INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATÍA

FARMACOLOGÍA BÁSICA

SERTRALINA
Armendáriz Barrientos Ana Karen
Jimenez Cazares Pamela
Loranca Godínez Fernanda Carolina
Mondragón Suárez Guadalupe Grupo: 5HM1
Pérez Velázquez Marcos
Torres Calvario Mark Joseph
 Objetivo
Estudiar la farmacocinética, farmacodinamia y la toxicología, así como
cuáles son los efectos tóxicos al estar medicado y cómo contrarrestar
esos efectos tóxicos que se pueden llegar a presentar.
 Introducción
La sertralina es un fármaco antidepresivo que pertenece al grupo de los fármacos
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina a nivel central y en la actualidad se
prescribe comúnmente para el tratamiento de la depresión, ataques de pánico, trastornos
obsesivo-compulsivos y estrés postraumático.
Es un inhibidor potente y selectivo de la recaptura de serotonina en las neuronas
presinápticas del sistema nervioso central, acción que aumenta la transmisión
serotoninérgica y que ocasiona inhibición subsecuente de la actividad adrenérgica en el
locus ceruleus.
También se ha visto que se ha utilizado para tratar dolores de cabeza y problemas sexuales.

No(Carranza, 2015)

DEPRESIÓN EN MÉXICO
De acuerdo con la Encuesta
Mundial de Salud Mental, se
estima que, en México, las
personas que padecen algún
trastorno grave de salud
mental perdieron en promedio
27 días productivos.
(Cerecero/ Macías/Arámburo/Bautista, 2020).
(Heerlein, 2002).
JUSTIFICACIÓN
En México no existen estudios
recientes que documenten las
prevalencias de Síntomas
Depresivos y la cobertura de
diagnóstico y atención.
Según un análisis secundario de los datos de la
Ensanut de 2006, 2012, 2018-19. La prevalencia
de Síntomas Depresivos fue respectivamente de
15.4, 13.7, 13.6 y 15.0%. Donde vivir en
municipios con muy alto y alto grado de
marginación se asoció con menor cobertura de
detección y tratamiento de depresión.
USO DE SERTRALINA
Hasta mediados de 1980 los agentes
tricíclicos eran las estrategias de
primera línea utilizadas en el manejo
de los síndromes depresivos, pero los
ISRS se impusieron en frecuencia y
magnitud de utilización, gracias al
menor perfil de efectos colaterales,
baja toxicidad y una eficacia
comparable hicieron que haya sido
favorecido por la mayoría de los
psiquiatras clínicos del orbe.
Actualmente se estima que por lo
menos el 35 % de los tratamientos de la
fase aguda se inicia con ISRS.
GENERALIDADES
 Historia
Desde 1988, la sertralina ha sido utilizada en el
tratamiento de pacientes con depresión mayor y En 1990 se realizó el primer estudio doble ciego
debido a sus propiedades farmacológicas, se para evaluar la eficacia de sertralina en
propuso su utilización en el manejo médico del pacientes con TOC
TOC

En 1991, la Administración de Alimentos y

Medicamentos de Estados Unidos (FDA, en
Fue introducido al mercado por Pfizer en inglés) aprobó un nuevo antidepresivo del
1991. gigante farmacéutico Pfizer llamado
Lustral, también conocido como Sertralina.

(Goodman/Price/Delgado,1990).
 FÓRMULAS QUÍMICAS
Molecular
Condensada C17H17Cl2N

Semidesarrollada

(DrugBank Online, 2019).

 Propiedades fisicoquímicas
Aspecto Sólido

Peso molecular 306.23 g/mol

Solubilidad En agua 3.8 mg/ml, es pobre en etanol y

ligeramente en isopropanol.

Coeficiente de partición 5.06

pH 5.3

pKa 9.48

Punto de fusión 290-291 ºC

Punto de ebullición 416.3ºC

(Graciela/Escudero, 2015).
 Denominaciones
Química Genérica Distintiva
clorhidrato de
(1S)-cis-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,
Sertralina
3,4-tetrahidro-N-metil-1-naftal Nombres
(hidrocloruro)
enamina comerciales:
generico Altruline®

(DrugBank Online, 2019).

