SESIÓN DE

APRENDIZAJE 01
BIENVENIDOS
A NUESTRA
AULA VIRTUAL
 BASES
FARMACOLÓGICAS
DE LOS
MEDICAMENTOS

Docente: FAJARDO HERNANDEZ LESLY CAROLINA

 IMPORTANTE :
1. Sé puntual.
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3. Para hacer preguntas usa el chat
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maestra.
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deben salir de esta.
5. Se respetuoso en todo momento.

RECUERDA:
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siendo grabada y nuestro reglamento de
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 PRINCIPIOS Y
FUNDAMENTOS DE LA FARMACOLOGÍA

 La farmacología es el estudio de los mecanismos de acción de

un fármaco, la respuesta del organismo y los cambios que se
producen a lo largo del tiempo

 Es la ciencia que estudia la respuesta de los seres vivos a las

drogas o medicamentos.

 Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades

de las drogas o fármacos en los organismos vivos
 Términos y conceptos generales de Farmacología

La Farmacología se define como la ciencia que estudia las propiedades y

acciones de los fármacos en los organismos vivos.

Algunas ramas de las que se auxilia la farmacología:

Farmacocinética: Estudia la forma en que los fármacos se absorben,

distribuyen, metabolizan y eliminan del organismo.

Farmacodinamia: Estudia la forma en que actúan los fármacos en el

organismo.

Farmacometría: Estudia la magnitud de las respuestas farmacológicas en

función de las dosis administradas.

Cronofarmacología: Estudia la mejor hora de administración de los fármacos

en función de los ciclos circadianos para tener la mejor respuesta
farmacológica con la menor incidencia de efectos adversos.
Farmacia: Estudia la preparación, formulación y presentación de un
medicamento para su administración en el humano.

Farmacoeconomía: estudia la relación costo/beneficio individual y colectiva

de la terapia Farmacológica.

Toxicología: Estudia los efectos adversos de los fármacos.

Concepto y Términos:

Un Fármaco o Veneno, es una sustancia química de origen natural, sintético o

semisintético que al interaccionar con un organismo vivo produce una respuesta
biológica.

Los fármacos se utilizan con fines terapéuticos, preventivos o de diagnóstico.

Los venenos en cambio no se utilizan con los mismos objetivos.

•El término Droga, se utiliza para referirse a las sustancias de abuso.

•Medicamento, es una forma farmacéutica que contiene una o varias

sustancias activas más excipientes.

•Un Excipiente, es una sustancia inerte que no interacciona con el fármaco y

carece de actividad farmacológica.

•Los excipientes se agregan a las formulaciones o presentaciones

farmacéuticas para mejorar las propiedades organolépticas y biodisponibilidad
de los fármacos.
En base a lo anterior podemos decir:

Que fármaco es sinónimo de principio activo, sustancia activa o

ingrediente activo y un medicamento es sinónimo de forma o
presentación farmacéutica. En la clínica lo que se utiliza y administra a
los pacientes son medicamentos.
 Ejemplo de medicamento:

•Forma farmacéutica:Tabletas

•Fármaco o principio activo: Ácido

acetilsalicílico.

•Dosis: 500 mg
Clasificación de los fármacos

En farmacología es importante conocer la naturaleza de los fármacos.

Una manera sencilla de clasificar a los fármacos es en base a su fuente
de obtención y a su mecanismo de acción.

En relación a su fuente de obtención estos pueden ser de origen natural

(animal, vegetal y mineral), sintético y semi-sintético y en base a su
mecanismo de acción se dividen en fármacos que actúan por
mecanismos específicos (requieren interactuar con una molécula
llamada receptor para producir una respuesta biológica) e inespecíficos
(no requieren interactuar con receptores celulares).
IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGÍA
CONCLUSIÓN

La Farmacología es la ciencia que estudia a los fármacos y su

interacción con los organismos vivos.

Actualmente en la clínica se encuentran disponibles fármacos de

origen natural, sintéticos y semisintéticos que están formulados y
elaborados en una presentación farmacéutica que facilita su
administración y su biodisponibilidad.
 SESIÓN DE
APRENDIZAJE 02
DESARROLLO DE FÁRMACOS
El primer paso para conseguir un fármaco es, encontrar una sustancia con
potencial para convertirse en un tratamiento contra una patología.

