> FARMACOCINÉTICA ○ Vía de Administración y Características:
▪ Vía Transmucosa
PROCESO LADME
La Farmacocinética es la ciencia que estudia la evolución TEMPORAL del fármaco y sus
metabolitos en el organismo. Importante para valorar o predecir la acción tóxica del fármaco.
DOSIS-CONCENTRACIÓN.
¿Qué le pasa al fármaco desde que entra hasta que se absorbe? Estudia si el fármaco llega al sitio
donde tiene que hacer su efecto. Es todo lo que pasa des de que el fármaco llega al cuerpo hasta
que sale del cuerpo. Se basa en 4 pasos (LADME) que NO son secuenciales, pasa a la vez pero en
cada momento predomina un proceso.
1. LIBERACIÓN: (disgregación, disolución, difusión) de la forma farmacéutica. Para poder
travesar las membranas biológicas y que se produzca absorción, el principio activo tiene que
estar dispersado en el sitio donde se producirá la absorción. Será un proceso que dependerá de
la FORMA FARMACÉUTICA (FF) del medicamento (cualquier de las variedades en que se puede
presentar un medicamento según la disposición de principios activos y excipientes: pomadas,
capsulas, jarabes…).
○ FF Según sus características físicas:
▪ Sólidas
□ Polvos, Comprimidos normales/recubiertos/entéricos/liberación modificada
(Acelerado: Odis, Liotabs, Flas, Zydis; Retardado: Retard; Controlado: Oros, Ocas),
Píldoras, Cápsulas (rígidas, blandas, microcápsulas), Dragees, Supositorios y Óvulos.
○ Vía Enteral (Oral)
○ Vía Tópica o Local
○ Vía Transmucosa (Rectal, Sublingual)
▪ Semisólidas
□ Emulsiones, Ungüentos, Cremas, Geles, Pomadas y Pastas
○ Vía Enteral (Oral)
○ Vía Tópica o Local
▪ Líquidas
□ Soluciones, Suspensiones, Infusiones, Elixires, Jarabes, Vinos, Gotas Nasales, Colirios,
Gotas Ópticas, Tinturas, Esencias, Aguas Aromáticas, Lociones, Linimentos, Inyectables
○ Vía Enteral (Oral)
○ Vía Tópica o Local
○ Vía Parental
▪ Gaseosas
□ Aerosoles, Nebulizadores, Inhalador de polvo seco, Gases medicinales
○ Vía Transmucosa (Nasal, Inhalatoria)
○ Vía de Administración y Características:
▪ Vía Enteral (Oral): la más utilizada, si hay un error: lavado gástrico.
Líquidas: jarabes -soluciones, suspensiones, elixires, gotas-, infusiones y vino
Semisólidas: emulsiones
Sólidas: Polvos, Comprimidos normales/recubiertos/entéricos/liberación modificada
(Acelerado: Odis, Liotabs, Flas, Zydis; Retardado: Retard; Controlado: Oros, Ocas), Píldoras,
Cápsulas (rígidas, blandas, microcápsulas) y Dragees
□ Ventajas: Comodidad, Facilidad, Económica, "Controlable".
□ Inconvenientes:
 Absorción lenta e irregular (tetraciclinas o calcio)
 NO sirve para todos los fármacos (F), algunos NO se absorben o son
destruidos (estreptomicina o insulina)
 Se absorben mejor los F no ionizantes porque son + liposolubles
 Los F se comportan diferente a lo largo del tracto GI, según el pH del medio
▪ Vía Parenteral (estéril, apirógeno, isotónico)
Líquidas: Soluciones Intramusculares o Subcutáneas, Suspensiones, Colirios, Gotas,
Inyectables
*Inyecciones*: Patologías (crónicas, traumáticas, degenerativas, inflamatorias y tumorales),
Inyección (intraarticular o en partes blandas), Objetivos (reducir dolor e inflamación,
recuperar funcionalidad, acelerar una buena evolución, evitar tto agresivos), Fármacos
(Corticoides: metilprednisolona; Anestésicos locales: mepivacaïna), Reacciones Adversas
(Corticoides: ansiedad, depresión, confusión mental, hemorragia GI, edema, hiperglucemia,
hipertensión arterial; Anestésicos: excitación, agitación, mareo, visión borrosa, náuseas,
vómitos, temblores, convulsiones), Efectividad (mejor en patología reciente y en gente
joven).