 FORMAS Y PRESENTACIONES FARMACÉUTICAS
PRESENTACIÓN
FORMA FARMACÉUTICA
FARMACÉUTICA
TABLETAS 25 mg con 14 cápsulas

TABLETAS O CÁPSULAS 50 mg con 14 cápsulas/tabletas

TABLETAS O CÁPSULAS 100 mg con 14 cápsulas/tabletas

COMPRIMIDO C/PELÍCULA 200 mg con 30 comprimidos

SOLUCIÓN 20 mg/mL frasco con 60 mL

(ANTONI, 2007).
 Liberación
● Difusión simple
● Bombeo osmótico → se genera una presión
osmótica ↑ a la del medio y “bombea” el fármaco al
exterior
● Ruptura osmótica → se rompe el núcleo de la
cápsula que está cubierto por un polímero → forma
una membrana impermeable
● Ruptura del material hinchable que contiene la
cápsula

Las cápsulas, esferoides y polvos están cubiertos por componentes

que serán degradados por enzimas en el intestino delgado

(Jhon/Lewis,2004)
 Absorción y parámetros farmacocinéticos
Absorción lenta →
Administración → vía oral →
Dosis de 50 a 200 mg x Tmx → [ ] plasmática
dosis únicas o múltiples x día
2 semanas máxima alcanzada de
5-8 hrs. aprox

Se absorbe mejor con Cmax → [ ] plasmática ABC → tras 1 dosis de 100

alimentos y si altera los máxima de 20 - 55 μg/L mg es de 456 μg × h/mL
los parámetros

F= <44 - 88% [ ] estado estable se alcanza después de 1

semana administrada 1 al día.

(DrugBank Online, 2019).

(Carretero, 2002).
 Distribución
Principales sitios de distribución → Cerebro, plasma y
suero.

Unión a proteínas plasmáticas → 98%

VD→ 20L estando en el

compartimento extracelular.

(DrugBank Online, 2019).

(Carretero, 2002).
 BIOTRANSFORMACIÓN (FASE 1 Y FASE 2)
UGT2B7
UGT1A3
UGT1A6
UGT2B4
B6
Y P2 19
C 2C
P N-desmethylsertralina
CY P2C9
CY 3A4
P
CY 2D6
P
CY

SERTRALINE N-carbomoyl
glucuronide

CYP
CYP 3A4
2
CYP C19
2E1
Sertraline ketone

SERTRALINE
(Carretero, 2002).
 BIOTRANSFORMACIÓN
SERTRALINA
ISO ENZIMAS METABOLIZADORAS DE CITOCROMO P450 QUE PARTICIPAN
CYP INHIBIDORES INDUCTORES
Carbamazepina. Enzalutamida. Rifampicina. Aprepitant. Bosentan.
Amiodarona. Fluconazol. Fluvoxamina.
2C9 Fenobarbital
Miconazol. Oxandrolona. Voriconazol
Hierba de San Juan

Amitriptilina, Clomipramina, Fluconazol, Fluvoxamina,

Rifampicina. Enzalutamida, Tocilizumab, Letermovir, Inhibidores del factor
2C19 Imipramina, Ticlopidina, Eslicarbazepina, Esomeprazol,
de necrosis tumoral, Hierba de San Juan.
Fluoxetina, Moclobemida, Omeprazol, Voriconazol

Boceprevir. Claritromicina. Cobicistat. Conivaptan.

Danazol. Fluvoxamina: probablemente un inhibidor fuerte.
Zumo de pomelo. Indinavir. Itraconazol. Ketoconazol. Carbamazepina. Enzalutamida. Fenobarbital. Fenitoína. Rifampicina.
3A4
Lopinavir y ritonavir. Nefazodona. Nelfinavir. Posaconazol. Hierba de San Juan
Quinupristina. Ritonavir. Saquinavir. Telaprevir.
Telitromicina. Voriconazol.

Tocilizumab: inducción indirecta a través de la supresión de la inflamación.

Bupropión. Fluoxetina. Metoclopramida. Paroxetina.
Inhibidores del factor de necrosis tumoral - inducción indirecta a través de
2D6 Quinidina. Cinacalcet. Dronedarona. Duloxetina.
la supresión de la inflamación (adalimumab, Humira, certolizumab, Cimzia,
Mirabegron. Terbinafina
etanercept, Enbrel, golimumab, Simponi, infliximab, Remicade)

(Center for Drug Evaluation and Research, 2022).

