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AINES
Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) son probablemente el grupo de más frecuentemente prescritos en todo el mundo. A
pesar de las diferencias químicas yfáestructurales
rmacos entre ellos, comparten en grado diverso las propiedades analgésica,
antiinflamatoria y antipirética, lo que los convierte, junto con los opioides, en uno de los pilares básicos del tratamiento analgésico
actual.

El diseñ o de AINES buscó una intervenció n en


el control y la regulació n de procesos
fisioló gicos:
• Inflamació n
• Agregació n plaquetaria
• Tono vascular
• Secreció n gá strica
• Procesos anafilá cticos.
••• 111
VÍA DE LA CICLOOXIGENASA
111

cox-1 constitutiva cox-2


Regulación plaquetas, células lnducible
Expresión en endoteliales, Próstata,
tejidos estómago, riñón testículos, cerebro.
producción de PG
Papel propuesto implicadas en producción de PG
fenómenos autocrinos implicadas en:
y paracrinos de la - inflamación
homeostasia - crecimiento celular
- regulación de ovulación

Cox-3: localización cerebral --- ¿paracetamol?


Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)

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Acciones farmacológicas con interés terapéutico


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Bloqueo de los COX2 (rol
Efectos fisiopatológico)

Antipir é tic
"' Analgésica
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lnflaMatório
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a.fe.e.tos:

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DiSMinución de la
sintesis de PG Tejidos Nivel illflaMatórios: d� 111�
en perifiricos untral PG: ""-·

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va1'0dilatadó11.

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el UipotálaMo
Dls1t1in u c./6n dolor.
Alivio del do l or:
·Artritis,
-Bursitis, PG
Diffllillc.dclón de i. an la 1t1edui. y
-Doloras eta ongan
tCfflpcl"atura en un eta i. tranffl!
vaSG<1lar y 1t1useula.r. ·
Sitjato con tiabra isión eta
Odontalgia
-Dismusorrea, las fibras
-Doloras etc puerperio• aferentes ctal
dolor
• Dolor ci. 1t1atá:i:tasis
-Fracturas
óseas
-c,r '!!•!L----------------- No todos los Al NE
tienen los mismos
efectos con el
mismo grado.
Inhibidores no selectivos Inhibidores selectivos COX2
(COX1 y COX2) (Coxibs)
• Salicilatos • Celecoxib
• Paracetamol • Etoricoxib
• Pirazolonas • Nimesulide
• Ibuprofeno y análogos Diclofenaco y • Meloxicam
análogos
• Ketorolaco
• Selectivos COX (aspirina a dosis
bajas)
• No selectivos COX (irritación gástrica)
Efectos ginecológicos 🤰
Efecto gastrointestina l Efecto renal

Interfiere en el Alteran la síntesis


c rol
itoprotector de de Bloquean la acción fisiológica
e
las
prostaglandina a prostaglandinas de las prostaglandinas: Cierr
estados endógenos y que participan l
precoz del ducto arterioso de
exógenos. Esto por su en: filtración feto. Hemorragias pre y post
mecanismo a nivel glomerular, flujo
parto.
sistémico causando renal, excreción
una gastropatía. sodio- agua Prolongan la gestación y el
También tienen una nefritis parto
acción directa puesto intersticial y
que son ácidos débiles necrosis tubular
y provocan un daño a aguda.
la mucosa.

Efectos Hipertensivos Efectos hematológicos


Otros efectos
Presentan interacciones Alteran la agregación a
con fármacos plaquetaria provocando Por desvío de la vía metabólic hacia

hemorragias 🩸
antihipertensivos los leucotrienos puede provocar:
reacciones
pseudoalérgicas,
broncoespasmos
lbuproreno m::J

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OH

Nombre gen érico: lbuprofeno 100mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg y 800 mg.
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Nombre comercial: Doloral, Dolonet, J\
letradol.
Clase terap éutica: analg é sico, antipirético,
antiinflamatorio
Categor í a en el embarazo: NO en el embarazo porque puede cerrar el ductus arteriosus, producir hipertensi ón pulmonar,
retrasar el parto y prolongar el embarazo. Compatible con la lactancia, no se elimina en leche materna.
Formas farmac é uticas disponibles: tableta recubiertas, eá psula blanda, gotas orales,
jarabes.
Indicaciones: El ibuprofeno se usa para aliviar el dolor de diversas afecciones, como dolor de cabeza, dolor dental,
calambres menstruales, dolores musculares o artritis. Tambié n se utiliza para reducir la fiebre y aliviar los dolores leves y el dolor
causado por el resfriado com ú n o la gripe.
V í as de administradó n :
Oral.
J\lxAx: Inhibe la s í ntesis de prostaglandinas en los tejidos corporales al inhibir al menos 2 isoenzimas ciclooxigenasa (COX), COX-1 y
COX-2
Dosis Adulto: Dolor/Fiebre/Dismenorrea: OTC: 200-400 mg VO cada 4-6 horas; no exceder los 1200 mg a menos que lo indique un
m édico.
Receta: 400-800 mg VO cada 6 h. no exceder los 3200 mg Id ía. Enfermedad inflamatoria 400-800 mg VO cada 6-8 h: no exceder los
3200
mg / d ía. Osteoartritis/ Artritis reumatoide: 300 mg, 400 mg, 600 mg u 800 mg VO cada 6 a 8 horas; no exceder los 3200 mg / d ía.
J\lonitorear los riesgos gastrointestinales (GI)
Dosis pedi átrica: Fiebre 5-10 mg I kg I dosis VO cada 6-8 horas; no exceder los 400 mg I dosis o 40 mg I kg Id í a. Dolor 4-10 mg I kg I dosis
VO cada 6-8 h: no exceder los 40 mg / kg / d í a.
Efectos adversos : mareos (3-9%), Dolor epig á strico (3-9%), Acidez de estó mago (3-9%), Estreñ imiento (1-3%), N áuseas (3-9%), Erupció n (3-
9%), Ac úfenos (3-9%), Edema (l-3%), Retenci ó n de I íquidos (1-3%), Dolor de cabeza (1-3%),

