1.

INVENCIÓN DE FÁRMACOS E
INDUSTRIA FARMACÉUTICA
Dr Mario Jorge Elvir Madrid.
Farmacología I
FARMACOLOGÍA
¢ Del griego pharmakon = fármaco y logos =
tratado.

¢ Rama de las ciencias biomédicas que estudia las

propiedades de los fármacos y su efecto sobre el
organismo.

Brunton, L. and Hilal-Dandan, 2019. Goodman & Gilman’S.Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica. 13th ed. Ciudad De México:
McGRAW-HILL, pp.Capítulo 1, pág 3 - 11 .
FÁRMACO, DROGA O MEDICAMENTO ????
¢ Cuál es la diferencia?
FÁRMACO
¢Es un agente químico que afecta el protoplasma
de organismos vivos.
¢ Incluye : toda sustancia

Medicamento:
Toda sustancia química que es útil en el
diagnóstico, tratamiento, prevención, de
enfermedades o síntomas o signos patológicos o
que es capaz de modificar los ritmos biológicos.

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 ¿QUÉ SON MEDICAMENTOS GENÉRICOS?
¢ Según la Ley de Garantías y uso Racional de
Medicamentos y Productos Sanitarios de julio 2006
(LGURMPS) un genérico es:

¢ “Es todo medicamento que tenga la misma composición

cualitativa y cuantitativa en principios activos y la misma
forma farmacéutica, y cuya bioequivalencia con el
medicamento de referencia haya sido demostrada por
estudios adecuados de biodisponibilidad”

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LOS MEDICAMENTOS MODERNOS SE
INVENTAN O SE DESCUBREN ?
¢Actualmente raras veces se
descubren, más bien son
producidos y hechos realidad
a través de la
experimentación y
optimización de muchas
propiedades independientes.
DE LAS EXPERIENCIAS INICIALES CON LAS
PLANTAS A LA QUÍMICA MODERNA

psilocibina, la psilocina y la
baeocistina
Sustancias presentes en hongos
alucinogenos

belladona
CAFÉ (DESCUBIERTO EN UN CONVENTO
ÁRABE)
Ma huang = contiene Amapolas = opio
efedrina (morfinas)
QUÍMICA ORGÁNICA Y COLORANTES
GERHARD DOMAGK

¢ Descubrió el rojo de
prontosil => infecciones
estreptocócicas.
Primera sulfonamida de
¢ utilidad clínica.
PAUL EHRLICH
¢ Receptores
¢ Introduce el termino “balas mágicas”
¢ Culminó con el invento de la arsfenamina (1907)
= “salvarsan”

Tx para la
sífilis
FARMACOLOGÍA: MEDIADOS SIGLO XX

QUÍMICA
MEJOR
TRATAMIENTO
DE LAS
ENFERMEDADES
MEDICINA

FARMACOLOGÍA
ORIGEN DE LOS FÁRMACOS

Moléculas
pequeñas biblioteca
(tradición)

Fármacos
nuevos

Espectroscopía por
resonancia
magnetica nuclear.
DEL HALLAZGO AL ÉXITO:
USO DE ORDENADORES

Estructura de Consecuencias
Estructura de miles de
miles de estructurales y
proteinas
compuestos funcionales de
estructurales
químicos la unión del
de nuestro
(BIBLIOTECA) farmaco
organismo

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VARIABLES QUE AFECTAN LA
RESPUESTA POSITIVA:
1) La posibilidad de que un
compuesto modifique de alguna
manera el sitio donde ejerce su
efecto (drugability)
2) La dificultad del estudio en
términos de la concentración de
los compuestos que se están
analizando.
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POSIBILIDAD DE ÉXITO
Modifique RETO DIFÍCIL
la
interacción
entre dos
proteínas Respuesta
adecuada
Sitio de
acción
específico
Molécula Alostérico o
pequeña alotrópico

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INVENCIÓN DE FÁRMACOS
Métodos del pasado = ensayo – error

Métodos actuales =
¢ Cristalografía de rayos X: ofrece información
estructural más detallada si la proteína a la cual
se unirá el fármaco puede cristalizarse con el
fármaco unido a ella.

