Blanco Yonaiker

¿Qué es la farmacología?
Se define como la ciencia que estudia las propiedades de los fármacos y sus
acciones sobre el organismo.
No solo se puede curar a través de los fármacos, existen personas
farmacodependientes que ya los fármacos no tienen efecto en ellos, y mejoran solo
con la atención del médico.
Historia
Se describe que hace siglos no se tenía ningún conocimiento sobre la
farmacología, y cualquier persona con una planta quería curar, y buscar el efecto
que está tenía. A través de esta práctica muchas personas murieron ya que
prácticamente eran experimentos en humanos sin ningún tipo de supervisión o
regulación. De igual forma experimentaban con animales, y actualidad todavía en
algunos países se mantiene esa práctica como es el caso de los Estados Unidos.
• China y Egipto, son los países que tienen mayor escritura sobre esos
experimentos, escribían tanto los efectos positivos como los negativos.
• Siglo XVII observación y experimentación. En este periodo se experimento
sobre un grupo de personas y animales, y se dan cuenta de las reacciones, y
escribieron los efectos vistos en esas personas. Uno de ello era la
trepanación craneal, anteriormente se creía que a través de esta práctica se
sacaba espíritus de las personas, se demostró que era una práctica insólita.
• Siglo XVIII-XIX métodos de fisiología y farmacología en animales. Se
aprueban métodos de investigación en animales para que puedan describirse
los efectos producidos por los fármacos.
• A mediados del siglo XX, introducción conceptos y términos sobre la
creación de fármacos.
Farmacocinética
Son todos los procesos a los cuales se encuentra sometidos los fármacos en el
organismo (lo que el cuerpo le hace al fármaco). Mediante estos factores
fundamentales:
• Liberación.
• Absorción.
• Distribución.
• Metabolismo.
• Excreción.
De igual forma, Va a venir dada por tres factores fundamentales:
• Volumen de distribución.
• Dosis de carga.
• Dosis de mantenimiento.
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Liberación
Es el primer paso del fármaco desde su forma farmacéutica hasta que se libera
por completo. Todos los fármacos se liberan.
Vía de administración
Vía entérica:
• Vía oral. Paso por un proceso llamado primer paso hepático, que le va a
quitar un cierto grado de biodisponibilidad.
• Vía sublingual. Se podría decir que es la más rápida de esta categoría, ya
que va directo a la vena cava superior.
• Vía rectal. Es una zona muy irrigada.
Si hay un paciente al cual no se le puede agarrar una vía, y hay disponibilidad
de un fármaco sublingual o rectar se debe de administrar, no se puede esperar a que
se le agarre la vía al paciente o se digne a tomar el medicamento, se debe resolver
la emergencia.
Vía inhalatoria: son todos aquellos fármacos que a través de una inducción o de
oxígeno van a generar una función.
Vía percuporos. Son los parches que se utilizan para dolor.
Vía tópica: cremas, que también se liberar y generan una absorción a través de la
piel y los poros.
Vía parenteral
• Vía endovenosa. Va directamente a la circulación sistema.
• Vía intramuscular. Es una zona muy irrigada.
• Vía subcutánea. Está vía tarda un poco más pero tiende hacer su efecto.

Absorción
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La absorción estudia la penetración de los fármacos desde el exterior hasta el

medio interno (circulación sistémica).

Los fármacos pasan a través de la membrana por diferentes medios:

• Difusión: cuando se pase de mayor concentración a menor concentración.
La cuál puede ser pasiva y facilitada. En la difusión pasiva directa va haber
el paso directamente y hace su función, si el paso es por los poros igualmente
pasa y hace su función. En la difusión facilitada el fármaco va a pasar
acompañado “coleado” con una proteína o lípidos a través de la membrana.
• Transporte activo, depende de proteínas siendo una de ellas la albúmina.
• Pinocitocis. En esta vía solo pasan los fármacos de mayor peso molecular.
Distribución
Va a depender de si los fármacos son hidrosolubles o liposolubles. Si son
hidrosolubles van a tener mayor afinidad por las proteínas plasmáticas, por lo tanto
van a tener menor absorción y van hacer su efecto un poco más lento. Mientras que
los fármacos liposolubles tienen menor afinidad por las proteínas plasmáticas y su
efecto va hacer mucho más rápido ya que atraviesan los tejidos con mayor rapidez.
Fármacos hidrosolubles:
• Tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas.
• Tiene menos probabilidad de absorción en el interior de los tejidos.
Fármacos liposolubles:
• Poca unión a proteínas plasmáticas, ingresan fácilmente a los tejidos.
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Volumen de distribución: va hacer aquella concentración del fármaco que se

va a usar. Va a depender de si el fármaco es hidrosoluble o liposolubles.
Dosis de carga: va hacer ese volumen de distribución entre la concentración
plasmáticas.
Nota: cantidad de fármaco necesaria para alcanzar en forma rápida la concentración deseada,
dentro del rango terapéutico. Significa que se llenarán los depósitos físicos con el fármaco en forma
aguda.

Dosis de mantenimiento: van hacer aquellas dosis que van a permitir mantener
el volumen de distribución al 100% dentro del organismo.
¿Qué pasa cuando no se toma el fármaco a la hora?, Pierde efecto, ya que no va
a estar la concentración al 100% sino que ya baja al 50% porque ya cumplió su
tiempo establecido. En pocas palabras es el tiempo de vida media del fármaco, es
decir las horas para las cual está generado ese fármaco 4-6-8-12-24 horas depender
de cuál sea.

