIAGNOSTICO

■ Pruebas específicas
■ Pruebas específicas
■ Las pruebas cutáneas usan concentraciones estandarizadas de antígeno
■ Las pruebas cutáneas usan concentraciones estandarizadas de antígeno
introducidas directamente en la piel y están indicadas cuando una
introducidas directamente en la piel y están indicadas cuando una
anamnesis detallada y un examen físico exhaustivo no identifican la causa y
anamnesis detallada y un examen físico exhaustivo no identifican la causa y
los factores desencadenantes para los síntomas persistentes o graves
los factores desencadenantes para los síntomas persistentes o graves
■ Pueden utilizarse 2 técnicas cutáneas
■ Pueden utilizarse 2 técnicas cutáneas
• Percutánea: se coloca una gota de extracto de antígeno sobre la piel y
• Percutánea: se coloca una gota de extracto de antígeno sobre la piel y
después se levanta y pincha o punza a través del extracto con la punta de
después se levanta y pincha o punza a través del extracto con la punta de
una aguja de calibre 27 mantenida a un ángulo de 20° o con un dispositivo
una aguja de calibre 27 mantenida a un ángulo de 20° o con un dispositivo
comercial
comercial
• Intradérmica se inyecta la cantidad de extracto necesaria para producir
• Intradérmica se inyecta la cantidad de extracto necesaria para producir
una ampolla de 1 o 2 mm (unos 0,02 mL) con una jeringa de 0,5 o 1 mL y
una ampolla de 1 o 2 mm (unos 0,02 mL) con una jeringa de 0,5 o 1 mL y
una aguja de bisel corto de calibre 27
una aguja de bisel corto de calibre 27
TRATAMIENTO
TRATAMIENTO
TRASTORNOS FÁRMACOS USADOS MECANISMOS DE ACCIÓN
ANAFILAXIA Adrenalina Vasoconstricción a2 y broncodilatación B2
Antihistamínicos Antg. Sobre mediadores de inflamación
Glucocorticoides Antiinflamatorios
Rinitis alérgica/fiebre Antihistamínicos Antg. Sobre mediadores de inflamación
de heno Glucocorticoides Antiinflamatorios
Vasoconstrictores Descongestión de la mucosa
Simpaticomiméticos B adrenérgico

Alergia a alimentos Antihistamínicos Antg. Sobre mediadores de inflamación


Antihistamínicos
Antihistamínicos

■ Lahistamina
■ La histaminaesesunaunaamina
amina primaria derivada del imidazol, que se encuentra
primaria derivada del imidazol, que se encuentra
ampliamente distribuida en las mucosas del tracto gastrointestinal y respiratorio, así
ampliamente distribuida en las mucosas del tracto gastrointestinal y respiratorio, así
como en la piel. La mayor fuente de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos
como en la piel. La mayor fuente de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos
titulares (su nombre actual deriva de la palabra griega histos, que significa tejido). Ésta
titulares (su nombre actual deriva de la palabra griega histos, que significa tejido). Ésta
se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos de los mastocitos
se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos de los mastocitos
tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos estímulos, tales como un daño
tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos estímulos, tales como un daño
epitelial producido por toxinas, estas células liberan histamina, que inmediatamente
epitelial producido por toxinas, estas células liberan histamina, que inmediatamente
produce la dilatación de los vasos sanguíneos y provoca edema por extravasación de
produce la dilatación de los vasos sanguíneos y provoca edema por extravasación de
líquidos y proteínas plasmáticas. Es evidente, por tanto, el papel de la histamina en la
líquidos y proteínas plasmáticas. Es evidente, por tanto, el papel de la histamina en la
respuesta inmunitaria y en la inflamación.
respuesta inmunitaria y en la inflamación.
HISTAMINA
HISTAMINA

■■Las
Lasmayores
mayoresconcentraciones
concentracionesdedehistamina
histaminaestán
estánenen
lalapiel
piel

■ LaLahistamina
histaminaseseforma
formaporporbiosíntesis,
biosíntesis,a apartir
partirdede
proteinas,por
proteinas, poracción
accióndedelalahistidina
histidinadescarboxilasa,
descarboxilasa,
enentodo
todoelelorganismo,
organismo,especialmente
especialmentemastocitos
mastocitosy y
basófilos sanguíneos
basófilos sanguíneos
■■Función:
Función:Mediadora
Mediadoraenenprocesos
procesosalérgicos
alérgicosy y
reguladoradedeácidos
reguladora ácidosgástricos
gástricos
HISTAMINA
■ Indicaciones clínicas: fibrosis,
■ Indicaciones clínicas: fibrosis,
osteoartritis (proceso articular
osteoartritis (proceso articular
degenerativo)
degenerativo)
■ Contraindicaciones: enfermedades
■ Contraindicaciones: enfermedades
ulcerosas, hemorragias intestinales
ulcerosas, hemorragias intestinales
■ RAMS: TGI, rubor, dolor de cabeza,
■ RAMS: TGI, rubor, dolor de cabeza,
hipotensión, taquicardia,
hipotensión, taquicardia,
■ Toxicidad: cefalea pulsátil, rubidez,
■ Toxicidad: cefalea pulsátil, rubidez,
elevación de la T corporal; shock
elevación de la T corporal; shock
■ Interacciones: adrenalina
■ Interacciones: adrenalina
(antagonista, se emplea como antídoto
(antagonista, se emplea
en la intoxicación concomo antídoto
histamina)
en la intoxicación con histamina)
Receptores histamínicos