¢ Técnicas de modelado molecular y química

computacional: la estructura proporciona al
químico información con respecto a las
sustituciones que probablemente mejorarían la
afinidad del fármaco con el sitio con el que se
unirá
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 ¢ La espectroscopia por resonancia magnética
nuclear (NMR, nuclear magnetic resonance) es
otra técnica útil para conocer la estructura del
complejo farmacorreceptor.

¢ El Santo grial de este método para la invención

de fármacos se logrará cuando sea posible la
creación completamente exitosa por medio de
ordenadores.

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LAS MOLÉCULAS GRANDES CADA VEZ
MÁS IMPORTANTES
¢ El tx con proteínas era poco común hasta el uso
de la tecnología del ADN recombinante.

¢Uso de insulina para tx de la diabetes en 1921.

¢ Por purificación de páncreas de bobino o porcino
obtenido en mataderos.
¢ Problema común: anticuerpos

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¢ Hormona del crecimiento para tx de enanismo
hipofisiario:
Solo la recolectada durante las autopsias.
¢ Enfermedad de Crutzfedt-Jakob:
enfermedades priónicas o encefalopatías espongiformes
transmisibles (EET)

Modelo molecular
de prion humano:
PrP
ADN RECOMBINANTE
TAREA

¢ Investigar que tipos de proteínas para uso en humanos se

sintetizan actualmente por medio de ADN recombinante.

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SITIOS DE ACCIÓN DEL FÁRMACO
¢ 1ros fármacos =è observación del efecto de
plantas después de su ingestión

¢ Métodos modernos =è
— Se plantea una hipótesis ……
— Se puede encontrar un fco que posea el efecto deseado
en el objetivo terapéutico?
— La modulación de dicha proteina afecta la evolución
de la enfermedad
— Es viable el proyecto desde el punto de vista
económico

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 SITIOS DE ACCIÓN DEL FÁRMACO
¢ Para que se modifique la función orgánica por
medio de un fármaco se requiere que este tenga
un sitio de unión (afinidad y selectividad).

¢ Sistemas emergentes (redundantes)

¢ Ejemplo hormona leptina para bajar de peso.

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EXPERIMENTOS PARA SX FÁRMACOS….

No produzco
leptina Yo si la
produzco

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INVENCIÓN DE FÁRMACOS:
VIABLE ECONOMICAMENTE?
¢ Para quien ???

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FDA

FDA: agencia reguladora que pertenece a los U.S.

Department Health
Responsabilizada en proteger la salud pública,
verificar la seguridad y eficacia de los fármacos,
productos biológicos, dispositivos médicos,
alimentos, cosméticos y productos que emitan
radiación para uso veterinario o humano.

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FDA
¢ Obligada a favorecer la salud pública al acelerar
innovaciones para la producción de alimentos
más eficaces, seguros y accesibles…

¢ = posibles fármacos que deben retirarse del

mercado.

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INVESTIGACIÓN

¢ ¿ Nombre algún fármaco que la FDA ha tenido

que retirar, en los últimos 20 años. Nombre del
fármaco, razones por las cuales se retiro.?

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REQUERIMIENTOS ÉTICOS

Utilidad
social

Riesgo –
Validez
beneficio científica
valido

Clínico

Consentimient Justicia
o informado

Selección
objetiva Aprobación y vigilancia por por
IRB (independent review board)
= comité revisor independiente
 Bibliografía

Utilidad
Brunton, L. and Hilal-Dandan, 2019. Goodmansocial
&
Gilman’S.Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica.
13th ed. Ciudad De México:
RiesgoMcGRAW-HILL,
– pp.Capítulo 1,
pág 3 - 11. Validez
beneficio científica
valido

Clínico

Consentimient justicia
o informado

Selección
objetiva