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La medicina tradicional varía entre culturas y puede ser específica de una cultura particular, como en la
medicina tradicional china, mongol, tibetana y coreana. Sin embargo, gran parte de esto se ha considerado
como pseudociencia. Las sustancias farmacológicas conocidas como enteógenos pueden tener un uso
espiritual y religioso y un contexto histórico.
En el siglo XVII, el médico inglés Nicholas Culpeper tradujo y usó textos farmacológicos, en los cuales detalló
las plantas y las condiciones que podrían tratar. En el siglo XVIII, gran parte de la farmacología clínica fue
establecida por el trabajo de William Withering.
La farmacología como disciplina científica no avanzó más hasta mediados del siglo XIX, en medio del gran
resurgimiento biomédico de ese período. Antes de la segunda mitad del siglo XIX, la notable potencia y
especificidad de drogas como la morfina y la quinina, se explicaron vagamente y con referencia a poderes
químicos extraordinarios y afinidades con ciertos órganos o tejidos.
El primer departamento de farmacología fue creado por Rudolf Buchheim en 1847, en reconocimiento de la
necesidad de comprender cómo las drogas terapéuticas y los venenos producen sus efectos. Posteriormente,
el primer departamento de farmacología en Inglaterra se creó en 1905 en el University College de Londres.
La farmacología se desarrolló en el siglo XIX como una ciencia biomédica que aplicaba los principios de la
experimentación científica a los contextos terapéuticos. El avance de las técnicas de investigación impulsó la
investigación farmacológica y su comprensión. El desarrollo de la preparación del baño de órganos, donde las
muestras de tejido están conectadas a dispositivos de registro (como un miógrafo) y las respuestas
fisiológicas se registran después de la aplicación del medicamento, permitió el análisis de los efectos de los
medicamentos en los tejidos. El desarrollo del ensayo de unión al ligando en 1945, permitió la cuantificación
de la afinidad de unión de los fármacos en objetivos químicos. Los farmacólogos modernos utilizan técnicas
de genética, biología molecular, bioquímica y otras herramientas avanzadas para transformar información
sobre mecanismos moleculares y objetivos en terapias dirigidas contra enfermedades, defectos o patógenos,
y crear métodos para la atención preventiva, el diagnóstico y, en última instancia, la medicina personalizada.
La farmacología especializada en animales distintos al ser humano comparte con muchas otras actividades
médicas los mismos objetivos médicos. Es posible afirmar que el fin primordial de esta ciencia consiste en:
recomendar y prescribir productos terapéuticos adecuados para la práctica clínica veterinaria; en otras
palabras, para la prevención y el tratamiento de los padecimientos en los animales. Dada la profusión de
conocimientos que el avance de la ciencia ha permitido lograr, el médico clínico no necesita forzosamente
comprender la forma en que se obtienen los medicamentos, ni cómo se formulan. Lo que más directamente le
concierne es: •La manera en que funciona el fármaco contra el agente causal de la enfermedad, •Saber que
enfermedades pueden reaccionar a que sustancias, •Como deben aplicarse los medicamentos en cada
especie animal •Las precauciones que han de acompañar al uso de cada fármaco •Que antagonismo y
sinergismo pueden producirse cuando dos o más medicamentos actúan de manera simultánea en el
organismo las contraindicaciones de cada fármaco cuando se le emplea como agente terapéutico
Considerando este gran número de campos y perspectivas de la medicina veterinaria, la farmacología se
puede dividir en varias ramas: •La Farmacocinética •La Farmacoterapeútica Las cuales son las más
importantes •Toxicología Farmacocinética: Se ocupa del estudio de los efectos de los medicamentos. Estudia
la reacción de los organismos vivos a los fármacos, en ausencia de enfermedad. Farmacoterapeútica: Abarca
un campo exactamente opuesto al de la farmacocinética, que es determinar y analizar el empleo apropiado de
los medicamentos para curar o prevenir las enfermedades, estudia el efecto de los fármacos en presencia de
