BASES QUIMICAS DE LA

FARMACOLOGIA.

DR. ANTONIO FLORES PALOMINO

BASES QUIMICAS
FARMACOLOGIA
• Los medicamentos se han utilizado durante milenios.
• El viaje hacia el desarrollo de sustancias farmacéuticas
actualmente disponibles de las farmacias no fue fácil y requirió
cientos de años de investigación.
• Actualmente tenemos una amplia gama de medicamentos que
permiten cubrir las necesidades farmacológicas de las
personas.
¿Qué es la química de las drogas?
• Esta disciplina se ocupa del estudio de la estructura de los
fármacos, sus propiedades fisicoquímicas, los métodos de
preparación, incluida la síntesis, los efectos sobre el cuerpo
humano, así como la evaluación química cualitativa y
cuantitativa.
GRUPOS FUNCIONALES DE LOS FARMACOS
• Los grupos funcionales son la parte reactiva de las
moléculas, por lo que son muy importantes para la obtención
del principio activo. Grupos funcionales:
• Alcohol.
• Aldehído.
• Cetona.
• Ácido. carboxílico.
• Éster.
• Amina.
• Amida.
COMPOSICION MOLECULAR
Composición Química del
Paracetamol
• Fórmula química del Ibuprofeno
ESTABILIDAD DE LOS FARMACOS
• Un aspecto importante relacionado con las sustancias
medicinales es la investigación sobre la estabilidad de
los medicamentos, es decir la resistencia a factores
físico químicos y biológicos.
• Las enzimas, el pH ambiental,
• así como la luz y la temperatura
• son factores que pueden inducir
• cambios en la estructura o
• propiedades de los fármacos.
FARMACO
• Toda sustancia utilizada para:

Prevención

Tratamiento

Curación

Diagnóstico
Clasificación de la Drogas según
su método de obtención
FARMACOS SINTETICOS
- Se obtienen por síntesis química.
- El primer sintético acetofenidina, luego el ASA.
- Éxtasis, LSD, Oxicodona Diazepam.
FARMACOS SEMISINTETICOS
• Son formas farmacéuticas constituidas por dos fases, una
lipofílica y otra acuosa.
• Tienen consistencia blanda y flujo newtoniano por su alto
contenido acuoso.
• Ejemplos: Parches, Hormonales, vasodilatadores.
ALGUNAS DEFINICIONES
• Receptor: Proteína susceptible de interaccionar con un ligando y experimentar
cambios que encaucen una respuesta biológica determinada.
• Droga: Toda sustancia exógena biológicamente activa.
• Prodroga o profármaco: Sustancia farmacológica que se administra en forma
inactiva y que ejerce su efecto luego de ser metabolizado por el organismo.
• Principio Activo: Sustancia química o mezcla de sustancias relacionadas, de
origen natural o sintético que, poseyendo un efecto farmacológico específico, se
emplea en medicina humana. También nos referimos a él como fármaco,
• Ligando: Sustancia capaz de desencadenar, potenciar, inhibir o modular una
respuesta biológica tras unirse específica o inespecíficamente a una biomolécula
(proteínas, lípidos o ácidos nucleicos).

