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2.Ácido gamma-aminobutírico
3.Serotonina
4.Acetilcolina
5.Dopamina
6.Noradrenalina
7.Endorfinas y encefalinas
GLUTAMATO Y ASPARTATO
Dentro del sistema nervioso central, el glutamato y el aspartato son los principales
neurotransmisores excitadores. Están presentes en la médula espinal, el cerebelo y la
corteza. En las neuronas, el glutamato desencadena un aumento en la síntesis de
óxido nítrico (NO). El exceso de glutamato puede ser peligroso y aumentar los niveles
de calcio dentro de las células, así como los radicales libres y la actividad de las
proteinasas. Estos neurotransmisores pueden mediar en la hiperalgesia y contribuir a
la tolerancia al tratamiento con opioides.
Los receptores GABAA se conocen como activadores de los canales de cloruro y los receptores
GABAB se conocen como potenciadores de la formación de AMPc. Varios medicamentos
neuroactivos, como los barbitúricos, las benzodiazepinas, la picrotoxina y el muscimol, actúan a través
de receptores de tipo GABAA. El alcohol también se une a los receptores GABA-A. El baclofeno, un
medicamento utilizado para tratar los espasmos musculares (p. ej., espasmos), activa los receptores
de tipo GABA-B. gramo. dentro de una esclerosis múltiple).
SEROTONINA :
Los núcleos del rafe, las neuronas de la protuberancia y la parte superior del tronco
del encéfalo son donde se produce la serotonina (5-hidroxitriptamina o 5-HT). El
triptófano se convierte en 5-hidroxitriptófano mediante la enzima triptófano
hidroxilasa, que luego se descarboxila a serotonina. La absorción de triptófano y la
enzima metabolizadora de la serotonina monoaminooxidasa intraneuronal (MAO)
regulan los niveles de serotonina. Finalmente, la serotonina se excreta en la orina
como ácido 5-hidroxiindolacético o 5-HIAA.
D1 a D5 son los diferentes subtipos de receptores dopaminérgicos. La activación del receptor D2 regula el
sistema extrapiramidal y los receptores D3 y D4 contribuyen al control del pensamiento (reduciendo los
síntomas negativos de la esquizofrenia). Sin embargo, la afinidad del receptor no predice una respuesta
funcional (actividad intrínseca). Al activar los receptores D2, por ejemplo, el ropinirol, que se une con gran
afinidad al receptor D3, exhibe actividad intrínseca.
NORADRENALINA :
El neurotransmisor de elección para la mayoría de las fibras posganglionares y numerosas neuronas
centrales (p. ej., específicamente en el hipotálamo y el locus caeruleus). La tirosina, su precursor, se
transforma en dopamina, que luego es hidroxilada a noradrenalina por la dopamina beta-hidroxilasa. La
catecol O-metiltransferasa (COMT) descompone parte de la norepinefrina después de su liberación e
interactúa con los receptores; la norepinefrina restante se capta activamente en la terminación nerviosa y
la MAO la descompone. Las enzimas tirosina hidroxilasa, dopamina beta-hidroxilasa y MAO controlan los
niveles de nordrenalina dentro de las neuronas.
La met y la leu encefalina, dos pequeños polipéptidos que se encuentran en muchas neuronas centrales, son
ejemplos de encefalinas. gramo. tálamo, caudado, globo pálido y sustancia gris central). La degradación catalizada
por peptidasa de la proencefalina, su precursor, en péptidos activos se produce en el cuerpo celular. Estos
compuestos se encuentran en la médula espinal y participan en la modulación de las señales de dolor. La sustancia P
y el glutamato son los neurotransmisores de señalización del dolor ubicados en el asta posterior de la médula espinal.
Las encefalinas inhiben la generación de potencial de dolor porque hiperpolarizan (hacen más negativa) la membrana
postsináptica y liberan menos neurotransmisores. de acción y el nivel de percepción del dolor en la circunvolución
poscentral. Después de ser liberadas e interactuar con los receptores peptidérgicos, las encefalinas se descomponen
en aminoácidos y péptidos inactivos más pequeños. Estos fármacos no tienen valor terapéutico debido a su rápida
inactivación. Como analgésicos se utilizan en su lugar moléculas más estables.
FIN