enfermedad. Toxicología: Estudia los venenos y contravenenos que pueden afectar a los animales y al ser
humano, así como los efectos adversos de los medicamentos. Los fármacos pueden proceder de diferentes
sustancias vegetales, animales o minerales. En infrecuentes ocasiones solía prepararse un compuesto que
constaba de orígenes mixtos. En la actualidad, las técnicas de laboratorio vigentes se han modificado mucho;
ello permite que se clasifiquen los fármacos de acuerdo con un nuevo esquema. Hoy se distingue entre
fármacos naturales, sintéticos y biosintéticos. Es obvio que el nombre de “naturales” se aplica a las sustancias
no alteradas, tomadas directamente de un vegetal. La quinina y belladona proporcionan un buen ejemplo de
este grupo. En otros casos, los compuestos químicos naturales son insustituibles y no se pueden obtener por
métodos completamente artificiales, o bien el método resulta excesivamente costoso. Esta razón lleva a los
bioquímico modernos a la obtención de “núcleos químicos” a partir de vegetales y, mediante diversas técnicas
de laboratorio, añaden o eliminan radicales, fracciones u otras moléculas, modificando así las propiedades
iniciales de los compuestos naturales. Tal es el origen de los productos Biosintéticos ejemplo: Las
Tetraciclinas son compuestos derivados del anillo Policíclico naftacenocarboxamida. Los compuestos
Sintéticos, finalmente, se obtienen de manera íntegra por medio de técnicas de laboratorio y el empleo de
sustancias procesadas, con mínimo o ningún uso de sustancias naturales
es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas, la presentación, los efectos
bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de acción, la absorción, la distribución, la biotransformación y la
excreción así como el uso terapéutico de las sustancias químicas que interactúan con los organismos vivos.
La farmacología estudia como interactúa el fármaco con el organismo, sus acciones y propiedades. 2 En un
sentido más estricto, se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, sea que esas tengan
efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son
utilizadas en el diagnóstico, prevención y tratamiento de una enfermedad o para el alivio de sus síntomas.
Un fármaco es una molécula bioactiva que en virtud de su estructura y configuración química puede
interactuar con macromoléculas proteicas, generalmente denominadas receptores, localizadas en la
membrana, citoplasma o núcleo de una célula, dando lugar a una acción y un efecto evidenciable.
Las enzimas también se consideran receptores catalíticos, pues están en condiciones de interactuar con
ligandos. En este caso los fármacos (agonistas), en esa unión fármaco-receptor, intervienen casi siempre
uniones supramoleculares, es decir, no de carácter covalente de alta energía. (alrededor de 60 kcal mol), sino
más bien uniones más débiles y reversibles como hidrofóbicas, de Van der Waals o puentes de hidrógeno.
Modernamente en el diseño de nuevos fármacos se utilizan descriptores, que categorizan una molécula por
aspectos electrónicos, geométricos, cuánticos, termodinámicos y de conectividad, eso viabiliza la utilización
de herramientas informáticas en el diseño de estructuras referenciales o cabezas de serie.
Cuando el fármaco, que es el principio activo, se lo presenta como una forma farmacéutica determinada, se lo
denomina medicamento; aquí ya se incluyen contingentes tecnológicos de fabricación, que determinarán una
biodisponibilidad y estabilidad adecuada de esa presentación, es decir buena absorción en un lapso de
tiempo, y no degradación química o físico-química que afecten su funcionamiento en un organismo vivo, es
decir sin menoscabar una adecuada absorción, pasen de la fase biofarmacéutica a la fase farmacocinética
que determina la llegada exitosa de una molécula bioactiva a la biofase o sitio de acción, en niveles de
concentración que garanticen un efecto.
Hoy el tremendo avance en proteonómica y las consiguientes alteraciones que pueden sufrir las proteínas en
sus estructuras terciarias principalmente, abren nuevos y sugestivos caminos en la investigación de moléculas
bioactivas para combatir peligrosos agentes infecciosos, como virus o bacterias, y el cáncer.