• .
• Medicamento: Cuando se combinan el o los principios activos
con ingredientes inactivos o excipientes siguiendo
determinados procesos de manufactura dan lugar al
medicamento. Entre otras cosas, los excipientes son
determinantes en los procesos de liberación, absorción,
distribución, metabolismo y excreción (LADME) y por ende de
la biodisponibilidad de estos.
EL MUNDO DE LOS FARMACOS
• Se puede hablar del mundo de los fármacos para referirse al
gran conjunto de temas de gestión, investigación, desarrollo,
sistemas, políticas, operaciones, programas, leyes y muchos
otros aspectos relacionados con las sustancias destinadas a
atender las necesidades de salud de la población, sean éstas
de carácter preventivo o curativo.
• En este mundo existen cinco grandes áreas: Rectoría,
Regulación, Producción, Comercialización y Dispensación.
• Una tras otra constituyen una cadena a lo largo de la cual
transitan los medicamentos y los fármacos contenidos hasta
llegar a su destino, y se dictan y aplican normas orientadas a
dar protección sanitaria a quienes tienen necesidad de ellos.
RECTORIA
• El área de Rectoría está constituida por las directrices y normas
que emanan de la OMS y de sus oficinas regionales, en
nuestro caso la OPS. En su aplicación y cumplimiento apuntan
al cuidado y fomento de la salud.
REGULACION
• En el área de Regulación cada país adopta un sistema
destinado a acreditar la calidad, eficacia y seguridad (CES) de
medicamentos, cosméticos y otros productos sanitarios. El
conjunto de normas y controles se conoce como Asuntos
Regulatorios a cuyo cargo está un ente estatal recomendado
por la OMS y que se denomina Agencia Reguladora Nacional
(ARN). La más prestigiada y de mayor influencia es la Food
and Drug Administration, la FDA de Estados Unidos.
PRODUCCION
• Incluye la fabricación de medicamentos y su control de calidad.
Las llamadas compañías I+D hacen investigación y obtienen
moléculas innovadoras para uso terapéutico y desarrollan
nuevas tecnologías. Las empresas farmacéuticas nacionales
producen medicamentos similares que son réplicas de los
innovadores.
• Patentes.
COMERCIALIZACION
• La Comercialización es el proceso en que opera el mercado
farmacéutico para la provisión de medicamentos a la población,
a través de diversos mecanismos dentro de un sistema muy
complejo presidido por el lucro. Comienza en los laboratorios
productores cuando actúan como abastecedores directamente
o a través de mecanismos de distribución.
DISPENSACION
• Dispensación es el área más clásica y emblemática del mundo
farmacéutico. Es la instancia donde el farmacéutico entrega
informadamente los medicamentos a la población, orienta e
instruye sobre su uso correcto, promueve el uso racional de
fármacos, actúa como educador sanitario, puede colaborar en
acciones de farmacovigilancia y asume su rol como
dispensador exclusivo de fármacos psicoactivos sujetos a
control especial.
EFECTOS ADVERSOS
• En un sentido más amplio, una reacción adversa de un
medicamento es cualquier efecto indeseable producido por ese
medicamento. Sin embargo, dentro de ese concepto se
incluirían los efectos de las intoxicaciones intencionadas, y
toxicomanías (Karch y Lasagna, 1975), que normalmente no se
consideran efectos secundarios de los medicamentos. La
organización Mundial de la Salud ha sugerido como definición
de reacción adversa de un medicamento a “cualquier respuesta
perjudicial que no fuera buscada y que aparece a las dosis
empleadas habitualmente en el hombre para el tratamiento,
profilaxis, o diagnóstico”.
SOBREDOSIFICACION
• Se trata de un efecto farmacológico característico, pero
excesivo, producido por la administración de un medicamento a
dosis superiores a las que normalmente se recomiendan.
Puede ser absoluta o relativa: en la absoluta hay exceso de
dosis; en la relativa la dosis es correcta, pero se administra a
sujetos hipersensibles (hipotiroideos, recién nacidos, etc.).
EFECTO COLATERAL
• Aquel efecto producido con dosis habituales de medicamento,
