Farmacología Clínica

ANTIHISTAMÍNICOS
Dr. Quiroga

Dafne A. Hinojos Guerrero

Diego Castillo Mendoza
Francisco Javier Enríquez López
 ¿Qué es la Histamina?

• La histamina es un compuesto que actúa en el organismo como hormona y como

neurotransmisor.
• Tiene un papel fundamental en las reacciones alérgicas y el sistema inmunitario.
• Otras de sus funciones son regular la producción de ácido gástrico en
el estómago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso
Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito.
SÍNTESIS Y METABOLISMO 
L-Histidina descarboxilasa
Histidina Histamina
descarboxilacion

• Es una amina hidrofílica vasoactiva.

• Una vez formada la histamina, se almacena o se inactiva
rápidamente.
La histamina es degradada por la histamina-N-metiltransferasa y la
desamina oxidasa.
La deficiencia de esta enzima dispara una reacción alérgica cuando la
histamina fluye en las sinapsis.
 ALMACENAMIENTO Y LIBERACIÓN 

• La mayor parte de la histamina en

el tejido corporal se almacena en
gránulos de células llamadas
mastocitos o en los basófilos.

• Los mastocitos son especialmente

numerosos en sitios de lesiones
potenciales.
• La histamina que no proviene de
los mastocitos se encuentra en
varios tejidos, incluyendo el
cerebro, donde funciona como
un neurotransmisor.
• Otro sitio importante de
almacenaje y liberación de la
histamina son las células
enterocromafines del estómago.
• El mecanismo patofisiológico más importante de liberación de
histamina a partir de los mastocitos y los basófilos es de tipo
inmunológico.
• Si estas células son sensibilizadas por los anticuerpos de IgE 
(Inmunoglobulina E) enlazados a sus membranas, se
desgranulan al exponerse al antígeno apropiado.
• Ciertas aminas, incluyendo drogas como la morfina, pueden desplazar
la histamina en gránulos y causar su liberación.
MECANISMO DE ACCIÓN 

• La histamina ejerce sus acciones combinándose con receptores celulares

específicos localizados en las células. Los cuatro receptores que han sido
descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4.
TIPO LOCALIZACION
Receptor de histamina H1 Se encuentra en el músculo liso,
endotelio y en el tejido del
sistema nervioso central.
Receptor de histamina H2 Localizado en las células
parietales.
Receptor de histamina H3 En el tejido del Sistema Nervioso Disminuye la liberación de los neurotransmisores
Central, especialmente los
ganglios basales, el hipocampo y
la corteza.
FUNCION
Causa vasodilatación, bronco-constricción,
activación del músculo liso, separación de las
células endoteliales, y dolor y picor ante la picadura
de insectos. Son los principales receptores
implicados en los síntomas de la rinitis alérgica y en
el mareo por movimiento. 
Regula principalmente la secreción de ácidos
gástricos.
histamina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.
TIPO LOCALIZACION FUNCION
Receptor de histamina H4 Se encuentra principalmente en el Función fisiológica desconocida por el
timo, intestino delgado, bazo y colón.  momento, aunque se sugiere que
podría ser el reclutamiento de células
generadoras de sangre
(hematopoyéticas) como los
eosinófilos.
 ANTIHISTAMÍNICOS

• Es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las

alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.
• Solo los agentes que tienen
como resultado terapéutico
principal la modulación
negativa de los receptores de
histamina son llamados
antihistamínicos.
• En el uso general, el termino
antihistamínico designa
únicamente a los antagonistas
de los receptores H1.
 En las reacciones alérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa
con los enlaces superficiales de los anticuerpos IgE en las células de los
mastocitos y basófilos.
• Una vez que se forma en el mastocito el complejo antígeno-anticuerpo, se
producen una serie de eventos que conducen a la desgranulación celular y
a la liberación de histamina (y otros mediadores químicos) a partir de los
mastocitos o basófilos.
• La histamina, que actúa sobre los receptores H1, produce: prurito,
vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia,
bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular,
potenciación del dolor y otros síntomas.
USO TERAPEUTICO
• Los antihistamínicos-H1 se usan en el tratamiento de las
enfermedades alérgicas provocadas por la histamina, entre las que se
pueden citar:
o Rinitis alérgica
o Conjuntivitis alérgica
o Enfermedades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto)
o Urticaria
o Angioedema
o Diarrea
o Prurito (dermatitis atópica, picaduras de insectos)
o Anafilaxis (sólo como tratamiento adicional)
o Náuseas y vómitos (antihistamínicos-H1 de primera generación)
o Sedación (H1 de primera generación).
 El antihistamínico puede administrarse por vía tópica o por vía sistémica, según
sea la naturaleza de la afección alérgica. 