Esta definición se acota a aquellas sustancias de interés clínico, es decir aquellas usadas para la prevención,
diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de enfermedades,1 y se prefiere el nombre de tóxico para aquellas
sustancias no destinadas al uso clínico pero que pueden ser absorbidas accidental o intencionalmente; y
droga para aquellas sustancias de uso social que se utilizan para modificar estados del ánimo.
Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros organismos y utilizadas
por aquel. De esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados fármacos al ser
administrados en forma farmacéutica. 2 En resumen, para que una sustancia biológicamente activa se
clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.
Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los cuales contienen el o
los fármacos prescritos por un facultativo
Un medicamento es uno o más fármacos integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y
uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en personas o en animales, dotado de propiedades que
permiten el mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el estado
de salud de las personas enfermas, o para modificar estados fisiológicos.
Desde las más antiguas civilizaciones el hombre ha utilizado como forma de alcanzar mejoría en distintas
enfermedades productos de origen vegetal, mineral, animal o en los últimos tiempos sintéticos. 1El cuidado de
la salud estaba en manos de personas que ejercen la doble función de médicos y farmacéuticos. Son en
realidad médicos que preparan sus propios remedios curativos, llegando alguno de ellos a alcanzar un gran
renombre en su época, como es el caso del griego Galeno (130-200 d.C.). De él proviene el nombre de la
Galénica, como la forma adecuada de preparar, dosificar y administrar los fármacos. En la cultura romana
existían numerosas formas de administrar las sustancias utilizadas para curar enfermedades. Así, se
utilizaban los electuarios como una mezcla de varios polvos de hierbas y raíces medicinales a los que se les
añadía una porción de miel fresca.
Se conoce como farmacodinamia al estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos del fármaco en el organismo. En el avance del
conocimiento científico desde que las personas comenzaron a utilizar sustancias exógenas para modificar
funciones orgánicas —cabe mencionar el opio como analgésico o el curare para la cacería y herramienta de
guerra. En el transcurso del tiempo se han postulado aportaciones entre las que es factible mencionar las
siguientes:
En 1841 James Blake declara que los medicamentos son eficaces sólo cuando alcanzan un tejido
sensible.
En 1878 John Langley acuñó el término “sustancia receptora” y en 1909 Paul Ehrlich concibió el
concepto de “receptor”, ambos aludiendo al componente al cual se une un fármaco para llevar a cabo
su efecto.
Más recientemente, en el año 2005, Limbird impulsó los “principios de la farmacología de los
receptores”.
Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los fármacos con sus receptores,
entendido por “receptor” a aquellas macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para iniciar sus
efectos y provocar una respuesta. Es fundamental hacer notar que los fármacos no crean efectos ni funciones
nuevas, tan sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u órgano. Asimismo, el
órgano en el que se produce la acción cuyo efecto se mide se designa como “efector”.
La fracción de receptores en cado estado (libre o unido) depende de la constante de disociación (Kd), una
propiedad intrínseca del complejo fármaco-receptor. Es preciso considerar que puede darse un aumento en el
efecto de un fármaco por un aumento en la concentración tanto del ligando como del receptor.La dinámica de
un fármaco puede cuantificarse mediante la relación entre la dosis (concentración) del fármaco y la respuesta
del organismo (paciente) a ese fármaco.
La palabra “farmacognosia” proviene del griego pharmakon (“fármaco”, “medicamento”, “remedio”) y gnosis
(“conocimiento”), es decir, “conocimiento de los fármacos”. Dicho término fue empleado por primera vez por el
alemán Aenotheus Seydler en 1815 en su publicación titulada Analecta pharmacognostica, quien la define
como la ciencia que se ocupa del estudio de las drogas y las sustancias medicamentosas de origen natural,
vegetal, microbiano (hongos, bacterias) y animal.
