Introducción

• Los sistemas de administración de fármacos son tecnologías

diseñadas para la administración dirigida yo la liberación
controlada de agentes terapéuticos.
• Dependiendo del medicamento, la forma en que se administra y
cómo responden nuestros cuerpos, a veces ocurren efectos
secundarios.
• La administración de medicamentos localmente en lugar de
sistémicamente (que afecta a todo el cuerpo) es una forma común
de disminuir los efectos secundarios y la toxicidad de los
medicamentos mientras se maximiza el impacto de un
tratamiento.
• Pero algunos medicamentos solo se pueden administrar por vía
sistémica.

Qué es un sistema de entrega de fármacos?

Se define como una formulación o dispositivo que permite la
introducción de una sustancia terapéutica en el cuerpo

Su eficacia y seguridad estará dada por la velocidad, el tiempo y el

lugar de liberación del medicamento en el cuerpo.

• El proceso incluye:
%/La administración del producto terapéutico,
%(La liberación
de los ingredientes activos por el producto
El transporte de los ingredientes activos a través de las membranas
biológicas hasta el lugar de acción.
 Qué es un sistema de entrega de fármacos?
A classitcation of wurious anatomical mutes for systomic drug delivery
• El fármaco puede introducirse en el Gastrointestinal system Oral
cuerpo humano por diversas vías
Itrctal
anatómicas.
Parenteral
• La elección de la vía de Subcutancous injection Intramuseular injection
administración depende de la
enfermedad, el efecto deseado y el I n t r a v e n o u s i n j e c r i o n 1
infra-arterial injection
producto disponible. Transmucirsal: huQ:cal and through mucama lining the rest ofga.strointestinal
traet

• Los fármacos pueden administrarse Transnasal

directamente al órgano afectado Pulmonary: drug deliver y by inhalation

por la enfermedad o administrarse Transdermal drug dcli•ery

sistémicamente y dirigirse al órgano Tntranssecus infusion

enfermo.

Vía de administración oral

• Históricamente ha sido la más utilizada para la
administración de fármacos tanto
convencionales como nuevos_
• Existe evidencia del uso de pildoras al menos
desde el antiguo Egipto en el Papiro de Ebers
(1500 AC).
▪ Consisten, generalmente, en un medicamento
mezclado con una serie de excipientes o aditivos
como azúcares y almidones para proteger y
estabilizar la formulación.
• El concepto básico es que se Ingiere la pastilla,
se disuelve en, el estómago y el medicamento se
absorbe en los intestinos a la circulación.
 Vía de administración oral
Ventajas:
• No invasivo
• Facilidad de administración
• Amplia aceptación por parte de los pacientes.
r
i

Vía de administración oral

Desventajas:
• Tasa de absorción variable
• El pH ácido y las enzimas del tracto digestivo pueden degradar algunos
medicamentos mucho antes de que lleguen al lugar de absorción en el
torrente sanguíneo.
• Muchas macromoléculas no pueden atravesar eficazmente las células de la
membrana epitelíal del intestino delgado para llegar al torrente sanguíneo.
• Muchos fármacos se vuelven insolubles en pH bajos, reduciendo su
biodisponibilidad
• El fármaco puede inactivarse en el hígado en su camino hacia la circulación
sistémica.
• Algunos medicamentos irritan el revestimiento mucoso del tracto
gastrointestinal
 Vía de administración parenteral
• Se aplica a la inyección de sustancias por vía
subcutánea, intramuscular, intravenosa e
intraarterial. - - - - - - - - - - - - - -

• Es el método invasivo de administración de

fármacos más utilizado
Utiliza jeringas:
▪ Las jeringas convencionales con agujas son de
vidrio u de plástico (desechables).
• La jeringa y la aguja no reutilizables vienen
con jeringas de autodestrucción que se
bloquean después de la inyección o con
agujas retráctiles

Vía de administración parenteral

Ve nt a j a s :

▪ Inicio rápido de acción

• Evita el tracto gastrointestinal

• Vía confiable para la administración de medicamentos en pacientes
muy enfermos que no pueden ingerir nada por vra oral.

Desventajas;
• Método invasivo

▪ Dolor

▪ Limitaciones para el suministro de productos viscosos.

• Limitaciones en la cantidad

Vía de administración parenteral

ubcutáneo:
• Implica le Introducción del fármaco en una capa del
tejido adiposo subcutáneo mediante una aguja Sube utirmotia Injecilon
hipodérmica.