Esto se consigue gracias a la investigación básica de algunos aspectos de la

biología humana, que se estudian a través de modelos animales y celulares
Durante esta primera etapa, los investigadores realizan pruebas
para determinar aspectos básicos del compuesto candidato. Por ejemplo, se
estudia:

•Cómo es absorbido, distribuido, metabolizado y excretado por el organismo

•Cuáles son sus potenciales beneficios y mecanismos de acción
•Cuál es la dosis correcta que ha de ser administrada
•Cuál es la mejor forma de administrar el medicamento (vía oral, vía ihalatoria,
vía intravenosa,)
•Cuáles son sus posibles efectos negativos
•Cómo interacciona con otros medicamentos/tratamientos
•Cuál es su efectividad
Los medicamentos candidatos con mayor potencial terapéutico son sometidos a
una segunda etapa de investigación.

Durante esta etapa, las moléculas son probadas en modelos animales y en

cultivos celulares humanos, para evaluar si son eficaces y estimar que
sean seguros para ser administrados posteriormente a humanos en ensayos
clínicos. Al final de la etapa de investigación preclínica, se debe disponer de
información detallada sobre la dosis a administrar y los niveles de toxicidad.

Según datos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, las

dos primeras fases de la evaluación y autorización de un fármaco, la investigación
básica y los estudios preclínicos, duran de media unos 6 años.
El siguiente paso para que se logre aprobar y comercializar un fármaco, es
someterlo a ensayos clínicos en humanos. Este es un paso necesario
para evaluar y supervisar la efectividad y toxicidad del compuesto en
humanos, pero no sustituye a los estudios preclínicos, donde se deben
probar estos aspectos en modelos de investigación.

Para solicitar que un compuesto sea sometido a ensayo clínico, la compañía

que pretenda administrarlo deberá solicitar autorización a la
AEMPS (Agencia Esp de Medicamentos y Productos Sanitarios), indicando
los resultados de la etapa de investigación básica y de investigación
preclínica. Además, en fármacos humanos, un comité ético supervisa el
diseño y progreso del ensayo clínico. En Estados Unidos, el ensayo clínico
deberá ser aprobado por la FDA (U.S. Food & Drug Administration),
mientras que en Europa deberá serlo por la EMA (European Medicines
Agency).
En la etapa de Ensayo clínico, los potenciales fármacos han de superar 3
fases de ensayo clínico:
Ensayo clínico de Fase I:

El fármaco candidato se prueba en un grupo de entre 20 y 100 individuos

sanos, con el fin de determinar la dosis más baja a la que el compuesto actúa
y la dosis más alta a la que puede ser administrada sin causar daños. A esto
se le conoce como “rango de dosis”. En esta primera fase se obtienen
también datos sobre la absorción, distribución, metabolismo y excreción
del medicamento.
En algunos casos, la fase I de un ensayo clínico puede realizarse en individuos
afectados por la enfermedad que se busca tratar.
Según datos de la FDA, aproximadamente el 70% de los medicamentos que
son sometidos a esta fase del ensayo clínico la superan
Ensayo clínico de Fase II:

El compuesto es probado en varios cientos de pacientes afectados por la

enfermedad a tratar. En esta fase lo que se busca es determinar si el
medicamento es efectivo contra la enfermedad y, de serlo, cuán efectivo es
para tratar la enfermedad, comparándolo con el tratamiento/fármaco más
efectivo que esté disponible en el mercado. Durante esta fase se evalúan
también los efectos secundarios del fármaco, a la vez que se reajustan las
dosis adecuadas y la duración del tratamiento.

A diferencia de la fase I de un ensayo clínico, que dura unos meses, la fase II

puede prolongarse hasta los 2 años, dependiendo de la duración del
tratamiento y del compuesto a probar.
Ensayo clínico de Fase III:

Durante esta tercera etapa del desarrollo de un ensayo clínico, el medicamento se

prueba en unos 300 – 3 000 pacientes diagnosticados con la enfermedad a
tratar. De nuevo se busca confirmar la eficacia y evaluar los efectos
negativos del compuesto.
Esta fase, según datos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos
Sanitarios, suele durar entre 1 y 4 años.
Tras superar los ensayos clínicos, el fármaco debe ser aprobado por la entidad
reguladora del país o región donde se quiera comercializar. En el caso de España,
se deberá obtener la autorización de la AEMPS o de la Comisión Europea,
mientras que en Estados Unidos, el fármaco deberá ser aprobado por la FDA.