El inicio de la historia de la farmacognosia es incierto, se puede inferir ya que el ser humano desde su origen
tuvo que aprender a cazar, vestirse y curarse para buscar su bienestar. Se practicaba de manera empírica y a
base de prueba y error, seleccionando vegetales o animales que tenían la propiedad de sanar o mitigar el
dolor, o también descubriendo que algunas sustancias eran tóxicas y podían producir alucinaciones o incluso
la muerte, como las sustancias derivadas de plantas o animales ponzoñosos que se empleaban para la caza
de animales.
Es por eso que estos fenómenos aparentemente inexplicables para ellos sobre el poder curar o matar de esas
sustancias, fueron asociados con las nacientes creencias mágico-religiosas que ya debían estar desarrolladas
para aquellos tiempos.1 Con el paso de los años y el cambio de las tribus nómadas a sedentarias esos
conocimientos se consolidaron y la jerarquización de labores permitió que algunos integrantes del grupo
comenzaran a especializarse en el manejo y utilización de plantas, animales y minerales con fines curativos.
Todo ello proporcionó una mezcla entre magia, religión y una incipiente ciencia médica que quedó en manos
del llamado “chamán”,1 conocedor de las propiedades curativas de las plantas.
Muchos de esos conocimientos fueron pasando verbalmente de una generación a otra hasta consolidarse
como una materia de estudio con la finalidad de mantener el bienestar del ser humano y obtener materias
primas naturales que le proporcionan una mejor calidad de vida, es aquí donde inicia de manera primitiva el
progreso de la farmacología hasta llegar a nuestros días como una ciencia consolidada. Así, diferentes
civilizaciones desarrolladas de Asia, África, Europa y América mostraron su conocimiento sobre el uso y
manejo de los recursos naturales, todos estos hechos influyeron en el avance de la farmacognosia, la
farmacología, la farmacia y la medicina. Hoy en día las áreas de la investigación farmacognósica continúa
ampliándose y ya se incluyen los aspectos de la biología celular y molecular en relación con productos
naturales, la etnobotánica, la fitoterapia y fitoquímica entre otros.2
Así, el estudio sistemático de los remedios herbales ofrece un área nueva y atractiva de la investigación de la
farmacognosia, que va desde la investigación de los principios biológicamente activos de fitomedicamentos,
su mecanismo de acción y las posibles interacciones entre medicamentos, control de calidad, así como la
participación en ensayos clínicos.
La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al
movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir,
el curso temporal de su absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.
La farmacodinámica, descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia la unión a receptores,
los efectos posreceptor y las interacciones químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la
aparición, duración e intensidad de sus efectos. El comportamiento farmacocinético de la mayoría de los
fármacos puede expresarse mediante ecuaciones que relacionan estos procesos (véase tabla Ecuaciones
para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos).
Otros factores están relacionados con la fisiología individual. Los efectos de algunos factores individuales (p.
ej., insuficiencia renal, obesidad, insuficiencia hepática, deshidratación) pueden predecirse razonablemente,
pero otros factores son de naturaleza idiosincrática y sus efectos son, por tanto, impredecibles. Debido a las
diferencias interindividuales, la administración de fármacos debe adaptarse a las necesidades de cada
paciente, tradicionalmente ajustando la dosis de manera empírica hasta que se consigan los objetivos
terapéuticos. Con frecuencia, este enfoque es inadecuado porque puede retrasar la respuesta óptima o dar
lugar a efectos adversos.
El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera más
exacta y rápida. La aplicación de los principios farmacocinéticos para individualizar la farmacoterapia se
denomina la monitorización terapéutica de los fármacos.
UNO DE LOS PROPÓSITOS esenciales del ejercicio médico es que a cada paciente se le trate como un caso
particular, por lo que en la individualización de la terapia es necesario considerar los factores relacionados con
el medicamento, el sujeto, la técnica de administración, el ambiente o la interacción con otras sustancias
susceptibles de modificar el efecto esperado, etcétera. Algunos de estos factores pueden dar lugar a
diferencias cualitativas en la acción medicamentosa, como en los casos de alergia (hipersensibilidad),
idiosincrasia (respuestas anormales genéticamente determinadas); otros producen cambios cuantitativos que
ameritan la corrección de la dosis.
