Glucocorticoides

Glucocorticoides : funciones metablicas e

inmunitarias
Mineralocorticoides: retencin de sales
Hormonas
Principal precursor: colesterol
Metabolizados en el higado

Origen y sintesis

los
mineralocorticoides
aldosterona y
desoxicorticoster
ona
los
glucocorticoides
cortisol y
corticosterona
hormonas
gonadales
deshidroepiandrosteron
a, androstenodiona y
testosterona

glucocorticoides
95% cortisol
5% corticosterona

hormona
liberadora de
hormona
adrenocorticotrop
a

hormona
adrenocorticotro
pa

Cortisol
Principal glucocorticoide.
Tambin llamado hidrocortisona.
Catablica

captacin de aminocidos en musculo

Gluconeogenia
Diabetogena

Los corticoesteroides sintticos (p.ej.

dexametasona) se unen a albumina.

Absorcin por va oral, tmx de alrededor de

1h
Vida media: 60-90 min

con administracin de hidrocortisona,

hepatopatias e hipotiroidismo

33% del cortisol se excreta por la orina

Cortisol
Factores que favorecen la secrecin de

cortisol:
el estrs psicolgico
esfuerzo fsico
Hipertermia
La hipoglucemia
la exposicin al fro
las quemaduras
las radiaciones,
la hipotensin
la hipovolemia

farmacocinetica

Absorcion por via oral alrededor de 1 hr

Se une a la globulina transportadora de

corticoesteroides (CBG) el 90%

5% libre
5% albumina (se considera libre)

Los corticoides sintticos se absorben bien

por va oral, y su biodisponibilidad, en general,

es superior a la del cortisol.

Pueden ser pro frmacos

P. ej. La prednisona se convierte en

prednisolona dentro del organismo por accin

de una -hidroxilasa

corticoide

Biodisponibil
idad (%)

Semivida
plasmtica
(min)

Semivida
biolgica(h)

Cortisol

30-90

90

8-12

Dexametasona 90

300

36-54

Metilprednisol
ona

80-99

200

18-36

Prednisolona y
prednisona

80

200

18-36

200

18-36

Triamcinolona

10-20 mg de cortisol al da sin estrs

Ritmo pulstil, puntos mas altos en las

primeras horas del dia y despues de las

comidas.

Origen de glucocorticoides sintticos:

Acido colico (animal)
Sapogeninas (esteroides vegetales)

Excrecion:
1% excrecin de cortisol libre
20% se convierte en cortisona en el rion por

una deshidrogenasa
33% se excreta como metabolitos
dihidroxicetonicos
Muchos metabolitos se conjugan con acido
glucoronico

farmacodinamia

Efectos
antiinflamatorios
inhiben el acceso de leucocitos al foco inflamatorio
interfieren en la funcin de los fibroblastos y

clulas endoteliales.
Suprimen los mediadores qumicos de la
inflamacin.
Inhiben la dilatacin vascular.
Evitan formacin de edema.
Antiinflamatorios mas eficaces
necesarias dosis farmacolgicas

Efectos
musculoesqueleticos
catabolismo proteico en los msculos
reduccin de la masa muscular
la debilidad
Dosis excesivas
fatiga
inhiben la formacin de hueso
reducen la absorcin de Ca en el intestino y

facilitan su eliminacin en el rin :

hiperparatiroidismo: estimulacin
osteoclastica

Acciones en el S.N.C.
euforia
insomnio
intranquilidad o hiperactividad motora
ansiedad o depresin
reacciones psicticas
Solo cuando hay
patologia (addison,
cushing) o en dosis
exgenas excesivas

Aplicaciones
teraputicas
Terapia de sustitucin
Insuficiencia suprarrenal crnica. Si es

primaria, dosis de 20 mg por va oral por la

maana y 10 mg a media tarde.
prednisona 5 mg corresponde a 20 mg de
cortisol
Insuficiencia suprarrenal aguda (crisis

addisoniana).
inyeccin inicial de 100 mg de hemisuccinato
de cortisol y suero salino isotnico y glucosa

Enfermedades alrgicas:
en situaciones graves recurrir a la adrenalina,

0,5-1,0 mg por va subcutnea. La

administracin de esteroides en casos graves
ha de ser por va intravenosa y a dosis elevadas
(p. ej., 80-100 mg de metilprednisolona)
Enfermedades vasculares del colgeno
Artritis reumatoide: slo en pacientes en los

que fracasen
los antiinflamatorios no esteroideos (AINE
metilprednisolona 1 g/m2 de superficie corporal
durante 1-5 das en el rechazo agudo

Enfermedades gastrointestinales: colitis

ulcerosa, enteritis regional y enfermedad

inflamatoria. con sintomatologa grave es
conveniente administrar inicialmente
prednisona, 30 mg/da durante 3-4 semanas,
junto con la dieta libre de gluten

Enfermedades hepticas: necrosis heptica

subaguda,
hepatitis activa crnica, hepatitis alcohlica,
cirrosis no alcoholica
prednisona de 60-100 mg/da, que se
disminuye a medida que mejora la evolucin

Reacciones adversas
Supresin de la secrecin endgena
7-10 dias se recupera
Mas de 2 semanas puede llegar a

insuficiencia suprarrenal aguda.

Dosis altas por mucho tiempo
+100mg/dia por mas de 2 semanas (cushing)
Osteoporosis
Sx abstinencia

Acciones para evitar efectos

adversos
No dejar el tratamiento de forma brusca

(2.5mg xsem)
Menor dosis posible