□ Intravenosa (IV): atraviesa la piel hasta el torrente sanguíneo directamente.
 Ventajas: acción rápida (no hay absorción), se puede parar inmediatamente
la administración, administración en infusión continua.
 Inconvenientes:
▪ Imposibilidad de extracción del fármaco
▪ Peligro por administración rápida (sobredosis, infecciones,
embolismos, daños vasculares…)
□ Intramuscular (IM): atraviesa la piel a través de tejidos
 Ventajas: volumen moderado, absorción 10-30 minutos, preparados de
depósitos (depot)
 Inconvenientes:
▪ NO utilizable con sustancias irritantes
▪ Puede ser doloroso
▪ Puede provocar abscesos
▪ Absorción retardada
▪ Contraindicada en tto anticoagulante
□ Subcutánea: atraviesa la piel a través de tejidos
 Ventajas: acción rápida y fácil autoadministración
 Inconvenientes:
▪ Puede ser dolorosa
▪ Disminuye absorción con vasoconstricción
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□ Ótica
Líquidas: Ciprofloxacino
□ Rectal (Vena Hemorroidal Superior va a Porta y por lo tanto, va a hígado; VH Inferior
y VH Media van a Cava)
Líquidas: enemas (solución con propiedades laxantes)
Sólidas: supositorios
Semisólidas: pomadas (compuestas por grasas: vaselina, parafina, glicerina; o ceras:
lanolina)
 Ventajas: para irritantes gástricos, en caso de vómitos, cuando no se pueda
deglutir, tto locales y sistémicos
 Inconvenientes: efecto psicológico y absorción irregular
□ Vaginal
Solidas: Supositorios y Óvulos
Semisólidas: Colpotrofín (crema vaginal)
□ Sublingual
 Ventajas: efecto muy rápido, NO hay degradación por ácido gástrico, NO hay
metabolismo de primer paso, No hay efectos retardados por vacío gástrico
lento
 Inconvenientes: puede haber irritación de la mucosa y deglución
□ Nasal o Inhalatoria (acción rápida)
Gaseosas: Inhaladores dosificadores (aerosol, aerosol+cámara inhalatoria, polvo
seco), Nebulizador (Jet, Ultrasonidos), Gas Medicinal
 Ventajas: alta concentración bronquial con pocos efectos sistémicos
 Inconvenientes:
▪ Buena sincronización entre el momento de dosificar e inhalar
▪ Dispositivos especiales (inhaladores y/o cámara)
▪ F no pueden ser irritantes
▪ Evitar efecto obstrucción bronquial si se quiere un efecto sistémico
▪ Formas farmacéuticas aerosoles en polvo pueden provocar irritación
y tos en el momento de la dosificación
▪ Vía Tópica o Local: limitar la exposición sistémica y localizar el efecto del fármaco a una
zona concreta (Ocular, Genitourinaria, Cutánea y Óptica). Permeabilidad: niño (precaución)>
jóvenes>adultos>gente mayor
Líquidas: colirios, gotas (otorrino o oftalmólogo), lociones, tintura, esencias, aguas
aromáticas
Semisólidas: ungüentos, pomadas, cremas y geles
Sólidas: cataplasma
Otros: apósitos (tto de heridas), esponjas, mallas no adherentes, hidrocoloides, hidrogeles…
□ Transdérmica: a través de pegados, efecto sistémico, excipientes específicos,
analgésicos (opioides, nitroglicerina, hormonas)
 Ventajas: evita el tracto GI y el metabolismos de primer paso hepático,
reduce los efectos adversos sistémicos, mejora el complimiento terapéutico,
concentraciones plasmáticas <10% comparadas con la vía oral
