Fármacos

simpaticolíticos
La actividad del SNS se Bloquean los efectos La síntesis,
puede inhibir de dos fisiológicos de la almacenamiento
manera: disminuyendo estimulación o liberación del
la síntesis o simpática, y puede neurotransmisor
antagonizando producirse durante adrenérgico
Antagonista: Compuesto
Adrenérgico: Proteínas de
que al unirse con el
la membrana plasmática la
receptor lo bloquea
activan ciertos
obstaculizando los efectos
neurotransmisores
del neurotransmisor

Antagonistas adrenérgicos también

conocidos como simpaticolíticos

Son aquellos que inhiben al sistema catecolaminérgico.

 Cumplen con papel de
Existen dos tipos de
Alfa antagonistas
receptores competitivos a
Beta excepción de la
fenoxibenzamina

Antagonista de los Depende de la inhibición

receptores α del efecto mediado por los
adrenérgicos receptores α adrenérgicos
 Irreversibles Fenoxibenzamina
Antagonista no
selectivos
Reversibles Fentolamina

Alfuzosina Tamsulosina
Antagonista
selectivos
Doxazorsna Terazosina
Prazosina Urapidilo
 Antagonista α2 Yohimbina
adrenérgicos
selectivos Mirtazapina

Mantenimiento de tono muscular

Efectos Dilatación arteriolar
cardiovasculares
Hipotensión
Taquicardia refleja
 Antagonista α
adrenérgicos no
selectivos

Fenoxibenzamina Fentolamina

Biodisponibilidad: V.O 20- 30% Biodisponibilidad: Escasa

Metabolismo: Hepático Metabolismo: Hepático
Semivida: menos de 24 horas Semivida: 19 min
Duración del Efecto: 3-7 días Administración: I.V
 Reacciones adversas Indicaciones terapéuticas

• Fenoxibenzamina, trata el
• Hipotensión postural Feocromocitoma para las crisis
• Taquicardia refleja hipertensivas.
• Arritmias • Fentolamina, crisis
• Isquemia cardiaca hipertensiva.
• Fentolamina, disfunción eréctil
• Tolazolina, hipertensión
pulmonar en recién nacido.
 Antagonista α1
adrenérgicos
selectivos

Prazosina Terazosina y Urapidilo

doxazosina
Propiedades
Biodisponibilidad: V.O Semivida: Más larga, 18 farmacocinéticas
20- 30% a 36 horas similar a la
Metabolismo: Hepático Dosis: única diaria. prazosina.
Semivida: 2-3 horas Semivida: corta
Duración del Efecto: 7- Duración de efecto:
10 horas 12-24 horas
 Reacciones adversas Indicaciones terapéuticas

• Prazosina, hipertensión
• Prazosina, produce arterial, puede utilizarse
hipotensión y síncope. en insuficiencia cardíaca,
• Tamsulosina, no produce disminuye incidencia de
hipotensión, altera vasoespasmo digital.
eyaculación.
• Tamsulosina, tratamiento de
hipertrofia benigna de
próstata, reduce riesgo de
hipotensión ortostática.
• Urapidilo, crisis hipertensivas.
 Derivados ergóticos
Son alcaloides naturales, la
ergotoxina proviene de 3
alcaloides: ergocornina,
ergocristina y ergocriptina.
La ergonovina se comporta
como agonista parcial en
vasos sanguíneos.
Indicaciones terapéuticas
• Migraña aguda
• Estimular contracción uterina
Biodisponibilidad: Baja, 1-5%
Metabolismo: Hepático
Semivida: eliminación bifásica,
0,5h para dihidroergotamina y 2
horas para ergotamina. Fase
terminal lenta, 22-32h.
 Antagonista α2
adrenérgicos
selectivos

Yohimbina Mirtazapina

Aumento de presión arterial Antidepresivo que además de

y frecuencia cardíaca.
Aumenta actividad motora y
produce temblor.
Útil para disfunción sexual y
neuropatía diabética.
bloquear los receptores α2,
antagoniza los receptores de
serotonina.
 Antagonista de
los receptores β
adrenérgicos

Se fijan en los receptores de

alta afinidad, el propanolol y
tiolol se comportan como
antagonistas inversos,
algunos fármacos
antagonizan los receptores β
Efectos cardiovasculares
Afectan al ritmo cardíaco, la
automaticidad de las fibras
cardíacas: reducen
frecuencia sinusal,
disminuyen tasa espontánea
de despolarización de
marcapasos ectópicos
Efectos respiratorios
Broncoconstricción en
pacientes con asma.
El riesgo de
broncoconstricción es más
bajo con los que tienen
actividad simpaticomimética
intrínseca.
 Efectos metabólicos Otros efectos

Alteran el metabolismo de Reducen presión intraocular.

los hidratos de carbono, y los Reducen flujo plasmático
lípidos. renal.
Aumentar ligeramente las Aumentan tono uterino.
concentraciones plasmáticas
de los triglicéridos y LDL
colesterol, disminuye el HDL
 Propiedades
Antagonista β adrenérgicos
farmacodinámicas
con actividad agonista parcial
específicas
Pindolol, agonista parcial no
Antagonista β cardioselectivo, producen menos
disminución de la frecuencia cardíaca
adrenérgicos no
y de la presión arterial en reposo.
selectivos
Antagonista β adrenérgicos
Propanolol, no posee selectivos
actividad simpaticomimética
intrínseca, actividad Bloquean en mayor medida los receptores β1
estabilizadora en dosis altas. cardíacos, destacan el atenolol, metoprolol y
Sotalol, nadolol, timolol. bisoprolol, eficacia hipotensora, no
intervienen en metabolismo de carbohidratos
 Antagonista β selectivo y
Carvedilol bloqueante α adrenérgico,
actividad antioxidante.
Antagonista
adrenérgicos β y α
Inhibición de recaptación de
Labetalol noradrenalina.
Tiene actividad agonista en β1 y 2

Liposolubles, metabolismo de primer

Propiedades paso hepático, solo un porcentaje menor
farmacocinéticas llega a circulación sistémica
Atenolol, nadolol, sotalol,
son hidrosolubles
 Reacciones adversas

Aparato cardiovascular SNC

Bradicardia. Fatiga
Insuficiencia cardíaca Alteración del sueño
congestiva Insomnio
Frío en las extremidades. Pesadillas

Función pulmonar Otras reacciones

Bronconstricción grave en Retrasar la recuperación de

pacientes asmáticos. hipoglucemia
 Precauciones y Sobredosis
contraindicaciones
Hipotensión, bradicardia,
Hiperreactividad alteraciones en el ECG,
bronquial. convulsiones, depresión.
Claudicación intermitente.
Diabetes mellitus Indicaciones
Miastenia graves
Feocromocitoma
Depresión Enfermedades cardiovasculares,
Insuficiencia renal tratamiento de hipertensión, cardiopatía
Insuficiencia cardiaca isquémica, infarto agudo al miocardio,
congestiva glaucoma de ángulo abierto.
 Fármacos que modulan la
transmisión adrenérgica
Inhiben síntesis de N.A Inhiben almacenamiento
de N.A
α- metiltirosina, inhibe Reserpina, tratar
tirosina hidroxilasa depresión
Cardibopa y benseracida,
inhiben dopa-descarboxilasa Inhiben liberación de N.A
α- metildopa, Guanetidina, guanadrel,
antihipertensivo, inhibe debrisoquina y bretilio, impiden
dopa-descarboxilasa directamente la liberación.
La clonidina, hipertensión arterial,
sedación preoperatoria.