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• Bulbo
raquídeo/Protuberan
Serotonina
desempeña distintas funciones dentro del organismo, entre los que destacan:
Se localizan en:
• Principal
neurotransmisor
inhibidor del cerebro;
interneuronas
corticales muy
Acetilcolina
• este es el primer neurotransmisor que se descubrió.
• Este hecho ocurrió en 1921 y el hallazgo tuvo lugar gracias a Otto Loewi, un biólogo
alemán ganador del premio Nobel en 1936.
• La acetilcolina ampliamente distribuida por las sinapsis del sistema nervioso central,
pero también se encuentra en el sistema nervioso periférico.
Gases
El óxido nítrico es el principal neurotransmisor de
este grupo.
Péptidos
Los péptidos están ampliamente distribuidos en todo
el encéfalo. Por ejemplo: las endorfinas, las
dinorfinas y las taquininas.
Ésteres
Dentro de este grupo se encuentra la acetilcolina.
Referencias bibliográficas:
• Brailowsky, Simón (1995). «5 Los neurotransmisores». Las sustancias de los sueños: neuropsicofarmacología. México: Instituto
latinoamericano de la comunicación educativa.
• Luis Samper, Neuroquímica cerebral: “Las moléculas y la conducta”. Biosalud, Revista de Ciencias básicas
• Richard K. Ries; David A. Fiellin; Shannon C. Miller (2009). Principles of addiction medicine (4th ed.). Philadelphia: Wolters
Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins. pp. 709 - 710.
• Sugden, D., Davidson, K., Hough, K.A. y Teh, M.T. (2004). Melatonin, melatonin receptors and melanophores: a moving story. Pigment
Cell Res. 17(5): 454-60.
NEUROMODULADOR
ES
• Medicamentos a base de
cannabis (oral o inhalado)
Dolor Neuropático
Se utilizan fármacos neuromoduladores indicados
como coadyuvantes en el tratamiento del dolor neuropático.
Como:
• Gabapentina
• Pregabalina
• Carbamazepina
FARMACOS
NEUROMODULADORES
• Los neuromoduladores son sustancias endógenas,
productos del metabolismo, que sin ser
acumuladas y liberadas por terminales nerviosas
actúan presinápticamente, modulando la síntesis
y/o liberación de un neurotransmisor;
postsinápticamente, modificando la unión del
ligando a su receptor; influyendo en los
mecanismos de transducción del receptor
involucrado, y/o a través de receptores propios,
con afinidad y características equivalentes a las de
los neurotransmisores clásicos.
• Existen además fármacos neuromoduladores,
como son la gabapentina, la pregabalina y
carbamazepina, indicados como coadyuvantes en
el tratamiento del dolor neuropático. Otros, como
el topiramato y el ácido valproico, son usados
comúnmente para el tratamiento de la epilepsia.
GABAPENTINA
• La gabapentina fue originalmente aprobada en EE.
UU. por la FDA en 1994 como medicación
adyuvante para controlar ataques parciales
(siendo eficaz cuando se añadía a otros
medicamentos contra los ataques).
• Es ampliamente utilizada
para aliviar el dolor,
especialmente el dolor
de origen neuropático.
PREGABALINA
• [ácido (S)-3-(aminometil)-5-
metilhexanoico] es un análogo del ácido
gamma-aminobutírico (GABA). Se utiliza
para aliviar el dolor en la neuropatía
diabética y en la neuralgia post-herpética.
También está indicado en el tratamiento
combinado de las crisis epilépticas
parciales con o sin generalización
secundaria en adultos. Otras indicaciones
que están siendo investigadas son el
tratamiento de la fibromialgias y el de la
ansiedad generalizada.
MECANISMO DE ACCION
• la pregabalina es un ligando de una
subunidad auxiliar (proteína α2-δ) de los
canales de calcio dependientes del voltaje
en el Sistema Nervioso Central, desplazando
potencialmente a [3H]-gabapentina. Su
afinidad hacia esta subunidad es mayor que
la de la gabapentina.
• El perfil farmacológico de la pregabalina es
similar al de la gabapentina: en modelos
animales de dolor neuropático, la
pregabalina muestra una actividad
antihiperalgésica y antialodínica unas 4
veces superior a la gabapentina.
IMPORTANCIA
CARBAMAZEPINA
• La carbamazepina es ampliamente
recomendado como medicamento antiepiléptico
en crisis parciales con o sin generalización de
nueva aparición .
• Existe una posible relación de cambios rápidos • los neuromoduladores modulan la eficacia de
del sistema nervioso y neurotransmisores los potenciales de membrana de células
postsinápticas producidos en los receptores
• la latencia de los neurotransmisores es de 0’5- asociados a canales iónicos.
1 milisegundos
• Existe una posible relación de cambios lentos
• la esperanza de vida de los neurotransmisores del sistema nervioso y neuromoduladores.
es de 10-100 ms
• los neuromoduladores es de varios segundos
Receptores
Inotrópicos
Respuesta rápida,
canales iónicos
Receptores,
metabotrópicos
Respuesta lenta,
mensaje
intercelulares