Errores de medicación y cooperación del paciente. En la realidad, pocos pacientes siguen correctamente las
instrucciones de administración de un medicamento recomendadas por el médico. Quizás el factor más
importante que determina la cooperación del paciente sea la relación que establece con su médico. La
confianza del paciente es necesaria, pues a medida que ésta aumente, así también aumentará la
responsabilidad del médico para proveer su ayuda profesional.
Efectos placebo. Estos se asocian con la toma de cualquier fármaco, inerte o no, y se manifiestan
frecuentemente con alteraciones del estado de ánimo y cambios funcionales relacionados con el sistema
nervioso autónomo. Es necesario en este aspecto hacer algunas distinciones: placebo puro es cualquier
sustancia esencialmente inerte (p. ejem., cápsulas de lactosa, inyecciones de solución salina); placebo impuro
se refiere a una sustancia con propiedades farmacológicas bien establecidas pero que se emplea a dosis
insuficientes para producir un efecto propio.
Edad. Es indispensable tomar precauciones especiales con los niños, en particular al administrar hormonas u
otros fármacos que influyan el crecimiento y desarrollo. Dadas las diferencias entre los volúmenes relativos de
fluidos biológicos, menor unión a las proteínas plasmáticas, inmadurez de las funciones renal y hepática, etc.,
de niños prematuros o muy pequeños es forzoso ajustar las dosis. Los ancianos pueden tener respuestas
anormales por incapacidad para inactivar o eliminar fármacos o por alguna patología agregada.
Sexo. En ocasiones las mujeres son más susceptibles a los efectos de una dosis dada del fármaco, quizá por
tener menor masa corporal. Durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre, debe evitarse todo
tipo de fármacos que puedan afectar al feto.
Horarios de administración. De particular importancia en la administración oral son los irritantes en las
comidas, los sedantes o estimulantes en relación con el ciclo sueño-vigilia y los ritmos biológicos en general.
En este contexto, la cronofarmacología, nueva rama de la farmacología, estudia la interacción entre los ritmos
biológicos y la respuesta farmacológica. Pueden existir diferencias hasta del 100% en la intensidad del efecto
medicamentoso a una misma dosis, dependiendo del horario en la que el fármaco se administre.
Tolerancia. Se refiere a la disminución del efecto farmacológico después de la administración repetida de una
misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto farmacológico que se
consigue al iniciar el tratamiento. Cuando ésta aparece puede existir también tolerancia cruzada, relativos a
los efectos de fármacos semejantes que interactúan con el mismo sitio receptor.
Factores patológicos. La existencia de alguna enfermedad puede modificar la respuesta farmacológica. Desde
los casos evidentes de disfunción hepática o renal, en los que el peligro de toxicidad por acumulación es claro,
hasta casos más sutiles como las deficiencias nutricionales (frecuentes en nuestro medio), hormonales,
etcétera.
En los casos de alergia medicamentosa es crítico realizar un interrogatorio cuidadoso del paciente y sus
familiares para detectar oportunamente esta posibilidad y evitar la administración del alergeno (sustancia que
produce la alergia). Aunque en algunas ocasiones es posible una desensibilización, ésta sólo puede intentarse
para un caso preciso y sabiendo que los efectos son rara vez permanentes (la alergia puede reaparecer). En
caso de sospechar alergia es necesario tener a la mano antihistamínicos, antiinflamatorios y adrenalina.
Entre los casos de idiosincrasia farmacológica (reactividad anormal a un fármaco genéticamente
determinada), encontramos varios tipos de respuestas: efectos irregularmente prolongados, mayor
sensibilidad al fármaco, efectos totalmente nuevos, capacidad de respuesta disminuida, distribución anormal
del agente en el organismo, etc. La base genérica de estas alteraciones incluye las deficiencias enzimáticas,
la producción de proteínas anormales, moléculas transportadoras alteradas o receptores modificados
estructuralmente.
