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Índice
1. Antidepresivos......................................................................................................................................................................................................10
1.1. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)...............................................................................................................10
Citalopram......................................................................................................................................................................................................10
Escitalopram...................................................................................................................................................................................................11
Fluoxetina.......................................................................................................................................................................................................12
Fluvoxamina...................................................................................................................................................................................................14
Paroxetina.......................................................................................................................................................................................................15
Sertralina........................................................................................................................................................................................................16
Vortioxetina....................................................................................................................................................................................................18
1.2. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Noradrenalina (ISRN)....................................................................................................19
Reboxetina......................................................................................................................................................................................................19
1.3. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina (ISRSN)..................................................................20
Desvenlafaxina...............................................................................................................................................................................................20
Duloxetina......................................................................................................................................................................................................21
Venlafaxina....................................................................................................................................................................................................23
1.4. Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Serotonina y de la Noradrenalina...........................................................................24
Amitriptilina...................................................................................................................................................................................................24
Clomipramina.................................................................................................................................................................................................26
Imipramina.....................................................................................................................................................................................................27
Maprotilina.....................................................................................................................................................................................................29
3
Trimipramina..................................................................................................................................................................................................30
1.5. Antidepresivos Antagonistas HT-2 y HT-3 y Betabloqueantes α-2 (NaSSa)...........................................................................................31
Mianserina......................................................................................................................................................................................................31
Mirtazapina.....................................................................................................................................................................................................33
1.6. Inhibidores Dopamina y Noradrenalina.....................................................................................................................................................34
Bupropión.......................................................................................................................................................................................................34
1.7. Inhibidores reversibles e irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOS)..............................................................................................35
Moclobemida..................................................................................................................................................................................................35
1.8. Otros Antidepresivos de Mecanismo diferente...........................................................................................................................................36
Agomelatina...................................................................................................................................................................................................36
Tianeptina.......................................................................................................................................................................................................37
Trazodona.......................................................................................................................................................................................................38
2. Ansiolíticos............................................................................................................................................................................................................40
2.1. Benzodiacepinas.............................................................................................................................................................................................40
2.1.1. Vida media corta....................................................................................................................................................................................40
Alprazolam.....................................................................................................................................................................................................40
Bromazepam...................................................................................................................................................................................................41
Clonazepam....................................................................................................................................................................................................43
Lorazepam......................................................................................................................................................................................................44
2.1.2. Vida media larga....................................................................................................................................................................................45
Clobazam........................................................................................................................................................................................................45
4
Clorazepato dipotásico...................................................................................................................................................................................47
Clordiazepóxido.............................................................................................................................................................................................49
Diazepam........................................................................................................................................................................................................50
2.2. Derivados tiazólicos de la Tiamina..............................................................................................................................................................52
Clometiazol....................................................................................................................................................................................................52
2.3. Análogos de Gaba..........................................................................................................................................................................................54
Gabapentina....................................................................................................................................................................................................54
Pregabalina.....................................................................................................................................................................................................56
2.4. Ansiolíticos antipsicóticos.............................................................................................................................................................................57
Quetiapina......................................................................................................................................................................................................57
3. Hipnóticos..............................................................................................................................................................................................................58
3.1. Grupo de las Benzodiacepinas......................................................................................................................................................................58
3.1.1. Vida media corta....................................................................................................................................................................................58
Midazolam......................................................................................................................................................................................................58
3.1.2. Vida media intermedia...........................................................................................................................................................................60
Loprazolam.....................................................................................................................................................................................................60
Lormetazepam................................................................................................................................................................................................61
3.1.3. Vida media larga....................................................................................................................................................................................63
Flurazepam.....................................................................................................................................................................................................63
Quazepam.......................................................................................................................................................................................................64
3.2. Análogos del receptor BDZ..........................................................................................................................................................................66
5
Zolpidem........................................................................................................................................................................................................66
Zopiclona........................................................................................................................................................................................................68
3.3. Antidepresivos hipnóticos.............................................................................................................................................................................69
3.3.1. NaSSa.......................................................................................................................................................................................................69
Mianserina......................................................................................................................................................................................................69
Mirtazapina.....................................................................................................................................................................................................69
3.3.2. Otros antidepresivos hipnóticos............................................................................................................................................................69
Trazodona.......................................................................................................................................................................................................69
3.4. Hipnóticos neurolépticos...............................................................................................................................................................................70
3.4.1. Neurolépticos sedantes típicos...............................................................................................................................................................70
Clorpromazina................................................................................................................................................................................................70
Clotiapina.......................................................................................................................................................................................................70
Haloperidol.....................................................................................................................................................................................................70
Levopromazina...............................................................................................................................................................................................70
3.4.2. Neurolépticos sedantes atípicos.............................................................................................................................................................70
Olanzapina......................................................................................................................................................................................................70
Quetiapina......................................................................................................................................................................................................71
Risperidona.....................................................................................................................................................................................................71
3.4.3. Hipnóticos antihistamínicos...................................................................................................................................................................71
Difenhidramina...............................................................................................................................................................................................71
Doxilamina.....................................................................................................................................................................................................73
6
Hidroxizina.....................................................................................................................................................................................................75
3.4.4. Otros hipnóticos......................................................................................................................................................................................77
Melatonina......................................................................................................................................................................................................77
Valeriana........................................................................................................................................................................................................78
4. Eutimizantes..........................................................................................................................................................................................................80
Carbamazepina...............................................................................................................................................................................................80
Lamotrigina....................................................................................................................................................................................................81
Litio................................................................................................................................................................................................................83
Oxcarbazepina................................................................................................................................................................................................84
Valproato........................................................................................................................................................................................................86
5. Antipsicóticos........................................................................................................................................................................................................88
5.1. Típicos.............................................................................................................................................................................................................88
Amisulprida....................................................................................................................................................................................................88
5.1.1. Sedantes...................................................................................................................................................................................................89
Clorpromazina................................................................................................................................................................................................89
Haloperidol.....................................................................................................................................................................................................92
Levopromazina...............................................................................................................................................................................................95
5.1.2. Incisivos...................................................................................................................................................................................................97
Flufenazina.....................................................................................................................................................................................................97
Loxapina.........................................................................................................................................................................................................98
Perfenazina.....................................................................................................................................................................................................99
7
Periciazina....................................................................................................................................................................................................101
Pimozida.......................................................................................................................................................................................................102
Sulpirida.......................................................................................................................................................................................................103
Tiaprida........................................................................................................................................................................................................104
Zuclopentixol................................................................................................................................................................................................105
5.2. Antipsicóticos atípicos.................................................................................................................................................................................106
Asenapina.....................................................................................................................................................................................................106
Aripiprazol....................................................................................................................................................................................................108
Cariprazina...................................................................................................................................................................................................109
Clozapina......................................................................................................................................................................................................110
Lurasidona....................................................................................................................................................................................................112
Olanzapina....................................................................................................................................................................................................114
Paliperidona..................................................................................................................................................................................................115
Quetiapina....................................................................................................................................................................................................116
Risperidona...................................................................................................................................................................................................120
Sertindol.......................................................................................................................................................................................................122
Ziprasidona...................................................................................................................................................................................................123
6.2. No estimulantes............................................................................................................................................................................................128
Atomoxetina.................................................................................................................................................................................................128
Guanfacina....................................................................................................................................................................................................130
Clonidina......................................................................................................................................................................................................132
Modafinilo....................................................................................................................................................................................................136
Naltrexona....................................................................................................................................................................................................146
7.2.2 Interdictores...........................................................................................................................................................................................148
Disulfiram.....................................................................................................................................................................................................148
7.3. Tratamiento para el tabaco........................................................................................................................................................................150
Bupropión.....................................................................................................................................................................................................150
Parches de nicotina.......................................................................................................................................................................................150
Vareciclina....................................................................................................................................................................................................152
1. Antidepresivos
1.1. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)
Citalopram
Grupo Farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Citalvir, Prisdal, Seregra y Seropram.
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moderadamente.
Escitalopram
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina (5-HT), con una alta afinidad por el sitio primario de unión.
También se une a un sitio alostérico del transportador de la serotonina, con una afinidad 1000 veces menor.
Dosis terapéuticas 10mg/día ≥65: 5mg/día Dosis máxima 20mg/día ≥65: 10mg/día
Dosis diarias recomendadas Inicial Recomendada Máxima
Tratamiento episodios depresivos mayores. 10mg/día 10mg/día 20mg/día
Indicaciones terapéuticas Tratamiento trastornos de pánico con o sin agorafobia. 5mg/día 10mg/día 20mg/día
Tratamiento trastorno de ansiedad social (fobia social). 10mg/día 5-10mg/día 20mg/día
Tratamiento trastorno de ansiedad generalizada. 10mg/día 10mg/día 20mg/día
Tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC). 10mg/día 10mg/día 20mg/día
Forma de administración Administración vía oral.
Principales ventajas Más efecto selectivo. No interacciona con otros fármacos.
Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso; insomnio, somnolencia, mareos,
Efectos secundarios parestesia, temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución/aumento del
apetito; fatiga, pirexia; trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales,
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Fluoxetina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Nombre comercial Prozac, Adofen, Luramon.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina.
Dosis terapéuticas 20mg/día Dosis máxima 80mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Puede ser administrada en dosis únicas o fraccionadas durante o entre comidas.
Episodio depresivo mayor (20mg/día – 1 cápsula diaria)
Indicaciones terapéuticas TOC (20mg/día – 1 cápsula diaria)
Bulimia nerviosa: reducción de atracones y purgas (40-60mg/día – 3 cápsulas diarias)
Principales ventajas Vida media larga, menor fenómeno de discontinuación.
Fármaco de bajo riesgo, indicado en mujeres embarazadas.
Indicado en menores de 18 años en episodios depresivos de moderados a graves (dosis recomendada: 20mg/día).
Efectos secundarios Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de la libido, trastornos
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del sueño, sueños anormales; alteración de la atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión
borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; vómitos, dispepsia, sequedad de boca; erupción, urticaria, prurito,
hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la
eyaculación; sensación de nerviosismo, escalofríos; disminución del peso. Persistencia de disfunción sexual.
Contraindicaciones Hipersensibilidad fluoxetina o a alguno de los excipientes.
Tratamiento concomitante IMAO.
A tener en cuenta - Evitar la suspensión brusca del tratamiento, establecer reducción paulatina de 1 a 2 semanas para disminuir
síntomas de síndrome de discontinuación. Cuando se suspende la administración, el principio activo
permanece en el organismo durante semanas. Menos probable síndrome de discontinuación.
- Desventaja en caso de viraje bipolar.
- Interacciona con otros fármacos.
Fluvoxamina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Paroxetina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Seroxat, Frosinor, Motivan, Arapaxel, Daparox.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina.
Dosis terapéuticas 20-60mg/día Dosis máxima Adultos: 60mg/día Edad avanzada: 40mg/día
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Sertralina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Besitran, Aremis, Altisben, Semonic.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina. Efecto muy leve sobre la recaptación de noradrenalina y
dopamina.
Dosis terapéuticas 50-200mg/día Dosis máxima 200mg/día
Dosis diarias recomendadas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Trastornos depresivos y prevención de recaídas 50mg/día 50mg/día 200mg/día
Indicaciones terapéuticas (adultos)
Trastorno de ansiedad social (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día
Trastorno por estrés postraumático (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día
Trastorno de angustia (adultos) 25mg/día 50mg/día 200mg/día
TOC (adultos y menores de 6-17 años) Adultos: Adultos: 50mg/día Adultos:
50mg/día Menores: 50mg/día 200mg/día
Menores: Menores:
6-12: 25mg/día 200mg/día
13-17: 50mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Única dosis diaria, mañana o noche, con o sin alimentos.
Principales ventajas Indicado para el tratamiento de TOC en menores de 18 años. Se puede administrar en embarazo y lactancia.
Efectos secundarios Insomnio, mareo, somnolencia; dolor de cabeza; diarrea, sensación de malestar; boca seca; problemas de
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eyaculación; fatiga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad sertralina o alergia.
Tratamiento con IMAO.
Tratamiento pimozida (antipsicótico).
A tener en cuenta Importante síndrome de discontinuación. Reducción progresiva del tratamiento durante varias semanas o meses.
No interacciona con otros fármacos.
Vortioxetina
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Brintellix
Mecanismo de acción Modulación directa de la actividad del receptor serotoninérgico y la inhibición del transportador de la serotonina
(5-HT).
Actividad multimodal: 1)inhibe transportador serotonina, 2) antagonista receptores 5-HT3 y 5-HT7, 3) agonista
receptores 5-HT1A y 5-HT1B.
Dosis terapéuticas Dosis Adultos: Dosis Adultos: Dosis Adultos: 20mg/día
inicial 10mg/día recomendada 10mg/día máxima ≥65: 10mg/día
≥65: 5mg/día ≥65: 10mg/día
Forma de administración Administración vía oral, en gotas. Se puede tomar con o sin alimentos.
Indicaciones terapéuticas Episodios de depresión mayor en adultos.
Principales ventajas Dosis de 5-15mg/día no provoca disfunción sexual.
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Reboxetina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina.
Nombre comercial Norebox, Irenor.
Mecanismo de acción Inhibidor altamente selectivo y potente de la recaptación de la noradrenalina. Tiene un efecto débil sobre la
recaptación de serotonina de 5-HT y no afecta a la captación de dopamina.
Dosis terapéuticas 2-8mg/día Dosis máxima 12mg/día
Dosis diarias recomendadas Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos/depresión mayor 8mg/día 12mg/día
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Desvenlafaxina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Pristiq, Enzude.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
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Duloxetina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Venlafaxina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Arafaxina, Dislaven, Dobupal, Levest, Vandral, Venlabrain, Venlamylan, Venlapine,.
Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Potente efecto inhibidor de la recaptación de la
serotonina (dosis bajas o medias), de la recaptación de noradrenalina (dosis altas) y un efecto inhibidor leve de
recaptación de dopamina en dosis mayores.
La inhibición de la recaptación de noradrenalina ocurre en dosis superiores a 150mg/día (actividad dual).
Los efectos en diferentes dosis pueden explicar una aparente relación dosis-respuesta en el tratamiento de la
depresión.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
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Amitriptilina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
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Clomipramina
Grupo farmacológico Antidepresivo. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Anafranil
Mecanismo de acción Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Acción farmacológica similar a la de un inhibidor
selectivo de la recaptación de serotonina.
Dosis terapéuticas en comprimidos Inicial Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas ● Depresión cualquier etiología, sintomatología y 50-75mg/día 100-150mg/día 250mg/día
gravedad
1. TOC
2. Fobias
3. Crisis de angustia 10mg/día 25-100mg/día 150mg/día
4. Síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía 10-75mg/día
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Imipramina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Tofranil
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Mecanismo de acción Inhibe la recaptación neuronal de la noradrenalina y la serotonina en la misma proporción, por lo que se conoce
como un inhibidor de la recaptación mixto.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas ● Depresión 25mg/día Dosis hasta mejora: 100mg x 3
(de 1 a 3 veces 150-200mg/día veces/día
día) Dosis mantenimiento:
50-100mg/día
● Crisis de ansiedad 10mg/día 75-150mgdía 200mg/día
palpitaciones, trastornos conducción; náuseas, vómitos; cambios función hepática; dermatitis alérgica, erupción,
urticaria; problemas de micción; fatiga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad cruzada antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzodiazepinas, IMAO y estadio agudo
del infarto de miocardio.
A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos. Control acumulación en sangre.
Maprotilina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Ludiomil
Mecanismo de acción Inhibidor potente y selectivo de la recaptación de noradrenalina.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos (con o sin 25 (1-1-1) -75 (única 75-100mg/día 150mg/día
ansiedad). dosis) mg/día
≥ 65: 10 (1-1-1) – 25 ≥ 65: 25 (1-1-1) – 75 ≥ 65: 75mg/día
(única dosis) mg/día (única dosis) mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Con o sin alimento. Posibilidad de varias dosis diarias (de una a tres) o única dosis diaria
por la noche.
Principales ventajas Perfil más activador.
Efectos secundarios Muy frecuente: somnolencia, mareos, cefaleas, temblor, mioclonías; xerostomía; fatiga;
Frecuente: Aumento apetito; inquietud, ansiedad, agitación, manía, hipomanía, trastorno de la libido, agresividad,
trastornos del sueño, insomnio, pesadilla, depresión; sedación, trastornos amnésicos, trastornos atención,
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parestesias, disartria; visión borrosa, trastornos acomodación; taquicardia sinusal, palpitaciones; sofocos,
hipotensión ortostática; náuseas, vómitos, trastornos abdominales, estreñimiento; dermatitis alérgica, exantema,
urticaria, reacciones de fotosensibilidad, hiperhidrosis; debilidad muscular; trastornos micción; disfunción eréctil;
pirexia; aumento de peso.
Contraindicaciones Tratamiento combinado IMAO, epilepsia o umbral convulsivo bajo, infarto de miocardio reciente, trastornos de
conducción auriculoventricular, glaucoma de ángulo agudo, retención de orina y ingestión de alcohol.
A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos.
Trimipramina
Grupo farmacológico Antidepresivo tricíclico. Inhibidor no selectivo de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Nombre comercial Surmontil
Mecanismo de acción No es bien conocido, aunque está relacionado químicamente con la Imipramina, no inhibe la recaptación de
noradrenalina.
Dosis terapéuticas Depresiones menores, estados psicosomáticos, ansiedad y trastornos del sueño: 12,5-50mg/día única toma por
la noche.
Depresiones graves: 300-400mg/día repartidos en 2-3 tomas diarias.
Indicaciones terapéuticas Estados depresivos
Trastornos psicosomáticos de fondo depresivo
Estados de ansiedad y alteraciones del sueño
Forma de administración Administración vía oral.
Principales ventajas Perfil más activador.
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Efectos secundarios Somnolencia o sedación (más frecuentes principio del tratamiento), visión borrosa y mareos.
Pérdida de peso, hipertrofia mamaria, galactorrea, sofocos, reacciones cutáneas alérgicas, problemas
hematológicos, síncopes, idea y comportamiento suicida, boca seca, retención urinaria, problemas de
acomodación ocular, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática, impotencia, somnolencia o sedación,
elevación de la inhibición psicomotriz con riesgo de suicidio, cambio del humor con aparición de episodios
maníacos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo y a otros antidepresivos tricíclicos, riesgo conocido de glaucoma de ángulo
agudo, retención urinaria, infarto de miocardio reciente, tratamiento combinado con IMAO y ingestión de alcohol.
A tener en cuenta Interfiere con otros fármacos.
