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Sistema LADME: Liberación del fármaco

RESUMEN

Como ya hemos visto anteriormente, la farmacocinética se ocupa de la dosis y concentración

del fármaco, ¿cuánta dosis necesito yo para ingerir un medicamento y que pase por mi sistema a través

de diferentes compartimientos para que llegue al lugar donde es requerido.

El sistema LADME (es el conjunto de etapas por las que pasa un medicamento incluido en una

forma farmacéutica desde su administración hasta que genera una respuesta terapéutica y se elimina.

Este sistema consta de cinco fases: liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación.

La liberación es el proceso por el cual el principio activo se encuentra disponible para su

absorción. Es decir, es la separación de los componentes de la forma farmacéutica. Su objetivo es

suministrar una cantidad terapéutica de fármaco al lugar apropiado para que alcance la concentración

adecuada. Para poder comprender al cien por ciento el concepto de liberación, debemos comprender

tres conceptos importantes, que son: el principio activo, el excipiente y la forma farmacéutica.

El principio activo se define como toda sustancia activa que va a producir el efecto

farmacológico en el organismo. Algunos ejemplos son el naproxeno y el ibuprofeno. Básicamente estos

fármacos tienen efectos antiinflamatorios, que son efectos farmacológicos y por eso se le denomina

principio activo.

El excipiente es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo y (algo muy

importante) no tiene ningún efecto farmacológico. Ejemplos de estos son los saborizantes,

edulcorantes, colorantes y diluyentes.

Y finalmente, la forma farmacéutica, que es la disposición que van a adoptar el principio activo

y el excipiente. Como ejemplo, hay tres grupos muy importantes: las sólidas, las semi sólidas y las

líquidas.

Estos tres en conjunto (principio activo + excipiente + fórmula farmacéutica) son los que logran

formar el medicamento.
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Sistema LADME: Liberación del fármaco

Las etapas de la liberación son tres:

Desintegración: es la fragmentación en partes más pequeñas.

Disgregación: es la reducción, de dichas partes más pequeñas, en partículas.

Disolución: es la dispersión de las partículas de el paso anterior en un medio acuoso. Como

resultado vamos a tener moléculas dispersas, logrando el fármaco disperso.

SISTEMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA DE FÁRMACOS

Un sistema de liberación controlada, es la forma de administrar fármacos con objetivos

específicos. Por ejemplo, si un fármaco se destruye en el estómago, se tiene que encontrar la forma de

que este no se inactive, sobreviva y llegue a los intestinos para que pueda ser absorbido. Los sistemas

de liberación son cuatro:

1. Sistemas de liberación retardada: consisten en la administración de dosis repetidas o

intermitentes del fármaco.

2. Sistemas de liberación específica: consisten en que el fármaco se administra dentro o

cerca del tejido enfermo.

3. Sistemas de liberación en el receptor: consisten en que el principio activo se libera en o

cerca del receptor del órgano diana.

4. Sistemas de liberación sostenida: son de liberación lenta o en mayor tiempo.

Factores que influyen en la velocidad de la liberación

Los factores principales que influyen en la velocidad de la liberación son 4: el tamaño de la

partícula, la solubilidad del fármaco, la formulación del medicamento y la forma de administración.

Sobre todo, la forma de administración.

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Sistema LADME: Liberación del fármaco

El tamaño de la partícula influye dependiendo de los objetivos que queremos obtener o hacia

qué tejido queremos llegar, la solubilidad de los fármacos se refiere a si son hidrosolubles, liposolubles,

si están recubiertos o sin recubrimiento. La formulación del medicamento es dependiendo de la forma

de presentación y la forma (o vía) de administración, que se explica a fondo en la fase de absorción.

Referencias Bibliográficas:

Viruete C., Sergio A. (2015). Manual de conocimientos básicos de farmacología. Universidad de

Guadalajara.

Aristil P., Chéry. (2013). Manual de Farmacología Básica y Clínica. Mc Graw Hill.