Estas entidades revisan entonces los resultados de las investigaciones básicas,

clínicas y clínicas y los informes de la compañía, para evaluar si el medicamento
puede comenzar a ser comercializado.
Tras ser aprobado por la entidad pertinente, el fármaco ya puede ser
comercializado. No obstante, esto no significa que se dejen de monitorizar su
eficacia o su toxicidad. Las diferentes entidades reguladoras de fármacos se
ocupan de garantizar la seguridad del compuesto con diferentes estrategias.
Un ejemplo de estrategia de vigilancia post-comercialización es que, las
modificaciones sobre la fórmula original, dosis o etiquetado, deben ser
informadas y aprobadas de nuevo. De igual modo, si se quiere utilizar un
fármaco ya aprobado para otro uso, deberá informarse y su nuevo uso
deberá ser aprobado. Otro ejemplo es que, tanto la FDA como la AEMPS
solicitan informes periódicos de seguridad de los diferentes fármacos a las
compañías.

En esta etapa, cabe destacar los ensayos clínicos de fase IV. En estos ensayos
clínicos, los fármacos ya aprobados son testados de nuevo, para continuar
estudiando los efectos secundarios del fármaco y continuar evaluando su
efectividad y seguridad.
Todos los fármacos, además, tienen que pasar por un control de calidad, que se
realiza a través de inspecciones a los fabricantes de los mismos. Estas
inspecciones aseguran su correcta fabricación, distribución y práctica clínica.
Aprobación acelerada

En ocasiones, la comercialización o no de un fármaco puede ser algo decisivo para

salvar la vida de muchos pacientes, especialmente cuando no existe un tratamiento
eficaz o accesible y se trata de una enfermedad letal. Estos pacientes no pueden
esperar los 10 o 15 años que puede durar la aprobación de un medicamento. Por ello,
las diferentes agencias encargadas de la regulación de fármacos han
diseñado métodos de aprobación acelerada, para casos excepcionales.

En el caso de la FDA, en 1922 puso en marcha su Programa de Aprobación

Acelerada, una vía mucho más rápida para aprobar fármacos oncológicos o de
enfermedades letales o progresivas que no disponen de un tratamiento efectivo. Estas
medidas de aprobación acelerada consiguen reducir considerablemente el
tiempo en el que se puede comercializar un fármaco y, en ocasiones, su coste, pero
se encuentran sometidas a un proceso de vigilancia post-comercialización mucho más
estricto.
 FARMACOVIGILANCIA

La farmacovigilancia es una actividad destinada a la

identificación, cuantificación, evaluación y prevención de los
riegos asociados a los medicamentos ya comercializados.
Su objetivo es supervisar y evaluar los medicamentos y contribuir
a su uso seguro y racional

Este sistema está basado en la notificación de sospechas de

reacciones adversas de los medicamentos en cualquier
momento de su proceso de desarrollo, fabricación y
comercialización, y tanto por parte de profesionales sanitarios y
laboratorios farmacéuticos, como, desde hace poco, también por
parte de los ciudadanos.
Por tanto, la responsabilidad de la farmacovigilancia es
compartida por todas las personas que, de alguna manera,
tratan con el medicamento: la industria farmacéutica, las
autoridades sanitarias, los profesionales sanitarios y el paciente. De
esta forma, la participación activa de todos cumple un papel
fundamental en detectar y tomar decisiones sobre si un
medicamento posee una relación beneficio/riesgo adecuada o bien
ha de suspenderse o restringirse su comercialización o su uso.

La farmacovigilancia tiene como meta fundamental detectar y

prevenir los problemas o daños de las reacciones
adversas producidas al paciente por el consumo de medicamentos.
Es decir, se aúnan tanto la detección como la evaluación y la
prevención de los riesgos asociados a los medicamentos.
Para cumplir este objetivo, la farmacovigilancia en nuestro sistema de salud
se ocupa de:

•Detectar, estudiar y prevenir posibles efectos adversos de los

medicamentos.

•Generar señales o alertas sobre las sospechas de reacciones adversas.

•Investigar dichas señales y, si es preciso, poner en marcha estudios para

cuantificar el/los riesgo/s asociado/s al medicamento.

•Adoptar las medidas necesarias e informar a profesionales sanitarios y a

pacientes sobre los posibles riesgos.

Además, la farmacovigilancia es igualmente necesaria para todos los

medicamentos, con o sin receta, y tanto de marca como medicamentos
genéricos.
 ¿Por qué es importante la farmacovigilancia?

Antes de obtener la autorización para su comercialización, los

medicamentos se prueban en circunstancias controladas y pasan
diversas pruebas, llamadas ensayos clínicos, que permiten evaluar su
seguridad y eficacia, así como que el beneficio que aportan a un paciente
es mayor que las reacciones adversas que puede producir.

