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CONCEPTOS
SOBRE
FARMACOLOGÍA EN
GENERAL
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
• Farmacocinética
Una droga administrada oralmente debe ser absorbida, luego debe ser distribuida a
cualquiera o a todos los compartimientos del organismo que es capaz de penetrar
–metabolizada o biotransformada (es decir la transformación biológica de un fármaco en
un producto inactivo a fin de que pueda ser fácilmente eliminado)- y eliminada
mayormente por excreción renal.
• Farmacodinamia
• Biodisponibilidad
Indica la cantidad y la forma con que un fármaco llega a la circulación
sistémica y por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y
producir un efecto.
• Eliminación
Inmediatamente después que se administra una dosis de una droga, el
cuerpo empieza a eliminarla. La mayoría de las drogas que se eliminan por
excreción renal o hepática, o una combinación de ambas. El metabolismo
significa la transformación química de la droga para ser mejor eliminada.
Para esto se dispone de dos parámetros:
1. Clearence: es la capacidad del organismo de eliminar una droga. Si da un valor
alto significa que hay mucha eliminación de droga, por lo cual debería ser
aumentada la dosis. Lo contrario indica poca eliminación de droga, debiendo
actuar de forma inversa
2. Tiempo de vida media: es un parámetro que orienta sobre el tiempo de
permanencia del fármaco en la sangre
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
3) Aplicación tópica
4) Inhalatoria (tan rápida como la endovenosa y la sublingual)
5) Aplicación sobre mucosas.
No olvidar: todas las drogas tienen efecto positivo o terapéutico y efectos negativos o
tóxicos.
✓ Comprobar que todos los productos sean apropiados para su uso parenteral.
✓ Estricta asepsia en todas las fases de preparación.
✓ Desechar las soluciones turbias o con precipitados.
✓ Tener en cuenta la estabilidad y compatibilidad de los fármacos.
✓ No se adicionan productos sanguíneos con medicamentos.
✓ Los preparados deben estar correctamente identificados.
✓ Evitar extravasaciones.
✓ Evitar la administración demasiado rápida.
✓ Para cualquier problema relacionado con estabilidad, compatibilidad y/o dosis
consultar con el servicio de Farmacia.
✓ En la hora de la administración.
✓ En la vía de administración.
✓ En la presentación.
✓ En la administración de las dosis.
✓ Fármaco no prescripto.
Donde:
• ANTIHIPERTENSIVOS
✓ Beta-Bloqueantes (Atenolol y Propranolol)
✓ Vasodilatadores
✓ Inhibidores de la enzima de conversión (Enalapril, Lisinopril, etc.)
✓ Bloqueantes cálcicos (Nifedipina, Amlodipino)
✓ Diuréticos
✓ Vasodilatadores
NITROGLICERINA (NTG)
1) Vías de administración: EV directa en caso de extrema urgencia y EV
Intermitente, no se utiliza por vía IM.
2) Sueros compatibles: SF, SD 5%.
3) Reconstitución: estable 24 hs.
4) FF: Ampollas, parches.
ISOSORBIDE DINITRATO:
Importante: Los nitratos pueden producir cefaleas sobre todo al inicio del tratamiento.
Generalmente disminuyen en los días siguientes al tratamiento o bien se debe disminuir la
dosis.
✓ Diuréticos
Los diuréticos son fármacos que aumentan la excreción urinaria, como así también son
útiles en clínica pues aumentan la eliminación de sodio y cloruros.
La gran mayoría de las aplicaciones clínicas de los diuréticos es tratar de reducir dicho
volumen, esto significa que aumentan la excreción del agua y esta arrastra sodio y
cloruro. Pero los diuréticos también favorecen la eliminación de otros elementos como
el potasio, calcio, magnesio, bicarbonato, fosfatos y acido úrico.
Sus usos más frecuentes son:
Clasificación de diuréticos:
Usos: se utiliza para edemas producidos por insuficiencia cardiaca congestiva y para el
tratamiento del glaucoma.
b) Osmóticos:
c) Tiazidas:
d) Ahorradores de potasio:
Mecanismo de acción: Actúan en el túbulo contorneado distal y tubos colectores.
Como su nombre lo indica, son diuréticos que disminuyen la excreción de potasio y en
menor grado la de calcio, magnesio y protones. Favorecen la eliminación de sodio en
pequeña cantidad. También, producen retención de acido úrico por lo cual puede
ocasionar hiperuricemia. El principal efecto adverso es la hiperpotasemia, que puede
ser mayor si se usa junto con los AINES.
e) Antagonistas de la aldosterona:
Digoxina
• Adrenalina
1) Vías de administración: EV directa, intermitente, IM y SC. No se administra
intramuscular.
2) Sueros compatibles: SF o SD 5%
3) FF: Ampollas y gotas.
• Isoproterenol
1) Vías de administración: EV directa, intermitente e IM.
