Anticolinesterasicos

¿Qué son?
Los anticolinesterásicos son fármacos que inhiben la enzima colinesterasa. Su
uso en la práctica anestesiológica está relacionado con la reversión del bloqueo
neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no
depolarizantes. Dentro de los más utilizados se encuentran la neostigmina y el
edrofonio.
Los fármacos que inhiben a la AChE se denominan anticolinesterásicos. Hacen
que se acumule ACh en la cercanía de terminales nerviosas colinérgicas y, por lo
tanto, pueden producir efectos equivalentes a la estimulación excesiva de los
receptores colinérgicos por todo el sistema nervioso central y periférico
 Mecanismo de accion
Inactivan la colinesterasa mediante la union reversible a la
enzima
Su mecanismo es multiple:
1. Incrementa la acetilcolina en la union neuromoscular
2. Aumento de la sintesis de acetilcolina en la presinapsis
3. Aumento de las respuestas repetitivas a un unico estimulo
nervioso
Inhibidores de
anticolinesterasa
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
Edofronio
Tacrina
¿Qué ocurriría si se inhibe la acción de
la acetilcolinesterasa?

Algunos de los efectos principales de las anti-colinesterasas

nervioso parasimpático
incluyen: Acciones sobre el sistema
causando bradicardia, hipotensión, hipersecreción glandular,

broncoconstricción, hipermotilidad del tracto gastrointestinal y

disminución de la presión intraóptica.
Principalmente bloqueando la degradación de la acetilcolina

 Efectos
Sistema cardiovascular
Sistema respiratorio
Sistema gastrointestinal
Ojo
Unión neuromuscular
NEOSTIGMINA Farmacocinetica
Inhibidora en forma
ACCION Y USO Inicio de acción:
IV- 3m
reversiblede la Produce estimulación
IM- 20 m
acetilcolinesterasa muscarina en órganos
VO- 30m
efectores autonomicos
Eliminación:
Renal- 50%
Efectos adversos
Vía oral Hepática - 50%
Sistema cardiovascular= Bradicardia
Niños- 2 mg/kg días en 6 u Sistema respiratorio= Contracción
8 tomas de músculos liso bronquial
Adultos- Inicio mg 3 a 4 Sistema gastrointestinal= Aumento
horas de la motilidad, nauseas y vomito
Ojo= Miosis