pero que no desea en un determinado momento, por ejemplo la
somnolencia que se presenta con los antihistamínicos H-1
utilizados como antialérgicos, los trastornos de visión
provocados por los anticolinérgicos en el tratamiento de la
úlcera gastroduodenal, los cuadros de despersonalización en
ancianos que reciben antidepresivos tricíclicos clásicos o la
ginecomastia inducida en adolescentes por neurolépticos.
EFECTO SECCUNDARIO
• Se trata de un efecto farmacológico que es consecuencia
indirecta de la acción principal del medicamento, y que no es
debido a la sobredosificación, idiosincrasia, hipersensibilidad,
efecto secundario inevitable ni intolerancia. Por ejemplo, los
antihistamínicos, producen somnolencia.
INTOLERANCIA
• Se trata de un efecto farmacológico característico de cierto
medicamento que se obtiene con una dosis muy pequeña, de
tal forma que una dosis, por lo general correcta, produce una
reacción extraordinariamente intensa. Por ejemplo, la
hipoglucemia provocada por una dosis pequeña de
antidiabético.
INTERACCION
MEDICAMENTOSA
• Se trata de una respuesta farmacológica no habitual, que no
puede explicarse por la acción de un solo fármaco, y que se
debe al efecto simultáneo de dos o más medicamentos. Por
ejemplo, la arritmia debida a la administración simultánea de un
digitálico y un diurético.
PRINCIPALES
MANIFESTACIONES TOXICAS
• HIPERSENSIBILIDAD Y ALERGIA:
• Shock anafiláctico con hipotensión disnea y pérdida de conciencia
(Penicilina, sulfonamidas, etc).
• Reacciones cutáneas, que van desde el “rash” ligero hasta la gravísima
dermatitis exfoliativa, pasando por urticaria, eczema, dermatitis de
contacto por cosméticos, pomadas de antibióticos, etc.
• Reacciones de aparato respiratorio, rinitis, asma.
• Reacciones vasculares, edema angioneurótico.
• Fiebre.
• ALTERACIONES DE PIEL Y MUCOSAS:
• Dermatitis exfoliativa (oro, sulfonamidas, vacunas).
• Alopecia (antineoplásicos, heparina).
• Hipertricosis (andrógenos, minoxidilo).
• Síndromes de Stevens-Johnson y Lyell con afectación de piel y mucosas
(sulfonamidas, salicilatos, barbitúricos, etc.).
• Cianosis (Sulfonamidas) • Corrosión (Queratolíticos).
• Lupus eritematoso diseminado (griseofulvina, sulfonamidas, etc).
• TRASTORNOS DIGESTIVOS:
• Entre los que destacan: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea,
úlcera gastroduodenal (corticoides, salicilatos y otros
antiinflamatorios no esteroideos, etc), perforación yeyunal
(sales de potasio), gastritis, melenas, esteatorrea (neomicina,
etc), síndrome de malabsorción intestinal (aceite de parafina).
Etc.
• HEPATOXICIDAD:
• Destacan los siguientes trastornos: necrosis del hepatocito (arsénico,
anestésicos halogenados, colestasis intrahepática (fenotiazinas, y otros
macrólidos, metiltestosterona, etc.), coma hepático (diuréticos tiacídicos),
hepatitis crónica activa (oxifenisatina, alfa metildopa, nitrofurantoína,
dantroleno, etc.), hiperbilirrubinemia y kernicterus (sulfonamidas, vitamina
K), esteatosis (tetraciclinas), etc.
• NEFROTOXICIDAD:
• Destacan los siguientes trastornos: oliguria, albuminuria, cilindruria,
glomerulonefritis, anuria, cristalurias (sulfonamidas), degeneración tubular
(sulfonamidas, aminoglicósidos), nefritis intersticial (fenacetina),
nefropatías alérgicas (fenilbutazona).
TRASTORNOS RESPIRATORIOS
• Broncoespasmo (beta adrenolíticos, colinomiméticos, morfina,
d-tubocurarina, histamina, etc). • Depresión del centro
respiratorio (morfina, hipnóticos, anestésicos generales,
neurolépticos, etc.). • Irritación de la mucosa bronquial
(expectorantes). • Fibrosis pulmonar, Busulfán, nitrofuranos,
procainamida, etc)
TRASTORNOS
CARDIOVASCULARES
• Fibrilación ventricular (cardiotónicos). • Hipertensión
(estrógenos, glucocorticoides, aminas simpaticomiméticas, etc).
• Hipotensión • Colapso. • Arritmias (psicofármacos, quinidina,
antiarrítmicos, cocaína, simpaticomiméticos, digitálicos, etc.). •
Insuficiencia cardíaca (beta adrenolíticos).
• MUCHAS GRACIAS.