Antidepresivo tricíclico con propiedades sedantes (componente histaminérgico), propiedades anticolinérgicas
(centrales y periféricas) y potencia la respuesta simpática.
Precaución: combinación fluoxetina, fluvoxamina y depresores Sistema Nervioso Central.
Mianserina
Grupo farmacológico Antidepresivos antagonistas NaSSa.
Nombre comercial Lantanón
Intensifica la neurotransmisión central noradrenérgica ya que bloquea el receptor α-2 e inhibe la recaptación de
noradrenalina. Interacciones con los receptores de la serotonina en el Sistema Nervioso Central.
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Mecanismo de acción
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Trastornos depresivos 30mg/día 60-90mg/día 120mg/día
Forma de administración Administración vía oral. La dosis diaria puede ser ingerida de forma fraccionada o preferiblemente como dosis
única por la noche.
Perfil antidepresivo.
Principales ventajas Propiedades ansiolíticas y de mejora del sueño útiles para tratar pacientes con ansiedad o alteraciones del sueño
asociadas a la depresión.
Propiedades sedantes.
Discrasias sanguíneas, convulsiones, hipomanía, hipotensión, trastornos de función hepática, artralgia y edema.
Efectos secundarios Somnolencia durante los primeros días de tratamiento.
Hipersensibilidad principio activo o alguno de los excipientes.
Contraindicaciones Manía.
Enfermedad grave del hígado.
Uso concomitante con IMAO.
A tener en cuenta Interacciona con otros fármacos.
Puede afectar al rendimiento psicomotor durante los primeros días de tratamiento.
Vida media: 7-10h.
Potencia acción depresora con alcohol.
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Mirtazapina
Grupo farmacológico Antidepresivos antagonistas NaSSa.
Nombre comercial Rexer, Afloyan.
Mecanismo de acción Mirtazapina es un antagonista central α-2 presináptico, que aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y
serotoninérgica a nivel central. La intensificación de la neurotransmisión serotoninérgica está mediada por los
receptores 5HT1, ya que la mirtazapina bloquea los receptores 5HT2 y 5HT3.
Dosis terapéuticas Dosis inicial Dosis recomendada Dosis máxima
respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, historial de dependencia, medicamentos para dormir y
analgésicos o medicamentos psicótropos.
A tener en cuenta Efecto después de 1 o 2 semanas y mejoría en 2-4 semanas.
Precaución: sedación y mareos para la realización de tareas peligros (ej. conducir)
Bupropión
Grupo farmacológico Inhibidores Dopamina y Noradrenalina.
Nombre comercial Elontril y Zyntabac.
Mecanismo de acción Inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de la noradrenalina y dopamina, con un mínimo efecto sobre la
recaptación de la serotonina y que no inhibe la acción de ninguna monoaminoxidasa.
Dosis terapéuticas Dosis inicial y recomendada Dosis máxima
Indicaciones terapéuticas Depresión mayor 150mg/día 300mg/día
Forma de administración Administración vía oral.
Hay dos fórmulas: liberación modificada (1 vez/día mañanas) y liberación prolongada (2 veces/día).
Principales ventajas Eficaz para el tratamiento de las adicciones (tabaquismo) por su componente dopaminérgico.
Antidepresivo que menos virajes maníacos produce.
Efectos secundarios Muy frecuentes: dificultad para dormir, dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas y vómitos.
Frecuentes: fiebre, mareo, picor, sudoración y erupción cutánea; inestabilidad, temblor, debilidad, cansancio y
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dolor en el pecho; ansiedad o agitación; malestar gastrointestinal, alteraciones del sentido del gusto, pérdida de
apetito; aumento tensión sanguínea, rubor; sensación de oír campanillas y alteración de la visión.
Contraindicaciones Epilepsia, trastornos alimentarios, abstinencia de alcohol y lesión reciente en la cabeza que suponga un mayor
riesgo de convulsiones.
Tratamiento concomitante IMAO.
A tener en cuenta En dosis alta puede causar convulsiones (a partir de 450mg/día).
Comienzo acción 14 días después de iniciar el tratamiento.
Moclobemida
Grupo farmacológico Inhibidor selectivo y reversible de la MAO-A (RIMA).
Nombre comercial Manerix
Actúa sobre el sistema neurotransmisor cerebral monoaminérgico mediante una inhibición reversible de la
Mecanismo de acción monoaminoxidasa, fundamentalmente del subtipo A. Disminuye el metabolismo de la noradrenalina, la dopamina
y la serotonina, lo cual conduce a un aumento de las concentraciones de estos neurotransmisores.
Dosis terapéuticas Inicial Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas Depresión mayor. 300mg/día 300-600mg/día 600mg/día según
(en 2 tomas) (en 2-3 tomas) gravedad
Forma de administración Administración vía oral. 2-3 tomas diarias después de las comidas.
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Agomelatina
Grupo farmacológico Psicoanalépticos, otros antidepresivos. Agonista melatoninérgico (receptores MT1 y MT2) y antagonista 5-HT2c.
Nombre comercial Valdoxan, Aglonex.
Mecanismo de acción Aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, específicamente en la corteza frontal, y no tiene influencia en
los niveles extracelulares de serotonina.
Dosis terapéuticas Recomendada Máxima
Indicaciones terapéuticas Episodios de depresión mayor. 25mg/día 50mg/día
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(control transaminasas)
Forma de administración Administración vía oral. Una vez al día antes de acostarse con o sin alimentos.
Principales ventajas No es necesaria una disminución progresiva de la dosis cuando se interrumpe el tratamiento.
Adelanto de la fase del sueño.
Efectos secundarios Muy frecuentes: cefalea.
Frecuentes: ansiedad, sueños anormales; mareo, somnolencia, insomnio; náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor
abdominal; incremento valores transaminasas; dolor de espalda; cansancio; aumento de peso.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo o excipientes, pacientes con insuficiencia hepática o valores de transaminasas
que superen 3 veces el límite superior del rango normal y uso concomitante de inhibidores del CYP1A2
(fluvoxamina y ciprofloxacina).
A tener en cuenta Se deben realizar pruebas de la función hepática antes del inicio del tratamiento. Control de los valores de
transaminasas periódicamente: 3 semanas, 6 semanas (final fase aguda), 12 semanas, 24 semanas (final fase
mantenimiento) y cuando esté clínicamente indicado.
No recomendado en menores de 18 años.
Precaución con pacientes con antecedentes de trastorno bipolar, manía o hipomanía y suspender si el paciente
desarrolla síntomas maníacos.
Efectos positivos sobre el cambio de fase, disminución de la temperatura corporal y liberación melatonina.
Tianeptina
Grupo farmacológico Psicoanalépticos, otros antidepresivos.
Nombre comercial Zinosal
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Trazodona
Grupo farmacológico Inhibidor de la recaptación/antagonista de serotonina.
Nombre comercial Depraser, Deprax, Suxatrin.
Mecanismo de acción Mecanismo de acción dual serotoninérgico. Inhibidor de la recaptación de serotonina y un antagonista de los
receptores de 5HT2.
Dosis terapéuticas Dosis antidepresiva: 150-600mg/día
Dosis hipnótica: 25-150mg/día
Indicaciones terapéuticas Episodios depresivos mayores
Estados mixtos de depresión y ansiedad, con o sin insomnio secundario.
Forma de administración Administración vía oral. Tomar con una cantidad suficiente de líquido después de las comidas.
Se puede tomar en dosis divididas después de las comidas o en dosis única al acostarse.
Principales ventajas Dosis bajas son útiles para el insomnio.
Buen sedante.
Efectos secundarios Somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, pérdida de peso, sequedad de boca, bradicardia o
taquicardia, hipotensión, cefalea, visión borrosa, vértigo, insomnio, confusión, hipotensión ortostática.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo o algunos de los excipientes, intoxicación por alcohol o intoxicación con
hipnóticos e infarto agudo de miocardio.
A tener en cuenta Precaución: pacientes con insuficiencia hepática y/o renal
No recomendada menores 18 años
No es un buen antidepresivo y las dosis muy elevadas (para conseguir dosis antagonistas 2A y 2C) suelen dar
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2. Ansiolíticos
2.1. Benzodiacepinas
2.1.1. Vida media corta
Alprazolam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Alprazolam, Trankimazin
Mecanismo de acción Se cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee propiedades
ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así como una actividad específica en crisis de
angustia.
Dosis terapéuticas ● Ansiedad y ansiedad asociada a depresión: 0,5- Dosis máxima 8 - 10mg/día.
4mg en dosis divididas (3-4).
● Trastornos por angustia: 1-2mg/día.
En pacientes de edad avanzada o con enfermedades
debilitantes: 0,5-0,75mg/día en dosis divididas.
Forma de administración Vía oral (comprimidos) → tragarlo entero, sin masticar.
Indicaciones terapéuticas 1. Tratamiento de estados de ansiedad generalizada y ansiedad asociada a síntomas de depresión.
2. Tratamiento de trastornos por angustia con o sin agorafobia
Principales ventajas Reduce ansiedad psíquica. No presenta somnolencia diurna (hipnótico no potente). Buen ansiolítico, no produce
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demasiada somnolencia. Existe una forma retard que da menos problemas que la fórmula original de dependencia
y abstinencia.
Efectos secundarios A veces: somnolencia, depresión, sedación, ataxia, alteración de la memoria, disartria, mareo, cefalea;
estreñimiento; fatiga,
irritabilidad. Más raramente episodios paradójicos de ira, hostilidad, manía o hipomanía. También casos de apatía,
tristeza,
discinesia y sequedad de boca (más frecuente en varones). Puede inducir amnesia anterógrada, reacciones
psiquiátricas y
paradójicas.
Contraindicaciones ● Hipersensibilidad al Alprazolam.
● Hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
● Insuficiencia respiratoria grave.
● Síndrome de apnea del sueño.
● Insuficiencia hepática grave.
● Miastenia gravis.
A tener en cuenta Vida media corta. Poco miorrelajante.
Bromazepam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Bromazepam, Lexatin.
Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
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Dosis terapéuticas 3-9mg/día repartidos en 2-3 tomas. Dosis máxima 12-18mg/día repartidos en 3 tomas (casos severos).
En niños: 0,1-0,3mg/kg/día repartidos en
varias dosis (no indicado en niños).
Forma de administración Vía oral (cápsulas)
Indicaciones terapéuticas 1. Tratamiento de enfermedades que cursen con síntomas tales como ansiedad, angustia, obsesiones,
compulsiones, fobias e hipocondrías.
2. Tratamiento de las reacciones emocionales exageradas que surgen de situaciones conflictivas y de estrés.
3. En todas las somatizaciones provocadas por la excitación psíquica.
Principales ventajas Muy miorelajante (útil en traumatología).
Efectos secundarios Confusión, pasividad emocional, depresión, reacciones paradójicas, dependencia; somnolencia, cefalea, mareo,
reducción del estado de alerta; ataxia, amnesia anterógrada; visión doble; debilidad muscular; depresión
respiratoria;
insuficiencia cardiaca incluyendo parada cardiaca.
de dependencia física y psíquica. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas
de retirada. No deben usarse en en tratamiento de ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio).
Clonazepam
Grupo farmacológico Derivado de las benzodiacepinas.
Nombre comercial Rivotril
Mecanismo de acción Sus efectos se deben a la inhibición posináptica mediada por GABA.
Dosis terapéuticas Debe ser ajustada de forma individualizada para cada paciente según su respuesta clínica y tolerancia al fármaco.
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas 1. El pequeño mal típico o atípico.
2. Las crisis tónico-clónicas generalizadas, primarias o secundarias
3. Epilepsias del adulto y las crisis focales, así como en el "status" epiléptico en todas sus manifestaciones
clínicas.
Principales ventajas El mejor como antiléptico, ayuda a dormir a las personas (hay en gotas, en pastillas…)
Efectos secundarios Reacciones alérgicas y casos aislados de anafilaxis. Depresión. inquietud, irritabilidad, conducta agresiva,
agitación, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, trastornos del sueño, delirio, ira, pesadillas, sueños anormales,
alucinaciones, psicosis, hiperactividad, alteraciones del comportamiento y otros comportamientos adversos.
Puede producir dependencia y síndrome de abstinencia.
Contraindicaciones ● Hipersensibilidad conocida a clonazepam o a alguno de los excipientes.
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Lorazepam
Grupo farmacológico Ansiolíticos derivados de benzodiacepina.
Nombre comercial Lorazepam, Orfidal, Placinoral.
Mecanismo de acción Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor
inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad
hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
Dosis terapéuticas Tr. Ansiedad: 0,5 -3 mg diarios (en varias tomas). Dosis máxima 4mg
Tr. Insomnio: 1 mg en dosis única al acostarse
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
1. Tratamiento a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u
Indicaciones terapéuticas orgánicos, incluyendo la ansiedad asociada a depresión y la ligada a los procedimientos quirúrgicos y/o
diagnósticos, y en preanestesia.
2. Trastornos del sueño.
Principales ventajas Poca somnolencia diurna. Útil en insuficiencia hepática.
Efectos secundarios El uso concomitante de Orfidal 1 mg comprimidos y opioides puede producir sedación profunda, depresión
respiratoria, coma y muerte.
Contraindicaciones - Hipersensibilidad a lorazepam o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
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Clobazam
Grupo farmacológico Benzodiacepinas
Nombre comercial Noiafren
Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
Dosis terapéuticas Tr. Ansiedad en Adultos: 20 mg de clobazam al día. Dosis 30 mg/24h.
Tr. Coadyuvante de la epilepsia en adultos: 5 a 15 máxima 80 mg.
mg/día
Forma de administración Administración vía oral.
Adultos: Estados de ansiedad agudos y crónicos. En caso de trastornos psicovegetativos y psicosomáticos, el
Indicaciones terapéuticas médico deberá descartar la posible existencia de una causa orgánica.
Las benzodiacepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del
paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
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Adultos y niños mayores de 6 años: Tratamiento coadyuvante de la epilepsia, especialmente las formas
parciales, con o sin generalización secundaria, que no son controladas completamente por el tratamiento
convencional.
Efectos secundarios Disminución del apetito, irritabilidad, agresión, inquietud, depresión (puede desenmascarar una depresión pre-
existente), tolerancia al medicamento (especialmente durante el uso prolongado), agitación, somnolencia,
especialmente al inicio del tratamiento y cuando se utilizan dosis altas, sedación, mareo, alteraciones en la
atención, enlentecimiento al articular palabras/ disartria/trastornos al articular palabras (particularmente en el
tratamiento con dosis altas o a largo plazo, siendo reversibles), cefalea, temblor, ataxia, boca seca, náuseas,
estreñimiento, fatiga, especialmente al inicio del tratamiento y cuando se utilizan dosis altas,
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo, a las benzodiacepinas
Miastenia gravis (riesgo de agravamiento de la debilidad muscular)
Insuficiencia respiratoria grave (riesgo de deterioro)
Síndrome de apnea durante el sueño (riesgo de deterioro)
Deterioro de la función hepática grave (riesgo de precipitación de encefalopatía)
En mujeres durante la lactancia
Glaucoma de ángulo cerrado
A tener en cuenta No deben administrarse benzodiacepinas a niños entre 6 meses y 3 años sin una evaluación cuidadosa y salvo en
casos excepcionales donde el tratamiento antiepiléptico resulte imprescindible.
Clorazepato dipotásico
Grupo farmacológico Benzodiacepina
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- Riesgo de colapso con paro cardiaco y/o respiratorio aumentado por: clozapina.
Principales ventajas Ansiolítico eficaz en tratamiento para adicciones.
Efectos secundarios Respuesta bradipsíquica, síndrome de retirada, somnolencia, embotamiento afectivo, depresión, amnesia
anterógrada, mareos, hipotonía muscular, astenia, fatiga. Desarrollo de dependencia. Reacciones psiquiátricas y
paradójicas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a clorazepato o benzodiazepinas, niños (excepto formulación pediátrica), miastenia gravis,
síndrome de apnea del sueño y insuficiencia hepática severa e insuficiencia respiratoria descompensada severa.
A tener en cuenta - Vida media larga
- En deprivación alcohólica, administrar vitamina B1 (100-200mg parenterales), antes de suero glucosado.
- Puede desarrollar tolerancia. El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de
dependencia física y psíquica. Síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento,
caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más acentuado. La finalización brusca del
medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada. Posibilidad de síndrome de abstinencia en
recién nacido si se administra en el último periodo del embarazo. Riesgo teratogénico no estudiado
adecuadamente. Contraindicado en madres lactantes (se excreta en leche).
Clordiazepóxido
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Huberplex
Mecanismo de acción Inhibitoria del GABA. Acción prolongada.
Dosis terapéuticas 20-40mg/día (repartidos en 3 tomas). Dosis máxima 100 mg/día
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coma y muerte. Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de
tolerancia. El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica.
Síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas,
aunque más acentuado. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada.
No deben usarse en en tratamiento de ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio). No debe usarse en
pacientes con antecedentes de consumo de drogas o alcohol. No debe administrarse a niños.
Diazepam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Diazepam, Stesolid, Valium, Trazepan
Mecanismo de acción Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e
hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.
Dosis terapéuticas Adultos: De 2 a 10 mg, 2 a 4 veces al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas
Niños: de 2 a 2,25 mg, 1 o 2 veces al día.
Forma de administración Vía oral (comprimidos, gotas, cápsulas), vía rectal (solución rectal), vía intravenosa y vía intramuscular (solución
inyectable).
Indicaciones terapéuticas 1. Ansiedad, agitación y tensión psíquica debidas a estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios.
2. Insomnio.
3. Deprivación alcohólica, relajante muscular, abstinencia de opioides, estatus epiléptico.
4. Tratamiento de elección de la convulsión febril (fase aguda o profilaxis). Coadyuvante previo de proceso
endoscópico y antes de una cardioversión.
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Indicaciones Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
farmacológicas analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos,
isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central.
Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác.
valproico.
Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.
Efectividad disminuida por: H. perforatum.
Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
Aumenta acción de: digoxina.
Altera acción de: fenitoína.
Principales ventajas Es uno de los fármacos ansiolíticos más recomendados. Muy útil en diversas situaciones clínicas. Es la
benzodiacepina más estudiada.
Efectos secundarios Somnolencia, vértigo, ataxia (mayor en ancianos). Más raros: confusión, sequedad de boca, hipersensibilidad,
depresión respiratoria, trastornos hematólogicos, ginecomastia, aumento de testosterona, alteración de la visión de
colores, hipersecreción bronquial y sialorrea. En uso intravenoso: hipotensión grave, dolor local, tromboflebitis.
Teratógeno. Amnesia anterógrada y reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al compuesto o a las benzodiacepinas, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria severa,
síndrome de apnea del sueño y insuficiencia hepática severa.
