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FARMACOLOGÍA (Vale)
FARMACOLOGÍA (Vale)
Absorción – distribución
• Solubilidad
o Lipofílicos: Atraviesan placenta. Circulación fetal
o Ionizados: Dificultan. Dependen del gradiente polar
• pH y pka
o Circulación fetal: Más ácida (fármacos básicos más ionizados)
o PM: alto PM no atraviesan
• Unión a proteínas
o Variable
o Albúmina presente: semanas 12-15
Metabolismo
• La placenta también metaboliza sustancias endógenas y exógenas (etanol)
• ATRAVESÓ PLACENTA: 40-60% metabolismo hepático
• Recirculación: placenta – arteria umbilical – hígado fetal mediante vena umbilical
Perfusión placentaria
• La tasa de flujo sanguíneo y umbilical aumenta progresivamente a medida que avanza la
gestación, Incremento del paso de nutrientes y de fármacos
Otras características: Vías para placentarias de transferencia de fármacos
• Fármaco en líquido amniótico
• Feto ingiere líquido
• Fármaco se ingiere por vía oral. Se metaboliza o no
• Por riñón se excreta al líquido amniótico
Este mecanismo de recirculación contribuye a que el fármaco esté en contacto con el feto mucho más tiempo
Vale Rispero
ARTÍCULOS DEL ENTORNO
“Empleo de fármacos en embarazo y lactancia. Ramón Orueta”
Los cambios fisiológicos del embarazo pueden modificar la farmacocinética de los medicamentos en las distintas fases
de la misma (absorción, metabolismo, eliminación) y estos cambios pueden afectar tanto a su eficacia y como a su
seguridad. Estos cambios se dan de forma gradual y con carácter progresivo, siendo más acusados en los meses finales
de la gestación y tienden a regresar a su situación de partida pocas semanas después de producirse el parto.
Cuadro a modo de resumen:
CAMBIO FISIOLÓGICO EFECTO FARMACOCINÉTICO
CAMBIO FISIOLÓGICO EFECTO FARMACOCINÉTICO
ABSORCIÓN - Enlentecimiento del vaciado - Ligero retraso en la absorción
gástrico -Aumento de las absorción
-Disminución de la motilidad -Aumento de la absorción
gastrointestinal
- Aumento del flujo sanguíneo
DISTRIBUCIÓN - Aumento del agua corporal total Aumento de la forma activa del
- Disminución de la albúmina medicamento
plasmática - Aumento del volumen de
- Disminución de la unión a proteínas distribución
METABOLISMO - Aumento actividad enzimas - Modificación de los requerimientos
microsómicas necesarios
- Disminución de la actividad sistema
oxidasas
EXCRECIÓN - Aumento del filtrado glomerular - Aumento aclaración renal
Placenta:
La mayoría de principios activos atraviesan la barrera placentari a principalmente a través de un mecanismo de
difusión, pero también usan el transporte activo o la pinocitosis. Dicha barrera placentaria es especialmente
permeable a:
- principios activos liposolubles, con escasa ionización y de bajo peso molecular
Lactancia:
Durante la lactancia, la mayoría de los principios activos tienen cierta eliminación a través de la leche materna por un
mecanismo de difusión pasiva o sino por difusión facilitada. Esta eliminación por leche materna es mayor en:
- los productos que no se unen a proteínas plasmáticas y en los de bajo peso molecular, y está muy influida también
por su liposolubilidad.
Aunque dicha eliminación por la leche materna suponga una pequeña cantidad del principio activo administrado, el
recién nacido no tiene aún correctamente desarrollados los mecanismos de eliminación de estos a causa de la
inmadurez existente en los órganos responsables principales de dicha eliminación (hígado y riñones), y esta inmadurez
puede conducir a una acumulación excesiva con el consiguiente riesgo de aparición de efectos adversos.
Riesgos potenciales:
Los riesgos se agrupan en 2:
- Malformaciones congénitas: para que se den tiene que usarse un fco muy teratógeno y en dosis prolongadas. Estas
aparecen en el primer trimestre, principalmente en la implantación (1er sem) o durante la organogénesis (hasta la
sem 8)
- Alteraciones funcionales de los órganos: aparecen más al final del embarazo o durante la
lactancia.
Clasificación vieja de los fcos en grupos según los riesgos en el embarazo (FDA) (En la clase los dieron como
clasificación de factor de riesgo fetal según la FDA)
CATEGORÍA A Estudios adecuados y bien controlados no han logrado
demostrar el riesgo p el feto en el 1er trim de embarazo (y no
existe evidencia de riesgo en trimestres post)
CATEGORÍA B No existe evidencia de riesgos en humanos, aunque hayan
podido observarse en animales
CATEGORÍA C Se desconoce el riesgo, No existen estudios en humanos y los
resultados en animales no son concluyentes. El beneficio
puede justificar el riesgo.
Vale Rispero
CATEGORÍA D Existe evidencia de riesgo fetal. Los datos de la investigación
o postmarketing han mostrado el riesgo fetal, pero el
beneficio puede superar al riesgo.