Los casos de resistencia adquirida (estado de insensibilidad o sensibilidad disminuida a fármacos que en
general producen inhibición del crecimiento o muerte celular) que se observan frecuentemente con
antibióticos, en particular en el medio hospitalario, deben ser tratados en forma especial.
Finalmente, mencionemos la tolerancia y la dependencia física que se advierte en casos de agentes que
afectan la función cerebral y mental (los llamados psicotrópicos) y que pueden asociarse a cuadros de
abstinencia potencialmente peligrosos para el sujeto. (Nuevamente veremos este tema en la Quinta Parte.)
Estos factores capaces de modificar el efecto farmacológico son de índole farmacocinética o farmacodinámica
relativas al sujeto. No debemos olvidar que las interacciones medicamentosas son otra fuente potencial de
cambios de la respuesta al tratamiento médico. El uso de varios fármacos al mismo tiempo es una práctica
relativamente habitual y en ocasiones esencial para lograr la mejoría del paciente. El médico debe cerciorarse
de que la combinación prescrita no dará lugar a interacciones indeseables entre los fármacos.
La introducción de nuevos fármacos en la clínica es un proceso que incluye estudios en animales (preclínicos)
y en humanos (clínicos). En general, estas nuevas sustancias provienen ya sea de síntesis de novo, a partir
de la modificación estructural de fármacos ya existentes o por azar (como el famoso ejemplo de Flemming y la
penicilina), aunque debemos mencionar aquellas sustancias que se prescribían para ciertos casos y
resultaban eficaces en otros (como el hallazgo de las propiedades antidepresivas de la isoniazida en
pacientes que la estaban recibiendo como antituberculoso).
Un fármaco es agonista cuando tiene afinidad por el receptor y posee eficacia en su acción.
Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las respuestas fisiológicas mediadas por el receptor. La
intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de eficacia del fármaco.
La potencia del fármaco es la cantidad de fármaco necesaria para conseguir un efecto determinado y está
relacionada con la afinidad del fármaco por su receptor. La mayoría de los agonistas actúan uniéndose al
receptor en el mismo sitio que ocupa el agonista endógeno.
Un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o bien no desencadena ninguna respuesta
o inhibe la acción de los agonistas.
En farmacología, el término efecto sinérgico se emplea para una forma de interacción medicamentosa que
da como resultado efectos combinados o aditivos con la administración de dos o más fármacos, que resultan
ser mayores que aquellos que podrían haberse alcanzado si alguno de los medicamentos se hubiera
administrado solo.1 Por ejemplo, tanto la vitamina E como la vitamina C tienen por sí solas efectos
antioxidantes. Se ha demostrado que la administración simultánea de las vitaminas E y C tiene efecto
sinérgico, es decir, disminuyen en mayor proporción la susceptibilidad a la oxidación de las lipoproteínas de
baja densidad en sujetos fumadores y no fumadores, que cuando estas vitaminas son administradas de
manera individual.Una sinergia de suma es cuando el efecto final es aproximadamente igual a la suma de los
efectos de ambos fármacos. Cuando el efecto final es mucho mayor del esperado por esta suma se trata de
una sinergia de potenciación.El efecto sinérgico también denota una relación entre dos agentes antibióticos
que, cuando se utilizan al mismo tiempo, producen un efecto antimicrobiano que es mayor que la suma de los
efectos de los agentes individuales. Las relaciones entre los antibióticos utilizados en combinación contra
diferentes agentes patógenos han sido estudiadas in vitro utilizando metodologías fundamentadas en la
concentración inhibitoria mínima
https://es.wikipedia.org/wiki/Medicamento
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https://cenida.una.edu.ni/textos/nl70p227.pdf
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https://www.salusplay.com/blog/farmacos-agonistas-farmacos-antagonistas/
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