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A tener en cuenta Vida media larga. Acción prolongada. Este medicamento contiene lactosa.
Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de tolerancia. El
tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. Síndrome de
carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, aunque más
acentuado. La finalización brusca del medicamento puede causar la aparición de síntomas de retirada.
Su uso crónico durante el embarazo o a dosis mayores de 30mg durante el parto pueden producir síndrome de
abstinencia fetal o depresión neurológica. Contraindicado en madres lactantes (se excreta en leche).
Clometiazol
Grupo farmacológico Derivado tiazólico
Nombre comercial Distraneurine
Mecanismo de acción Actúa en el receptor GABA pero en un lugar diferente a la BDZ.
Dosis terapéuticas 2 cápsulas, 15 minutos antes de acostarse. Cápsulas de 192 mg.
Forma de administración Vía oral (cápsulas)
Indicaciones terapéuticas - Inquietud, agitación y estados confusionales de origen orgánico en pacientes de edad avanzada.
- Insomnio grave en pacientes de edad avanzada, cuando otros tratamientos no han sido efectivos o están
contraindicados.
- Síntomas de la abstinencia alcohólica aguda, incluido el delirium tremens, bajo una supervisión
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hospitalaria estricta.
- Potenciación de efectos con: depresores centrales
Indicaciones - Efecto aumentado por cimetidina
farmacológicas - Aumenta el efecto de propanadol
- Evitar asociación con diazóxido
- No usar junto a barbituricos, meprobamato y febarbamato
Principales ventajas El uso más frecuente es para desintoxicación de alcohol con pauta descendente.
Efectos secundarios Depresión respiratoria, Trastornos gastrointestinales (dispepsia, náuseas, vómitos); Irritación conjuntival; HTA
transitoria
Aumento de secreción bronquial; Rinorrea; Estornudos; Cefalea frontal.
Contraindicaciones Hipotensión y estados depresivos. Insuficiencia respiratoria. Alergia al fármaco. Depresión del SNC por fármacos
o alcohol.
A tener en cuenta - No tratar más de 7 días. Desarrolla dependencia (gran poder de adicción). Su interrupción brusca tras uso
prolongado provoca síndrome de abstinencia.
- Se pauta con vitamina B1 para evitar síndrome de Wernicke.
- Solo recomendado como uso alternativo a otras terapias durante los periodos de gestación.
- Sopesar el riesgo en madres lactantes (se excreta en leche).
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Gabapentina
Grupo farmacológico Antiepilépticos
Nombre comercial Gabapentina, Neurontin.
Mecanismo de acción La gabapentina accede fácilmente al cerebro y evita las convulsiones en varios modelos animales de la epilepsia.
Dosis terapéuticas Epilepsia: 900-3600mg/día repartidos en 3 tomas. Separadas como máx. de Dosis máxima 3600mg.
12h. Los tres primeros días dosis de 300-400mg cada 24/12/8h respectivamente.
Dolor neuropático: 900-3600mg/día repartidos en 3 tomas. Separadas como
máx. de 12h.
Inicio: 300mg/8h.
En niños 6-12a: 25-35mg/kg/día repartidos en 3 dosis separadas como mucho 50mg/kg/día.
12h entre sí. Inicio de 10- 15mg/kg/día.
Forma de administración Administración vía oral.
Epilepsia: indicada como terapia combinada en el tratamiento de crisis parciales con o sin generalización
Indicaciones terapéuticas secundaria en adultos y en niños de 6 años o mayores; también como monoterapia en el tratamiento de crisis
parciales con o sin generalización secundaria en adultos y adolescentes a partir de los 12 años.
Tratamiento del dolor neuropático periférico, como en la neuropatía diabética dolorosa y en la neuralgia post-
herpética, en adultos.
Principales ventajas Crea menos dependencia que las benzodiacepinas.
Efectos secundarios Somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción, infección viral, neumonía,
infección respiratoria, infección tracto urinario, infección, otitis media, leucopenia, trombocitopenia, reacciones
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alérgicas, anorexia, aumento del apetito, hiperglucemia (observada con mayor frecuencia en pacientes con
diabetes), hostilidad, confusión e inestabilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal,
ataxia, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio, cefalea, sensaciones como parestesia,
hipostesia, coordinación anormal, nistagmo, aumento, descenso o ausencia de reflejos, hipocinesias, daño mental
progresivo, pérdida de conciencia, alteraciones visuales tales como ambliopía, diplopía, vértigo, palpitaciones,
hipertensión, vasodilatación, disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis, depresión respiratoria, vómitos, náuseas,
anomalías dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o de garganta,
flatulencia disfagia, edema facial, púrpura descrita más a menudo como contusiones resultantes de un traumatismo
físico, erupción, prurito, acné, artralgia, mialgia, dolor de espalda, espasmos, impotencia, edema generalizado,
disminución del recuento leucocitario, aumento de peso, lesiones accidentales, fractura, abrasión.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección.
A tener en cuenta En caso de suspensión del fármaco, retirar gradualmente.
Precaución mujeres embarazadas y lactancia.
Precaución: Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). Se trata de una
complicación grave, potencialmente mortal.
Tiene un efecto en la cognición (problemas de atención, concentración, memoria)
Pregabalina
Grupo farmacológico Antiepilépticos, otros antiepilépticos.
Nombre comercial Lyrica, Pramep
Mecanismo de acción Se une a una subunidad auxiliar (proteína ?2-?) de los canales de calcio dependientes del voltaje en el Sistema
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Nervioso Central.
Dosis terapéuticas 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas.
Quetiapina
(Ver en sección 5)
3. Hipnóticos
3.1. Grupo de las Benzodiacepinas
3.1.1. Vida media corta
Midazolam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Midazolam, Dormicum
Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico.
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Dosis terapéuticas En ancianos o enfermedad debilitante reducir la dosis un 50-75%. Dosis terapéuticas:
Como hipnótico: 7,5mg (vía oral) 15min. antes de acostarse.
Sedación: 2-2,5mg vía intravenosa en 2-3min.
Preoperatorio: 5mg vía intramuscular 30-60min. antes de la intervención.
Inducción anestesia: 0,15-0,2mg/kg.
Sedación UCI: 0,03-0,3mg/kg vía intravenosa administrados en incrementos de 1-2,5mg. inyectados lentamente
(20-30 seg.); mantener 0,03-0,2mg/kg/h.
En niños:
Sedación para procedimientos: Vía oral 200mcg/kg/dosis. Vía intravenosa 50-300mcg/kg/dosis. Vía intranasal
200mcg/kg/dosis.
Sedación para ventilación mecánica: vía intravenosa 200mcg/kg seguido de perfusión a 100-400mcg/kg/h.
Status epiléptico: dosis inicial de 0,15mg/kg seguido de perfusión continua de 1mcg/kg/min. hasta control de la
actividad convulsiva.
Crisis convulsivas: vía oral entre 2,5-10mg (consultar dosis según la edad del paciente). Si la crisis no remite en
10 min, solicitar ayuda médica urgente.
Forma de administración Vía intramuscular e intravenosa (solución inyectable), vía intranasal o vía oral (solución bucal, comprimidos.
Inmediatamente antes de acostarse.
Indicaciones terapéuticas Inductor del sueño de acción breve. Tanto en adultos, como en niños:
Sedación consciente
Anestesia
Sedación en unidades de cuidados intensivos
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Interacciones La acción y la toxicidad queda potenciada por: verapamilo, diltiazem, posaconazol, eritromicina, claritromicina,
farmacológicas roxitromicina, atorvastatina, nefazodona. Acción queda potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos
sedantes, antihipertensivos de acción central. El efecto sedante queda potenciado por el alcohol. La concentración
plasmática queda disminuida con: rifampicina, carbamazepina / fenitoína, efavirenz, hierba de San Juan.
Principales ventajas Es útil para dormir a personas agitadas.
Efectos secundarios Erupción cutánea, urticaria y picor; somnolencia y sedación prolongada, disminución de la alerta, confusión,
euforia, alucinaciones; náuseas, vómitos, estreñimiento y sequedad de boca; acontecimientos adversos
cardiorrespiratorios graves; reacciones de alergia generalizada; eritema y dolor en el lugar de inyección.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a algún componente del producto.
Sedación consciente de los pacientes con insuficiencia respiratoria grave o depresión respiratoria aguda.
No usar en pacientes con ansiedad asociada a depresión ni como tratamiento primario de enfermedad psicótica.
A tener en cuenta Vida media muy corta (1 – 3 horas). Puede utilizarse vía intranasal para pacientes agitados.
No utilizar durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Recomendación a las madres lactantes
que no den de mamar durante 24 h después de la administración de midazolam (se excreta en leche).
Potencialmente teratógeno.
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Loprazolam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Somnovit
Mecanismo de acción Agonista específico del receptor central que forma parte de un complejo de receptores macromoleculares, gaba-
omega, que modulan la apertura del canal del cloro.
Dosis terapéuticas 1mg/día (antes de dormir). Dosis máxima 2mg/día (en casos de
En personas de edad avanzada, pacientes con insuficiencia insomnio rebelde).
respiratoria moderada, insuficiencia renal o hepática →
0,5mg/día.
Forma de administración Vía oral (comprimidos) 🡪 sin masticar, deglutidos con un poco de líquido, media hora antes de acostarse.
Indicaciones terapéuticas Tratamiento del insomnio de cualquier etiología, ocasional o rebelde.
Interacciones Potenciación del efecto depresor sobre el SNC por la combinación con antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos,
farmacológicas ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos
sedantes, inhibidores de enzimas hepáticos (citocromo P450). Sinergia aditiva con depressores neuromusculares
tipo curare y relajantes musculares.
Principales ventajas Buen relajante muscular.
Efectos secundarios Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo,
vértigo, hipotonía muscular, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y
paradójicas.
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Lormetazepam
Grupo farmacológico Benzodiacepina
Nombre comercial Lormetazepam, Noctamid y Loramet
Mecanismo de acción Agonista de receptores de benzodiacepinas, refuerza la inhibición GABAérgica de la actividad de las neuronas
distales.
Dosis terapéuticas 1mg 15 – 30 min. antes de Dosis máxima 2mg (en casos de insomnio grave o persistente).
acostarse.
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de corta duración del insomnio. (tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del
paciente o lo somete a una situación de estrés importante).
Interacciones Potenciación del efecto depresor del SNC al administrar fármaco concomitantemente con barbitúricos,
farmacológicas antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos/anticonvulsivantes, anestésicos y antihistamínicos sedantes. La administración de teofilina o
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Flurazepam
Grupo farmacológico Benzodiacepina.
Nombre comercial Dormodor.
Mecanismo de acción Incrementa la actividad del GABA, neurotransmisor inhibidor situado en el cerebro, al facilitar su unión con el
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receptor gabérgico.
Dosis terapéuticas 15-30mg 15min. antes de acostarse. Dosis máxima 30mg.
En personas de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal y/o hepática →
recomendable dosis de 15mg.
Forma de administración Vía oral (cápsulas).
Indicaciones terapéuticas Problemas de sueño asociados con ansiedad o por enfermedad crónica: dificultades para conciliar el sueño, que se
despiertan muchas veces por la noche o demasiado temprano por la mañana.
Interacciones Potenciación del efecto depresor sobre el SNC por la combinación con barbitúricos, antipsicóticos
farmacológicas (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos,
anestésicos, antihistamínicos sedantes, antihipertensivos y bloqueantes beta (receptor).
La administración de teofilina o aminofilina puede reducir los efectos sedantes.
Principales ventajas Prolonga la duración del sueño y reduce el período de inducción del mismo (número de desvelos nocturnos).
Efectos secundarios Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo,
debilidad muscular, ataxia o diplopía.
Ocasionalmente pueden ocurrir cambios en el lívido, reacciones cutáneas o alteraciones gastrointestinales.
Amnesia anterógrada; depresión pre – existente; reacciones como intranquilidad, agitación, irritabilidad,
agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras
alteraciones de la conducta (más frecuentemente en niños y personas de edad avanzada).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo y a las benzodiacepinas, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria severa,
insuficiencia pulmonar grave e insuficiencia hepática severa, estados fóbicos u obsesivos y psicosis crónica.
A tener en cuenta Vida media larga. Puede desarrollar tolerancia. Puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica.
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Síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento. Se recomienda disminuir la dosis de forma
gradual hasta su supresión definitiva.
Quazepam
Grupo farmacológico Benzodiacepina.
Nombre comercial Quiedorm.
Mecanismo de acción Se une a receptores estereoespecíficos en varias localizaciones del SNC.
Dosis terapéuticas 7,5-15mg Dosis máxima 30mg (2 comprimidos en los casos más graves y en insomnio agudo).
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Tratamiento del insomnio en los pacientes adultos y de edad avanzada.
Tratamiento del insomnio recurrente o de los malos hábitos de sueño, en situaciones médicas agudas o crónicas
que requieren un sueño reparador, y en pacientes que necesiten un rápido inicio de la mejoría del insomnio
asociado a situaciones de crisis o estrés.
Interacciones Efecto depresor aditivo sobre el SNC al administrar fármaco concomitantemente con antipsicóticos
farmacológicas (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, anti convulsionantes,
antihistamínicos sedantes, etanol, anestésicos y otros fármacos que producen depresión del SNC. Se pueden
producir efectos aditivos incluso si se consumen bebidas alcohólicas en el día siguiente.
Potenciación de los efectos hipnóticos en pacientes que toman Quazepam en combinación con propranolol y
alfametildopa. Y un aumento de la sensación de euforia cuando se combina con analgésicos narcóticos,
incrementando la dependencia psíquica.
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Principales ventajas La mayoría de pacientes notan mejoría ya desde la primera noche. Rápido inicio de la mejoría del insomnio
asociado a situaciones de crisis o estrés.
Efectos secundarios Al día siguiente de la aplicación se puede producir un deterioro de la actividad psicomotora.
Incontinencia o retención urinaria, trastornos del habla, icteria y trastornos menstruales.
Fenómenos de somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea,
mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía (al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la
administración continuada).
Alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido o reacciones cutáneas (ocasionalmente).
Riesgo de amnesia retrógrada, desenmascarar una depresión pre – existente, y reacciones psiquiátricas y
paradójicas (más frecuentemente en niños y personas de edad avanzada).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a componentes o benzodiacepinas.
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria grave
Síndrome de apnea del sueño
Historial de dependencia (al alcohol, a medicamentos, a drogas)
Intoxicación aguda con alcohol
Medicamentos para dormir
Analgésicos o medicamentos psicótropos.
A tener en cuenta Vida media larga. No aconsejable por acumulación. Después de un uso continuado durante algunas semanas
puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos. Puede provocar el
desarrollo de dependencia física y psíquica que se incrementa con la dosis y la duración del tratamiento. Se
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Zolpidem
Grupo farmacológico Derivado de las imidazopiridinas.
Nombre comercial Zolpidem, Sitilnox.
Mecanismo de acción Agonista específico de receptores centrales pertenecientes al complejo del receptor macromolecular GABA-
omega que modula la apertura del canal del ion cloro.
Dosis terapéuticas 5 – 10mg inmediatamente antes de acostarse. Dosis máxima 10mg
Forma de administración Administración vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Tratamiento a corto plazo del insomnio en adultos (cuando el insomnio está debilitando o causando ansiedad
grave).
Principales ventajas Posee efectos sedantes a dosis más bajas que las requeridas para ejercer efecto anticonsivante, miorrelajante o
ansiolítico.
Efectos secundarios Ocurren con más frecuencia en pacientes de edad avanzada.
Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo,
agravamiento del insomnio, amnesia, alucinación, agitación, pesadillas, ataxia, vértigo, diplopía, depresión, dolor
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de espalda, debilidad muscular, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, infección del tracto respiratorio
superior e inferior, reacciones cutáneas.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al compost
Miastenia gravis
Síndrome de apnea del sueño
Insuficiencia hepática grave
Insuficiencia respiratoria aguda i/o grave
A tener en cuenta Vida media corta (2 a 3 horas). Acción rápida. Tras su uso repetido durante unas semanas se puede desarrollar
cierta pérdida de eficacia a los efectos hipnóticos. Puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica
que se incrementa con la dosis y la duración del tratamiento. No existen suficientes datos en relación al periodo de
gestación. Aun así, debe evitarse, especialmente durante el primer trimestre. Evitar en madres lactantes (se excreta
en la leche).
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Zopiclona
Grupo farmacológico Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT).
Nombre comercial Datolan, Limovan.
Mecanismo de acción Inhibición específica de la recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales.
Dosis terapéuticas 20mg/día Dosis máxima 40mg/día
Forma de administración Administración vía oral. Dosis única diaria en cualquier momento del día independientemente de las comidas.
Tratamiento de la depresión y prevención de recaídas/recurrencias.
Indicaciones terapéuticas Tratamiento trastorno de pánico con o sin agorafobia.
Tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC).
Principales ventajas Inhibidor más selectivo de la recaptación de la serotonina.
Los tratamientos a largo plazo no provocan fenómeno de tolerancia inducida.
Efectos secundarios Aumento/disminución del apetito, aumento/disminución de peso, anorexia; agitación, nerviosismo, disminución
de la libido, ansiedad, estado de confusión, trastornos del sueño, alteración de la atención, orgasmos anormales
(mujeres), sueños anormales, apatía; somnolencia, insomnio, cefalea, temblor, mareo, parestesias, migraña,
amnesia; acomodación anormal, trastorno visual; tinnitus; palpitaciones, taquicardia; hipertensión, hipotensión
ortostática; bostezos, rinitis, sinusitis; sequedad de boca, náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, dispepsia, dolor
abdominal, flatulencia, aumento de la salivación, anomalías del gusto; aumento de la sudoración, prurito,
erupción, mialgia, artralgia; trastorno de la micción, poliuria; impotencia, trastorno de la eyaculación,
insuficiencia eyaculatoria, dismenorrea (mujeres); astenia, fatiga. Persistencia de disfunción sexual.
Contraindicaciones Hipersensibilidad fármaco o a cualquier componente de la formulación.
Miastenia gravis.
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Mianserina
(Ver en sección 1)
Mirtazapina
(Ver en sección 1)
3.3.2. Otros antidepresivos hipnóticos
Trazodona
(Ver en sección 1)
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Clorpromazina
(Ver en sección 5)
Clotiapina
(Ver en sección 5)
Haloperidol
(Ver en sección 5)
Levopromazina
(Ver en sección 5)
Olanzapina
(Ver en sección 5)
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Quetiapina
(Ver en sección 5)
Risperidona
(Ver en sección 5)
Difenhidramina
Grupo farmacológico Antihistamínicos
Nombre comercial Cinfamar, Neosayomol, Normostop, Paidoterin, Saldeva, Antidolnait, Biodramina, Bisolvon, Salvarina, Soñodor.
