Nombre: Soraya Buele Muoz

FENMENO DE PRIMER PASO

El efecto de primer paso heptico es la prdida de una fraccin de la
cantidad del frmaco administrado, antes que el frmaco alcance la
circulacin general, provocando disminucin en su biodisponibilidad (pared
intestinal, pH, enzimas hepticas). La inactivacin puede ser parcial o total.
La mayor parte de la mucosa digestiva, excepto la sublingual y parte de la
rectal, drena al sistema porta.

V.
Mucosa Sistema
Hgado Supraheptic
digestiva porta
as

Corazn Pulmn Corazn V. Cava

Circulacin
sistmica

Fase 1:

Son cambios qumicos en las molculas:

Oxidaciones
Hidrlisis
Hidroxidacin
Desaminacin
Desalquilacin Ocurre principalmente por
Desmetilacin citocromos

La oxidacin en la fase I tiene lugar principalmente por medio del sistema de

las monooxigenasas hepticas (oxidasas de funcin mixta), un sistema
enzimtico microsmico complejo centrado en la protena citocromo P-450.
Este sistema est bajo control gentico y tambin es sensible a la induccin o a
la inhibicin por muchos factores como frmacos, insecticidas, herbicidas,
tabaco, cafena. Por tanto, el metabolismo heptico de los frmacos vara
ampliamente de unas personas sanas a otras.

Muchos frmacos estimulan su propio catabolismo mediante la induccin del

citocromo P-450. Dado que este efecto suele ser inespecfico, potencia tambin
la transformacin de otros frmacos con consecuencias posiblemente
importantes.

1 Esto depende tanto del flujo

sanguneo heptico como
de la eficiencia de la
eliminacin del frmaco por
los hepatocitos (cociente de
3 extraccin).
2

mientras que el flujo Si el cociente de

tiene un efecto extraccin es muy alto,
La biodisponibilidad del el aclaramiento del
relativamente pequeo
frmaco est controlada frmaco depende
sobre los frmacos que
por la capacidad del principalmente del flujo
son eliminados
hgado para eliminar el sanguneo heptico (p.
lentamente por el
frmaco de la circulacin. ej., propranolol,
hgado (p. ej., teofilina,
warfarina, diazepam). lidocana),

La mayora de los frmacos

son eliminados a
velocidades intermedias, las
cuales se ven afectadas
tanto por el flujo heptico
como por la capacidad de
4 extraccin.

Bibliografa
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