2) Sueros compatibles: SF o SD 5%
3) FF: Ampollas
• ANTIARRITMICOS
✓ Lidocaína
✓ Fenitoina o Difenihidantoina
✓ Amiodarona
✓ Diltiazem
• COAGULANTES O PROCOAGULANTES
✓ Vitamina K (Fitomenadiona) Usada para profilaxis de recién nacidos a fin de
facilitar la síntesis hepática de factores de la coagulación y como antídoto en las
sobredosis del acenocumarol.
✓ Factores de coagulación.
✓ Antifibrinoliticos (Acido Aminocaproico): Utilizado para inhibir la destrucción de
fibrina en la hemofilia y como antídoto de los fibrinoliticos. Las presentaciones
comerciales son Ipsilon®.
• ANTICOAGULANTES
✓ Heparina sódica, común o no fraccionada.
✓ Heparina de Bajo Peso Molecular o fraccionada (nuevas heparinas)
✓ Acenocumarol: único anticoagulante oral. (La presentación comercial es el
Sintrón®).
✓ Fibrinoliticos o trombo líticos.
Fibrinoliticos o trombolíticos
Estreptoquinasa
Heparina sódica
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
Se clasifican por familias químicas pero la elección de una u otra familia no depende de su
constitución molecular, sino de la eficacia y de la tolerancia propia de cada paciente.
▪ PARA-AMINOFENOLES
➢ Paracetamol
▪ Forma farmacéuticas: Comprimidos, jarabe, gotas y supositorios.
▪ Vías de administración: Oral y rectal.
▪ Acciones farmacológicas: Actividad analgésica y antitérmica. No es
antiinflamatorio ni antiagregante plaquetario.
▪ Reacciones adversas:
➢ Con dosis altas puede presentar mareos, cefaleas, ansiedad, etc.
➢ Baja incidencia a dosis normales (no se deben exceder los 4g/día).
➢ Sobredosificación: puede llevar a la muerte por hepatotoxicidad.
➢ Antídoto: N-Acestilcistenia, Acatilcisteina-Manitol.
▪ Intoxicación aguda:
➢ Puede producir un cuadro toxico de necrosis hepática.(Se debe a un meta bolito)
➢ Dosis toxica: en adultos 10 g.
➢ Dosis letal: en adultos 15 g.
➢ Los niños son menos susceptibles a la toxicidad que los adultos.
➢ Pueden presentarse lesiones hepáticas tras la ingestión crónica de 5 – 8 g/día
durante varias semanas 3 – 4 g/día durante un año.
▪ Aplicaciones terapéuticas:
➢ Neuralgias, cefaleas y dolores de diversos tipos y orígenes.
➢ Post-operatorios.
➢ Fiebre.
▪ DERIVADOS PIRAZOLONICOS
➢ Dipirona
▪ Formas farmacéuticas: ampollas, comprimidos, y jarabes.
▪ Administración: endovenosa directa muy lentamente, intermitente, intramuscular y
oral.
▪ Sueros compatibles: SF o SD 5%
▪ Acciones farmacológicas: Analgésico, antiinflamatorio y antitérmico. No provoca
complicaciones hemorrágicas ni gástricas.
▪ Aplicaciones terapéuticas:
➢ Dolor moderado.
➢ Cólicos.
➢ Dismenorrea.
➢ Dolores post-operatorios no intensos.
➢ Fiebre.
▪ Reacciones adversas:
➢ Erupciones cutáneas.
➢ Problemas hematológicos.
➢ Pueden manifestarse reacciones de hipersensibilidad.
▪ DERIVADOS DEL ACIDO NICOTINICO
➢ Cloxinato de Lisina
▪ Forma farmacéutica: comprimidos, gotas, ampollas.
▪ Vías de administración: Oral, intramuscular, endovenosa directo muy lento y
endovenoso intermitente.
▪ Sueros compatibles: SF o SD 5%
▪ Acciones farmacológicas: Antiinflamatorio, analgésico y antitérmico.
▪ Aplicaciones terapéuticas:
➢ Dismenorrea.
➢ Dolor leve o moderado.
➢ Lesiones inflamatorios no reumáticas, producidas por traumatismos.
▪ Reacciones adversas: Posee menor incidencia de reacciones adversas
gastrointestinales.
Indolacético
✓ Indometacina
▪ Forma farmacéutica: comprimidos, supositorios, ampollas.
▪ Acciones farmacológicas: Potente actividad analgésica, antitérmica y
antiinflamatoria.
▪ Aplicaciones terapéuticas
➢ Dolor.
➢ Cefaleas.
➢ Síndromes articulares.
➢ Fiebre.
➢ Ataque agudo de gota.
➢ Se utiliza en Neonatología para el cierre de ductus.
▪ Reacciones adversas:
➢ Neurológicas. (Es el único AINE que entra al SNC, por lo tanto es limitado
su uso como antiinflamatorio hospitalario).
➢ Cefaleas frontales.
➢ Vértigo.
➢ Mareos.
➢ Complicaciones digestivas.
➢ Efectos feto tóxicos y teratogenicos.
Pirrolacetico
✓ Ibuprofeno
▪ Acciones farmacológicas
➢ Actividad analgésica, antitérmica y antiinflamatoria.