Mecanismo de acción Antihistamínico, anticolinérgico y con efecto antitusivo discreto.
Dosis terapéuticas 50mg 30 minutos antes de acostarse (uso Dosis máxima 50mg/día (hipnótico)
hipnótico). 200mg/día (antialérgico)
25-50mg/6-8 horas (antialérgico).
Forma de administración Administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Prevención y tratamiento de los síntomas asociados al mareo por locomoción marítima, terrestre o aérea, tales
como náuseas, vómitos y/o vértigos para adultos y niños mayores de 12 años.
Interacciones La ingestión concomitante de alcohol u otros depresores del SNC, hipnóticos, sedantes, pueden potenciar su
farmacológicas efecto.
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Contraindicado durante el embarazo, especialmente durante el primer y el último trimestre (posible asociación con
defectos congénitos, ya que atraviesa la barrera placentaria) y la lactancia (se excreta en leche).
Doxilamina
Grupo farmacológico Antihistamínico
Nombre comercial Dormidina, Dormirel
Mecanismo de acción Antihistamínico derivado de la etanolamina, con actividad antagonista competitiva, reversible e inespecífica de los
receptores de la histamina H1 . Efectiva en reducción del tiempo de inicio del sueño, incrementa la profundidad y
duración del mismo.
Dosis terapéuticas 12,5 – 25mg antes de acostarse (máximo de 15 Dosis máxima 25mg/día
días)
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Tratamiento sintomático del insomnio ocasional en adultos mayores de 18 años (cuando existe dificultad para
conciliar el sueño).
Interacciones Efectos aditivos con: alcohol y otros depresores del SNC (barbitúricos, hipnóticos, sedantes, ansiolíticos,
farmacológicas analgésicos de tipo opioide, antipsicóticos, procarbazina). No usar con: epinefrina; medicamentos que prolonguen
el intervalo QT (antiarrítmicos, antibióticos, fármacos para la malaria, antihistamínicos, antihiperlipidémicos o
neurolépticos); inhibidores del cit. P450 (derivados del azol o macrólidos) incluyendo los ISRS (fluoxetina,
fluvoxamina y paroxetina), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina y telitromicina), antiarrítmicos
(amiodarona), antivíricos inhibidores de proteasa (indinavir, ritonavir y telaprevir) y antimicóticos azólicos
(fluconazol, ketoconazol e itraconazol), bupropión y gemfibrozil; fármacos que provoquen alteraciones
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electrolíticas tales como hipopotasemia o hipomagnesemia (diuréticos); medicamentos con un margen terapéutico
estrecho.
Efecto sedante potenciado con: guanabenzo, clonidina o alfa-metildopa. Efectos anticolinérgicos potenciados por:
antidepresivos, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos, o fármacos antiespasmódicos atropínicos,
disopiramida. Evaluar el uso con: antihistamínicos que se aplican en la piel (como crema, pomada o aerosol de
difenhidramina), antiespasmódicos y escopolamina.
Interfiere en pruebas cutáneas con alérgenos (suspender 72 horas antes).
Principales ventajas Sustituye el uso de benzodiacepinas. Puede usarse en patología respiratoria.
Efectos secundarios Somnolencia, efectos anticolinérgicos, tinnitus, síntomas gastrointestinales, sequedad de boca, estreñimiento,
visión borrosa, vértigo, retención urinaria, secreción bronquial aumentada, insomnio de rebote, alteraciones del
SNC, distonías. Podría agravar los síntomas de deshidratación y el golpe de calor debido a la disminución de la
sudoración ocasionada por los efectos anticolinérgicos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la doxilamina.
Posibilidad de que se presente sensibilidad cruzada con otros antihistamínicos. Está contraindicado el uso de
dormirel en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier antihistamínico H1.
Personas con asma, enfisema, bronquitis crónica, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, úlcera
péptica estenosante.
Contraindicado durante la lactancia y en mujeres embarazadas.
Hidroxizina
Grupo farmacológico Antihistamínico H1.
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Evitar administración simultánea con: IMAO; Contrarresta acción presora de: adrenalina.
Antagoniza efectos de: betahistidina y fármacos anticolinesterasa.
Precaución cuando se administre con otras sustancias con capacidad para producir hipokalemia y/o bradicardia.
Principales ventajas Es el antihistamínico más potente como hipnótico.
Efectos secundarios Somnolencia, cefalea, fatiga, sequedad de boca, sedación.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo.
Porfiria.
Prolongación del intervalo QT conocido ya sea congénito o adquirido.
Factores de riesgo conocidos predisponentes para la prolongación del intervalo QT incluyendo una enfermedad
cardiovascular preexistente, alteraciones del equilibrio electrolítico (hipokalemia, hipomagnesemia), antecedente
familiar de muerte súbita cardiaca, bradicardia significativa y uso concomitante de fármacos con potencial
reconocido para producir prolongación del intervalo QT y/o inducir Torsade de Pointes.
Embarazo y lactancia (ver sección 4.)
A tener en cuenta No se recomienda su uso en ancianos. Evitar tratamientos superiores a 3 semanas. Contraindicado en gestación y
lactancia.
Melatonina
Grupo farmacológico Otros hipnóticos y sedantes.
Nombre comercial Circadin.
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Mecanismo de acción Actúa en los receptores MT1, MT2 y MT3 y contribuye a sus propiedades estimulantes del sueño, ya que dichos
receptores intervienen en la regulación del ritmo circadiano y del sueño.
Dosis terapéuticas 2mg/día 1-2h antes de acostarse.
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Tratamiento a corto plazo del insomnio primario caracterizado por un sueño de mala calidad en pacientes mayores
de 55 años.
Interacciones Concentraciones plasmáticas aumentadas por: fluvoxamina (evitar), 5- metoxipsoraleno, 8-metoxipsoraleno,
farmacológicas cimetidina, estrógenos, quinolonas. Concentraciones plasmáticas disminuidas por: carbamazepina, rifampicina.
Eficacia reducida por: alcohol. Puede potenciar la acción de: benzodiacepinas, zaleplón, zolpidem y zopiclona
Principales ventajas Efectos secundarios poco frecuentes. Útil para el Yet lag.
Efectos secundarios Poco frecuentes: irritabilidad, nerviosismo, inquietud, insomnio, sueños anormales, ansiedad; migraña, cefalea,
letargia, hiperactividad psicomotriz, mareos, somnolencia; hipertensión; dolor abdominal, dispepsia, úlceras
bucales, sequedad oral; hiperbilirrubinemia; dermatitis, sudoración nocturna, prurito, erupción cutánea; dolor
extremidades; síntomas menopáusicos; astenia; glucosuria, proteinuria; aumento de peso, alteración de las pruebas
hepáticas.
Raros: herpes zóster; agresividad, agitación, desorientación, aumento de la libido, depresión; síncope, deterioro de
la memoria, trastornos de la atención, síndrome de piernas inquietas; parestesia; visión borrosa, lagrimeo; vértigo;
angina de pecho, palpitaciones, sofocos; reflujo gastroesofágico, vómitos, flatulencia, sialorrea, halitosis, gastritis;
psoriasis; artritis, espasmos musculares, calambres nocturnos; priapismo, prostatitis; poliuria, hematuria, nicturia;
leucopenia, trombocitopenia; hipertrigliceridemia, hipocalcemia, hiponatremia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo.
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A tener en cuenta No se ha establecido seguridad y eficacia en niños menores de 18 años. Tratamiento máximo de 13 semanas. No
se recomienda su uso en embarazadas ni en mujeres que tienen intención de quedarse embarazadas (ausencia de
datos clínicos). Evitar en madres lactantes (se excreta en leche).
Valeriana
Grupo farmacológico Otros hipnóticos y sedantes.
Nombre comercial Normoval, Nervikan, Neurapas, Sabelin, Sedisleep, Tranquigor, Valdispert, Valenat, Valeriana.
Mecanismo de acción Unión a receptores GABA.
Dosis terapéuticas Varía según la presentación. En adultos, ancianos y niños mayores de 12 Dosis 375mg/8h.
años: máxima
Ansiedad: 50-300mg/8-24h (2-3 comprimidos/día; 2 cápsulas/día; 10-
20gotas/8h.
Insomnio: 50-200mg al acostarse (2-3 comprimidos antes de acostarse; 1-
2 cápsulas 30min antes acostarse; 10-20gotas 30min antes de acostarse).
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Ansiolítico e hipnótico. Tratamiento sintomático de los estados temporales y leves de nerviosismo, excitabilidad y
dificultad ocasional para conciliar el sueño de origen nervioso.
4. Eutimizantes
Carbamazepina
Grupo farmacológico Antiepiléptico, neurotrópico y psicótropo.
Nombre comercial Carbamazepina, Tegretol.
Mecanismo de acción Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales repetitivas y reduce la
propagación sináptica de los impulsos nerviosos. La prevención de las descargas repetitivas de los potenciales de
acción dependientes del sodio en las neuronas despolarizadas por medio del bloqueo de los canales de sodio uso- y
voltaje-dependientes.
su espectro de acción comprende: crisis epilépticas parciales (simples y complejas) con y sin generalización
secundaria; crisis epilépticas tónico-clónicas generalizadas y combinaciones de estos tipos de crisis epilépticas.
Dosis terapéuticas Dosis inicial: 100-200mg una o dos veces al día. Dosis máxima Aumentar lentamente la dosis hasta
Dosis terapéuticas: 400-1600mg/día, repartidos en dos o que se obtenga una respuesta
tres tomas. óptima
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Lamotrigina
Grupo farmacológico Antiepiléptico
Nombre comercial Crisomet, Labileno, Lamictal, Lamotrigina
Mecanismo de acción Bloquea canales de sodio. Bloquea las neuronas hiperexcitadas e inhibe liberación patológica del glutamato.
Dosis terapéuticas Dosis inicial: 25mg/día progresivamente cada semanas.
Forma de administración Administración vía oral. Comprimidos.
Indicaciones terapéuticas Epilepsia
Adultos y adolescentes de 13 años y en adelante
- Tratamiento complementario o en monoterapia de crisis parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tónico-
clónicas.
- Crisis asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut Crisomet está indicado como tratamiento complementario pero
puede utilizarse como fármaco antiepiléptico (FAE) de inicio en el síndrome de Lennox-Gastaut.
Niños y adolescentes entre 2 y 12 años
- Tratamiento complementario de crisis parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tónico-clónicas y crisis
asociadas al síndrome de Lennox-Gastaut.
- Monoterapia de crisis de ausencia típica.
Trastorno bipolar
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Litio
Grupo farmacológico Eutimizantes. Antipsicóticos
Nombre comercial Cloruro de litio, Plenur
Mecanismo de acción Antipsicótico.
Dosis terapéuticas Entre 1 y 4 comprimidos al día, lo que proporciona unas litemias entre 0,7 y 1,2 mEq/l. La litemia mínima eficaz
recomendada oscila de 0,5 a 0,8 mEq/l. Dosis màxima: no debe sobrepasar los 2 mEq/l.
Forma de administración Vía oral: Los comprimidos deben ingerirse enteros, sin masticarlos ni triturarlos, pudiendo ayudar su ingestión con
agua u otro líquido no alcohólico. Es aconsejable tomar el medicamento junto con las comidas.
Indicaciones terapéuticas Trastornos Bipolares, Episodios de Depresión mayor recurrentes.
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Principales ventajas El mejor eutimizante para Trastorno Bipolar. También es un buen potenciador antidepresivos a dosis más bajas.
Efectos secundarios Más frecuentes: Hipotiroidismo. Bocio. Síntomas de diabetes insípida nefrogénica: poliuria y polidipsia.
Hipercalcemia. Somnolencia, cansancio, debilidad muscular, hiperirritabilidad muscular (fasciculaciones,
movimientos clónicos de las extremidades), temblor, cefalea, confusión, palabra gangosa, ligera dificultad para
concentrarse. Alteraciones benignas y reversibles de la onda T en el ECG. Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea,
dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento. Leucocitosis reversible con recuentos entre los 10.000-
15.000/mm3.
Contraindicaciones Embarazo y lactancia
Insuficiencia renal grave
Enfermedad cardiovascular grave
Debilitación, deshidratación o depleción de sodio severas.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
A tener en cuenta Se recomienda que los pacientes ingieran una cantidad adecuada de líquidos y fluidos durante el tratamiento y
evitar situaciones que puedan producir deshidratación.
Oxcarbazepina
Grupo farmacológico Anticonvulsivos
Nombre comercial Oxcarbazepina, Trileptal
Mecanismo de acción Estabiliza las membranas hiperexcitadas bloqueando canales de sodio. Actúa principalmente a través de su
metabolito MHD.
Monoterapia adultos Terapia combinada adultos
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Dosis terapéuticas Dosis inicial: 600mg/día en dos tomas separadas. Dosis inicial: 600mg/día en dos tomas separadas.
Dosis mantenimiento: aumento 600mg/día en Dosis mantenimiento: aumento 600mg/día en intervalos
intervalos semanales hasta respuesta clínica deseada. semanales hasta respuesta clínica deseada. Intervalo: 600-
Dosis máxima: 2400mg/día en 48h 2400mg/día.
Dosis máxima: 2400mg/día
Menores 18 años en monoterapia y terapia combinada
Dosis inicial: 8-10mg/kg/día en dos tomas.
Dosis mantenimiento: 30-46mg/kg/día.
Dosis máxima: 46mg/kg/día
Forma de administración Administración vía oral. Los comprimidos pueden dividirse en dos mitades.
Indicaciones terapéuticas Crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con crisis tónico-clónicas.
Principales ventajas Muy parecido a la carbamazepina, menores efectos secundarios y mejor tolerancia.
Efectos secundarios Hiponatremia, confusión, depresión, apatía, agitación, labilidad afectiva, somnolencia, cefalea, mareo, ataxia,
temblor, nistagmo, alteración de la atención, amnesia, diplopía, visión borrosa, alteraciones visuales, vértigo,
náusea, vómito, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, exantema, alopecia, acné, fatiga, astenia.
Contraindicaciones No asociar con IMAO.
Aumento de neurotoxicidad con litio.
No combinar con clozapina.
A tener en cuenta Efecto sinérgico sedante con alcohol.
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Valproato
Grupo farmacológico Antiepilépticos. Anticonvulsivo
Nombre comercial Ácido Valproico, Depakine, Valproato Sódico
Mecanismo de acción Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la conductancia
del potasio.
Dosis terapéuticas Dosis inicial: 750mg/día.
Dosis terapéuticas: 1000-2000mg/día.
Monitorizar especialmente pacientes que se les administren dosis diaria mayores de 45mg/kg.
Forma de administración Administración vía oral.
Administración vía intravenosa.
Indicaciones terapéuticas Epilepsias generalizadas o parciales, tratamiento de mantenimiento de trastorno bipolar y episodios maníacos.
Principales ventajas Útil para prevención de episodios maníacos del trastorno bipolar.
Útil para episodios depresivos y hipomanía de ciclos cortos. Se puede combinar con otros eutimizantes en
pacientes resistentes.
Efectos secundarios Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos extrapiramidales, estupor, somnolencia,
convulsiones, fallo de memoria, cefalea, nistagmo, mareo tras inyección ; sordera ; náuseas, dolor abdominal,
diarrea; hipersensibilidad, alopecia (transitorio, relacionado con dosis); hiponatremia; hemorragia; lesión hepática;
dismenorrea; estado de confusión, agresividad, agitación, trastornos de la atención.
Contraindicaciones Riesgo de afectación fetal alto, hepatitis aguda o crónica, antecedentes de hepatitis grave, porfiria hepática,
hepatopatía previa o actual y/o disfunción de hígado o páncreas, trastornos del metabolismo de aminoácidos
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ramificados y del ciclo de la urea, pacientes con trastornos mitocondriales, hipersensibilidad principio activo,
embarazo y mujeres en edad fértil.
A tener en cuenta Ácido Valproico 400mg por vía intravenosa debe reservarse para pacientes inconscientes y otras situaciones en las
que la administración oral no es posible temporalmente.
También puede recurrirse a la presentación inyectable en aquellas situaciones urgentes en que sea precisa una
rápida inducción terapéutica.
5. Antipsicóticos
5.1. Típicos
Amisulprida
Grupo farmacológico Antipsicótico atípico. Psicoléptico. Benziamidas.
Nombre comercial Solian, Amisulprida, Aracalm
Mecanismo de acción Dosis altas (400-800) bloquean D2 y D3. Dosis bajas actúa en los receptores dopaminérgicos normales
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5.1.1. Sedantes
Clorpromazina
Grupo farmacológico Antipsicótico, antiemético y tranquilizante./ Fenotiacinas
Nombre comercial Largactil
Mecanismo de acción Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.
Dosis terapéuticas 75-150 mg - 3 tomas cada 24 h. Dosis 300 mg/día (salvo casos
Inicio: dosis diarias débiles (25-50 mg) y aumentando máxima particulares.)
progresivamente hasta alcanzar la posología útil.
Forma de administración Administración vía oral (comprimidos, gotas orales) y vía intravenosa.
Indicaciones terapéuticas Estados de agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, síndrome confusional,
proceso psicogeriátrico.
Procesos psicóticos: esquizofrenia, síndrome delirante crónico. Cura de sueño.
Principales ventajas Tranquilizante: altamente sedante
Efectos secundarios Leucopenia, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, lupus eritematoso sistémico, anticuerpos
antinucleares positivos, hiperprolactinemia, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, disfunción eréctil, trastornos
de excitación sexual en la mujer, aumento de peso, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia,
hipertrigliceridemia, hiponatremia, secreción inapropiada de la hormona antidiurética, ansiedad, letargia,
alteración del humor, sedación y somnolencia, discinesia, acatisia, síndrome extrapiramidal,
hipertonía, convulsión, trastorno de la acomodación, intervalo QT del electrocardiograma prolongado,
hipotensión ortostática, tromboembolismo venoso, incluyendo casos de embolia pulmonar, trombosis venosa
profunda, sequedad de boca, estreñimiento, íleo paralítico, colitis isquémica, obstrucción intestinal, necrosis
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gastrointestinal, daño hepático e ictericia colestásica, dermatitis alérgica, reacción de fotosensibilidad, retención
urinaria, síntomas de abstinencia neonatal, priapismo, trastorno de la regulación de temperatura.
Los comprimidos pueden producir reacciones alérgicas porque contiene el colorante amarillo anaranjado (E-
110) en la composición.