Sin embargo, estos ensayos se realizan sobre un número reducido y

limitado de personas, comparado con la cantidad y diversidad de pacientes
que utilizarán los medicamentos una vez estén disponibles en las
farmacias: ancianos, embarazadas, pacientes bajo diversos tratamientos,
niños, etc. Por tanto, no se pueden prever al 100% todas las
circunstancias en las que un medicamento se va a tomar una vez
salga al mercado, ni la reacción que puede causar en una persona
concreta o tras un uso incorrecto o no autorizado.
Por ello, una vez comercializado el medicamento, se vigila la aparición de
reacciones adversas, tanto las ya conocidas como las nuevas que,
debido, por ejemplo, a su baja frecuencia no habían sido detectadas en los
ensayos clínicos.

Es ahí donde entra en juego el sistema de farmacovigilancia, que monitoriza

y atiende cualquier sospecha de una reacción adversa y nos permite
mantener actualizada la información sobre seguridad de los medicamentos,
así como hacer una evaluación continua de la relación beneficio/riesgo que
aportan a los pacientes.
¿Qué es una reacción adversa a un medicamento?

Las reacciones adversas son los efectos no deseados, imprevistos

o nocivos que producen los medicamentos.

Una posible reacción adversa a un medicamento puede darse de

forma no intencionada, tomando las dosis indicadas para un
tratamiento, pero también puede aparecer por la dependencia,
abuso y uso incorrecto que los pacientes hacen de un
medicamento, incluyendo las consecuencias causadas por errores de
medicación y por su uso en condiciones no autorizadas.
Hay algunos factores que pueden ayudar a valorar si estamos ante una
reacción adversa a un fármaco: la relación temporal entre la aparición de
la reacción y el uso del medicamento (cuánto tiempo ha pasado) o si al
dejar de tomar el medicamento va remitiendo el efecto adverso, entre
otros.

Ante la más mínima sospecha de que podría haber una asociación entre
ciertos síntomas perjudiciales y el medicamento, se debe notificar el caso
al sistema de farmacovigilancia, tal como explicaremos más adelante.
 SESIÓN DE
APRENDIZAJE 03
FARMACOCINÉTICA
 ¿Qué es la farmacocinética?
En general, la farmacocinética determina la aparición, duración e
intensidad de los efectos que genera un medicamento.

¿Cómo lo hace?
Estudia el impacto de este fármaco desde que se introduce en el
organismo hasta que es totalmente eliminado. En este proceso, podemos
encontrar 4 pasos o fases: absorción, distribución, metabolismo y
eliminación.

Y es que, esta área integrada en la farmacología, es fundamental en la

investigación y los avances de la medicina. Y es que al examinar los
efectos de un medicamento se obtiene información clave para adaptar la
eficacia de los fármacos y disminuir los efectos secundarios, así como
posibles riesgos. Para ello, se emplean ecuaciones y gráficos explicativos
en los que se plasma el comportamiento del fármaco en el organismo.
Los efectos pueden variar según la vía de administración o la cantidad
suministrada, entre otras variables.
 ¿Cuáles son las etapas de la farmacocinética?

Cuando un fármaco se introduce en el organismo, tiene que

llegar hasta su lugar de acción y alcanzar la concentración
adecuada para conseguir el efecto deseado. Posteriormente, el
medicamento tiene que ser eliminado por el organismo. Para que
este proceso se complete, hay una serie de etapas por las que
pasa el fármaco cuando se introduce en el cuerpo.

La farmacocinética es la rama de la farmacología que se ocupa

de estudiar estas fases, sobre las que hablamos a continuación.
Absorción
Se entiende por absorción al proceso que realiza un fármaco desde
que se administra hasta que llega a la circulación sanguínea. La
absorción tiene lugar mediante las membranas celulares, aunque
dependerá de ciertos factores, como el grado de ionización, la
liposolubilidad, etc.

Por lo tanto, sabemos que los medicamentos liposolubles, con reducido

peso molecular y no ionizados, tienen más facilidad para atravesar las
membranas.
La absorción es la fase más influyente y precisa, ya que determina el
tiempo que requiere un fármaco para producir su efecto. Por ello, los
medicamentos que se utilizan en momentos críticos están diseñados
para absorberse en segundos o minutos. Mientras que hay fármacos
que están creados para ser absorbidos lentamente y tener una duración
prolongada.
Distribución
Como imaginarás, estamos en la etapa donde las sustancias
farmacológicas son transportadas a través del organismo,
introduciéndose en el torrente sanguíneo.
Un factor que determina esta fase es el aporte sanguíneo que reciben los
tejidos corporales. Por ejemplo, órganos como el cerebro o los riñones
tienen una gran cantidad de flujo sanguíneo, mientras que el tejido
adiposo o la piel no reciben tanta cantidad, siendo complicado que
adquieran concentraciones altas del fármaco.