➢ Antiagregante plaquetario.
▪ Aplicaciones terapéuticas
➢ Síndromes articulares.
➢ Artritis reumatoidea.
➢ Osteoartosis.
➢ Tendinitis, bursitis, etc.
➢ Intervenciones quirúrgicas.
➢ Dismenorrea.
▪ Reacciones adversas
Su diferencia con el resto de los AINE, radica en que presenta una menor cantidad de
efectos adversos:
➢ Irritación gástrica.
➢ Erupciones cutáneas.
➢ Problemas hematólogos.
➢ Insuficiencia renal aguda.
➢ Mareos, cefaleas, ansiedad, etc.
6- SALCILATOS
ANTIBIÓTICOS
▪ Generalidades
Ejemplo:
Bacteriostáticos Bactericidas
Tetraciclinas Penicilinas
Cloranfenicol(*) Cefalosporinas
Macrólidos(*) Aminoglucósidos
Sulfonamidas Polopeptidicos
▪ Antibiosis
La relación general entre un antibiótico y un organismo infeccioso se denomina
antibiosis. Esta palabra refiere a una asociación de dos organismos en que uno de
ellos es dañado o destruido por el otro.
La relación entre seres humanos y la enfermedad que ocasionan los gérmenes puede ser
definida como una antibiosis.
▪ Homeostasis
El balance del cuerpo entre salud y la enfermedad se llama homeostasis. Esto, en su mayor
parte, depende de la relación entre el cuerpo y las bacterias con las que convive.
Por ejemplo, las bacterias están siempre presentes sobre la piel humana. Cuando la piel es
cortada, las bacterias penetran dentro del cuerpo y ocasionan la infección. En la mayoría
de los casos, las bacterias invasoras son destruidas por células de la sangre y por diversas
acciones del sistema inmune. Cuando hay excesiva cantidad de bacterias y no pueden ser
controladas por el sistema inmune, o este tiene una baja resistencia a la infección, resulta
la enfermedad y en consecuencia se necesita de los antibióticos para restaurar la
homeostasis.
▪ Administración de antibióticos
▪ Antibiograma
Clasificación de antibióticos
1) Por su origen
a) De origen micótico
▪ Penicilinas
▪ Cefalosporinas
b) De origen bacteriano
▪ Polimixina
c) De origen sintético
▪ Ampicilinas
▪ Penicilinas
2) Por su mecanismo de acción
a) Alterando la pared microbiana
▪ Penicilinas β-lactámicos
▪ Cefalosporinas
Sintéticas Ampicilina.
Amoxicilina.
##Junto con los carbapenem (también llamados otros B-lactámicos) las penicilinas y las
cefalosporinas forman el grupo más grande de antibióticos que son los B-lactámicos.
C) Glucopéptidos
▪ Vancomicina.
Gentamicina
Amikacina
e) Macrólidos. Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
f) Lincosaminas Clindamicina
g) Nitromidazoles
▪ Metronidazol.
h) Sulfonamidas.
▪ Sulfametoxasol-Trimetoprima.
i) Quinolonas Ciprofloxacina.
Norfloxacina.
Administración de betalactámicos:
✓ Penicilinas
Ampicilina
▪ Vías de administración: EV directa lenta, intermitente, intramuscular
y oral. No se recomienda la administración continua de ningún
antibiótico porque disminuye su efectividad y puede aumentar los
efectos tóxicos.
▪ Sueros compatibles: SD y SF 5%.
▪ Estabilidad: los frascos ampollas reconstituidos deben sacarse en el
momento pues pierden actividad en menos de una hora. Los
jarabes duran una semana en la heladera.
▪ FF: Ampollas, comprimidos, jarabes.
Amoxicilina - Clavulánico
Penicilina g sódica
✓ Cefalosporina
Tanto las de primera, segunda y tercera generación se administran vía parenteral
igual que las penicilinas (salvo la endovenosa continua) y son compatibles con SF
o SD 5%, son estables una vez reconstituidas 24 hs en la heladera (desde el punto
de vista microbiológico no ser recomienda guardarlas por más de 24 hs)
Imipenem-Cilastatina
Gentamicina
▪ Vías de administración: solo intermitente e intramuscular.
▪ Sueros compatibles: SF y SD 5%.
▪ Estabilidad: administrar en el momento.
▪ FF: Ampollas y cremas.
Amikacina
✓ Quinolonas
Son antibióticos bactericidas de amplio espectro. (Gram – y Gram +)
Características comunes Son productos sintéticos.
No deben ser utilizados en
embarazadas y niños, ya que estas
actúan en el cartílago de crecimiento
produciendo atrofias.
Efectos adversos Fotosensibilidad, hiperglucemia,
anemia y tendinitis.
Interacciones Alcohol.
Anticoagulantes.
Teofilina.
Presentación Ciprofloxacina
Norfloxacina
Dosis Ciprofloxacina
Oral Máxima 1500mg /día.
E.v: 400mg/día.
Norfloxacina
Oral máxima 800 mg/día.