Contraindicaciones Combinaciones con medicamentos dopaminérgicos, sin incluir agentes antiparkinsonianos dopaminérgicos,
citalopram y escitalopram; hipersensibilidad al principio activo (clorpromazina) o fenotiazinas o a algunos de
los excipientes incluidos en la sección; niños menores de un año; coma barbitúrico y etílico; riesgo de glaucoma
de ángulo agudo; riesgo de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos; agentes dopaminérgicos;
antecedentes de agranulocitosis; madres en periodo de lactancia; alergia o intolerancia al gluten; Citalopram,
escitalopram.
A tener en cuenta Controlarse estrechamente: enfermos epilépticos, Pacientes de edad avanzada, Pacientes que presentan ciertas
formas de enfermedades cardiovasculares, Pacientes con fallo hepático y/o renal grave debido al riesgo de
acumulación.
Clotiapina
Grupo farmacológico Antipsicótico, dibenzotiazepinas
Nombre comercial Etumina.
Mecanismo de acción Presenta una alta afinidad por los receptores D2 y 5-HT2 y también posee actividad adrenolítica, anticolinérgica y
antihistamínica. Inicialmente, la clotiapina produce sedación, reduce el nivel de la actividad psicomotora y regula el
sueño; consecuentemente, alivia la ansiedad y la tensión, ejerce efectos antipsicóticos y ayuda al paciente a
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Haloperidol
Grupo farmacológico Psicolépticos; antipsicóticos; derivados de butirofenona, antipsicótico que pertenece al grupo de las butirofenonas
Nombre comercial Haloperidol
Mecanismo de acción Es un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos centrales de tipo 2 y, en las dosis recomendadas, tiene
una actividad antagonista baja sobre los receptores alfa-1 adrenérgicos y no posee actividad antihistamínica ni
anticolinérgica
Dosis terapéuticas Oral: 0,5-10mg/día en 2 dosis. Dosis 20mg/día
Recomendada dosis inicial baja. máxima Edad avanzada máx: 5mg/día. IM: 5-10mg/día
Forma de administración Oral, IM (emergencia).
Pacientes adultos de 18 años de edad y mayores
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo.
Tratamiento urgente del síndrome confusional que no responde a terapias no farmacológicas.
Tratamiento de los episodios maníacos moderados o graves asociados al trastorno bipolar I.
Tratamiento de la agitación psicomotora aguda asociada a trastornos psicóticos o episodios maníacos del trastorno
bipolar I.
Tratamiento de la agresividad persistente y los síntomas psicóticos en pacientes con demencia de Alzheimer
moderada o grave y demencia vascular que no responde a tratamientos no farmacológicos y cuando hay riesgo de
que el paciente se dañe a sí mismo o a otros.
Tratamiento de los trastornos de tics, incluido el síndrome de Gilles de la Tourette, en pacientes menores de 65 años
gravemente afectados que no han respondido a los tratamientos educacionales, psicológicos o farmacológicos de
91
otro tipo.
Tratamiento de la corea de Huntington leve o moderada, cuando otros medicamentos resultan ineficaces o no se
toleran.
Pacientes pediátricos
Tratamiento de:
Esquizofrenia en adolescentes de 13 a 17 años cuando otros tratamientos farmacológicos resultan ineficaces o no se
toleran.
Agresividad intensa y persistente en niños y adolescentes de 6 a 17 años con autismo o trastornos generalizados del
desarrollo, cuando otros tratamientos resultan ineficaces o no se toleran.
Tratamiento de los trastornos de tics, incluido el síndrome de Gilles de la Tourette, en niños y adolescentes de 10 a
17 años gravemente afectados, que no han respondido a los tratamientos educacionales, psicológicos o
farmacológicos de otro tipo.
Principales ventajas Suprime las ideas delirantes y las alucinaciones, eficaz sedación psicomotora, lo que explica su efecto favorable en
el tratamiento de la manía y otros estados de agitación.
Efectos secundarios Trastorno extrapiramidal (34 %), insomnio (19 %), agitación (15 %), hipercinesia (13 %), cefalea (12 %), trastorno
psicótico (9 %), depresión (8 %), aumento de peso (8 %), temblor (8 %), hipertonía (7 %), hipotensión ortostática
(7 %), distonía (6 %) y somnolencia (5 %).
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Estado comatoso.
Depresión del sistema nervioso central (SNC)
Enfermedad de Parkinson.
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Levopromazina
Grupo farmacológico Antipsicóticos (neurolépticos): Fenotiazinas
Nombre comercial Sinogan
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Mecanismo de acción Actividad dopaminérgica mediana: actividad antipsicótica. Propiedades antihistamínicas: sedación. Propiedades
adrenolíticas y anticolinérgicas marcadas.
Dosis terapéuticas Oral: inicio 25-50mg/2-4tomas/día Dosis Aumentar progresivamente hasta 100-200mg. (mismo en
IM: 75-100mg/día en 3- máxima gotas que en comprimidos).
4inyecciones
Forma de administración Vía oral: gotas, comprimidos / Vía intramuscular: inyectables
Esquizofrenia, psicosis agudas transitorias y estados paranoides incluyendo psicosis maniacas, psicosis orgánicas y
Indicaciones terapéuticas tratamiento a corto plazo de los síntomas prominentes de psicosis como parte de un trastorno de la personalidad.
Tratamiento coadyuvante para el alivio del delirio, agitación, nerviosismo y confusión, asociados al dolor en la fase
terminal.
Principales ventajas Alivio delirante, agitación, nerviosismo, confusión y dolor. Actividad analgésica.
Efectos secundarios Aumento de peso. Hiperprolactinemia. Intolerancia a la glucosa, hiperglucemia. Hiponatremia. Indiferencia,
reacciones de ansiedad, variaciones del estado de ánimo, estados de confusión y delirio. Sedación o somnolencia.
Convulsiones, parkinsonismo, discinesia precoz y tardía, Síndrome extrapiramidal, síndrome neuroléptico maligno,
efectos anticolinérgicos, Tromboembolismo venoso, ictericia colestásica, daño hepático, hepatocelular, colestático
y mixto. Fotosensibilidad y alergia. Impotencia, frigidez y priapismo. Síndrome de abstinencia neonatal.
Enterocolitis necrótica, estreñimiento, íleo paralítico. agranulocitosis y leucopenia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1
Riesgo de glaucoma de ángulo cerrado
Riesgo de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos
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Enfermedad de Parkinson
Antecedentes de agranulocitosis o de porfiria
Asociación con levodopa (ver sección 4.5)
Ingestión de alcohol (ver sección 4.5)
Combinación con Levodopa. Sales, óxidos e hidróxidos de aluminio, magnesio y calcio. Antihipertensivos.
Depresores SNC. Sustancias atropínicas. Prolongadores del intervalo QT.
A tener en cuenta Afecta sobre la capacidad de conducción.
No recomendado durante la lactancia y embarazo.
Pacientes con ciertas enfermedades cardiovasculares, con insuficiencia hepática grave y/o renal y de avanzada
edad.
5.1.2. Incisivos
Flufenazina
Grupo farmacológico Antipsicótico típico Fenotiazinas con estructura piperazínica.
Nombre comercial Modecate
Mecanismo de acción Bloqueo receptores dopaminérgicos del SNC (alta afinidad D2). Elevada potencia antipsicótica relacionada con
efectos extrapiramidales. Baja afinidad por los receptores muscarínicos, por los receptores alfa-adrenérgicos y por
los receptores de histamina-1.
Dosis terapéuticas Inicio: 12,5-25mg (0,5 a 1 ml). Dosis 100mg
Mantenimiento: Aumentar progresivamente. máxima
Forma de administración IM o subcutánea: solución inyectable
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Indicaciones terapéuticas Esquizofrenia y psicosis paranoide. Terapia de mantenimiento en pacientes crónicos con dificultades para seguir
una medicación oral.
Principales ventajas Antipsicótico muy potente con pocos efectos sedativos e hipotensores.
Pacientes con dificultades en la toma oral. Pocos efectos secundarios
Efectos secundarios Puede potenciar el efecto del alcohol. Síntomas extrapiramidales. Discinesia tardía. Reacciones adversas
cerebrovasculares. Síndrome Neuroléptico Maligno. Somnolencia o letargo. Hipertensión y alteraciones en la
presión sanguínea. Trastornos cardiacos. Náuseas y pérdida de apetito, salivación, sudoración, sequedad de boca,
dolor de cabeza y estreñimiento. Visión borrosa, glaucoma, parálisis de la vejiga, impactación fecal, íleo paralítico,
taquicardia o congestión nasal. Cambios en el peso corporal, edema periférico, hiponatremia, síndrome de
secreción inapropiada de hormona antidiurética, lactación anormal, ginecomastia, irregularidades de la
menstruación, resultados falsos en las pruebas de embarazo, impotencia masculina y cambios de la libido de la
mujer. Prurito, eritema, urticaria, seborrea, fotosensibilidad, eczema. Tromboembolismo venoso.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes: Sílice coloidal anhidra, Almidón de maíz,
Celulosa microcristalina, Estearato de magnesio, Gelatina, Lactosa monohidrato, Parafina líquida y Talco. Pueden
ocurrir casos de sensibilidad cruzada. Lesión encefálica subcortical sospechada o confirmada. Dosis elevadas de
depresores del sistema nervioso central. Comatosos o con depresión severa. Discrasias sanguíneas o lesiones
hepáticas. Enfermedad de Parkinson. Glaucoma de ángulo estrecho. Hipertrofia prostática.
A tener en cuenta Afecta a la capacidad de conducción. Realizar análisis rutinarios. Cuidado pacientes con demencia. Atención en el
embarazo y en la lactancia, puede tener efectos adversos.
No se ha demostrado que Modecate sea eficaz en el tratamiento de los trastornos de la conducta en pacientes con
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retraso mental. No se recomienda su utilización en trastornos no psicóticos o tratamiento a corto plazo (< 3 meses).
Loxapina
Grupo farmacológico Antipsicótico típico, psicoléptico. Dibenzoxacepinas.
Nombre comercial Adasuve
Mecanismo de acción Antagonismo de alta afinidad de los receptores dopaminérgicos D2 y los serotoninérgicos 5-HT2A. Se une a los
receptores noradrenérgicos, histaminérgicos y colinérgicos.
Dosis terapéuticas Dosis inicial 9,1mg/día. Si es necesario administrar una segunda Dosis máxima No superar las 2 dosis
dosis después de 2 horas.
Forma de administración Vía inhalatoria, solo en contexto hospitalario
Indicaciones terapéuticas Control rápido de la agitación de leve a moderada en pacientes adultos con esquizofrenia o trastorno bipolar.
Deben recibir tratamiento regular inmediatamente después del control de los síntomas de agitación.
Principales ventajas Efecto rápido (10min).
Efectos secundarios Somnolencia, mareo, fatiga, distonía, discinesia, oculogiria, temblor, acatisia/inquietud, hipotensión, irritación de
garganta, broncoespasmo, disgeusia, sequedad de boca.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o excipientes. Pacientes con signos/síntomas respiratorios agudos o con
enfermedad activa de las vías respiratorias.
A tener en cuenta El paciente debe estar en observación durante la primera hora después de cada dosis para detectar los posibles
signos y síntomas del broncoespasmo. Altera a la capacidad de conducción.
Sólo se administará en un contexto hospitalario y bajo la supervisión de un profesional sanitario.
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Perfenazina
Grupo farmacológico Antipsicótico típico. Fenotiazinas con estructura piperazínica.
Nombre comercial Decentan
Mecanismo de acción Antipsicótico, antidopaminérgico, estimula producción de prolactina, antiemético, anticolinérgico, sedante y
bloqueante receptores dopamina.
Dosis terapéuticas 1-3 comprimidos al día (8-24 mg/día).
En pacientes hospitalizados o bajo supervisión se pueden dar dosis superiores a 24 mg/día (3 comprimidos).
Forma de administración Vía oral: comprimidos 8mg.
Indicaciones terapéuticas Síndromes psicóticos agudos. Síndromes catatónicos, delirio y otros síndromes psicóticos exógenos, agitación
psicomotriz.
Principales ventajas En estudios con animales demostró eficacia mayor que la clorpromazina. Efecto entre 1-4h después de su
administración.
Efectos secundarios Síntomas extrapiramidales. Fotosensibilidad.
Inicio: Discinecias precoces, Pseudoparkinsonismo.
Después de largo tratamiento: acatisia, discinesias tardías, somnolencia, agitación, excitación, vértigo, cefaleas,
depresión, letargia, síndromes delirantes.
Contraindicaciones Evitar alcohol. Hipersensibilidad fenotiazinas. Intolerancia a la galactosa. Intoxicación con depresores SNC.
Medicamentos que prolongan intervalo QT. Antecedentes de arritmia ventricular. Alteraciones graves células
sanguíneas. Trastornos hepáticos. Depresión severa. Estados comatosos.
Otros medicamentos que afecten al SNC pueden potenciar ambos efectos. Los efectos anticolinérgicos pueden
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acentuarse en combinación con antidepresivos. Con medicamentos ISRS hay que reducir dosis de Decentan. No
combinar con otros que prolongan el intervalo QT. No combinar con reserpina. No usar con clozapina. Con
perfenazina puede provocar epilepsia. Con fenotiazinas adecuar antidiabéticos. Con polipeptídicos puede aumentar
la depresión respiratoria.
A tener en cuenta El test de embarazo puede dar falso positivo.
Pacientes embarazadas o en edad fértil deben contactar con su médico.
Pacientes epilépticos: EEG regulares
Periciazina
Grupo farmacológico Fenotiazinas con estructura piperidínica.
Nombre comercial Nemactil
Mecanismo de acción Actividad antidopaminérgica, antipsicótica, antihistamínica, adrenolítica, anticolinérgica.
Dosis terapéuticas Dosis diaria: repartida en 2-3 tomas.
Trastorno del carácter y del comportamiento:
Adultos 🡪 10-60mg/día.
Niños 🡪 1mg x año de edad.
Ancianos 🡪 5-15mg/día.
Neurosis: 50-250mg/día
Psicosis: 50-200mg/día.
Forma de administración Vía oral (comprimidos 10mg, 50mg, gotas 40mg)
Indicaciones terapéuticas Trastornos del carácter y del comportamiento. Episodios agudos de las neurosis. Neurosis obsesivas. Psicosis
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Pimozida
Grupo farmacológico Antipsicótico típico. Derivado de difenilbutilpiperidina
Nombre comercial Orap
Mecanismo de acción Bloquea selectivamente los receptores centrales dopaminérgicos, propiedades neurolépticas
Dosis terapéuticas 2-4mg día. Mantenimiento 6mg/día. Aumento progresivo máx 20mg/día.
Trastorno de ansiedad: 2mg/día.
Edad avanzada y niños: ½ dosis.
Forma de administración Vía oral. Comprimido de 1 y 4 mg.
Indicaciones terapéuticas Psicosis agudas y crónicas. Trastornos de ansiedad
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Efectos secundarios Anorexia, insomnio, mareo, somnolencia, cefalea, temblor, letargia, visión borrosa, estreñimiento, sequedad de
boca, vómitos, hiperhidrosis, hiperactividad de glándulas sebáceas, nicturia, poliuria, disfunción eréctil,
postración, depresión, agitación, inquietud, trastorno extrapiramidal, acatisia, hipersecreción salivar, rigidez
muscular.
Contraindicaciones Inhibidores especialmente potentes del sistema enzimático CYP3A4 y ISRS pueden inhibir el metabolismo de
Pimozida. Fármacos inhibidores de los citocromos y fármacos que prolongan el intervalo QT. No administrar en
combinación con fármacos causantes de alteraciones electrolíticas.
Depresión SNC. Síndrome Parkinson, Trastorno Depresivo.
Evitar zumo de pomelo. Durante el tercer trimestre de embarazo aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales.
A tener en cuenta Se recomienda para todos los pacientes una dosis única por las mañanas.
Control rutinario para asegurarse de usar dosis mínima eficaz. Vida media 55h. Altera la capacidad de conducción.
Sulpirida
Grupo farmacológico Benzamidas.
Nombre comercial Dogmatil, Sulpirida, Ansium, Levogastrol, Pausedal, Psicocen, Tepazapan.
Mecanismo de acción Antagonista específico de receptores dopaminérgicos D2 y D3
Dosis terapéuticas Neurosis y vértigos: 150-300mg/día. Dosis máxima 2.400mg/día.
Psicosis: 400-1600mg/día
Forma de administración Vía oral. Vía IM
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de los trastornos depresivos con síntomas psicóticos en combinación con antidepresivos, cuando el
tratamiento solo con antidepresivos haya sido ineficaz, y para el tratamiento de otras formas graves de depresión
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Tiaprida
Grupo farmacológico Antipsicóticos: Benzamidas. Neuroléptico atípico.
Nombre comercial Tiaprizal
Mecanismo de acción Muestra, in vitro, selectividad por los receptores dopaminérgicos D2y D3.
Dosis terapéuticas
100-400mg/día hasta 1-2 meses.
Indicaciones Usado sobre todo, en deprivación alcohólica (la definición del fármaco se centrará en esta indicación). También
terapéuticas utilizado como antiemético, y en discinesias y en otros movimientos anormales. Baja potencia antipsicótica.
● Por riesgo de arritmias ventriculares: evitar metadona y medicamentos que inducen torsade de pointes;
Indicaciones monitorizar inductores de bradicardia, ß-bloqueantes en fallo cardiaco (bisoprolol, carvedilol, metoprolol,
farmacológicas nebivolol) y agentes que disminuyen niveles de K.
● Efecto antihipertensivo aditivo con: antihipertensivos.
● Aumenta depresión del SNC con: otros depresores del SNC.
● Vasodilatación y riesgo de hipotensión con ß-bloqueantes (excepto esmolol, sotalol y beta-bloqueantes
utilizados en fallo cardiaco).
● Advertencias y precauciones con: derivados de nitrato.
Zuclopentixol
Grupo farmacológico Antipsicótico típico. Tioaxatenos. Antipsicotico Depot
Nombre comercial Clopixol Depot.
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Mecanismo de acción Bloquea los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos. Neuroléptico, antipsicótico, sedante
Dosis terapéuticas Vía intramuscular : entre 50 y 150 mg (1-3 ml) - Intervalo de 2 a 3 Dosis máxima 75 mg/día o más
días
puede ser necesario administrar una inyección adicional dentro de las
primeras 24-48 horas tras la primera inyección.
Vía oral: 40 mg diarios → aumentar progresivamente
Forma de Vía oral (comprimidos, gotas), vía IM (solución inyectable)
administración
Indicaciones Esquizofrenia crónica y subcrónica con crisis agudas, especialmente en pacientes agitados y/o agresivos.
terapéuticas
Principales ventajas Para pacientes con escasa adherencia terapéutica.