Además, cuando se ingieren dos o más fármacos, la consecuencia es

que puede haber una interacción en la distribución. Es decir, alguna
de estas sustancias podría desplazarse y alcanzar una concentración
demasiado alta en la sangre, produciéndose reacciones adversas.
Metabolismo
Para que los fármacos puedan ser eliminados del organismo con
mayor facilidad tiene que darse un proceso de transformación
química. Así, los componentes químicos se convierten en
compuestos hidrosolubles y más polares, por lo que es más sencilla
la eliminación por los pulmones, bilis o riñones. El metabolismo en sí
genera reacciones complejas y rutas bioquímicas que transforman
los fármacos, las vitaminas, minerales y nutrientes. Esto se produce
principalmente en el hígado, aunque también pueden interferir los
pulmones, la piel, los riñones o las células del tracto intestinal.

Así pues, la acción del metabolismo se debe a la función que realiza

el sistema enzimático microsomal hepático, que se encarga de la
inactivación del fármaco y la aceleración del proceso de eliminación.
Algunos pacientes presentan una reducida actividad del
metabolismo hepático, lo que afecta a la acción del fármaco y
necesitarán una disminución de la dosis.
Eliminación

Finalmente, la velocidad de eliminación de un medicamento dependerá de

su concentración en el torrente circulatorio y los tejidos. Así pues, ciertas
patologías pueden afectar en la duración de la acción del fármaco,
requiriendo un ajuste de la dosis.

Los riñones son los órganos principales encargados de la

eliminación, aunque también puede tener lugar en otros órganos y
tejidos. Por ejemplo, el aparato respiratorio es adecuado para eliminar
fármacos que pueden pasar con facilidad al estado gaseoso.
Diferencias entre la farmacocinética y la
farmacodinamia

Es fundamental identificar las diferencias entre farmacodinamia y

farmacocinética.
En primer lugar, la farmacocinética se hace cargo de estudiar el proceso del
medicamento en el organismo desde que se introduce hasta que se
elimina. En cambio, la farmacodinamia se encarga de investigar los efectos
del medicamento cuando se ha ingerido. Asimismo, a diferencia de los
procesos involucrados en el primer término, la farmacodinamia trabaja con
dos fases: la interacción del medicamento con su receptor y los efectos de
este fármaco.
En ocasiones, recurrimos a los fármacos para sentirnos mejor, pero
¿sabemos realmente qué efectos producen en el organismo? Pues
precisamente de esto se ocupa la farmacodinamia, que se enfoca en
conocer dónde actúa un medicamento y cómo actúa. Sin embargo, la
farmacocinética estudiaba el movimiento del fármaco en el cuerpo
humano.

Por lo tanto, podemos llegar a la conclusión de que ambos conceptos

son vitales dentro de la farmacología. Con sus investigaciones, la
administración de los medicamentos se realiza de una forma mucho más
acertada, con los conocimientos necesarios sobre sus efectos y
reacciones adversas
 IMPORTANCIA
El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a
los médicos ajustar las dosis de manera más exacta y rápida.

La aplicación de los principios farmacocinéticos para

individualizar la farmacoterapia se denomina la monitorización
terapéutica de los fármacos.
LADME
 LADME, el viaje del fármaco por el organismo

LADME, abreviatura de Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y

Excreción es el modelo que explica el proceso que hace un fármaco desde el
momento de ingerirlo.
Liberación

Al tomar un medicamento por vía oral, lo primero que tiene que ocurrir es que se
libere de la forma farmacéutica de la que forma parte (cápsula, comprimido,
solución o granulado) y se disuelva en el medio. Por tanto,dependiendo del
grado de integración del principio activo en la formulación oral, tardará más o
menos tiempo en liberarse. De este modo, los fármacos que tomamos en forma
de solución oral, ya van disueltos en agua, por lo que llevarán ventaja a las
cápsulas y los comprimidos.