Ejemplo
Paciente de 70 años, con un volumen de agua total de 42 litros (el volumen de
agua es el 60% del peso), 3 litros en el nivel vascular, 11 al nivel intersticial y 28
litros en los diferentes tejidos. Cada fármaco tiene una vida media, la distribución
de la vida media se va a basal entre los espacios vasculares e intersticiales.
Si un fármaco va hacer su efecto en 2-3 horas, básicamente solo va actuar en las
vías vasculares, no se necesita que vaya a otro especio, ya que su tiempo de vida es
corto no va a ir a otros espacios.
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En un caso de levofloxacino, el cual es un medicamento que actúa en 70 litros,

y el paciente presenta solo 42 litros, es un medicamento que se puede mandar cada
24 horas, ya que su volumen de distribución y dosis de carga es amplio.
Metabolización
Es un conjunto de reacciones químicas que va a sufrir el fármaco, de convertirse
en más liposolubles o hidrosolubles. Esto a través del hígado, el cual presenta la
fase uno y la fase dos. La fase I viene dada por reacciones bioquímicas, aquí es
donde se van a generar los metabolitos activos y los inactivos, y la toxicidad.
Los metabolitos son moléculas que vienen en el fármaco, que son los que van a
cubrir los receptores, haciendo la función. Los metabolitos activos son los que
generan una recirculación de ese fármaco, mientras que los inactivos van hacer
excretados.
La toxicidad, viene dada cuando se excede la dosis, como el receptor ya está
ocupado y no se va a desocupar por así decirlo, se empieza a creer concentración
del fármaco, quizás sea hidrosoluble y tarde más para excretarse. Esa concentración
va hacer daño, el cual lo va a reflejar el cuerpo, a través de náuseas, vómito, diarrea.
La fase II viene dada por acetilación, etilacion, metilación, conjugación. La fase de
conjugación es la más común.

El primer paso hepático es quién va a dar la concentración que va hacer llevada

al organismo. Ejemplo, cuando se administra un fármaco oral, el primer paso
hepático nos va a quitar una cierta cantidad del fármaco, ya que lo tiene que llevar
a las filtraciones del hígado o riñones, no recibe el 100%, sino que recibe en 75%
de esa dosis que se administra.
 Blanco Yonaiker

La metabolización tiene que generar así sea a través del hígado o de los riñones,
que los metabolitos inactivos se vuelvan liposolubles para que puedan ser
excretados.
Excreción
Es la eliminación del fármaco o sus metabolitos del organismo, a través de
órganos principales:
• Riñón: elimina sustancias hidrosolubles.
• Sistema biliar: elimina sustancias biliares.
• Otras vías de eliminación: intestino, saliva, sudor, leche materna y pulmón.
El riñón es el órgano principal de la excreción, y lo va hacer a través de tres
factores:
• Filtración glomerular: pasan a la orina todos los fármacos disueltos en el
plasma. Los que no pueden ser excretados por aquí, lo hacen por sudor o
lactancia materna.
• Secreción tubular: se lleva acabo de forma pasiva o transporte activo. De
forma pasiva que a través de la membrana así como entro el va a sacar ese
metabolitos.
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• Reabsorción tubular: se pueden reabsorber y volver a la circulación sistema.

Un paciente que se encuentre deshidratado no va hacer las mismas
funciones, entonces son factores adversos que presentan los fármacos en los
pacientes, también varía dependiendo de la edad, si está en estado de
embarazo, y diversos factores, en los cuales sus concentraciones plasmáticas
van hacer diferentes.

¿Qué vía de administración es más rápida entre la intramuscular,

sublingual y rectal?
Especialista aseguran que en la vía sublingual y la vía rectal suelen tener el
mismo desempeño en cuestión a rapidez, ninguna de las dos paso por el hígado sino
que entran al sistema sanguíneo dirigiéndose al corazón. Solo que la vía sublingual
se usa en pacientes consientes y la vía rectal en pacientes inconscientes.
Algunas literaturas presentan un sistema de irrigación en el recto llamado porta-
cava, en el cual se establece que el recto está irrigado por vasos sanguíneos que van
a la vena porta como a la vena vaca, pero la red capilar está tan entrelazada que no
se puede saber exactamente en qué porción del recto poner el fármaco para que vaya
a la vena cava, dando un 50% de probabilidades que se dirigía al hígado. Entonces
está información nos descartaría a la vía rectal.
La vía intramuscular es muy conocida por su rapidez, ya que cuando el fármaco
es administrado en un músculo muy irrigado su absorción es rápida y llega con
rapidez a la circulación sistema. Solo que algunas literaturas estipulan que solo se
puede administrar un máximo de 5cc de medicamento por esta vía.
Pero dejando de lado la porción de irrigación que va a la vena porta en la vía
rectal, las tres vías presentarían un desempeño igualado, solo cambiaría el momento
y situación de su uso.
Recuerda que es mi opinión sobre la pregunta, recolecte más información para
que tenga una respuesta concreta.
 Blanco Yonaiker

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1. ¿Qué es la farmacología?
2. ¿Cuál es la historia de la farmacología?
3. ¿Qué es la farmacocinética?
4. ¿Cuál es el primer paso de la farmacocinética?
5. ¿Cuáles son las vías de administración?
6. ¿Qué hacer cuando el paciente está en estado de deshidratación y no se le
pueden agarrar las vías?
7. ¿A través de que medios pasan los fármacos la membrana?
8. ¿En la distribución en qué afecta que un fármaco sea hidrosoluble o
liposolubles?
9. Defina los siguientes términos:
• Volumen de distribución
• Dosis de carga
• Dosis de mantenimiento
10. ¿Qué es el tiempo de vida media de un fármaco?
11. ¿Por quién va dada la fase II del hígado?
12. ¿Cuáles son los tres factores de excreción del riñón?