Efectos secundarios Somnolencia, acatisia, híper e hipocinesia, boca seca, discinesia, temblor, distonía, hipertonía, cefalea, parestesia,
trastorno de atención, amnesia, alteración de la marcha, trastorno de acomodación ocular, visión anormal, vértigo,
taquicardia, palpitaciones, congestión nasal, disnea, hipersecreción salivar, estreñimiento, vómitos, dispepsia,
diarrea, trastornos de la micción, retención urinaria, poliuria, hiperhidrosis, prurito, mialgia, aumento de apetito y de
peso, astenia, fatiga, malestar, dolor, insomnio, depresión, ansiedad, nerviosismo, sueños anormales, agitación,
disminución libido
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Insuficiencia circulatoria, colapso circulatorio, reducción del nivel de conciencia independientemente de su origen
(intoxicaciones por alcohol, barbitúricos u opiáceos), coma.
A tener en cuenta Uso no recomendado en niños. Dura 21 días y se puede inyectar.
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Asenapina
Grupo farmacológico Antipsicótico Atípico, psicolépticos.
Nombre comercial Sycrest
Mecanismo de acción Antagonistas sobre los receptores D2 y 5-HT2A. Presenta alta afinidad y antagonismo por los receptores de
serotonina 5HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5, 5-HT6 y 5-HT7; de dopamina D1, D2, D3 y D4
, adrenérgicos α1 y α2 e histamínicos H1; y afinidad moderada por los receptores H2.
Dosis terapéuticas 5mg dos veces/día. Puede aumentar a 10mg dos veces/día. (mañana y noche)
Forma de administración Vía oral. Bajo la lengua.
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de los episodios maníacos de moderados a graves, asociados con el trastorno bipolar I en adultos.
Principales ventajas Buena tolerancia que hace antagonismo parcial. Apto para edad avanzada.
Efectos secundarios Efectos en el SNC. Movimientos disquinéticos, disquinesia tardía. Riesgo de hiperglucemia. Acatisia, hipoestesia
oral y somnolencia. Aumento de peso, síntomas extrapiramidales. síndrome neuroléptico maligno (SNM),
caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, conciencia alterada
y elevados niveles de creatina fosfoquinasa en suero
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes Sílice coloidal anhidra,Almidón de maíz,
Celulosa microcristalina, Estearato de magnesio, Gelatina, Lactosa monohidrato, Parafina líquida, Talco. Alcohol.
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Lactancia.
A tener en cuenta Puede aumentar los efectos de ciertos agentes antihipertensivos a causa de su antagonismo α1-adrenérgico, con
posibilidad de inducir hipotensión ortostática. Puede antagonizar el efecto de Levodopa y de agonistas
dopaminérgico
En EEUU solo esta indicado para esquizofrenia. Concomitante con Fluvoxamina con precaución. Vigilar el tercer
trimestre de embarazo (síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia. Usar con cuidado en pacientes de
edad avanzada y trastornos convulsivos
Aripiprazol
Grupo farmacológico Psicolépticos. Antipsicótico atípico
Nombre comercial Aripiprazol, Xerana, Abik, Abilify, Adexyl, Apaloz, Arizol, Atildon, Tractiva, Zykalor.
Mecanismo de acción Agonista parcial D2 que eleva o disminuye la actividad. DA en relación inversa al tono dominante. Antagonista 5-
HT2A. Agonista parcial 5-HT1A. Escasa actividad alfa-adrenérgica, histaminérgica y colinérgica.
Dosis terapéuticas - Existen dosis oral de 5,10, 15 y 20 mg. Dosis maxima La dosis máxima es 30 mg
- Existen en dosis líquidas
- Existe en IM de uso rápido para iniciar tratamento
- Existe una fórmula IM denominada abilify Maintena
- Las dosis son de 300mg y de 400mg y durante unos días
hay que suplementar con oral
Forma de administración Solución oral. Líquido transparente, incoloro. Vía intramuscular: Inyectable. Vía oral: en comprimidos.
Indicaciones terapéuticas Aripiprazol está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia en adultos y adolescentes de 15 años o más.
106
Aripiprazol está indicado para el tratamiento de los episodios maníacos moderados o severos en pacientes con
trastorno bipolar I y en la prevención de nuevos episodios maníacos en adultos que presentaron episodios
predominantemente maníacos y que respondieron al tratamiento con aripiprazol.
Aripiprazol está indicado para el tratamiento hasta 12 semanas de los episodios maníacos moderados o severos del
Trastorno Bipolar I en adolescentes de 13 años o más.
Principales ventajas No hay inversión de fase.
Efectos secundarios Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia en los ensayos controlados con placebo fueron acatisia y
náuseas, cada una de las cuales se manifestó en más del 3 % de los pacientes tratados con aripiprazol oral.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo.
Cariprazina
Grupo farmacológico
Psicolépticos. Antipsicótico atípico
Dosis terapéuticas La dosis inicial recomendada de cariprazina es de 1,5 Dosis maxima La dosis màxima es de 6 mg/día
mg/día. Existen dosis de 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg y 6 mg.
Forma de administración
Vía oral: Comprimidos
Indicaciones terapéuticas
Reagila está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia en pacientes adultos.
Efectos secundarios Comportamiento e ideas de suicidio. Acatisia y agitación, discinesia tardía, síntomas oculares o cataratas, síndrome
neuroléptico maligno (SNM). Riesgo de accidente cerebrovascular (ACV). Alteraaciones cardiovasculares.
Aumento de peso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo
A tener en cuenta
Se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con cariprazina. No prescribir cariprazina en pacientes
con enfermedad de Parkinson. Utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros
procesos que reducen potencialmente el umbral convulsivo. La cariprazina no se ha estudiado en pacientes de edad
avanzada con demencia y no se recomienda. Se aconseja la vigilancia clínica de los niveles de glucosa en suero de
los pacientes con un diagnóstico confirmado de diabetes mellitus o los pacientes con factores de riesgo para
presentar diabetes mellitus.
Clozapina
Grupo farmacológico Antipsicótico Atípico de segunda generación
Nombre comercial Nemea, Clozapina, Leponex
Mecanismo de acción Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre el receptor
D4 , además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antihistamínico y disminución del nivel de
vigilia.
Dosis terapéuticas La dosis debe ajustarse individualmente. Dosis máxima 900mg/día.
Para cada paciente debe utilizarse la dosis mínima eficaz. 12,5 mg una o dos
veces el primer día, seguido de uno o dos comprimidos de 25 mg el segundo
día
Si se tolera bien: incrementos de 25 mg a 50 mg con el fin de alcanzar una
dosis de hasta 300 mg/día en 2 ó 3 semanas.
Normalmente media de: 200 a 450 mg/día administrados en tomas divididas.
Forma de administración Vía oral: Comprimidos
Indicaciones terapéuticas Esquizofrenia que no respondan o no toleren el tratamiento con antipsicóticos, o con psicosis en enfermedad de
Parkinson cuando hayan fallado otros tratamientos
Principales ventajas La que presenta más efectividad y la más económica. Mejora los síntomas positivos y no empeora los síntomas
negativos.
Efectos secundarios Granulocitosis, crisis epilépticas, efectos cardiovasculares, fiebre, somnolencia/sedación, mareos, taquicardia,
estreñimiento e hipersalivación.
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Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Pacientes a los que no se les pueda realizar
análisis sanguíneos periódicamente. Antecedentes de granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con
la excepción de granulocitopenia/agranulocitosis producida por quimioterapia previa). Antecedentes de
agranulocitosis inducida por clozapina.
El tratamiento con clozapina no debe iniciarse concomitantemente con sustancias de las que se conoce que tienen
potencial importante para causar agranulocitosis; debe evitarse el uso concomitante con antipsicóticos depot.
Función alterada de la médula ósea. Epilepsia no controlada. Psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas,
intoxicación por fármacos, estados comatosos.
Colapso circulatorio y/o depresión del SNC de cualquier etiología. Trastornos renales o cardíacos severos (p.ej.,
miocarditis).
Enfermedad hepática activa asociada a náuseas, anorexia o ictericia; enfermedad hepática progresiva, insuficiencia
hepática.
Íleo paralítico. No deben utilizarse concomitantemente con clozapina sustancias con potencial importante para
deprimir la función de la médula ósea. Fármacos antipsicóticos depot de larga duración. No debe tomarse alcohol
A tener en cuenta Clozapina puede causar agranulocitosis.
Antes de iniciar el tratamiento con clozapina, debe realizarse un análisis de sangre.
Lurasidona
Grupo farmacológico Psicolépticos, antipsicóticos
Nombre comercial Latuda
Mecanismo de acción Lurasidona es un bloqueante selectivo de los efectos de la dopamina y la monoamina. Lurasidona se une
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intensamente a los receptores D2 dopaminérgicos y a los receptores 5-HT2A y 5-HT7 con afinidades de unión
altas de 0,994, 0,47 y 0,495 nM, respectivamente. Bloquea además los receptores α2c-adrenérgicos y α2a-
adrenérgicos con afinidades de unión de 10,8 y 40,7 nM, respectivamente. Además, lurasidona muestra agonismo
parcial en el receptor 5HT-1A con una afinidad de unión de 6,38 nM. Lurasidona no se une a los receptores
histaminérgicos ni muscarínicos.
Dosis terapéuticas dosis inicial recomendada es de 37 mg de lurasidona una vez al día. No se requiere Dosis 148 mg.
ajuste de la dosis inicial. Es eficaz en un intervalo de dosis de 37 a 148 mg una vez al máxima
día.
Forma de administración Vía oral
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la esquizofrenia en adultos de 18 años de edad y mayores
Efectos secundarios Nasofaringitis, leucopenia, neurtropenia, anemia, hipersensibilidad, aumento de peso, insomnio, agitación,
ansiedad, inquietud, pesadillas, catatonias, comportamiento suicida, ataque de pánico, trastorno del sueño, acatisia,
somnolencia, parkinsionismo, mareos, distonía, disquinesia, letargia, disatria, Síndrome neuroléptico maligno
(SNM), convulsiones, visión borrosa,
Taquicardia, hipertensión, Sofocos, nauseas, vómitos, dispepsia, hipersecreción, salivar, boca seca, dolor en la
zona superior del abdomen, molestias en el estómago, flatulencia, diarrea, disfagia, gastritis, erupción, pruito,
Rigidez, Creatimina y cansancio.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Administración concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej., boceprevir, claritromicina, cobicistat,
indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir,
telitromicina, voriconazol) e inductores potentes de la CYP3A4 (p. ej., carbamazepina, fenobarbital, fenitoína,
111
A tener en cuenta Durante el tratamiento antipsicótico, la mejoría del estado clínico del paciente puede tardar en producirse desde
unos pocos días hasta algunas semanas. Debe vigilarse estrechamente a los pacientes durante este período. Produce
efectos extrapiramidales.
Olanzapina
Grupo farmacológico Antipsicótico atípico
Nombre comercial Olanzapina, Arenbil, Olazax, Zolafren, Zalasta, Zypadhera, Zyprexa,
Mecanismo de acción Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores de serotonina, dopamina,
muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.
Dosis terapéuticas Esquizofrenia: 10mg/día. Dosis máxima 20mg/día
Episodio maníaco: 15mg como dosis única o 10mg en combinación.
Prevención recaída bipolar: 10mg/día.
Forma de administración Administración Vía oral
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la esquizofrenia
Mantenimiento de la mejoría clínica durante la terapia de continuación en los pacientes que muestran una
respuesta inicial al tratamiento.
Tratamiento del episodio maníaco de moderado a grave.
Prevención de las recaídas en pacientes que presentan trastorno bipolar que hayan respondido al tratamiento con
112
Paliperidona
Grupo farmacológico Antipsicótico atípico. Psicolépticos, otros antipsicóticos.
Nombre comercial Invega , Paliperidona, Inpalix, Parnido, Trevicta, Xeplion.
Mecanismo de acción Bloqueante selectivo de los efectos de las monoamina. Se une a receptores serotoninérgicos 5-HT2 y
dopaminérgicos D2, bloquea receptores adrenérgicos alfa1 y, en menor medida, los receptores histaminérgicos H1
y los adrenérgicos alfa2.
Dosis terapéuticas Para Esquizofrenia: 3-12mg/día con incrementos de 3mg/día en intervalos de 5 días si es necesario. Para T.
113
Quetiapina
Grupo farmacológico Antipsicótico: Diazepinas, oxazepinas y tiazepinas
Nombre comercial Qudix, Quetiapina, Seroquel, Atrolak, Psicotric, Quentiax, Rocoz.
Mecanismo de acción Quetiapina es un agente antipsicótico atípico. Quetiapina y el metabolito plasmático humano activo, norquetiapina,
114
Para el tratamiento de los episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar se debe administrar al acostarse. La
dosis diaria total durante los cuatro primeros días de tratamiento es 50 mg (Día 1), 100 mg (Día 2), 200 mg (Día 3)
115
y 300 mg (Día 4). La dosis diaria recomendada es de 300 mg. En los ensayos clínicos, no se observó un beneficio
adicional en el grupo de 600 mg en comparación con el grupo de 300 mg. Algunos pacientes pueden beneficiarse de
una dosis de 600 mg. Las dosis superiores a 300 mg deben ser iniciadas por médicos con experiencia en el
tratamiento del trastorno bipolar. En ciertos pacientes, en caso de problemas de tolerancia, los ensayos clínicos han
indicado que se puede considerar una reducción de la dosis hasta un mínimo de 200 mg.
Para la prevención de la recurrencia en el trastorno bipolar de los episodios maníacos, mixtos o depresivos en el
trastorno bipolar, los pacientes que han respondido a quetiapina de liberación prolongada en el tratamiento agudo
del trastorno bipolar deben continuar con quetiapina de liberación prolongda a la misma dosis administrada al
acostarse. La dosis de quetiapina de liberación prolongada puede ser ajustada dependiendo de la respuesta clínica y
tolerabilidad de cada paciente dentro del rango de dosis de 300 mg a 800 mg/día. Es importante que para el
tratamiento de mantenimiento se utilice la dosis efectiva más baja.
Para el tratamiento adicional de los episodios depresivos mayores en el Trastorno de Depresión Mayor se debe
administrar antes de la hora de acostarse. La dosis diaria al inicio del tratamiento es de 50 mg en los Días 1 y 2, y
150 mg en los Días 3 y 4. Se observó efecto antidepresivo con 150 y 300 mg/día en los ensayos a corto plazo como
tratamiento adicional (con amitriptilina, bupropion, citalopram, duloxetina, escitalopram, fluoxetina, paroxetina,
sertralina y venlafaxina - ver sección 5.1) y con 50 mg/día en los ensayos a corto plazo en monoterapia.
A dosis más altas existe un aumento del riesgo de acontecimientos adversos. Los médicos deben, por tanto, asegurar
que se utiliza para el tratamiento la dosis efectiva más baja, comenzando con 50 mg/día. La necesidad de aumentar
la dosis de 150 a 300 mg/día debe basarse en la evaluación de cada paciente.
116
● el tratamiento adicional de los episodios depresivos mayores en pacientes con Trastorno Depresivo Mayor
(TDM) que no han tenido una respuesta óptima al tratamiento con antidepresivos en monoterapia. Antes de
iniciar el tratamiento, los médicos deben considerar el perfil de seguridad de quetiapina.
Principales ventajas No provoca inversión de fase. Provoca escasso Parkinsonismo.
Efectos secundarios Las reacciones adversas (≥10%) son somnolencia, cefalea, mareo, boca seca, síntomas de retirada (interrupción),
elevación de los niveles de triglicéridos séricos, elevación del colesterol total (predominantemente de colesterol
LDL), disminución del colesterol HDL, aumento de peso, disminución de la hemoglobina y síntomas
extrapiramidales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo.
Está contraindicada la administración concomitante de inhibidores del citocromo P450 3A4, tales como inhibidores
de las proteasas del VIH, agentes antifúngicos de tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona.
A tener en cuenta Este medicamento actúa como antipsicótico en dosis altas, como antidepresivo en dosis medias y como hipnótico en
dosis bajas. Se utiliza mucho en personas mayores con deterioro cognitivo para agilizar el sueño.
Aumento considerable de peso.
Risperidona
Grupo farmacológico Antipsicótico atípico
Nombre comercial Risperdal, Risperidona, Arketin, Calmapride
118
Mecanismo de acción Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos y
D2 dopaminérgicos.
Dosis terapéuticas Esquizofrenia: 0,5mg dos veces/día.
Episodio maníaco (Bipolares): una vez/día, comenzando con 2mg de risperidona, incrementos de mg/día.
Edad avanzada: 0,5mg dos veces/día.
Niños: 0,5mg/día
Forma de administración Vía oral (comprimidos 0,5; 1; 3; 6mg) y Vía intramuscular (solución líquida 1; 25; 37; 5;50)
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la esquizofrenia.
Tratamiento de los episodios maníacos de moderados a graves asociados a los trastornos bipolares.
Tratamiento a corto plazo (hasta 6 semanas) de la agresión persistente que puede aparecer en pacientes con
demencia de tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas y cuando
hay un riesgo de daño para ellos mismos o para los demás.
Tratamiento sintomático a corto plazo (hasta 6 semanas) de la agresión persistente en los trastornos de la
conducta en niños de 5 años de edad en adelante y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de
la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV
Interacciones Precaución con otras sustancias de acción central. Puede antagonizar el efecto de Levodopa. Desaconsejado con
farmacológicas Palperidona.
Principales ventajas Mejora síntomas positivos. Reduce DA en vía mesolímbica, reduce los efectos extrapiramidales y extender su
efectividad terapéutica sobre los síntomas negativos.
Efectos secundarias Aumento de prolactina, aumento de peso, taquicardia, parkinsonismo, cefalea, visión borrosa, enuresis,
119
insomnio, disnea, tos, congestión nasal, dolor faringolaríngeo, vómitos, diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor
abdominal, sequedad de boca, malestar de estómago, erupción, eritema, dolor de espalda, dolor en extremidades,
aumento o disminución del apetito, fatiga.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo.
A tener en cuenta Precaución en pacientes con demencia. Produce muchos efectos extrapiramidales. Da mucha inversión de fase.
Produce problemas a nivel sexual.
Sertindol
Grupo farmacológico Antipsicóticos límbicos selectivos
Nombre comercial Serdolect
Mecanismo de acción Inhibidores equilibrados sobre los receptores centrales D2 de la dopamina y 5HT2 de la serotonina, así como sobre
los receptores α1-adrenérgicos.