Los excipientes, que son los compuestos inactivos que se incorporan a la

formulación oral para dar cuerpo y forma (lactosa, sacarosa, sorbitol, almidón),
también pueden influir en la liberación del fármaco.
Absorción
Una vez disueltos, avanzan por el organismo como si fueran alimentos y se van
absorbiendo a lo largo del aparato digestivo. Aunque la absorción se puede
producir en cualquier zona, el intestino delgado es el tramo del tracto
gastrointestinal especializado en ello, debido a sus características fisiológicas
que le confieren mayor superficie activa de absorción. Por tanto, este paso
dependerá tanto del estado del intestino del paciente como de las propiedades
físicoquímicas del fármaco (grado de ionización, solubilidad, pH, etc.).
Pero no todo es tan sencillo, el fármaco también encuentra obstáculos a su
paso, ya que no todos los transportadores del intestino favorecen la absorción de
sustancias. Existe un transporte inverso, de secreción o “efflux” cuya función
es proteger al torrente sanguíneo de la intrusión de tóxicos y sustancias extrañas.
Precisamente, los fármacos son sustancias desconocidas para el organismo, y
estos transportadores “efflux” se encargarán de expulsar el fármaco que haya
conseguido acceder a la sangre, nuevamente hacia el lumen intestinal.

Esto, lleva a fallos terapéuticos, pues el fármaco no consigue llegar al sitio de

acción. Estos trasportadores son los responsables del fracaso de algunos
tratamientos, como la quimioterapia del cáncer.
Distribución
La absorción es solo el principio del viaje del medicamento en el organismo. Tras
su acceso al torrente sanguíneo, éste debe viajar hasta el lugar de acción, es
decir hasta el sitio donde se encuentra la patología que debe curar. Parte del
fármaco realiza este viaje en soledad, y otra parte acompañada de proteínas
transportadoras. Los que se unen a dichas proteínas, al poseer un gran tamaño,
encontrarán dificultad para atravesar algunas membranas biológicas, como la
barrera hematoencefálica (cerebro), que sólo permite el paso a las moléculas de
pequeño tamaño. Es importante tener en cuenta este fenómeno para calcular la
dosis ideal para el paciente.

Metabolismo
Desde el momento que ingerimos el medicamento, nuestros órganos encargados
de protegernos frente a sustancias extrañas se ponen en acción.
Necesitamos inactivar los tóxicos cuando ya no hagan falta. Este proceso se
produce principalmente en el hígado, y consiste en convertir o transformar
químicamente los fármacos en compuestos más fáciles de eliminar.
Excreción
Y por el final, la última fase del ciclo LADME es la exreción. Los
fármacos son expulsados de nuestro organismo mediante el proceso de
excreción. Éstos se pueden eliminar tras la metabolización o inalterados.
Las vías de salida son diversas, siendo las más importantes las
vías urinaria y biliar-entérica. También puede excretarse por sudor,
saliva, leche y epitelios descamados. Estos son los últimos lugares que
visita el fármaco en su viaje por nuestro organismo.

Por tanto, el viaje del fármaco por nuestro organismo se compone de

una serie de procesos encadenados, algunos favorecen su absorción y
otros la entorpecen, pero es precisamente este equilibrio lo que hace
posible que los fármacos nos curen sin destruirnos.
 SESIÓN DE
APRENDIZAJE 04
 Clasificación de las vías de
administración de medicamentos
Las dividimos en 4 grupos:

 Vías enterales: vía oral, Vía sublingual y rectal.

 Vías parenterales: intradérmica,Subcutánea,

intramuscular ,intravenosa

 Inhalatoria

 vía tópica
 Vías Enterales : vía oral

Desventajas
VENTAJAS
• El efecto tarda en aparecer.
• El paciente puede administrarse solo • La de más lenta absorción
los medicamentos administración • Inseguridad en la absorción de las
fácil y cómoda. drogas
• Es indolora • Sabor desagradable
• Económica y eficaz. • Algunos medicamentos son
• No produce ansiedad ni temor destruidos por los jugos digestivos.
• Es una vía muy segura y práctica • No se puede utilizar en pacientes
con vómito o que están
inconscientes.
 Vías Enterales : vía sublingual
Ventajas
• Eludir la travesía hepática por
esto no se afecta
metabólicamente
• Llega más pronto a la sangre y da
un efecto más rápido.
• Es fácil de administrar.
• Es una técnica sencilla, cómoda y
no dolorosa para el paciente.
• Mayor velocidad de absorción y
biodisponibilidad
Desventajas
• Su uso es limitado porque sólo
está disponible para algunos
medicamentos.
• La área de absorción pequeña,
no todos los medicamentos se
pueden administrar por esta
vía
• Ocurre irritación de la mucosa
bucal.
• Vía incómoda para los
pacientes por el sabor de los
medicamentos.
 Vías Enterales : vía rectal