❌ LOSARTÁ N, VASLSARTÁ N ❌ LITIO,


V ó mitos

❌ IECAS, ❌ PREDNISONA, ❌CLOPIDOGREL ❌ENOXAPARINA,


Interacciones fá rrnoco-fá rmaco:

❌ WARFARINA
Interacciones fármaco alimento: Ninguna
Contraindicaciones: Tenga precaució n en pacientes con presi ó n arterial alta, enfermedad card íoco, cirrosis hep ática,
enfermedad
renal, asma, enfermedad de la tiroides, diabetes, glaucoma, problemas para orinar debido al agrandamiento de la pró stoto
o que hayan sufrido un derrame cerebral.
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Nombre gen érico: Meloxicam Meloxicam -(,l
Nombre cornerclot Melvoxim
S N
Clase terap éutica: Analg ésico, antiinflomatorio, antiartr ítico.
Clase farmacol ógico: bloqueador de lo s íntesis de prostaglondinas por medio de lo inhibid ón de la ciclooxigenaso.H
Categor ía en el embarazo: C
J:"ormas formac éuticas disponibles: tableta recubierto 15 mg. soluci ón inyectable 15mg/l.5ml
Indicaciones: El meloxicom se uso poro trotar lo artritis. 12educe el dolor. lo hinchoz ó n y lo rigidez de los articulaciones.
V íos de odministroci ón: oral. intramuscular.
MxAx: J\1iembro de lo clase de oxicom; inhibe lo s í ntesis de prostoglondinos en los tejidos corporales al inhibir al menos 2
isoenzimos
ciclooxigenoso (COX). COX-1 y COX-2: lo COX-2 puede inhibirse en mayor medido que lo COX-l
Dosis Adulto: Osteoortritis y artritis reumotoide 7.5 -15 mg VO codo dío. no se deben exceder los 15 mg/d ío. Dolor moderado o
severo
30mg IV codo d ío.
Dosis pedi átrica: *Artritis 12eumatoide Juvenil idop ático de curso pauciorticulor o poliarticulor en pacientes que pesan + de 60
kG
0.125mg!kg VO cado d ío no exceder los 7.5 mg por d ío.
Efectos adversos: Puede causar molestar estomacal, n áuseos, mareos o diarrea. Este medicamento puede aumentar lo presi ón
arterial. Algunos efectos secundarios graves. incluye: fácil oporici ón de moretones/sangrado, dolor de cabezo persistente/intenso.
cambios mentoles/on í micos. signos de problemas renales (como cambio en lo cantidad de orino). rigidez de cuello inexplicable, s íntomos
de insuficiencia cord íoca (como hinchoz ón de tobillos/pies. cansancio inusual. aumento de peso inusual/ repentino)
Interacciones fármoco-fá rmoco: oliskiren. inhibidores de lo ECA (como coptopril. lisinopril), bloqueadores del receptor de ongiotensino II
(como losortán. volsort á n) ). cidofovir, litio, metotrexoto (tratamiento de dosis alto). "p íldoros de aguo" (diur éticos como furosemido).
Este medicamento puede aumentar el riesgo de hemorragia cuando se tomo con otros medicamentos que tombi én pueden causar
hemorragia. los ejemplos incluyen medicamentos ontiploquetorios como clopidogrel. "onticoogulontes" como enoxoporino/worforino.
entre otros.
Interacciones fármaco alimento: Ninguno
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocido (p. l;J•• Reacciones cut áneos anafil ácticas o graves). Historial de asma, urticaria u otros
reacciones de tipo al érgico despu és de tomar aspirina u otros AINE. /llonejo del dolor perioperotorio en el contexto de uno cirug ío de
injerto de derivoci ón de arteria coronario (CABGi
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