■ La histamina es un mediador químico responsable de gran


variedad de respuestas fisiológicas y patológicas en diferentes
tejidos y células, entre los que se incluyen reacciones alérgicas,
inflamación, secreción ácida gástrica y, probablemente,
neurotransmisión central y periférica.
■ Se han identificado tres tipos de receptores para la histamina (H 1,
H2, H3). Los tipos H1 y H2 son los responsables,
fundamentalmente, de la mayor parte de las acciones
histamínicas conocidas, mientras que el H3 tiene un papel
esencialmente modulador de la liberación de histamina.
Receptoreshistamínicos
Receptores histamínicos

■ La estimulación de los receptores H1 produce contracción en la musculatura lisa de las


■ La estimulación de los receptores H1 produce contracción en la musculatura lisa de las
vías respiratorias y tracto gastrointestinal, causando además, prurito, dolor y estornudos,
vías respiratorias y tracto gastrointestinal, causando además, prurito, dolor y estornudos,
a través de la estimulación sensitiva nerviosa. También produce vasodilatación, aumento
a través de la estimulación sensitiva nerviosa. También produce vasodilatación, aumento
de la permeabilidad capilar, hipotensión y formación de edema.
de la permeabilidad capilar, hipotensión y formación de edema.
■ Los receptores H2 se hallan principalmente en la mucosa gástrica, el útero y el cerebro.
■ Los receptores H2 se hallan principalmente en la mucosa gástrica, el útero y el cerebro.
Estimulan la secreción de ácido clorhídrico y pepsina. También producen relajación.
Estimulan la secreción de ácido clorhídrico y pepsina. También producen relajación.
■ Los receptores H3 se encuentran en pequeña proporción en los tejidos periféricos,
■ Los receptores H3 se encuentran en pequeña proporción en los tejidos periféricos,
aunque se ha podido detectar su presencia en pulmón, estómago, intestino y páncreas.
aunque se ha podido detectar su presencia en pulmón, estómago, intestino y páncreas.
La activación de los receptores H3 presinápticos se ha asociado con una reducción en la
La activación de los receptores H3 presinápticos se ha asociado con una reducción en la
liberación de neurotransmisores, incluyendo la propia histamina, norepinefrina,
liberación de neurotransmisores, incluyendo la propia histamina, norepinefrina,
serotonina y acetilcolina, desde las terminaciones nerviosas
serotonina y acetilcolina, desde las terminaciones nerviosas
FARMACODINÁMIA
FARMACODINÁMIA
RECEPTORES H1 Vasos sanguíneos Vasodilatación > permeabilidad
Músculo liso Acción espasmo génica

RECEPTORES H2 Secreciones Estimulándolas


Glándulas gástricas Estimula la secreción de HCl y
pepsina (antagonizados por
bloqueantes H2)

RECEPTORES H3 Aparato cardiovascular Disminuye la PA


Pulmonar Broncoconstricción

OTROS Terminaciones nerviosas sensitivas Picor, ardor, edema, prurito, urticaria,


shock anafiláctico
CLASIFICACION ANTIHISTAMÍNICOS H1
De primera generación
Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC), produciendo
sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del músculo liso

Estructura Fármaco …..P. A. Forma Farmacéutica Concentración -Dosis


Química

Etanolaminas Doxilamina
Difenhidramina Pomada 2% (2gr)
Ampolla 20mg
Cápsula 50mg
Jarabe 250mg
Etanolaminas Dimenhidrinato Cápsula 50 - 100mg
Comprimido 25 _ 50mg
Supositorio 25 _ 50mg
Ampolla 50mg
CLASIFICACION ANTIHISTAMÍNICOS H1 _
1G
Estructura Química Fármaco……….P.A. Forma Farmacéutica Concentración _ Dosis

Etilendiamina Buclizina Comprimido 25mg

Alquilaminas Maleato de clorfenamina Comprimido 4mg _ 8mg


Jarabe 2mg/5ml
Ampolla 10mg/2ml

Bronfeniramina Tabletas 3mg asociado como


antigripal
Jarabe 60,0mg asociado como
antigripal
CLASIFICACION ANTIHISTAMÍNICOS H1 _ 1G