CATEGORÍA X Contraindicaco (CI) en el embarazo. Los estudios en animales,
humanos, postmarketing, han demostrado riesgo fetal que
supera el posible beneficio del pte.
Antibióticos-antimicrobianos
-Se usan en mastitis, profilaxis por rotura temprana de membranas, amigdalitis aguda, divieso, etc.
-Se pueden usar con seguridad las penicilinas con los inhibidores de las b-lactamasas. También cefalosporinas.
-Con referencia al grupo de los macrólidos, la eritromicina y la azitromicina pueden emplearse con
relativa seguridad.
-Grupos desaconsejados durante el embarazo ; aminoglucósidos, tetraciclinas y fluoroquinolonas. Existen datos que
demuestran el potencial nefrotóxico y ototóxico de los aminoglucósidos. Las tetraciclinas pueden depositarse en hueso
y dientes fetales (retraso en el crecimiento óseo).
Vacunas
-No existen datos de la existencia de complicaciones teratogénicas por la administración de vacunas
durante el período gestacional.
-Las vacunas de gérmenes muertos o inactivados y las integradas por toxoides, polisacáridos o
subunidades proteicas pueden ser administradas durante la gestación de forma relativamente
segura, si bien no se aconseja su administración los primeros 3 meses.
-Las vacunas de gérmenes atenuados están CI durante el período de gestación, son excepciones a este respecto las
vacunas antipoliomielítica oral y la antifiebre amarilla que pueden emplearse en caso de riesgo.
Psicofármacos
-Benzodiazepinas no se usan por que dan malformaciones( cardiovasc y urogenital) , se pueden usar
otras alternativas como zolpidem o la buspirona , o el uso de algún antihistamínico del tipo la
difenhidramina.
-Los antidepresivos tricíclicos atraviesan placenta y dan malformaciones craneofaciales y en
extremidades.
-También se dan los inhibidores de las monoaminooxidas . (+ riesgo de crisis hipertensivas). Se utilizan más los
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como la fluoxetina
-Antipsicóticos, 1ero ver riesgo/beneficio, se usa haloperidol si no queda otra. Las sales de litio están
re mil contraindicadas.
Fármacos para patologías digestivas
-Para vómitos, primero doy una alternativa no farmacológica, sino puedo dar doxilamina (más recomendado ) sino
uso otros antieméticos como el dimenhidrinato, la metoclopramida o la meclozina.
-Para estreñimiento, se usa Plantago ovata o la metilcelulosa . El empleo de aceite de ricino está contraindicado por
el riesgo de aparición de contracciones prematuras. Tampoco debe aconsejarse la utilización de enemas salinos,
parafínicos o detergentes ni de fármacos estimuladores de la motilidad intestinal.
-Para la pirosis, 1ero medidas no farmacológicas y sino antiácidos, antihistamínicos y como ult. opción inhibidores de
la bomba.
-El misoprostol está CI = ABORTO
Fármacos antihipertensivos
-El más usado es la metildopa (250 mg por via oral dos veces al día) , sino como alternativa usamos un vasodilatador como
la hidralazina y un alfa-beta-bloqueante adrenérgico como el labetalol (100mg 2 veces/día)
-Los antagonistas del calcio tipo nifedipino pueden ser empleados en los casos en los que no puedan
utilizarse otras alternativas más seguras (o emergencias hipertensivas. Se dan 30mg 1 vez al día)
-Ni los inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA) ni los antagonistas de los
receptores de la angiotensina II (ARA-II) deben emplearse
-Los diuréticos, aunque potencialmente utilizarse, no son fármacos de elección por el riesgo de aparición de
alteraciones hidroelectrolíticas.
-En caso de preeclampsia grave o el trabajo de parto inminente, se puede controlar la presión arterial en forma aguda
con hidralazina (5 o 10 mg por vía intravenosa o intramuscular, con dosis repetidas a intervalos de 20 min, lo que depende de la respuesta de
la tensión arterial) o labetalol (20 mg por vía intravenosa, con aumento gradual de la dosis a 40 mg a los 10 min si es inadecuado el control
de la tensión arterial). las mujeres con preeclampsia grave o las que tienen manifestaciones del SNC, como cefalea,
trastornos visuales o alteraciones del estado mental, se tratan con sulfato de magnesio.
Anticoagulantes
-La heparina es el anticoagulante de elección durante este período, ya que no atraviesa la barrera
placentaria.
Fármacos para alergias
-Se pueden usar antihistamínicos.
-Para el control del cuadro asmáticos (betaadrenérgicos, anticolinérgicos, corticoides inhalados, etc.) pueden ser
empleados a lo largo de la gestación, siendo preferible utilizar, siempre que las condiciones de control lo permitan,
fármacos por vía inhalada
Vale Rispero
En el año 2015 finalmente, la FDA crea la actual propuesta pero a la vez modifica la clasificación. En
la nueva normativa elimina definitivamente las categorías (A, B, C, D y X), y establece descripciones
detalladas q el profesional deberá valorar al prescribir el beneficio-riesgo de forma individualizada. Hay apartados
narrativos específicos para: Embarazo, Lactancia y Fertilidad.