 Inconvenientes:
▪ Variaciones en el estrato corneo
□ Dosis: se tienen que ajustar
□ Velocidad de Absorción: puede variar
▪ El efecto adverso más frecuente es el RASH cutáneo
▪ No se puede aplicar en superficies muy grandes
□ Sonoforesis: cualquier tipo de fármacos y medios
□ Iontoforesis: fármacos de baja MW cargados eléctricamente, medios polares
 Indicaciones: Procesos Inflamatorios (Dexametasona), Dolor Localizado
(Lidocaína), Heridas o Cicatrización (Óxido de Zinc) y Calcificaciones
(disolución de Ácido Acético)
 Contraindicaciones: Alergia al fármaco, embarazo, lesión en la piel, región
temporal y ojos, problemas vasculares, marcapasos, disminución de la
sensibilidad de la piel
 Factores que pueden influenciar el tto:
▪ Integridad de la piel
▪ Aplicación correcta de la polaridad
□ F alcalinos se ponen en el polo (-)
□ F ácidos se ponen en el polo (+)
□ Los electrodos con soluciones amortiguadoras disminuyen el
riesgo de irritación y cremadas
▪ pH del F y su concentración
▪ Puede haber competencia entre iones cuando se administra más de 1
Fármaco a la vez
▪ Otros: calor o frio pueden aumentar o disminuir la absorción del F
Absorción:
▪ Perdida de absorción (si hay 2 medicamentos pueden haber factores que
dificulten esta absorción, INTERACCIÓN)
○ Distribución: por torrente sanguíneo y puede unirse a las proteínas plasmáticas
(UPP-unión reversible). El fármaco si es liposoluble o no, más o menos se podrá
distribuir. El pH también puede contribuir (ácidos -albumina y básicos-alfa-
glicoproteína). La distribución del fármaco en el SNC tendrá que atravesar la BHE.
○ Metabolismo: mayoritariamente en el hígado (HEPÁTICO) pero pueden haber
metabolismos extrahepáticos.
▪ Paracetamol máx. 4g/día, si nos pasamos comprometeremos el hígado
○ Excreción: depende del fármaco, si se elimina muy rápido el efecto secundario
también. No se puede retirar de manera brusca, debe ser de manera gradual
porque si no habrán efectos rebote (corticoides). Este proceso pasa en los
Riñones.
Interacción farmacocinética
2. ABSORCIÓN (ABS):
Paso del fármaco desde tejido corporal al torrente circulatorio. En la vía intravenosa (IV) NO
existe ABS. En el proceso siempre se pierde fármaco, por lo que es difícil (no imposible) que la
ABS sea del 100%. Si hay 2 medicamentos (INTERACCIÓN) pueden haber factores que dificulten
esta ABS. Contra mayor tiempo con la superficie de absorción, más F se absorberá.

- Aerosol: Excepción por gran superficie de ABS y alto flujo sanguíneo

- Edemas: Formas líquidas (liposolubles) y ABS a colon (gran flujo sanguíneo)
- Parental: Soluciones intramuscular (IM) y SC
- Oral: Soluciones orales, capsulas blandas (dentro soluciones liquidas liposolubles),
suspensiones, emulsiones, capsulas duras, comprimidos y dragees
○ Formas NO ionizadas son más lipófilas y se ABS mejor
- Rectal: Supositorios
- Tópica: Formas tópicas y ABS percutánea
Perdida de Absorbibilidad: por todas las vías a excepción de la parental intravenosa (IV), puede
haber una ABS incompleta, ser destruido o eliminado parte del F antes de llegar a la circulación
sistémica.