Ventajas Desventaja

• Fármacos se absorben más rápidamente a • Irritación, Incómodo

través de la mucosa colonica pasan a las venas • Absorción irregular e incompleta
hemorroidales inferiores y por estas a la vena
(heces, bacterias)
hipogástrica para ganar la circulación general
sin abordar el hígado. • En caso de hemorroide
• Evitan la irritación gástrica. inflamada o fisura anal se
• Se utiliza en pacientes con vomito, para uso impide su empleo.
de fármacos que irritan la mucosa gástrica. • En pacientes con diarreas no se
puede usar.
 Vías Parenterales:Vía intradérmica

Ventajas:
Desventajas
• Para inyectan en la epidermis,
soluciones isotónicas en un volumen • La administración muy
siempre inferior a 1ml.
rápida puede provocar efectos
• Para los antígenos para las pruebas
indeseables
cutáneas.
• Causa ansiedad a los
• En algunos casos los anestésicos pacientes.
locales
• Se puede suspender su
administración si aparecen efectos
indeseables debido a que la dosificación
es precisa.
 Vías Parenterales: Vía subcutánea

Ventajas Desventajas
• Deposito de las drogas se hace por debajo de la piel
• No es recomendable en pacientes
efecto.
obesos o con enfermedades
• Permite la administración eficaz de ciertos fármacos y de
algunas hormonas. cutáneas.
• La absorción en general es rápida y eficiente debido al • Solo permite la administración de
acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido pequeños volúmenes (de 0,5 a 2
subcutáneo. ml)para no provocar dolor por
distensión.
• No permite la administración
desustancias irritantes que
puedan producir dolor intenso y
distensión de tejidos
 Vías Parenterales:Vía intramuscular
Ventajas
• La absorción es segura
• Provee una absorción más rápida,
puesto que tiene mayor irrigación.
• Es menos dolorosa.
• Efectos más rápidos.
• Útil en pacientes poco
colaboradores, que no degluten, e
inconscientes.
• Las formas deposito permiten
alcanzar niveles estables durante
varios días por la forma muy lenta
de liberación del principio activo.
Desventajas
• Aunque se puede administrar de 1
a 10 ml, volúmenes mayores de 5
ml pueden producir dolor por
distensión.
• La inyección de sustancias
irritantes puede producir escaras
o accesos locales
• La inyección en el nervio ciático
puede implicar parálisis y atrofia
de los músculos en el miembro
inferior.
 Vías Parenterales: Vía intravenosa
Ventajas
• Produce efectos inmediatos
• Se puede administrar volúmenes
relativamente grande.
• Se pueden inyectar sustancias
causticas
• Se alcanzan niveles plasmáticos
adecuados en pocos segundos.
• La totalidad del fármaco
administrado llega a la circulación
sistémica sin pasar por un proceso
de absorción.
Desventajas
• Conlleva a mayor riesgo de infección
viral, bacteriana o contaminación con
pirógenos.
• Una vez introducido no se puede
retirar de la circulación.
• Surgen reacciones adversas con
mayor intensidad.
• Es imposible revertir la acción
farmacológica.
• Ofrece dificultades técnicas sobre
todo si hay carencia de venas
accesibles.
 Vía inhalatoria
Ventajas
• Velocidad de absorción es mayor.
• Se alcanzan mayores
concentraciones del fármaco en los
pulmones que a nivel general.
• Se administran gases volátiles
(éter, halotano ), oxigeno y algunos
medicamentos disueltos en finas
partículas
• Se utiliza para nebulizaciones.
Desventajas
• Irritación de la mucosa del tracto
respiratorio.
• Fugacidad de acción.
• Necesidad de aparatos para la
inhalación de gases aerosoles.
• Es costosa.
• No es posible la dosificación exacta, ya
que parte de esta se pierde porque se
queda en el aire, se deglute
• Pueden producirse efectos indeseables
debido a la rápida absorción de
fármacos potentes.
 Vía tópica
VENTAJAS
• Suaviza y refresca la piel
• Facilita disolver el tejido purulento y
remover tejido necrótico
• Lubrican la piel y actúa como una capa
protectora
• El paciente puede controlar parcialmente
como se aplica el medicamento
• Las reacciones alérgicas son menos
intensas que con fármacos sistemáticos
DESVENTAJAS
• Es difícil controlar las dosis
exactas
• Pueden presentarse irritación
local de la piel
• Tener mucha precaución para
evitar el contacto con las
mucosas
• El nivel de absorción del fármaco
depende de la vascularización y
del grosor de la piel del paciente
 LA BIODISPONIBILIDAD

Es una medida de la concentración de fármaco que alcanza la circulación general

en un período determinado. Es una medida indirecta de la concentración del
fármaco en el sitio de acción.

