TRIPTORELINA.

1. Molitch ME & Schimmer BP. Introducción a la endocrinología: eje hipotálamo-hipófisis En:

Bruton LL, Hilal-Dandan R, Knollman BC, editores. Goodman & Gilman Las bases de la
farmacológicas de la terapéutica. 13a Ed. México: McGraw-Hill Interamericana; 2019. pp.771-
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2. Long RK & Cakmak H. Hormonas hipotalámicas e hipofisiarias. En: Katzung BG, editor.
Farmacología básica y clínica. 15a ed. México: McGraw-Hill Interamericana; 2021. pp 691-709.
3. Tresguerres JA. Fármacos que actúan en el eje hipotálamo-hipofisiario: farmacología del
tiroides. En: Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I, Moro MA, Portolés A, editores.
Velázquez Farmacología Básica y Clínica. 19a ed. CDMX: Editorial Panamericana; 2018. pp
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4. Hall J, Hall M. Hormonas hipofisiarias y su control del hipotálamo. Guyton y Hall Tratado de
Fisiología Humana. 14a ed. Barcelona, España: Elsevier; 2021. pp. 929-940.

Grupo químico Decapéptido de cadena sintético análogo a la

hormona liberadora de Gonadotropina. 1
Grupo funcional Análogos de la Hormona liberadora de
Gonadotropina (GnRH) 2
Dosis En el cáncer de próstata, la triptorelina se
administra en dosis intramusculares de 0.5 mg
diarios por siete días y a partir del octavo se
proporcionan dosis de 0.1 mg diarios. 2
3.75 mg/mes, 11.25 mg/12 semanas y 22.5
mg/24 semanas. 1
Presentación Jeringas precargadas de 0.1 y 5 mg.
Caja con ampolletas del vehículo de transporte y
frascos de 3.75 y 11.25 mg.
Vía de administración Administración por vía intramuscular de
depósito en vehículo oleoso. 3
Administración parenteral por vía intravenosa,
subcutánea e intramuscular. 2
Vida media/semivida. Administración IV: Semivida de hasta 7 horas.3
 Las inyecciones mensuales tienen una semivida
mayor a 90 días. 2
Metabolismo La triptorelina se absorbe rápidamente por vía
parenteral y se distribuye ampliamente por todos
tejidos, posteriormente, se metaboliza a través
de vía renal junto con otras proteínas.1
Mecanismo de acción La hormona liberadora de gonadotropinas se
secreta en las neuronas de los núcleos arqueados
y ventromedial en el hipotálamo y viaja a través
del sistema de vasos porta hipotalámicos-
hipofisiarios hasta la adenohipófisis, donde
ocurre una serie de procesos químicos que
provocan la liberación de Hormona Luteinizante
y Hormona Foliculoestimulante.
La GnRH estimula la secreción de
Gonadotropinas mediante la unión a receptores
de membrana específicos en las células de la
adenohipófisis. Estos receptores activan el
sistema de la Adenilato Ciclasa como segundo
mensajero e incrementa la concentración
intracelular de AMPc. A corto plazo, induce la
entrada de iones Calcio a la membrana celular,
provocando la unión de vesículas de
gonadotropinas con la membrana y su posterior
secreción hacia la sangre. Adicionalmente, a
largo plazo se incrementa la transcripción
genética de gonadoropinas.4
Las gonadotropinas constituyen un 15% de las
hormonas hipofisiarias producidas y regulan
diferentes funciones fisiológicas en ambos
sexos. En las mujeres, la Hormona
foliculoestimulante contribuye al desarrollo de
los folículos ováricos para la posterior liberación
 de un ovocito. Para la producción de esteroides
ováricos, la hormona latinizante estimula la
producción de andrógenos por las células de la
teca en la etapa folicular del ciclo menstrual,
mientras que la hormona foliculoestimulante
estimula la conversión de estos andrógenos en
estrógenos a través de las células de la
granulosa. Durante la fase lútea, la producción
de estrógenos y progesterona está determinada
por la hormona luteinizante, y posteriormente en
el embarazo por la gonadotropina coriónica
humana.
En el caso de los hombres, la hormona
foliculoestimulante estimula los procesos de
espermatogénesis y mantener altas las
concentraciones de andrógenos al estimular la
producción de la proteína fijadora de andrógenos
en las células de Sertoli. Por su parte, la
hormona luteinizante promueve la síntesis
testosterona en las células de Leydig.2
Eliminación En su inyección subcutánea, este fármaco se
hidroliza en el riñón en aminoácidos que son
eliminados a través de la orina. Un 42% de la
dosis es eliminada de forma inalterada. 1
Tras su inyección intravenosa, se hidroliza en
metabolitos inactivos que se eliminan por vía
renal. 3
Interacciones Debido a su efecto antiadrognénico, puede
inhibir o suprimir tratamientos de la
osteoporosis en las mujeres.
Al reducir la producción de testosterona en
hombres, aumenta los efectos antiandrogénicos
de fármacos como la finasterida, aumentando los
 efectos de estos.
No se puede administrar a la par de algún
tratamiento anticonceptivo en mujeres.1