▪ Tasa de absorción más baja e inicio de acción más

lento que las Inyecciones intramusculares o
21:410
Intravenosas
▪ Varios factores que Influyen en la administración del
fármaco por vía subcutánea son:
 •
r@mario de las mqbaculas ya que las moléculas más srandes
-
tIonen tasas de penetración más letritas que las mffii
pequeñas.
• La viscosidad puede impedir la difusión de fármacos en los
fluidos corporales,

▪ Laasyascularización
características anatómicas del lugar de lnyeccioin, corno
y la cantidad de tejido grso, Influyen en
la velocidad de absorción del fármaco.
 Vía de administración parenteral
IltaTA L'OVAL

Intramuicular:
• 5e administran profundamente en los músculos
esqueléticos, generalmente los deltoides o los
glúteos.
▪ El Inicio de acción después de la inyección
intrarnuscular es más rápido que con la Inyección
subcutánea, pero más lento que con la inyección
intravenosa.
•
La absorción del fármaco está controlada por Ininumusisuler I Medió
difusión, pero es más rápida debido a la alta
vascularIzacIón del tejido muscular.
 La tasa de absorción varia según las propiedades
fislcoquírnicas de la solución inyectada y variables
fisiológicas como la circulación sanguínea del
músculo y el estado de actividad muscular.

Vía de administración parenteral

Intramuscular:
• Emulsiones de aceite en agua,
•
Suspensiones coloidales y polvos reconstituidos.
• La forma del producto en la que el fármaco no se disuelve
completamente generalmente da como resultado absorción más lenta,
más gradual y un inicio de acción más lento con efectos más duraderos.
• Los fármacos administrados por vía intra muscular suelen form ar un
depósito en la masa muscular desde el que se absorbe lentamente el
fármaco.
• Las concentraciones máximas del fármaco suelen observarse entre 1 y
2h.

Vía de administración parenteral

intrawerous arded:ion
Intravenosa:
•
Hay dispositivos disponibr para la
administración programada de dosis
intermitentes a través de un catéter intravenoso,

• Las partículas de la solución intravenosa se

distribuyen a varios órganos según el tamaño de
las partículas.
• Las particulas mayores ce 7 unl quedan atrapadas en
los pulmones y las menores de 0.1 wn se acumulan en
la médula •sea.

▪ Los que tienen un diámetro de entre QI Ir 7 p.m son

absorbidos por el higado y el bazo.
- Esta información es útil para dirigir un lar-maca a
varios árganas.
 Vía de administración parenteral

SubeutaneoUS
450
Intravenous Intraderrnal
intramuscular 25°
90° 10-15°

SIir

Veln
Sub( ntaneOu EPIdeffriís
tlssue

Qué son?
• La aplicación de un sistema de administración de fármacos
controlado es una estrategia central para mejorar la eficacia y la
seguridad de las moléculas terapéuticas.
• La razón principal de utilizar un sistema de administración de
fármacos adecuado es su capacidad para asegurar una mayor y más
prolongada duración de la biodisponibilidad del fármaco mejorando
así la eficacia terapéutica.
• Varios materiales con diferentes formas estructurales se conjugan
con fármacos para preparar sistemas de administración de
nanofármacos.
 Liposomas
• Son los nanoportadores más comunes y
mejor investigados para la administración de
fármacos dirigida
• Se definen como vesículas de finsfolíffides que
constan de una o más bitapas
concéntricas que encierran espacios acuoso.
◼ La capacidad única de los sistemas
liposomales para atrapar compuestos tanto
lipofilicos corno hidrofilicos permite que una
amplia gama de fármacos sean encapsulados
por estas vesículas..
◼ Las moléculas hidrófobas se insertan en la
membrana bicapa y las moléculas hidrófilas
pueden quedar atrapadas en el centro acuoso

Liposomas
w.

• Lípidos naturales
polar
• puede obtenerse de fuentes como la soja headgroup
o la yema de huevo.
v'fosfatídilcplina (PC), IyecroI
ifosfatidiktlpolamina (PE), hacich)ne

Vfosfatidilserina (P5),
Ifosfatidilinosítol (PI)
,

• Lípidos sintéticos:
rally asid
dipalmitoil.fosfatidilcolina (DPPC) chairas
dirniristoil fosfatidilcolina (DMPC)
.(diegear911 fosfItisacplina (D PC)
v fofaüglikplina,de soja hidrogenada (H5PC)
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Esfingolípidos= acido graso + esfingosina + fosfocolina

Ceramida= acido graso + esfingosina

 Liposomas
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Ciaslicación por el número de bicapas y tamaño

Bicapas:
• Unilaminare5 (ULV. 25 nm a 1 pm)
• multiJaminares (MLV, 0,1 a 15 km)
muitivelesiculares (MVVJ 1,6 a
10,5 pm}.

Tamaño:
• unilarninares grandes (LUV, 100
nrri a 1 iam)
• unilaminares pequeñas (5U V, 25-
50 nni).
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