Eficacia: La eficacia se refiere a la capacidad de un fármaco para producir un efecto

terapéutico deseado.

la eficacia es la magnitud de respuesta que causa un fármaco cuando

interactúa con un receptor. La eficacia depende del número de complejos de

fármaco-receptor formados y de la actividad intrínseca del fármaco (su

capacidad para activar el receptor y causar y provocar una respuesta celular).

La eficacia máxima de un fármaco (Emáx

) asume que el fármaco ocupa todos

los receptores y no se observa un aumento en la respuesta ante mayores

concentraciones del fármaco.

Potencia
La potencia consiste en la medida de la cantidad relativa de una droga que se necesita para
producir un efecto terapéutico deseado; es decir, en cuanto más baja sea la dosis necesaria
para producir un efecto, mayor será la potencia del medicamento.

la potencia es una medida de la cantidad del fármaco necesaria para producir un efecto. La
concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo (EC50) a menudo se usa para
determinar la potencia. En la figura 2-7,el EC50 para los fármacos A y B indica que el fármaco A
es más potente que el fármaco B, debido a que se requiere menor cantidad del fármaco A para
obtener 50% del efecto. Las preparaciones terapéuticas de los fármacos reflejan su potencia.

Receptores
La mayoría de los fármacos producen efectos al combinarse con receptores biológicos. La defi
nición de un receptor es: el sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su acción
selectiva (fi gura 3-1). De acuerdo con la forma de unirse con los receptores los fármacos se
clasifi can en agonistas y antagonistas. Un agonista es aquella droga que es capaz de unirse a
un receptor y provoca una respuesta en la célula. Un antagonista también se une a un
receptor, no sólo no lo activa sino en realidad bloquea su activación por los agonistas. Existen
dos tipos de agonistas: total o completo y parcial. Se denomina agonista total o completo a
aquella droga que es capaz de generar una respuesta en la célula. Mientras que un agonista
parcial activa al receptor, pero no causa tanto efecto fi siológico como un agonista completo.
Los receptores en el cuerpo humano funcionan al ser estimulados o inhibidos por agonistas o
antagonistas naturales. Los receptores están situados en la superfi cie de la célula, por lo
general de la membrana, y también a veces en el interior de la célula en el citosol. Los
receptores son estructuras macromoleculares, principalmente proteínas. Diversos datos
experimentales han permitido establecer la teoría del receptor, que ha pasado a constituir un
hecho fundamental en farmacología.

Existen receptores en al menos dos estados, inactivo (R) y activo (R*), que están en equilibrio
reversible entre sí, por lo general favoreciendo el estado inactivo. La unión de agonistas hace
que el equilibrio cambie de R a R* para producir un efecto biológico. Los antagonistas son
fármacos que se unen al receptor pero que no aumentan la fracción de R*, en lugar de ello
estabilizan la fracción de R. Algunos fármacos (agonistas parciales) cambian el equilibrio de R a
R*, pero la fracción de R* es menor que la causada por un agonista. La magnitud del efecto
biológico está directamente relacionada con la fracción de R*. En resumen, los agonistas,
antagonistas y agonistas parciales son ejemplos de moléculas o ligandos que se 66 unen al sitio
de activación en el receptor y pueden afectar la fracción de R*.

Mecanismo de acción

Las uniones químicas de las drogas con el receptor son generalmente lábiles y reversibles.
Mediante la combinación química de la droga con el receptor, este sufre una transformación
confi gu racional que ya sea por si misma o a través de una inducción de reacciones posteriores
con la intervención de los llamados segundos mensajeros origina una respuesta funcional de la
célula que es en definitiva el efecto farmacológico. A través del mecanismo mencionado la
droga puede provocar efectos tales como: la contracción de un músculo liso o la relajación del
mismo, el aumento o la inhibición de la secreción de una glándula, alteración de la
permeabilidad de la membrana celular, apertura de un canal iónico o bloqueo del mismo,
variaciones del metabolismo celular, activación de enzimas y proteínas intracelulares,
inhibición de las mismas, etc.

Mecanismo de acción de las drogas Es el conjunto de procesos que se

producen en las células, debido a las acciones de las drogas sobre el organismo. Las drogas
tienen dos efectos fundamentales sobre el organismo, estimular o inhibir un proceso fi
siológico. Los fármacos no producen nuevas funciones que el organismo no posee.

Interacciones medicamentosas

Cuando se administra más de un fármaco en un mismo paciente, las reacciones pueden ser
completamente independientes unas de otras muchas veces. Sin embargo, el efecto
combinado puede ser mayor que el que podría obtenerse con un medicamento solo; o bien un
medicamento puede tener efecto menor que si se administra solo. Este aspecto nos hace
referir a los términos de sinergismo y antagonismo. ›

Sinergismo

Es el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra. Esto sucede
cuando se trata de dos drogas de acción similar.

Sinergismo de suma Es cuando la respuesta farmacológica obtenida por la acción combinada

de dos drogas es igual a la suma de sus efectos individuales.

Sinergismo de potenciación Es cuando dos drogas son administradas de manera simultánea y

la respuesta obtenida es mayor que la correspondiente a la suma de sus acciones individuales.
Un ejemplo lo conforman el trimetoprim y el sulfametoxazol, pues la acción antibacteriana de
ambas drogas administradas de manera conjunta es mayor que la suma de las acciones de los
fármacos por separado.

› Antagonismo Es la disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la

acción de otra. Los ejemplos incluyen la histamina, que produce contracción de los bronquios,
cuyo efecto es disminuido o suprimido por la adrenalina que dilata a los bronquios.

Antagonismo competitivo Se produce cuando una sustancia de estructura química, semejante

a una droga, se fi ja en los receptores de aquélla, e impide que el fármaco se fi je en estos
receptores. Un ejemplo de este tipo lo constituyen la acetilcolina, que produce contracción
muscular, y la atropina, agente bloqueante.

Antagonismo no competitivo Ocurre cuando dos drogas de estructura química diferente

ocupan dos clases distintas de receptores y dan lugar a efectos opuestos que se anulan
mutuamente; – – – – – – – + – + + + + + + + Figura 3-4. Unión de van der Waals. Aristil_03.indd
20 1/12/09 21:32:17 CAPÍTULO 3 FARMACODINAMIA 21 un ejemplo de ello es la histamina,
misma que actúa sobre el receptor H1 , y la adrenalina, que actúa sobre los receptores
adrenérgicos beta.