Dosis terapéuticas Comenzar con 4 mg/día, incrementos de 4 mg después de 4-5 días, hasta que Dosis 24mg/día.
se alcance la dosis diaria de mantenimiento óptima, en el rango de 12-20 mg. máxima
puede aumentarse la dosis hasta 20 mg/día.
Forma de administración Vía Oral: cápsulas 4,12,16,20mg.
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la esquizofrenia. Sólo debe usarse en pacientes intolerantes como mínimo a otro fármaco
antipsicótico
Principales ventajas No produce efectos sedantes.
Efectos secundarios rinitis/congestión nasal, eyaculación anormal (disminución del volumen eyaculatorio), mareo, sequedad de boca,
120
hipotensión postural, aumento de peso, edema periférico, disnea, parestesia y prolongación del intervalo QT
Contraindicaciones Administración conjunta de sertindol con fármacos de los que se sabe que inhiben potentemente las enzimas del
citocromo P450 3A hepático. La concentración plasmática de sertindol aumenta de 2-3 veces en pacientes que
toman concomitantemente fluoxetina o paroxetina.
No debe utilizarse sertindol en situaciones de urgencia para el alivio rápido en pacientes con sintomatología
aguda. Hipersensibilidad al sertindol o a alguno de los excipientes. En pacientes con hipocaliemia o
hipomagnesemia conocidas y no corregidas. En pacientes con historia de enfermedad cardiovascular clínicamente
significativa, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, arritmias o bradicardia
A tener en cuenta No debe utilizarse sertindol en situaciones de urgencia para el alivio rápido en pacientes con sintomatología aguda
Produce eyaculación retrógrada y disfunción del volumen de la eyaculación.
Ziprasidona
Grupo farmacológico Antipsicóticos, derivados del indol
Nombre comercial Zeldox, Ziprasidona
Mecanismo de acción Bloquean los receptores dopaminérgicos D2 y 5HT2A
Dosis terapéuticas Dosis recomendada en el tratamiento agudo de la esquizofrenia y de la manía bipolar es de 40 mg dos veces al día
administrada con alimentos. La dosis diaria puede ser ajustada posteriormente según la respuesta clínica del
paciente hasta una dosis máxima de 80 mg dos veces al día. Si está indicado, la dosis máxima recomendada puede
alcanzarse tan rápidamente como al tercer día de tratamiento.
Forma de administración Vía oral e inyectable.
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la esquizofrenia en adultos.
121
Tratamiento de episodios maníacos o mixtos de gravedad moderada asociados con trastorno bipolar en adultos y en
niños y adolescentes de 10 a 17 años (no se ha establecido la prevención de episodios en trastorno bipolar)
Principales ventajas Escasos síntomas extrapiramidales, no aumenta peso, no provoca deterioro cognitivo.
Efectos secundarios Rinitis, Hipersensibilidad, Hiperprolactinemia, Apetito aumentado, Insomnio, Manía, agitación, ansiedad,
inquietud, Somnolencia, cefalea, Distonía, trastorno extrapiramidal, parkinsonismo, discinesia tardía, discinesia,
hipertonía, acatisia, temblor, mareo, sedación, Visión borrosa, alteración visual, Taquicardia, Hipertensión,
Vómitos, diarrea, náuseas, estreñimiento, hipersecreción salival, boca seca, dispepsia, Erupción, Rigidez muscular,
Disfunción sexual masculina, Pirexia, dolor, astenia, fatiga , peso disminuido y aumentado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos.
Prolongación conocida del intervalo QT. Síndrome congénito de intervalo QT prolongado. Infarto agudo de
miocardio reciente. Insuficiencia cardiaca descompensada. Arritmias tratadas con medicamentos antiarrítmicos de
clase IA y III.
Tratamiento concomitante con medicamentos que prolonguen el intervalo QT como antiarrítmicos de Clase IA y
III, trióxido de arsénico, halofantrina, acetato de levometadilo, mesoridazina, tioridazina, pimozida,
esparfloxacino, gatifloxacino, moxifloxacino, mesilato de dolasetrón, mefloquina, sertindol o cisaprida.
A tener en cuenta Se debe realizar una historia médica, incluyendo una evaluación de antecedentes familiares, así como un examen
físico con el fin de identificar a los pacientes para los que no está recomendado el tratamiento con Ziprasidona.
122
Lisdexanfetamina
Grupo farmacológico Estimulante
Nombre comercial Elvanse
Mecanismo de acción Es un profármaco farmacológicamente inactivo. Tras la administración oral, la lisdexanfetamina se absorbe
rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se hidroliza primordialmente por parte de los eritrocitos en
dexanfetamina, que es responsable de la actividad del fármaco. El mecanismo de acción se piensa que se debe a su
capacidad de bloquear la reabsorción de norepinefrina y dopamina en la neurona presináptica y aumentar la
liberación de estas monoaminas en el espacio extraneuronal. El profármaco, la lisdexanfetamina, no se une a los
lugares responsables de la reabsorción de norepinefrina y dopamina in vitro.
Dosis terapéuticas Inicio de 30mg/24h en toma única matinal. Dosis máxima 70mg/día. En ancianos puede ser necesario
Incrementos semanales de 20mg según reducción de dosis.
respuesta.
Forma de administración Administración vía oral (cápsulas)
Tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad en niños a partir de 6 años sin respuesta al
Indicaciones terapéuticas metilfenidato, como parte de un programa completo de tratamiento a cargo de un especialista en TDAH.
Principales ventajas Es el más eficaz para tratar la atención.
123
Interacciones 5. Actividad disminuida (por aumento de la excreción urinaria) por: ácido ascórbico.
farmacológicas 6. Actividad aumentada (por disminución de la excreción urinaria) por: bicarbonato de sodio, diuréticos
tiazídicos.
7. Efectos estimulantes centrales disminuidos por: clorpromazina, haloperidol.
8. Efectos anorexígenos y estimulantes disminuidos por: carbonato de litio. Reduce la eficacia de:
guanetidina y otros medicamentos antihipertensivos. Potencia el efecto analgésico de: analgésicos
narcóticos.
Efectos secundarios Insomnio, irritabilidad, nerviosismo, temblor, sequedad de boca, anorexia, palpitaciones, arritmias, cefalea, HTA.
Menos frecuentes: psicosis, impotencia, sudoración, náuseas, dolor abdominal, cansancio, somnolencia
hipertermia, visión borrosa.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a las aminas simpaticomiméticas o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Uso
concomitante de inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) o en los 14 días posteriores al tratamiento con
IMAO (la consecuencia puede ser una crisis hipertensiva; (ver sección 4.5). Hipertiroidismo o tirotoxicosis.
Estados de agitación. Enfermedad cardiovascular sintomática. Arteriosclerosis avanzada. Hipertensión moderada
o grave. Glaucoma.
A tener en cuenta Vida media intermedia: 12-14h. Suspender tratamiento si no hay respuesta después de 1 mes. Frecuente sensación
ilusoria de bienestar que hace sobreestimar capacidad física y resistencia a la fatiga. Desarrolla tolerancia y
dependencia de tipo anfetamínica. Retirada del fármaco suave y progresiva. Fetotoxicidad potencial: sopesar
riesgo-beneficio. Evitar en periodos de lactancia (se excreta en leche).
124
Metilfenidato
Grupo farmacológico Psicoestimulante
Nombre comercial Concerta, Equasym, Medicebran, Medikinet, Rubicrono, Rubifen.
Mecanismo de acción Bloquea la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica y aumenta la liberación de estas
monoaminas al espacio extraneuronal.
Dosis terapéuticas Inicialmente, 5mg con desayuno y comida. Incrementable a razón de 5-10mg/semana. Dosis 60mg/día
En niños a partir de 6 años: máxima
- Rubifen (acción corta: 4h): 2,5-5mg/dosis antes de desayuno y comida. Incrementable
a razón de 5-10mg/día cada semana hasta efecto. Dosis máxima: 60mg/día.
-Medikinet/Equasym (acción intermedia: 8h): 5mg/día con desayuno y comida.
Incrementable a razón de 5-10mg/día cada semana hasta efecto. Dosis máxima:
60mg/día.
- Concerta Oro (acción larga: 12h): 18mg/24h en toma única matinal. Aumento gradual
según respuesta hasta dosis máxima de 54mg/24h.
Forma de administración Administración vía oral (comprimidos, cápsulas)
Indicaciones terapéuticas Trastorno por déficit de atención con o sin hiperactividad. Narcolepsia. Depresión.
Principales ventajas Liberación prolongada. Económico.
Interacciones - Aumento de presión arterial con: vasopresores y anestésicos halogenados.
farmacológicas - Inhibe el metabolismo de: anticoagulantes cumarínicos, fenobarbital, fenitoína, primidona, antidepresivos
tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina. Efectos adversos potenciados por: alcohol.
125
Disminuye eficacia de: fármacos antihipertensivos. Precaución con: fármacos dopaminérgicos incluyendo
antipsicóticos, medicamentos que aumenten la presión sanguínea.
Efectos secundarios ● Insomnio, sequedad de boca, náuseas, nerviosismo y palpitaciones.
● Fatiga, depresión, molestias digestivas, reacciones exantemáticas.
● Hiper/hipotensión arterial, arritmias. Puede causar o exacerbar trastornos psiquiátricos (depresión,
comportamiento suicida, psicosis y manía). Impotencia.
Contraindicaciones Alergia al compuesto. Ansiedad y tensión marcadas. Glaucoma. Antecedentes familiares o diagnóstico de
síndrome de Tourette. Uso combinado de IMAO o dentro de los 15 días previos. Hipotiroidismo. Angina de pecho
grave. Pacientes con depresión grave, anorexia nerviosa, síntomas psicóticos o tendencia suicida (riesgo de
empeoramiento). Antecedentes de drogodependencia o alcoholismo. Embarazo. Lactancia.
A tener en cuenta Vida media corta: 4-12h. No administrar dosis después de las 16h. Riesgo de tolerancia y dependencia de tipo
anfetamínico, aunque en niños parece muy bajo a dosis terapéuticas. La retirada debería ser lenta y progresiva (en
niños no es necesario). Uso no recomendado en embarazadas. Se han dado casos de toxicidad cardiorrespiratoria
neonatal (taquicardia fetal y distrés respiratorio). Evitar o interrumpir en lactancia (se excreta en leche materna).
6.2. No estimulantes
Atomoxetina
Grupo farmacológico Psicoanalépticos
Nombre comercial Atomoxetina, Strattera.
Mecanismo de acción Es un inhibidor potente y altamente selectivo del transportador presináptico de la noradrenalina.
126
Dosis terapéuticas En adultos: Dosis inicial: 40mg/día en dosis única matinal (repartir en 2 si no hay respuesta). Dosis
mantenimiento en 1 semana: 80-100mg/día. Dosis máxima: 100mg/día. En niños > de 6 años y con uno peso
menor de 70kg: Dosis inicial: 0,5mg/kg/día; Incrementar en 1 semana: 1,2 mg/kg/día. Dosis máxima: 1,8
mg/kg/día. En niños > de 6 años y con uno peso mayor de 70kg: Dosis inicial: 40mg/día. Incrementar en 1
semana: 80mg/día. Dosis máxima: 100mg/día.
Forma de administración Vía oral (cápsulas, solución oral).
Indicaciones terapéuticas Trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en niños a partir de los 6 años, en adolescentes y en
adultos como parte de un programa completo de tratamiento.
● No utilizar junto con: IMAO.
Indicaciones ● Concentraciones aumentadas por: inhibidores del CYP2D6 (ej. ISRS, quinidina, terbinafina).
farmacológicas ● Ajustar dosis de atomoxetina.
● Potencia acción sobre el sistema cardiovascular de: agonistas ß2.
● Riesgo de prolongar el intervalo QT con: neurolépticos, antiarrítmicos de clase IA y III, moxifloxacino,
eritromicina, metadona, mefloquina, antidepresivos tricíclicos, litio, cisaprida, diuréticos tiazídicos,
inhibidores del CYP2D6.
● Riesgo de aparición de convulsiones con: antidepresivos, neurolépticos, fenotiazinas, butirofenona,
mefloquina, cloroquina, bupropión, tramadol.
● Reduce efectividad de: antihipertensivos.
● Precaución junto con: vasodilatadores, medicamentos que aumentan la tensión arterial.
● Reduce Efecto sinérgico o aditivo de su actividad con: imipramina, venlafaxina, mirtazipina,
127
pseudoefedrina, fenilefrina.
Principales ventajas Útil en adultos. Tratamiento de primera o segunda elección.
Efectos secundarios Muy frecuentes: anorexia, dolor abdominal, vómito. Frecuentes: síntomas gripales, despertar precoz, irritabilidad,
cambios de humos, mareo, somnolencia, miadriasis, estreñimiento, dispepsia, dermatitis, prurito, erupción, fatiga,
pérdida de peso. Poco frecuentes: ideación o comportamiento suicida, agresividad, hostilidad, labilidad
emocional, palpitaciones, taquicardia sinusal, hipotensión ortostática, aumento de tensión arterial. Raramente:
convulsiones, prolongación del intervalo QT, fenómeno de Raynaud, ictericia, hepatitis, priapismo, anafilaxia.
Contraindicaciones Alergia al compuesto. Tratamiento concomitante con IMAO (distanciar al menos 2 semanas). Glaucoma de
ángulo estrecho. Feocromocitoma o antecedentes. Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares graves.
A tener en cuenta Vida media larga: 24h. Administrar solo en pacientes con, como mínimo, TDAH de gravedad moderada
demostrada por un deterioro funcional moderado en 2 o más ámbitos de la vida de la persona. Evitar en periodos
de gestación y lactancia.
Guanfacina
Grupo farmacológico Antihipertensivo
Nombre comercial Intuniv
Mecanismo de acción Agonista selectivo de los receptores adrenérgicos alfa 2A. Guanfacina no es un estimulante. Las investigaciones
preclínicas sugieren que guanfacina modula la señalización en la corteza prefrontal y los ganglios basales
mediante la modificación directa de la transmisión sináptica de noradrenalina en los receptores adrenérgicos alfa
2.
Dosis terapéuticas Inicialmente, 1mg/día. Incrementar 1mg/día cada semana Dosis máxima Dosis máxima en niños de 6-
128
Clonidina
Grupo farmacológico Antihipertensivo
Nombre comercial Catapresan
Mecanismo de acción Agonistas de receptores de imidazolina.
Dosis terapéuticas La dosis de Catapresan se establecerá según la respuesta de Dosis máxima En caso de necesidad en las
la presión arterial de cada paciente. hipertensiones leves y
La mayoría de las hipertensiones leves y moderadas moderadas, la dosis puede
responden a una dosis media de 2 comprimidos diarios, uno aumentarse después de un
por la mañana y otro por la noche al acostarse. período de 2-4 semanas hasta
Se recomienda empezar el tratamiento con 1 comprimido por conseguir la respuesta deseada,
la noche y a los 10-15 días seguir con uno por la mañana y con preferencia en la toma
otro por la noche. nocturna.
En casos de hipertensión grave podría ser necesario un
aumento de cada toma hasta 0,3 mg (2 comprimidos); esta
dosis puede repetirse hasta cuatro veces al día (1,2 mg = 8
130
comprimidos).
Forma de administración Vía oral (comprimidos)
Hipertensión arterial en todas sus formas. Tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad
Indicaciones terapéuticas (TDAH).
Interacciones ● La reducción de la presión arterial inducida por clonidina puede ser potenciada además por administración
farmacológicas simultánea de otros hipotensores. Ello puede ser de utilidad terapéutica en el caso de otros fármacos
antihipertensivos tales como diuréticos, vasodilatadores, bloqueadores beta, antagonistas del calcio e
inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotensina), pero no en el caso de bloqueadores alfa1.
● Fármacos que elevan la presión arterial o inducen una retención de sodio y agua, tales como fármacos
antiinflamatorios no esteroideos, pueden reducir el efecto terapéutico de la clonidina.
● Fármacos con propiedades bloqueadoras alfa2, tales como la fentolamina o tolazolina, pueden anular de
forma dosis-dependiente los efectos que la clonidina despliega a través del receptor alfa2.
● La administración simultánea de fármacos con efecto dromotropo o cronotropo negativo, tales como
bloqueadores beta o glucósidos de la digital, pueden causar o potenciar alteraciones bradicárdicas del
ritmo.
● No puede excluirse la posibilidad de que la administración simultánea de un bloqueador beta provoque o
potencie alteraciones vasculares periféricas.
● La administración simultánea de antidepresivos tricíclicos o neurolépticos con propiedades bloqueadoras
alfa puede provocar o agravar una alteración de la regulación ortostática, mientras que el efecto hipotensor
de la clonidina puede ser reducido o eliminado.
● La clonidina puede potenciar los efectos de fármacos depresores del sistema nervioso central o del alcohol.
131
Modafinilo
Grupo farmacológico Psicoanaléptico, agentes simpaticomiméticos de acción central.
Nombre comercial Modafinilo y Modiodal
Mecanismo de acción Mecanismo desconocido, aunque se cree que actúa a nivel dopaminérgico.
Dosis terapéuticas Se recomienda una dosis inicial de 200 mg al día. La dosis diaria total se puede tomar Dosis máxima 400 mg
repartida en dos administraciones, una por la mañana y otra al mediodía, o en una
sola toma por la mañana, de acuerdo con la valoración del médico y la respuesta del
paciente.
Anticonceptivos esteroideos
La eficacia de los anticonceptivos esteroideos puede verse afectada por la inducción de la CYP3A4/5 provocada
por el modafinilo. Se recomiendan métodos alternativos o concomitantes de contracepción, en pacientes tratados
con modafinilo. Para obtener un efecto anticonceptivo adecuado, se debe proseguir la utilización de estos métodos
durante dos ciclos más tras la interrupción del tratamiento con modafinilo.
Antidepresivos
Algunos antidepresivos tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se metabolizan en gran
medida por la CYP2D6. En pacientes con déficit de CYP2D6 (aproximadamente un 10% de la población
caucásica), el metabolismo a través del CYP2C19, que normalmente desempeña un papel secundario, cobra
mayor importancia. Dado que el modafinilo puede inhibir la CYP2C19, puede ser necesario administrar dosis
menores de antidepresivos a este tipo de pacientes.
Anticoagulantes
Debido a una posible supresión de la CYP2C9 provocada por el modafinilo, el aclaramiento de la warfarina puede
disminuir con la administración simultánea de modafinilo. Deben controlarse regularmente los tiempos de
protrombina durante los dos primeros meses de tratamiento con modafinilo y después de cualquier cambio en la
dosis de modafinilo.
Otros medicamentos
El aclaramiento de los fármacos que se eliminan a través de la metabolización por la CYP2C19, como el
135
diazepam, el propranolol y el omeprazol, puede verse reducido con la administración concomitante de modafinilo,
por lo que puede ser necesaria la reducción de la dosis de los mismos.
