TRAMADOL

CLASIFICACION FARMACOLOGICA:
Analgésicos

ACCION FARMACOLOGICA
El clorhidrato de tramadol es un analgésico opioide sintético de acción central vinculante a
receptores opioide específicos. Es un no selectivo, agonista puro sobre los receptores.
Otros mecanismos que contribuyen a su efeto analgésico son la inhibición de la
recaptación neuronal de noradrenalina, así como intensificación de la liberación de
serotonina.

El clorhidrato de Tramadol no estimula la liberación de la histamina.

FARMACOCINETICA:
El clorhidrato de Tramadol es de fácil absorción después de la administración oral. La
biodisponibilidad oral es aproximadamente del 68% después de una dosis única e
incrementa a 90% en un régimen constante. El inicio de la acción depende de la dosis,
pero generalmente ocurre dentro de una hora de la administración, llegando a su pico
máximo al cabo de 2 a 3 horas. La duración de la analgesia es de alrededor de 6 horas. El
rango o la extensión de la absorción no es afectada significativamente por la
coadministración con comida.

El clorhidrato de Tramadol, es metabolizado principalmente el en hígado (90%) con uno

de los metabolitos, mono-O desmetiltramadol (M1), siendo de 2 a 4 veces mas potente
que las sustancias de origen. El perfil farmacocinético del clorhidrato de Tramadol es
lineal dentro del margen de la dosificación terapéutica. El clorhidrato de tramadol y sus
metabolitos se excretan principalmente por la orina. El tiempo de eliminación es de 5 a 7
horas, pero se puede prologar cuando hay funciones hepáticas y renales dañadas.

El clorhidrato de Tramadol atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Pequeñas

cantidades se excretan a través de la leche materna sin cambios o como el metabolito
M1.

INDICACIONES
Tramadol esta indicado para el tratamiento de dolores moderados o modernamente
severos.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al Clorhidrato de Tramadol o a los opioides. Intoxicaciones agudas por
alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides o medicamentos, psicotrópicos. (Debido al
riesgo de depresión respiratoria). Pacientes ajo tratamiento con inhibidores de monoamina
oxidas (MAO) o los que han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas.

Tratamiento del síndrome de abstinencia morfínico.

Depresión respiratoria especialmente en la presencia de cianosis y secreción bronquial

excesiva.
Aumento de presión intracraneal o depresión del sistema nervioso central debida a
lesiones en la cabeza o enfermedad cerebral.
Embarazo y lactancia.

ADVERTENCIA
Evite el uso de Tramadol en pacientes con historial de adicción ya que se puede
desarrollar dependencia física a la morfina. Pacientes que han sido dependientes pueden
recaer con el uso de tramadol.
Use con cuidado en pacientes con historial de epilepsia a los que son susceptibles a las
convulsiones. (Por ejemplo, pacientes que están usando neurolépticos u otros
medicamentos para reducir el umbral de convulsiones).

Use con cuidado en pacientes con deficiencia hepática o renal, y evite es uso si es
severa.

INTERACCIONES.
Inhibidores de monoamina oxidasa (MAOIs): Por su efecto inhibidor en la captación de
serotonina, el Tramadol no debe usarse en combinación con MAOIS o dentro de los 14
días siguientes a la suspensión del tratamiento.
Medicamentos que producen depresión del Sistema Nervioso Central (SNC), incluyendo
el y los anestésicos:
Se recomienda precaución porque el uso simultaneo puede potencializar el efecto
depresivo en el Sistema Nervioso Central.
La duración de la anestesia se puede prolongar cuando el Tramadol es combinado con
barbitúricos.

Carbamazepina
La concentración sérica del Tramadol se reduce por la carbamazepina, resultando en una
disminución de la actividad analgésica del Tramadol. Los inhibidores de CYP3A4 como el
ketoconazol y la eritromicina pueden inhibir el metabolismo del tramadol.

EMBARAZO Y LACTANCIA
No se ha establecido la seguridad en el uso durante el embarazo y la lactancia

DOSIS Y ADMINISTRACION
La dosis se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la respuesta individual del paciente a
la acción analgésica del Tramadol no se debe utilizar para el tratamiento de dolores
menores.

Adultos y niños mayores de 14 años:

Dosis inicial 50mg, seguida de 100mg dos veces al día. La dosis puede ser aumentada a
150mg a 200mg dos veces al día.

ANCIANOS
La dosis usual se puede utilizar excepto en pacientes de 75 años o mayores. Se
recomienda un ajuste bajando la dosis y/o aumento el intervalo de tiempo entre las dosis
se debe aumentar a 12 horas.

INSUFICIENCIA HEPATICA
Se puede prolongar en tiempo de eliminación del Tramadol. Se debe utilizar la dosis inicial
usual, pero en pacientes con insuficiencia severa, el intervalo entre las dosis se debe
aumentar a 12 horas.

EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUCIONES ESPECIALES

Efectos secundarios:
Sistema cardiovascular
Menos frecuentes: Enrojecimiento del rostro, sincope, bradicardia, taquicardia,
hipotensión postural, colapso cardiovascular.

Neurológicos
Menos frecuentes: Fatiga, sedación, somnolencia, mareos, confusión, alucinaciones,
convulsiones.

Gastro-Intestinales
Frecuentes: Náusea, vómitos, boca seca, dispepsia, estreñimiento, diarrea, anorexia,
dolor abdominal.
Hígado
Menos frecuente: incremento de las enzimas hepáticas

Precauciones especiales
La administración simultanea de tramadol con otros medicamentos para el sistema
nervioso central puede intensificar y prolongar los efectos sobre el sistema nervios centra.
Se debe advertir al paciente que no maje durante el uso de Tramadol.

No se puede excluir la posibilidad de depresión respiratoria so se excede la dosis

recomendada o si se administra simultáneamente con otro medicamento depresor del
sistema nervioso central.

Tratamiento de Sobredosis
El tratamiento de la agitación es sintomático y de apoyo. Se debe usar Naloxona para
reversar algunos, aunque no todos los síntomas causados por la sobredosis de Tramadol.
Se debe tener precaución en la administración de Naloxona, ya que puede provocar
convulsiones. Se ha encontrado que el Diazepam es efectivo en el tratamiento de
convulsiones causadas por la intoxicación del Tramadol.

INSTRUCCIONES DE ALMACENAJE
Almacene en un lugar fresco y seco a temperatura por debajo de 30°C. Proteja de la luz