Después del tabaco y el alcohol, la marihuana es la droga más utilizada durante el embarazo.
El principal componente psicoactivo de la marihuana es el THC (tetrahidrocannabinol) → el THC cruza la placenta
rápidamente y las concentraciones de éste en el feto son aprox un tercio de los niveles que se encuentran en la madre
→ La marihuana puede permanecer en el cuerpo de la madre y detectarse en su orina durante semanas, dependiendo
de la potencia, la frecuencia de uso, el metabolismo de la madre y otros factores.
Posibles efectos sobre el bebé a causa del consumo de marihuana durante el embarazo:
*RN muerto: la marihuana duplica el riesgo de muerte fetal, al igual que el consumo de tabaco y exposición a humo
de 2da mano.
*Bajo peso al nacer y edad gestacional pequeña
*No se relaciona al Sdme de muerte súbita del lactante (SMSL)
*Alteraciones en la neuroconducta: pobre capacidad del bebe para habituarse (es decir, adaptarse a los sonidos, luz,
etc → lo q lleva a la sobreestimulación), mayor irritabilidad, excitabilidad, sobresaltos y temblores.
¿Cuáles son los posibles efectos a largo plazo en los niños a medida que crecen?:
*Falta de atención, impulsividad, deficiencia en aprendizaje y memoria
*Dificultad para resolver problemas que requieren atención sostenida
*Interacción madre-hijo: si la fx cerebral del bb resulto afectada por la exposición a la marihuana, alcohol, etc, éste no
será capaz de comprender las expresiones de la madre y responder a ellas de manera adecuada; x otro lado, depende
de los efectos que cause la marihuana en la madre, esta puede estar relajada y no 100% atenta a las necesidades de
su hijo.
Lactancia materna: El THC pasa a la leche materna y puede permanecer en la orina de los lactantes hasta x
3sem → a su vez estos bb pueden mostras signos de sedación, tono muscular reducido y mala succión
Vale Rispero
*FC y PA materna con la consiguiente de la sangre flujo al útero y riesgo de restricción del crecimiento fetal.
FACTORES QUE Influencias ambientales: influencias de amigos, marco legal, familia disfuncional, uso y actitudes de los
INFLUYEN EN EL padres, marketing.
CONSUMO Factores individuales: actitudes y creencias, experiencias previas, resiliencia, genética, trastornos
mentales.
Droga: disponibilidad, costo, via de administración, uso temprano, efecto de la droga en sí.
DEPENDENCIA Patrón desadaptativo con deterioro clínicamente significativo y tres o más signos en el último año:
a) Tolerancia.
b) Abstinencia.
c) Aumento de la frecuencia o consumo mayor al esperado.
d) Deseos infructuosos de interrumpir el consumo.
e) Gran parte del tiempo dedicado a obtener la droga.
f) Reducción de actividades ajenas al consumo.
g) Se continua el consumo a pesar de tener conciencia del daño.
CAFEINA ➢ Estimulante.
➢ No se sabe con exactitud sus efectos durante el embarazo.
➢ Recomendaciones: más de 200 mg/24 horas para las mujeres embarazadas (aproximadamente 1
taza de café contiene 100 mg de cafeína).
➢ Modificación del metabolismo en el embarazo:
Vale Rispero
• Su vida media y su concentración en la sangre materna.
• Atraviesa la placenta.
• Se acumula en el feto.
ANFETAMINAS / ➢ Estimulante.
EXTASIS ➢ Malformaciones congénitas: cardiacas y musculoesqueléticas como pie equino o varo.
Hierbas Ruda.
abortivas Aloe vera.
Carquera.
Poleo.
Cascara sagrada.
Hierba luisa.
Hierbas Ajenjo.
abortivas en Salvia.
infusión Orégano.
CONSUMO DE TE
Té o semillas de Beneficios para la memoria, no recomendable en embarazo ya que puede causar latidos irregulares en el
ginkgo balboa: corazón del feto y problemas gastrointestinales para la madre. Atraviesa la placenta y la leche materna.
Té de Mejora la digestión y los trastornos del sueño. En el embarazo se recomienda no excederse de una taza, se
manzanilla reportaron casos de abortos y puede provocar parto prematuro.
Te de boldo Es muy beneficioso durante episodios de molestias gástricas. En el embarazo es poco probable que sea
seguro, puede producir contracciones, posee ascaridol que puede dañar seriamente el hígado del bebe.
Te de jengibre Se utiliza para combatir las náuseas y mareos en el primer trimestre. Se lo consume con infusión de raíces
o capsulas. No se recomienda tomar cantidades excesivas y se recomienda su uso con moderación.
Té de tomillo Es recomendable en cualquier momento. No consumir en cantidades excesivas. Se utiliza para el dolor
premenstrual.
Mate Posee cafeína, se recomienda no más de 5 rondas o 3 tazas de mate cocido por día durante los primeros 3
meses de embarazo, es lo ideal.