La biodisponibilidad de un fármaco también puede verse afectada por la edad, el

sexo, la actividad física, el fenotipo genético, el estrés, las enfermedades (p. ej.,
aclorhidria, síndromes de malabsorción) y los antecedentes quirúrgicos
digestivos (p. ej., cirugía bariátrica).

Las reacciones químicas que reducen la absorción también pueden disminuir la

biodisponibilidad. Entre ellas se encuentran la formación de complejos (p. ej.,
entre tetraciclinas e iones metálicos polivalentes), la hidrólisis por el ácido
gástrico o las enzimas digestivas (p. ej., la hidrólisis de penicilina o palmitato de
cloramfenicol), la conjugación en la pared intestinal (p. ej., la sulfoconjugación de
isoproterenol), la adsorción a otros fármacos (p. ej., digoxina a colestiramina) y el
metabolismo por parte de la microflora de la luz intestinal.
La biodisponibilidad de los fármacos que se excretan principalmente por vía
urinaria sin haber sufrido modificaciones puede estimarse midiendo la cantidad
total de fármaco excretado después de la administración de una única dosis.
 SESIÓN DE
APRENDIZAJE 05
FORMAS FARMACÉUTICAS
 ¿Qué son las formas farmacéuticas?

La forma farmacéutica es la disposición individualizada a que

se adaptan los fármacos (principios activos) y excipientes
(materia farmacológicamente inactiva) para construir un
medicamento. Dicho de otra forma, la disposición externa que
se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su
administración.
 ¿Cuál es el objetivo de las formas farmacéuticas?

Trata de normalizar la dosis de un medicamento. Por ello también se las

conoce como unidades posológicas. Al principio se elaboraron para poder
establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que
se pudiera tratar una determinada patología.

La importancia de la forma farmacéutica está en que determina la eficacia

del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o de
mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daños al paciente por
interacción química, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores,
mejorar aspecto, etc.
 Tipos de formas farmacéuticas

Las diferentes formas farmacéuticas que existen actualmente son:

sólido, semisólido, líquido y gaseoso.

•Formas farmacéuticas sólidas

Se incluyen los polvos (que pueden estar encapsulados) papeles,
granulados y cápsulas. Estas últimas pueden ser duras, elásticas o
perlas. También se incluyen en esta categoría los sellos, tabletas o
comprimidos, píldoras, extractos, y los supositorios.

•Formas farmacéuticas semisólidas

Compuestas por pomadas, pastas y las cremas, así como las jaleas y
los emplastos.
•Formas farmacéuticas sólidas líquidas
Soluciones, suspensiones, emulsiones, jarabes, elixires, lociones,
linimentos o inyectables.

•Formas farmacéuticas gaseosas

Aparte del oxígeno y el óxido nitroso, existen otras formas farmacéuticas
gaseosas, tales como los aerosoles, dispersiones finas de un líquido o
sólido en un gas en forma de niebla.

En base a la vía de administración, pueden ser parenteral o

inyectables, tópica o subcutánea, inhalatoria, rectal o vaginal, oftálmica y
ótica.
ABSORCIÓN DE LOS FÁRMACOS
La absorción de un fármaco depende de sus
propiedades fisicoquímicas, su formulación y su vía de
administración. Las formas farmacéuticas (p. ej.,
comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas
por el fármaco y otros ingredientes, y se formulan de
manera que puedan ser administradas por diversas
vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral,
tópica, inhalatoria). Cualquiera sea la vía de
administración, en primer lugar los fármacos deben
disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas
sólidas (p. ej., comprimidos) deben ser capaces de
desintegrarse y desagregarse.
Salvo en el caso de la administración IV, un fármaco debe atravesar varias
barreras celulares semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica.
Las membranas celulares son barreras biológicas que inhiben selectivamente
el flujo de las moléculas de los fármacos. La composición fundamental de las
membranas consiste en una matriz lipídica biomolecular de la que depende
su permeabilidad.

Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares por

•Difusión pasiva
•Difusión pasiva facilitada
•Transporte activo
•Pinocitosis

En algunas ocasiones, existen diversas proteínas globulares inmersas en la

matriz que actúan como receptores y colaboran en el transporte de moléculas
a través de la membrana.
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