Cuestionario de Farmacología

I parcial
Conceptos de iinvestigaciones
Antimicrobianos
Un antimicrobiano es un agente que mata microorganismos o detiene su crecimiento.
Antibiótico:
. [Sustancia] química producida por un ser vivo o fabricada por síntesis, capaz de
impedir el desarrollo de ciertos microorganismos patógenos o de causar su muerte
Clasificación

Bactericidas: Un sustancia bactericida (o, simplemente, bactericida) es aquella que

produce la muerte de una bacteria. Los organismos secretan sustancias bactericidas
como medios defensivos contra las bacterias
Bacteriostática : Agentes bacteriostáticos, es decir, que tienen por función detener el
metabolismo de las bacterias, consiguiendo detener el crecimiento y reproducción de
dichas bacterias pero sin provocar su muerte.

De acuerdo a su mecanismo de acción

Inhibidores de la formación de la pared bacteriana

La pared celular bacteriana es vital para la viabilidad celular. Está compuesta por un
polímero reticulado llamado peptidoglicano, que es una estructura compleja de
unidades alternas de N-acetilglucosamina (NAG), ácido N-acetilmurámico (NAM),
tetrapéptidos y puentes cruzados de péptidos que se enlazan con las hebras adyacentes.

Las bacterias gramnegativas tienen una capa delgada de peptidoglicano (2-3 capas) y
una membrana lipídica externa, mientras que las bacterias grampositivas tienen una
capa más gruesa de peptidoglicano (10-20 capas) y no tienen membrana externa.

Varias clases de antibióticos actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular

bacteriana, cada una de las cuales afecta un paso diferente en el ensamblaje, lo que
generalmente resulta en la muerte de las bacterias (efecto bactericida) como resultado
de la ruptura de la bacteria (lisis).

Betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos)

Se dirigen a las enzimas transpeptidasas, también llamadas proteínas de unión a la

penicilina (PBP).
Bloquean la formación de puentes cruzados del péptido peptidoglicano.
Glicopéptidos/lipoglucopéptidos (Vancomicina, Dalbavancina)

Evitan la polimerización de las subunidades de la cadena de peptidoglicano (NAM y NAG

Inhibidores de la formación de la síntesis proteica

El ribosoma usa el ARNm para sintetizar proteínas (traducción).

Los ribosomas bacterianos son ribosomas animales significativamente diferentes.

Los ribosomas bacterianos se componen de dos subunidades: una subunidad pequeña

(30S) y una subunidad grande (50S).
La mayoría, pero no todos, de los antibióticos que se unen al ribosoma evitan que las
bacterias se dividan (bacteriostáticos) pero no matan las bacterias (bactericidas), p. ej.,
macrólidos (p. ej., eritromicina y azitromicina), tetraciclinas (p. ej., tigeciclina) y
cloranfenicol
.
Inhibidores de las formación de duplicación ADN

El ADN bacteriano es una doble hélice muy plegada, generalmente circular. No está
encerrado en un núcleo, como ocurre en las células eucariotas, sino que está anclado a
la pared celular.

Se realiza una copia de ARN del ADN (transcripción) para su uso en el ribosoma para
sintetizar proteínas (traducción).

Debido a su estructura, se necesitan múltiples enzimas para desenrollar la doble hélice

del ADN (ADN girasa), leer el ADN y crear ARN (ARN polimerasa). Para que una bacteria
pueda dividirse, debe copiar su ADN para cada nueva bacteria (replicación).

Replicación del ADN bacteriano

Antibióticos activos de ADN y ARN

Quinolonas

Inhiben el desenrollamiento del ADN (girasa)

Quinolonas

Bloquean el movimiento de las enzimas involucradas en la replicación del ADN

Provoca roturas en el ADN

Nitrofurantoína

Daña directamente el ADN bacteriano

Rifampicina

Bloquea la producción de ARN

Inhibidores de la formación de la membrana celular

membrana plasmática) es la capa entre la pared celular bacteriana y el citoplasma.

Tiene varias funciones:

Transportar moléculas dentro y fuera de la célula

Crear moléculas de alta energía para su uso en el metabolismo
Secreción de enzimas y toxinas
Transbordo de componentes de la pared celular
Algunos antibióticos actúan dirigiéndose a la membrana celular:

Polimixinas (colistina)

Altera los fosfolípidos de la membrana

Lipopéptidos (daptomicina)

Forma complejos sobre sí misma en presencia de calcio para crear poros en la

membrana celular.

Los poros permiten que los iones (potasio) dentro de la célula bacteriana se filtren

Inhibidores de la formación de las vías metabolicas

Los procesos metabólicos son críticos para la supervivencia bacteriana, p. ej., el
metabolismo del folato.
Las bacterias no pueden usar ácido fólico preformado.
Trimetoprim y sulfametoxazol (Bactrim) inhiben diferentes pasos en la vía de síntesis
del folato.
Los folatos son compuestos críticos para la síntesis de ADN, ARN y proteínas.
Esta tabla resume los diferentes mecanismos de acción y qué clases de antibióticos
pertenecen en cada grupo:
Mecanismo de
Antibiótico
acción

Penicilinas,
cefalosporinas,
vancomicina,
Inhibición de la inhibidores de
síntesis de la betalactamasa,
pared celular carbapenémicos,
aztreonam,
polimicina,
bacitracina

Inhibidores de la
Aminoglucósidos
síntesis de las
(gentamicina),
proteínas
tetraciclinas
(subunidad 30S)

Macrólidos,
Inhibidores de la
cloranfenicol,
síntesis de las
clindamicina,
proteínas
linezolid,
(subunidad 50S)
estreptograminas

Inhibidores de la Flouroquinolonas y
síntesis del ADN metronidazol

Inhibidores de la
Rifampicina
síntesis del ARN
Mecanismo de
Antibiótico
acción

Inhibidores de la
síntesis del ácido Isoniazida
micólico

Inhibidores de la
Sulfonamidas y
síntesis del ácido
trimetoprim
fólico