 Biotransformación
La semivida de eliminación media de sertralina es de aproximadamente 26 horas (varía entre 22-36
horas). De acuerdo a la semivida de eliminación terminal, existe una acumulación de
aproximadamente dos veces hasta alcanzar las concentraciones del estado estacionario, las cuales se
alcanzan tras una semana de tratamiento con una única dosis diaria. La semivida de la
N-desmetilsertralina varía entre 62 y 104 horas. Tanto sertralina como N-desmetilsertralina se
metabolizan ampliamente en el hombre.

Parámetros farmacocinéticos Heces Orina

t1/2 22-36 hrs 22-36 hrs

(Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos de España, 2003).

 Excreción

Vías de excreción: Los metabolitos resultantes se excretan en heces y

orina en la misma proporción. Menos del 0.2% se excreta inalterado
con la orina. La sertralina se encontró en las heces aproximadamente
un 40%-45% de la radioactividad administrada, incluido un 12-14% de
sertralina sin modificación.

(Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos de España, 2003).

 DOSIS Y USOS TERAPÉUTICOS
INICIO DEL TRATAMIENTO
DOSIS ENFERMEDAD NOTAS
50 mg/día Depresión y TOC X
Trastorno de angustia, TEPT y Trastorno de El tratamiento debe comenzar con 25 mg/día. Tras una semana,
25 mg/día a 50 mg/día
ansiedad social se ha de incrementar la dosis a 50 mg una vez al día.
AJUSTE DE DOSIS
DOSIS ENFERMEDAD NOTAS
Incremento de la dosis. Los cambios de dosis se deberán
Pacientes que no respondan Depresión, TOC, Trastorno de angustia, Trastorno de realizar en rangos de 50 mg, a intervalos de al menos una
a una dosis de 50 mg ansiedad social y TEPT semana y hasta un máximo de 200 mg/día. La aparición del
efecto terapéutico puede observarse en 7 días.
POBLACIÓN PEDIÁTRICA
DOSIS ENFERMEDAD NOTAS
El tratamiento debe
iniciarse con 50 mg una vez Niños y adolescentes con trastorno obsesivo De 13 – 17 años
al día. compulsivo
El tratamiento debe
Niños y adolescentes con trastorno obsesivo La dosis se puede incrementar a 50 mg una vez al día, tras una
iniciarse con 25 mg una vez
compulsivo semana.
al día

(FICHA TÉCNICA SERTRALINA, 2021)

BLANCO FARMACOLÓGICO
-Se une selectivamente a los receptores 5-HT3
ubicados en la membrana de las terminales
nerviosas.
- El receptor 5-HT3 está relacionado en áreas
cerebrales de control de las emociones, sistemas
de recompensa y memoria.
 MECANISMO DE ACCIÓN

(Birmes, 2003) (Bryer, 2018)

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
MEDICAMENTO SINERGISMO ANTAGONISTA

Litio Antibiótico Linezolid

Dio como resultado un incremento de los Es un IMAO reversible y no selectivo débil, no se debe
temblores en relación con placebo. utilizar en pacientes que estén siendo tratados con
sertralina

SERTRALINA Fenitoínala
Administración conjunta de fenitoína puede causar
Desipramina, propafenona y flecainida una disminución en los niveles plasmáticos de
sertralina
Mostró una elevación moderada
Digoxina, atenolol, cimetidina
La administración conjunta con cimetidina provocó
una disminución sustancial del aclaramiento de
sertralina

(Adrian, 2021)
 Parámetros farmacodinámicos
Potencia con la administración de 50 mg la sertralina es 36 veces mayor que la fluoxetina y
200 veces mayor que amitriptilina
Dosis efectiva (DE) Se empieza con una dosis de 25mg/día y después de transcurrida una
semana se aumenta a 50 mg/dia
DL50 es > 2000 mg/kg en ratas
DT50 —> es superior a 1g y la potencialmente grave superior a 2g. No se ha descrito
ningún caso de mortalidad por este fármaco.
Índice terapéutico es de 10-60 nanogramos
Margen de seguridad → mantiene un margen de seguridad adecuado
Dosis terapéutica 50-200 mg/día

(DrugBank. Online, 2016), (Guillen, 2004)