- Aumento de la motilidad gastrointestinal, disminuye ABS oral del F; y al revés.
- F+alimento puede producir un retraso en ABS pero el grado de ABS total no varía.
- BIODISPONIBILIDAD: proporción de la dosis del F administrado que llega inalterado al
torrente circulatorio, se mide en %.
○ Vía IM: una parte del F puede quedar retenido en tejido muscular
○ Vía R: no se descarta la posibilidad de metabolismo de primer paso
○ Vía IV: no hay ABS
- Interacciones (F-F o F-Alimento): tetraciclinas-ciprofloxacina
- Descomposición no metabólica, NO alterar forma farmacéutica: penicilina, eritromicina u
omeprazol presentan descomposición en el medio ácido del estómago
- Acción enzimática intestinal local: acción de los enzimas de los fluidos intestinales y la
microflora bacteriana intestinal

3. DISTRIBUCIÓN:
- Único proceso reversible del LADME
- Cuando un F se ABS o pasa por la vía parenteral, se distribuye por los líquidos
intersticiales y celulares
- Los órganos más vascularizados (corazón, hígado, riñones, encéfalo) reciben gran parte
del F en los primeros minutos después de la ABS
- La difusión del F en los músculos, la piel y la grasa es más lenta por lo que se necesita
tiempo para que haya equilibrio en los tejidos
- El volumen de distribución es una constante de proporcionalidad que relaciona la
cantidad total del F en el organismo en un momento determinado con la concentración
plasmática, dependiendo de su unión en proteínas y tejidos
Factores que modifican la distribución:
- Características del F
○ Liposolubilidad (F NO liposolubles penetran poco en membranas)
○ pH (influencia a la fracción libre del F que es el que se distribuye)
- Unión a proteínas plasmáticas (UPP)
○ Unión reversible
○ Fracción de F fijado a las proteínas plasmáticas NO se distribuye
○ La fracción de F unido a PP NO experimenta filtración glomerular ni metabolismo
○ Factores intrínsecos del F que determinan la fijación:
▪ Tipos de F: mayor UPP de F liposolubles y con peso molecular elevado
▪ Tipos de proteína:
□ Albúmina: fija especialmente F ácidos y neutros (Warfarina,
Diazepam, Tamoxifeno, Digitoxina)
□ α-glicoproteína: fija F básicos (Propanolol, Amitriptilina, Lidocaína,
Quinidina, Verapamilo)
□ Lipoproteínas: fija F muy liposolubles (Ciclosporina, Imipramina,
Diclofenaco, Quinidina)
○ Factores que modifican la UPP:
▪ Factores fisiológicos (neonatos, gestantes)
▪ Tabaco (disminuye albúmina sérica)
▪ Factores patológicos (riesgo de eventos adversos)
▪ Alteraciones intrínsecas de la molécula de proteína
▪ Interacciones con otros F
- Algunas patologías (como meningitis)
○ Reducción de Albúmina
▪ Insuficiencia hepática, insuficiencia renal, pancreatitis, quemados,
traumatismos, malnutrición, neoplasias, fibrosis quística, hipertiroidismo,
enfermedad GI, procesos agudos
○ Aumento
▪ Albúmina: Algunas enfermedades psiquiátricas, Hipotiroidismo
▪ α-glicoproteína: Enfermedad de Crohn, Celiaquía, Infarto Agudo de
Miocardio (IAM), Artritis Reumatoide (AR)
Distribución al SNC determinado por la capacidad del F de atravesar la barrera
hematoencefálica (BHE):
- Se produce mayoritariamente por difusión pasiva en función de la liposolubilidad del F, la
ionización y la concentración libre de este
- Existen núcleos cerebrales que no tiene BHE que constituyen zonas de fácil penetración
de F:
○ Área postrema (náuseas y vómitos) donde puede acceder por ejemplo un F lipófilo
como el cisplatino y provoca emesis por estar fuera de BHE

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