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Farmacos Tiroideos y Antitiroideos
Farmacos Tiroideos y Antitiroideos
GENERALIDADES.
1. Captación del ión yoduro (I-) por la glándula: El yodo adquirido en la dieta alcanza la
circulación en forma de yoduro. La tiroides transporta con eficacia y de manera activa el ión por
medio de una proteína específica propia de la membrana, llamada importadora de sodio/yoduro
(Na+/I-).
Aplicaciones terapéuticas:
Las principales indicaciones para el empleo de hormonas tiroideas son:
Restitución hormonal en sujetos con hipotiroidismo o cretinismo.
Supresión de TSH en personas con carcinoma tiroideo diferenciado de origen folicular
(siendo la cirugía, seguida de la administración de yodo radioactivo, el tratamiento
primario).
Efectos adversos:
Propios de las manifestaciones de hipertiroidismo: sensación de calor, hiperactividad
cardíaca, temblor, sudoración, intranquilidad, nerviosismo, debilidad muscular, insomnio,
pérdida de peso, etc.
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FARMACOS ANTITIROIDEOS
TIOAMIDAS
Metamizol, Propiltiouracilo y Carbimazol.
Farmacocinética:
El metimazol (único disponible en nuestro medio) se absorbe rápidamente por vía oral,
tiene una semivida de 4 a 6 horas, no se une a proteínas plasmáticas, se concentra en la
glándula tiroidea. La duración de su acción depende de sus niveles intratiroideos lo que permite
una única dosis diaria a pesar de su corta semivida. Sufre sulfoxidación en la tiroides y en
hígado; excreción renal lenta, tanto es forma activa como en metabolitos. Cruza la barrera
placentaria y se concentra en la leche materna.
Propiltiouracilo es rápidamente absorbido, tiene una biodisponibilidad del 50 al 80%
debido a una incompleta absorción y a que sufre extenso metabolismo hepático de primer paso.
Vida media: 1.5 horas. Se acumula en la glándula tiroides. La mayor parte de la dosis se
excreta por riñón en forma inactiva. Se prefiere en el embarazo porque cruza menos la barrera
placentaria, además no se secreta por la leche materna.
Carbimazol es un profármaco, es convertido en metamizol in vivo. Vida media
Plasmática: 6-15 horas.
Efectos adversos:
La reacción más grave es la agranulocitosis (incidencia inferior al 2%), cuya aparición se
relaciona con la dosis y es más frecuente en personas de edad avanzada; es reversible al
suspender el tratamiento y la recuperación puede acelerarse administrando factor estimulador
de colonias de granulocitos.
La reacción más habitual es un exantema popular urticariano leve, en ocasiones
purpúrico, suele desaparecer solo pero en ocasiones requiere la administración de
antihistamínicos o esteroides.
Otras complicaciones menos comunes: dolor y rigidez en las articulaciones, parestesias,
cefalea, náuseas, pigmentación cutánea, caída del cabello.
Más infrecuentes: fiebre, hepatitis y nefritis.
YODURO
Se emplea por vía oral, como solución fuerte de yodo (solución de Lugol), que contiene
yodo al 5% e yoduro potásico al 10%, o como solución saturada de yoduro de potasio.
También existe una solución de yoduro sódico para administración endovenosa.
Mecanismo de acción: inhibe la captación de yodo por la tiroides; además inhibe la síntesis
de hormonas tiroideas y su liberación, al inhibir la proteólisis de la tiroglobulina. Cabe señalar
que este bloqueo es transitorio, con el tiempo hay “escape” de este bloqueo, que se relaciona
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con decremento adaptativo del transporte de yoduro, y concentración intracelular disminuida
del mismo. Después de 6 a 14 días de tratamiento la glándula tiroidea disminuye su red
vascular, su tamaño, su estructura tiene mayor firmeza y las células se tornan más pequeñas,
lo que facilita su manipulación quirúrgica ya que disminuye la fragilidad de la glándula.
Aplicaciones terapéuticas:
Efectos adversos:
Puede ocurrir una reacción aguda como angioedema, es posible que haya múltiples
hemorragias cutáneas, asimismo pueden aparecer manisfestaciones de hipersensibilidad tipo
enfermedad del suero como fiebre, artralgia, adenomegalias y eosinofilia. También se ha
descrito púrpura trombocitopénica trombótica.
La gravedad de los síntomas de la intoxicación crónica por yoduro o “YODISMO” se
relaciona con la dosis. Los síntomas comienzan por sabor metálico y ardor en boca y garganta,
así como molestias en dientes y encías. Aparece también: sialorrea, coriza, estornudos,
irritación ocular con inflamación de los párpados, cefalea, tos productiva, agrandamiento e
hipersensibilidad de la glándula parótida y submaxilar, inflamación de la faringe, laringe y
amígalas. Afortunadamente los síntomas del yodismo desaparecen solos en el transcurso de
días luego de suspendido el tratamiento.
YODO RADIOACTIVO
Mecanismo de acción: El 131I es atrapado con rapidez y eficacia por la tiroides, se incorpora a
los yodoaminoácidos y se deposita en el coloide de los folículos, a partir del cual se libera con
lentitud. La emisión de radiación de partículas β y γ de isótopo ejercen su acción citotóxica
sobre las células foliculares tiroideas. Las partículas destructivas se originan dentro del folículo y
actúan de manera casi exclusivamente sobre las células parenquimatosas de la tiroides, con
poco daño del tejido circunvecino, produciéndose los efectos citotóxicos característicos de la
radiación ionizante: picnosis y necrosis de las células foliculares, seguido de la desaparición del
coloide y fibrosis de la glándula.
Contraindicaciones: Embarazo
Los beta bloqueantes son eficaces para antagonizar los efectos catecolaminérgicos de la
tirotoxicosis al reducir la taquicardia, el temblor, aliviar palpitaciones, ansiedad y
tensión. Asimismo, el propranolol por ejemplo, además de su efecto beta bloqueante
tiene acciones inhibitorias leves sobre la conversión periférica de T 4 en T3.
Bibliografia consultada:
1. Florez J. Farmacología humana. 5ta edición. Elsevier Masson. 2008.
2. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición. McGraw-Hill
Interamericana. 2007.
3. Katzung B. Farmacología Básica y Clínica, 10a. Edición. Manual Moderno.
4. Mendoza N. Farmacología Médica. Editorial Médica Panamericana. 2008.
5. Velázquez: Farmacología básica y clínica. 17ª edición. Editorial Panamericana. 2005.