Además, se ha constatado la inducción in vitro de las actividades de la CYP1A2, la CYP2B6 y la CYP3A4/5 en
hepatocitos humanos, lo que in vivo podría provocar el descenso de las concentraciones en sangre de los fármacos
metabolizados por estas enzimas y, por consiguiente, podría reducir su eficacia terapéutica.
Efectos secundarios La reacción adversa informada con mayor frecuencia es la cefalea, que afectó aproximadamente al 21% de los
pacientes. Generalmente es de carácter leve o moderado, dosis dependiente y desaparece en unos días.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo
Hipertensión grave o moderada no controlada.
Pacientes con arritmias cardíacas.
136
Topiramato
Grupo farmacológico Antiepilépticos/Otros
Nombre comercial Acomicil, Topamax, Topiramato, Fagodol, Roklisan
Mecanismo de acción Bloquea los canales de sodio en las neuronas y potencia la actividad del GABA
Dosis terapéuticas Dosis inicial: 25-50mg/día, ir aumentando progresivamente hasta dosis Dosis 500mg/día
eficaces. máxima
Dosis terapéutica recomendada: 100-200mg/día dividida en 2 tomas.
Forma de administración Administración vía oral.
Indicaciones terapéuticas Crisis epilépticas parciales con o sin crisis generalizadas secundarias, y crisis tónico-clónicas generalizadas
primarias.
Tratamiento profiláctico de la migraña en adultos.
Principales ventajas Posible utilización como eutimizante en el tratamiento de mantenimiento en trastorno bipolar.
Se usa como fármaco para el control de impulsos, como el tratamiento del alcoholismo y el trastorno por atracón.
Efectos secundarios Ataxia, confusión, mareos, fatiga, parestesia, somnolencia, fragilidad emocional, agitación, diarrea, urolitiasis,
glaucoma, pérdida de peso.
Contraindicaciones Embarazo.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
A tener en cuenta Efecto teratogénico.
137
Oxcarbacepina
(Ver en sección 4)
Acamprosato
Grupo farmacológico Análogo estructural del GABA
Nombre comercial Campral
Mecanismo de acción Modulador del sistema opioide con un perfil definido de receptores mu, delta y kappa.
Dosis terapéuticas Pacientes, cuyo peso es superior a los 60 kg, 2 comprimidos de acamprosato tres veces al día (2 comprimidos por
la mañana, 2 al mediodía y 2 por la noche).
En pacientes con peso inferior a los 60 kg, la posología es de 4 comprimidos en tres tomas diarias (2 comprimidos
por la mañana, 1 al mediodía, y 1 por la noche)
Forma de administración Vía oral (comprimidos)
Indicaciones terapéuticas Acamprosato está indicado en la terapia de "mantenimiento de abstinencia en pacientes dependientes del alcohol".
Deberá ser combinada con psicoterapia.
Alcohol
Interacciones La toma simultánea de alcohol y Campral no afecta las propiedades farmacocinéticas ni del alcohol ni del
138
farmacológicas acamprosato.
Comidas
La administración de acamprosato conjuntamente con las comidas reduce la biodisponibilidad del fármaco en
comparación con la administración en ayunas. Esto puede reducir su eficacia, por lo que se recomienda tomarlo
antes de las comidas.
Diazepam, disulfiram e imipramina
Los estudios farmacocinéticos han sido completados y no han puesto de manifiesto
interacciones entre acamprosato y diazepam, disulfiram e imipramina.
No se han detectado cambios en la frecuencia de reacciones adversas clínicas y/o biológicas al utilizar
concomitantemente acamprosato con disulfiram, oxazepam, tetrabamato o meprobamato.
En estudios clínicos, el acamprosato ha sido administrado con seguridad en combinación con antidepresivos,
ansiolíticos, hipnóticos, sedantes, y analgésicos no opioides.
Efectos secundarios Trastornos del sistema inmunológico:
Muy raras: reacciones de hipersensibilidad que incluyen urticaria, angioedema o reacción anafiláctica.
Trastornos psiquiátricos:
Frecuentes: líbido disminuida
Poco frecuentes: líbido aumentada.
Trastornos gastrointestinales:
Muy frecuentes: diarrea.
Frecuentes: dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
139
Propranolol
Grupo farmacológico Betabloqueantes adrenérgicos no cardioselectivos
Nombre comercial Sumial, Hemangol
Mecanismo de acción El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores beta1 y beta2-adrenérgicos (bloqueo beta-
adrenérgico no cardioselectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca y marcada actividad estabilizadora de
membrana)
Dosis terapéuticas 10 mg comprimidos recubiertos con película. Dosis De 10 a 40mg
40 mg comprimidos recubiertos con película. máxima
Forma de administración Vía oral (comprimidos).
Indicaciones terapéuticas Pacientes con alteración de la función hepática o renal.
140
Interacciones Verapamilo y diltiazem → exageración de la conducción AV negativa y la función del nodo sinusal,
farmacológicas particularmente en pacientes con función ventricular alterada y / o alteraciones de la conducción SA o AV.
El uso concomitante de agentes simpaticomiméticos, p. Ej., Adrenalina, puede contrarrestar el efecto de los
betabloqueantes. Broncodilatadores agonistas beta → Los bloqueantes beta no cardioselectivos antagonizan los
efectos broncodilatadores de los broncodilatadores agonistas beta.
El propranolol está contraindicado en los pacientes asmáticos
Principales ventajas Modifica la taquicardia
Efectos secundarios Bradicardia e hipotensión
Contraindicaciones Descompensación cardíaca que no esté tratada adecuadamente, Síndrome del nódulo sinusal enfermo/bloqueo del
nódulo sinoauricular (SA), Antecedentes de broncoespasmo o asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva
crónica , Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado, Pacientes propensos a hipoglucemia, p.ej. debido a ayuno
prolongado o a reservas limitadas contra reguladoras, Shock cardiogénico, Feocromocitoma no tratado,
Bradicardia intensa, Hipotensión grave, Trastornos arteriales periféricos graves.
A tener en cuenta Puede agravar trastornos graves de circulación arterial, se debe administrar con precaución si se administra a
pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado. Podría enmascarar signos de tirotoxicosis y no se debe
utilizar en caso de feocromocitoma no tratado.
Este medicamento contiene lactosa
Deberá informarse a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un
resultado positivo en los controles de dopaje.
141
Haloperidol
(Ver en sección 5)
Tiaprida
(Ver en sección 5)
Diazepam
(Ver en sección 2)
Clorazepato dipotásico
(Ver en sección 2)
Clordiazepóxido
(Ver en sección 2)
Clometiazol
(Ver en sección 2)
142
Nalmefeno
Grupo farmacológico Antagonista opioide
Nombre comercial Selincro
Mecanismo de acción Modulador del sistema opioide con un perfil definido de receptores mu, delta y kappa.
Dosis terapéuticas Dosis terapéutica y máxima: 18mg/día (1 comprimido) cuando el pacientes sienta la necesidad de alcohol (1-2h
antes).
Forma de administración Vía oral (comprimidos)
Indicaciones terapéuticas Como coadyuvante de la psicoterapia, para reducir el consumo de alcohol en adultos con alcoholismo crónico que
presentan un nivel de consumo de alto riesgo, sin síntomas de abstinencia físicos y que no requieran una
desintoxicación inmediata.
● Exposición aumentada con: inhibidores potentes de la enzima UGT2B7 (p. ej., diclofenaco, fluconazol,
Indicaciones
acetato de medroxiprogesterona, ác. meclofenámico): inductor de la UGT (p. ej., dexametasona,
farmacológicas
fenobarbital, rifampicina, omeprazol).
● Concentraciones plasmáticas subterapéuticas con:
● Contraindicado con: agonistas opioides (como analgésicos opioides, opioides para terapia de sustitución
con agonistas opioides (por ejemplo, metadona) o agonistas parciales (por ejemplo buprenorfina).
Efectos secundarios Muy frecuentes: insomnio, mareo, cefalea, náuseas. Frecuentes: disminución del apetito, inquietud, confusión,
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Naltrexona
Grupo farmacológico Antagonista opioide
Nombre comercial Tranalex, Mysimba, Relistor
Mecanismo de acción Actúa por competición estereoespecífica con receptores que están localizados principalmente en el sistema
nervioso central y periférico. Naltrexona se une competitivamente a estos receptores y bloquea el acceso de
opiáceos de administración exógena.
Dosis terapéuticas Deshabituación a opioides 25mg seguidos de la misma dosis si no aparece S. de abstinencia. Dosis de
mantenimiento: 50mg/24h. Dosis máxima: 100-150mg/48h. Deshabituación alcoholismo: 50mg/dia (3meses
como mínimo). Prurito refractario a otros tto.: 25-50mg/día.
Forma de administración Vía oral (comprimidos) y vía intravenosa (solución inyectable).
Indicaciones terapéuticas Prevención de recaídas en pacientes ex adictos a opioides, una vez desintoxicados. Alcoholismo (deshabituación).
Como alternativa en el tratamiento del prurito refractorio a otras medidas (colestasis, uremia, dermatitis atópica o
urticaria).
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Efectos secundarios Insomnio, ansiedad, vómitos, síntomas digestivos, astenia, cefalea, artralgias y mialgias.
Contraindicaciones Alergia al fármaco. Positivo en test de naloxona. Hepatopatía aguda. No emplear aislada para desintoxicación de
opioides (precipita S. de abstinencia).
A tener en cuenta Se excreta en leche. Precaución durante el embarazo. Antes de empezar el tratamiento, deberá permanecer 7- 10
días sin consumo de opioides.
7.2.2 Interdictores
Disulfiram
Grupo farmacológico Fármacos usados en la dependencia de alcohol
Nombre comercial Antabus
Mecanismo de acción 1. El etanol se metaboliza a acetaldehído por la encima del alcohol-deshidrogenasa, y este acetaldehído se
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Efectos secundarios ● SOLO FARMACO: Un número reducido de pacientes pueden experimentar adormeciendo leve
transitorio, fatiga, impotencia, cefaleas, erupciones acneiformes, dermatitis alérgica, o sabor metálico o a
ajo durante las dos primeras semanas de tratamiento. Estos síntomas suelen desaparecer espontáneamente
con la continuación del tratamiento o la reducción de la posología.
1. CUANDO SE ADMINISTRA CON ALCOHOL: Enrojecimiento, palpitaciones en cabeza y cuello,
cefalea pulsátil, dificultad respiratoria, náuseas, vómitos abundantes, sudoración, sed, dolor torácico,
palpitaciones, disnea hiperventilación, taquicardia, hipotensión, síncope, notable inquietud, debilidad,
vértigo, visión borrosa y confusión. En reacciones graves puede existir depresión respiratoria, colapso
cardiovascular, arritmias, infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva aguda, pérdida de
conciencia, convulsiones e incluso muerte.
Contraindicaciones Antes de las 24h de la abstinencia. Hipersensibilidad a compuestos de tiuram empleados en pesticidas y procesos
de vulcanización. Pacientes con enfermedad miocárdica grave u oclusión coronaria. Estados psicóticos. Ingesta
alcohólica. Medicamentos que contengan alcohol. Insuficiencia hepática grave. Insuficiencia renal grave.
Pacientes adictos a opiáceos o en tratamiento. Pacientes adictos a cocaína: aumenta los niveles de dopamina.
Algunos productos, alimentos y medicamentos que llevan alcohol en su composición son productos
enmascarados.
A tener en cuenta Se recomienda iniciar el Tto. en un centro especializado. El paciente debe estar adecuadamente motivado y tener
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Bupropión
(Ver en sección 1)
Parches de nicotina
Grupo farmacológico Deshabituante del tabaco
Nombre comercial Nicotinell
Mecanismo de acción La nicotina, alcaloide principal en los productos a base de tabaco y sustancia autónoma que se encuentra de forma
natural, es un agonista del receptor nicotínico en los sistemas nerviosos periférico y central.
Dosis terapéuticas En tres dosis: 7mg/24horas, 14mg/24horas y 21mg/24horas.
Forma de administración Vía epidérmica: parches 14mg
Indicaciones terapéuticas Alivio de los síntomas del síndrome de abstinencia a la nicotina, en la dependencia a la nicotina como ayuda para
dejar de fumar.
Interacciones
Nicotina puede aumentar los niveles sanguíneos de cortisol y catecolaminas, por lo que puede darse una
farmacológicas
disminución del efecto del nifedipino o de los antagonistas adrenérgicos y un aumento de los agonistas
adrenérgicos.
Vareciclina
Grupo farmacológico Otros medicamentos del SNC
Nombre comercial Champix
Mecanismo de acción Se une con una afinidad y selectividad alta a los receptores neuronales para acetilcolina de tipo nicotínico α4β2,
donde actúa como un agonista parcial - un compuesto que tiene tanto actividad agonista, con menor eficacia
intrínseca que la nicotina, y actividad antagonista en presencia de nicotina.
Dosis terapéuticas Inicio: Días 1-3: 0,5mg/24h; días 4-7: 0,5mg/12h; día 8 hasta el fin del tratamiento: 1mg/12h. El tratamiento debe
durar 12 semanas. Si hay efectos secundarios intensos, reducir dosis: 0,5mg/12h.
Forma de administración Vía oral (comprimidos)
149
Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la dependencia del tabaco, como coadyuvante de apoyo motivacional.
En insuficiencia renal grave, evitar el uso concomitante cimetidina. Mayor frecuencia de efectos adversos y
Interacciones
disminución de la TA sistólica con el uso concomitante de nicotina como terapia de deshabituación.
farmacológicas
Principales ventajas
Efectos secundarios Pueden ser difíciles de distinguir de los síntomas de retirada de la nicotina. Muy frecuentes: náuseas, cefalea,
insomnio, sueños anormales. Frecuentes: fatiga, aumento del apetito, somnolencia, mareo, disgeusia, vómitos,
estreñimiento , diarrea, molestias gástricas, sequedad oral. Poco frecuentes: anorexia, ansiedad, cambios de
humos, pánico, pensamiento anormal, temblor, disartria, fibrilación auricular; escotoma, tinnitus, disnea,
hematemesis, erupción cutánea, rigidez de articulaciones, glucosuria, monorragia, HT.
Contraindicaciones Alergia al fármaco.
A tener en cuenta Evitar en la lactancia. No hay datos en humanos sobre el embarazo.
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Cialis
Grupo farmacológico Preparados urológicos, fármacos usados en disfunción eréctil.
Nombre comercial Cialis
Principio activo Tadalafilo.
Mecanismo de acción Inhibidor reversible y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica del guanosín monofosfato cíclico
(GMPc). Cuando la estimulación sexual produce la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 por
tadalafilo ocasiona un aumento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos.
Dosis terapéuticas Dosis recomendada Dosis recomendada en pacientes de uso frecuente Dosis máxima
10mg/día 2,5-5mg/día (uso superior a 2 veces/semana) 20mg/día
Indicaciones terapéuticas Disfunción eréctil en hombres adultos.
Forma de administración Administración vía oral. Tomar antes de la actividad sexual prevista (30’ como mínimo), con o sin alimentos.
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Levitra
Grupo farmacológico Preparados urológicos, fármacos usados en disfunción eréctil.
Nombre comercial Levitra
Principio activo Vardenafilo
Mecanismo de acción Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica del GMPc. Aumenta potentemente el
efecto del óxido nítrico endógeno en el cuerpo cavernoso por inhibición de la PDE5.
Dosis terapéuticas Dosis recomendada Dosis mínima Dosis máxima
(en base eficacia y tolerabilidad) (en base eficacia y tolerabilidad)
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Spedra
Grupo farmacológico Preparados urológicos, fármacos usados en disfunción eréctil.
Nombre comercial Spedra
Principio activo Avanafilo
Mecanismo de acción Inhibidor reversible potente y altamente selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de la guanosina
monofosfato cíclica (cGMP). Cuando la estimulación sexual produce la liberación local de óxido nítrico, la
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inhibición de PDE5 por avanafilo aumenta los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene, provocando la
relajación del músculo liso y la entrada de sangre en los tejidos del pene, lo que produce la erección.
Dosis terapéuticas Dosis recomendada Dosis mínima Dosis máxima
(en base eficacia y tolerabilidad) (en base eficacia y
tolerabilidad)
100mg/día 50mg/día 200mg/día
Indicaciones terapéuticas Disfunción eréctil en hombres adultos.
Forma de administración Administración vía oral.
Administración 15’-30’ antes de la actividad sexual.
Pauta máxima de dosificación: 1 vez/día.
Interacción con alimentos: podría retrasarse la acción farmacológica con alimentos.
Dosis: 50mg, 100mg y 200mg
Principales ventajas Escasos efectos secundarios.
Rápido inicio de acción.
Efectos secundarios Cefalea, sofocos, congestión nasal y sinusal y lumbalgia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo, hombres con enfermedades cardíacas en los que la actividad sexual está
desaconsejada, pacientes con hipotensión en reposo o hipertensión, insuficiencia hepática grave, insuficiencia
renal grave, pérdida de visión en un ojo a consecuencia de una neuropatía óptica, pacientes con trastornos
degenerativos de la retina hereditarios conocidos y pacientes en tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4.
A tener en cuenta Para que sea efectivo es necesaria la estimulación sexual.
Duración: 4-5 horas
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Viagra
Grupo farmacológico Preparados urológicos, fármacos usados en disfunción eréctil.
Nombre comercial Viagra
Principio activo Sildenafilo
Mecanismo de acción Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica GMPc de los cuerpos cavernosos,
donde la PDE5 es la responsable de la degradación del GMPc. Sildenafilo actúa a nivel periférico sobre la
erección.
Dosis terapéuticas Dosis recomendada Dosis mínima Dosis máxima
50mg/día 25mg/día 100mg/día
Indicaciones terapéuticas Disfunción eréctil en hombres adultos.
Forma de administración Administración vía oral.
Administración 1h antes de la actividad sexual.
Pauta máxima de dosificación: 1 vez/día.
Interacción con alimentos: podría retrasarse la acción farmacológica con alimentos (sobretodo grasos).
Dosis: 25mg, 50,mg y 100mg
Efectos secundarios Cefalea, mareos; distorsión visual de los colores, deterioro visual, visión borrosa; rubefacción, acaloramiento;
congestión nasal; náuseas, dispepsia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad principio activo, hombres con enfermedades cardíacas en los que la actividad sexual está
desaconsejada y pacientes con pérdida de visión en un ojo a consecuencia de una neuropatía óptica.
A tener en cuenta Para que sea efectivo es necesaria la estimulación sexual.
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