Estructura Fármaco………..P.A. Forma farmacéutica Concentración _ Dosis


Química

Piperazinas Ciproheptadina
Hidroxicina
Ciclizina

Fenotiazinas Prometazina Inyectable 50 _ 150mg


20- 50 mg
 RAM: Por sus efectos
antimuscarínicos, el
dimenhidrinato produce
somnolencia, cansancio o
letargia
FARMACOCINÉTICA
■ ATH 1G: Tanto por VO, rectal, tópica,
■ ATH 1G: Tanto por VO, rectal, tópica, ATH 2G : Solo se administran por VO se
parenteral se absorben bien en TGI
parenteral se absorben bien en TGI caracterizan porque no atraviesan la BHE
■ Por VO su periodo de latencia es de 25 _ Escaso efecto sobre el SNC
■ Por VO su periodo de latencia es de 25 _
30 minutos Se metabolizan a nivel hepático originando
30 minutos metabolitos que poseen acción antihistamínica
■ El máximo efecto se logra a las 1 _ 2
■ El máximo efecto se logra a las 1 _ 2
horas
horas
■ Duración del efecto es de 3 _ 6 horas
■ Duración del efecto es de 3 _ 6 horas
(algunos tienen acción mas larga)
(algunos tienen acción mas larga)
■ Atraviesan la BHE y alcanzan el SNC Son metabolitos activos y enantiómeros de los
■ Atraviesan la BHE y alcanzan el SNC
■ Los metabolitos se excreta por la orina ATH 2G
■ Los metabolitos se excreta por la orina
■ Atraviesa algo a la leche materna y puede
■ Atraviesa algo a la leche materna y puede
causar sedación en el lactante
causar sedación en el lactante
SEGUNDA GENERACIÓN _ o sin efecto sedante

■ Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica,


■ Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica,
no tiene efectos anticolinérgicos o sedantes —no obstante, en su uso se deberá
notener
tieneen
efectos
cuentaanticolinérgicos o sedantes
la posible interacción —no obstante,
medicamentosa conen su uso
otros se deberá
depresores
tener en cuenta la posible interacción medicamentosa con otros depresores
Estructura Química Fármaco ………… Forma Dosis _
familias P.A. farmacéutica concentraciones
Piperidinas Terfenadina Comprimidos….VO 60mg adultos
30mg (6_12 años)
15mg (< 5 años)
Piperidinas Aztemizol Comprimidos …VO 10mg _ 5mg _0.2mg
Piperidinas Loratadina Comprimido 10mg
Jarabe 5mg/5ml
Ampolla 5mg
Gotas 0.5mg en combinación
Pseudoef. 6,0mg
SEGUNDA GENERACIÓN _ o sin efecto sedante

Estructura Fármaco ………P.A. Forma farmacéutica Presentación:


Química….. concentraciones
familias
Piperidinas Clorhidrato de Comprimido 120mg _ 180mg
Fexofenadina Suspensión 30mg/15ml combinado
con pseud.
Piperazinas Cetirizina Comprimido 10mg
Jarabe 5mg/5ml
Gotas 0.5mg + Pseud,6.0mg
Capsula blanda 10mg
capsula 5mg
ATH H1 _ Tercera generación
■ Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación
■ Esta nueva generación bloquean tanto receptores H1 y H2 y además modifican
los efectos de los leucotrienos
■ Con estos fármacos se ha tratado de disminuir los efectos secundarios más
que mejorar la eficacia:
■ LEVOCETIRIZINA Comprimido ..... 5mg
Jarabe……………2.5mg _ 5mg /5ml
Gotas…………....5mg
■ DESLORATADINA Comprimido………..5mg
Jarabe……………….2.5mg /5ml
3ª G
•Potente actividad antialérgica y antiinflamatoria.
•Potente actividad antialérgica y antiinflamatoria.
•Excelente eficacia clínica y seguridad en el tratamiento de:
•Excelente eficacia clínica y seguridad en el tratamiento de:
                        Rinitis alérgica estacional o perenne.
                        Rinitis alérgica estacional o perenne.
                        Urticaria.
                        Urticaria.
                        Sinusitis aguda.
                        Sinusitis aguda.
                        Dermatitis atópica.
                        Dermatitis atópica.
                        Enfermedades alérgicas en general.
    •                    Enfermedades alérgicas en general.
Gran afinidad y selectividad por los receptores H1
•Gran afinidad y selectividad por los receptores H1
periféricos.
periféricos.
•No interactúa con medicamentos ni alimentos.
•No interactúa con medicamentos ni alimentos.
•No provoca sueño ni sedación.
•No provoca sueño ni sedación.
Farmacodinamia

■ Mecanismo de Acción.- Son antagonistas competitivos que inhiben de forma selectiva y


reversible los efectos H 1 de la histamina.
■ Además producen efectos sobre otros tipos de receptores( adrenérgicos, colinérgicos,
serotoninérgicos)
■ Acción Farmacológica:
■ Acción anticolinérgica

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