 Se recomienda que para la tos y congestión nasal asociadas con el resfriado

común, los descongestionantes antihistamínicos de primera generación son más
efectivos que los más modernos.
• Entre estos antihistamínicos están la difenhidramina (Benadryl), la
carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-
Trimeton) y la bromfeniramina (Dimetane).
REACCIONES ADVERSAS
• Están asociadas en su mayor parte con los de primera generación. Esto se debe a su
relativa carencia de selectividad por el receptor H1.
• El más común es la sedación; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados
contra el insomnio.
• Otros efectos no deseables incluyen:
o Mareo
o Ruidos en el oído (tinnitus)
o Visión borrosa
o Euforia
o Descoordinación
o Ansiedad
o Insomnio
o Temblores
o Náuseas , vómitos, estreñimiento, diarrea
o Sequedad de boca y tos seca.
• Más infrecuentes son los siguientes efectos secundarios:
o Retención urinaria
o Palpitaciones
o Hipotensión
o Dolor de cabeza
o Alucinaciones y psicosis.
CLASES DE ANTIHISTAMÍNICOS
• El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El
descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933)
en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis
en la Universidad de Ryerson.
 Los antihistamínicos de primera generación son los mas antiguos, relativamente
mas baratos y aunque son efectivos para aliviar los síntomas de las alergias
también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina
(anticolinérgicos).

 Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los

receptores de serotonina.
• Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de
tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la
segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las
reacciones adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.
• Los antihistamínicos de segunda generación: son medicamentos mucho más
selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores
colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central.
• Algunos antihistamínicos de segunda generación son:
 Los antihistamínicos de tercera generación son enantiómeros activos
(levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de
segunda generación.

 Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se

disminuyen las reacciones adversas.

• Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo

de producir arritmia cardíaca que la terfenadina.
• Sin embargo, hay escasa evidencia de alguna ventaja de
la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la
cetirizina y la loratadina respectivamente.
Antihistamínicos
Los más utilizados
ASTEMIZOL:
• V.O. 0.2mg/kg/Día ó 1cc/10kg de peso.
• Presentación:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Suspensión de 10mg/5cc.
c) Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales: ASEMIN®, ASTEMIZOL®, HISMANAL®, PREVAN®,

STIMOL®
 CLORHIDRATO DE DIFENHIDRAMINA
• V.O.: 3 – 4 mg/kg/día c/8-12horas.
• I.V.: 1mg/kg/día c/8-12horas.
• Presentación:
a) Jarabe de 12.5mgs/5cc.
b) Ampollas de 50 mgs/5cc.

Nombre comercial: BENADRYL®

BETAMETASONA + MALEATO DE CLORFENIRAMINA:

• V.O.: 0.25mg/kg/Día c/8 horas.

• Presentación:
a) Jarabe de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2 mgs. De
Betametasona/ 5cc.
b) Tabletas de 0.25mgs. De Cloroferinamina/ 2mgs. De
Betametasona.
c) Grageas de 6 mgs.
d) Ampollas de 5 y 10 mgs/cc.
Nombres comerciales: BETAVALEN®, CELESTAMINE®,
CLOROTRIMETON®, POLARAMINE®.
CETIRIZINA:
• V.O.: 0.3mg/kg/Día ó 1gota/kg/Día.
• Presentación:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Gotas de 10mgs/cc.
c) Jarabe de 10mgs/5cc.
d) Solución oral 10mgs/cc (1cc=30gotas).
e) Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales: CETIRINA®, CITIRIVAX®, VIRLIX®, ZYRTEC®.

 CLORFERINAMINA MALEATO:

• V.O. – I.M. – I.V.: 0.25mg/kg/Día c/8-12horas.

• Presentacion:
a) Ampollas de 5mgs. Y 10 mgs/cc.
b) Jarabe de 2mgs. Y 2.5mgs./5cc.
c) Grageas de 6mgs. Y 8mgs.
d) Tabletas de 4mgs.

Nombres comerciales: CLOROFENIRAMINA®, CLOROTRIMETON®,

GALERANMIN®, POLARAMINE®.
EBASTINA:
• V.O.: 0.2mg/kg/Día.
• Presentacion:
a) Comprimidos de 10mgs.
b) Solucion oral 1mg/cc.

Nombre comercial: EBASTEL®.

KETOTIFENO:
• V.O.: 0.02 – 0.08mg/kg/Día c/12horas.
• Presentacion:
a) Comprimidos de 1mg.
b) Jarabe de 1mg/5cc.
c) Solución oral de 1mg/cc.
d) Tabletas de 1mg.

Nombres comerciales: COSOLVE®, KETOTIFENO®, KETOTISIN®, ZADITEN®.

LORATADINE:
• V.O.: 0.2mg/kg/Día ó 1cc/kg/Día.
• Presentacion:
a) Jarabe de 1mg/cc.
b) Suspensión de 5mgs/5cc.
c) Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales: CLARITYNE®, LARADIN®, LORATADINA®, LOREX®,

PROACTIN®.
 BROMOFENIRAMINA, MALEATO:

• V.O.: 0.5mg/kg/Día c/6-8horas.

• Presentacion:
a) Grageas de 6mgs.
b) Gotas de 2mgs/cc.
c) Jarabe de 2 - 4mgs/5cc.

Nombres comerciales: DIMETAPP®, DIMETOX®, DISOMER®.

CIPROHEPTADINA:

• V.O.: 0.2-0.3mg/kg/Día ó 1gota/kg c/ 6-8 horas.

• Presentación:
a) Comprimidos de 4mgs.
b) Gotas de 4mgs/cc.
c) Jarabe de 2mgs/5cc.
d) Tabletas de 4mgs.

Nombres comerciales: CYPRODIN®, PERIACTIN®.