BIO 288 Farmacología General

Universidad Andrés Bello

Facultad de Medicina
Escuela de Química y Farmacia

Absorción de Fármacos
 Objetivos

• Conocer y comprender los procesos de absorción y

distribución de fármacos en el organismo.

• Conocer y comprender los factores que modifican la

absorción y distribución de fármacos en el organismo

• Comprender los conceptos de Biodisponibilidad y

Bioequivalencia de fármacos.
Distintos procesos en que participa un
fármaco dentro del organismo
 Farmacocinética

• Comprende los distintos procesos que

influyen en la Cp del fármaco, la cual a su
vez determina la concentración de éste en los
diversos compartimientos líquidos y tisulares,
entre ellos, el sitio de acción. Estos procesos
A bsorción
son: absorción, distribución, que incluye la D istribución
unión del fármaco a las proteínas plasmáticas M etabolismo
y tisulares (diferente a los receptores E xcreción
farmacológicos), biotransformación y
excreción.
 Factores que influyen y determinan la velocidad y número de
moléculas del fármaco que alcanza la circulación general.

1.- Velocidad e intensidad de

los procesos que ocurren en
la Fase Farmacéutica.

Absorción

2.- Capacidad del fármaco

de atravesar membranas.
 Absorción

Forma farmacéutica ej: oral

disponibilidad:

Soluciones>Suspensiones>
Cápsulas>Comprimidos>Grageas
con recubrimiento entérico.

1.- Velocidad e intensidad de

los procesos que ocurren en
la Fase Farmacéutica
Velocidad de disolución del
fármaco en el sitio de absorción.

a)Tamaño de partícula en el estado

solido: menor tamaño mayor
velocidad.

a)Velocidad de disolución de
c/fármaco: sales más solubles que
bases o ácidos.
 2.- Capacidad del fármaco de atravesar membranas

• Todos los procesos farmacocinéticos requieren del

paso de las moléculas del fármaco a través de varias
membranas biológicas.
 Absorción de fármacos
Mecanismos de paso de fármacos a través de
membranas biológicas.
 PARES IONICOS Y PINOCITOSIS

TRANSPORTE POR PARES IÓNICOS: Formación de complejos neutros

entre dos compuestos cargados. Dichos complejos tienen la posibilidad de
difundir a través de la membrana.

PINOCITOSIS: Internalización de
compuestos por englobamiento de la
membrana.
 GLICOPROTEÍNA-P

Actúa como una bomba expulsora de drogas en contra del gradiente de concentración,
dependiente de energía, presente en hígado, páncreas, riñón, colon, yeyuno y corteza
adrenal.
 MECANISMOS DE TRANSPORTE

Filtración (capilares sanguíneos)

Depende de:

•Tamaño de las hendiduras

•Partículas

•Gradiente de concentración

•Presiones hidrostáticas, en la parte arterial del capilar, y

coloidosmótica, en su parte venosa.

 MECANISMOS DE TRANSPORTE

La velocidad de difusión a través de la bicapa

lipídica depende:
• Tamaño
• Liposolubilidad
• Grado de ionización

1. Las moléculas pequeñas y no polares son las que difunden con mayor
rapidez
2. las moléculas polares sin carga eléctrica difunden con rapidez si son
pequeñas y con lentitud si son mayores
3. las moléculas ionizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la
barrera lipídica.
 Absorción de fármacos
Grado de disociación.

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles.

En solución se encuentran como:

HA H+ + A-

BH+ B + H+
HA : ácido no disociado = más liposoluble
mayor disociación a pH altos
menor disociación a pH bajos

B : base disociada = más liposoluble

a pH bajos hay mayor BH+
a pH altos hay mayor B (menor BH+)
 ABSORCIÓN

La absorción depende de:

•Liberación del fármaco de su forma farmacéutica

•Su disolución.

•La entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de

administración.

•Los mecanismos de transporte y la eliminación presistémica,

•Vía de administración.
 ABSORCIÓN

La absorción depende de:

•Características físico químicas del fármaco, tamaño de la molécula,
liposolubilidad y grado ionización.

•Características de la preparación farmacéutica, formulación,

tamaño, etc.

•Características del lugar de absorción, superficie y espesor de la

membrana, flujo sanguíneo.

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ABSORCIÓN
 Cinética de absorción

• La cinética de absorción cuantifica la entrada de fármaco en la

circulación sistémica y engloba los procesos de liberación del fármaco de
su forma farmacéutica, disolución, absorción propiamente dicha y
eliminación presistémica. Incluye el estudio de la velocidad de absorción,
de la cantidad absorbida y de los factores que la alteran.
Vías de administración
 Cinética de absorción

Concentración vs tiempo vía oral Concentración vs tiempo bolus EV

Extravascular Intravascular
 Cinética de absorción
Concentración plasmática y efecto terapéutico

Concentración
Máx. Tóxica Mínima
Concentración en la sangre (mg/L)

Intensidad (CTM)
Cmax

Margen
terapéutico
Concentración
Terapéutica

Inicio
Concentración
Efectiva Mínima
(CEM)

Duración

Tmax
Tiempo (h)
Cinética de absorción
 Conceptos importantes: Cinética de primer orden

Ka ≈ Ke

Desde que se
administra el
fármaco coexisten
Ke>>>Ka
todos los procesos
farmacocinéticos
(Absorción,
Distribución,
Ka>>>Ke Metabolismo y
Excreción).

dC/dt = -Ke*C

La cinética de primer orden es común en la mayoría de fármacos.

 Biodisponibilidad

“Es la cantidad de droga administrada que alcanza la

circulación sistémica. Depende de las característica de
la FF. Puede verse afectada si los procesos no permiten
una correcta absorción del principio activo”
 Biodisponibilidad (BD)
Causas de una baja biodisponibilidad oral

• Falta de solubilidad del fármaco

• Formación de complejos con alimentos u otros fármacos

• Destrucción por pH estomacal, enzimas intestinales o de

bacterias

• Efecto primer paso hepático e intestinal

Factores que afectan la BD:

- motilidad gastrointestinal
- flora intestinal
- actividad de enzimas hepáticas
- formulación farmacéutica
 Bioequivalencia
Dos productos son bioequivalentes cuando no presentan
diferencias significativas en la velocidad de absorción (Cmáx a
igual Tmáx) y en el grado de absorción (ABC) de la formulación.
 Bioequivalencia
 Comparación entre la biodisponibilidad de
dos fármacos.
Conc. en la sangre (mg/L)

Debe ser igual

en velocidad y
magnitud.

Tiempo (h)