República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria

Universidad Nacional Experimental Simón Rodríguez

Núcleo Palo Verde

Medicina Veterinaria

Parasitología

FÁRMACOS
ANTIHELMINTICOS

Facilitadora: Dra. Elsa Key Participante:

Eliuth Herrera
C.I. V-16.705.405

Caracas, 10 de Agosto de 2021

Fármacos Antihelminticos.
Benzimidazoles
Son antiparasitarios internos que se usan abundantemente para el control de
gusanos endoparásitos del ganado en bovinos, ovinos, caprinos, porcinos y aves, y
como desparasitantes para perros y gatos. También se emplean en parte en la
agricultura para el control de nematodos parásitos de diversos cultivos. Todos los
benzimidazoles son nematicidas (excepto el triclabendazol). Varios también tienen
efecto cestodicida o tenicida( p.ej. el albendazol, el fenbendazol y el oxfendazol); y uno
(el albendazol) también es fasciolicida.
Todos los benzimidazoles son muy poco solubles en agua, por lo que la mayoría de
las formulaciones comerciales para el ganado son orales líquidas en forma de
suspensiones para administración oral (en inglés drench) o intraruminal mediante
aplicadores especiales.
Para porcinos y aves son también numerosos los aditivos para los piensos (pellets,
granulados, polvos, bloques minerales). También hay benzimidazoles inyectables
(sobre todo el ricobendazol) y en cápsulas o bolos intraruminales, si bien estos últimos
se usan ya muy poco. Son también muy comunes las mezclas de benzimidazoles con
otros antihelmínticos fasciolicidas o cestodicidas. Para las mascotas se emplean mucho
formulaciones orales sólidas (p.ej. tabletas) o líquidas. Para caballos y otros equinos se
emplean mucho pastas o geles listos para el uso en jeringas precargadas.
-Antecedentes: Se introdujeron al principio de los años 60 del siglo XX. Los primeros
compuestos eran muy eficaces contra adultos y larvas de la mayoría de los nemátodos
gastrointestinales del ganado. Se trata del tiabendazol, el parbendazol, el oxibendazol y
el mebendazol. Posteriormente, a finales de la decada del 70, se introdujeron
benzimidazoles de amplio espectro más modernos como el albendazol, el fenbendazol,
el oxfendazol y el ricobendazol eficaces también contra larvas inhibidas así como
contra nematodos pulmonares y cestodos, pero no contra las Fasciolas, a excepción
del albendazol, eficaz contra las Fasciolas adultas.
-Mecanismo de acción: Los benzimidazoles se acoplan a la tubulina, una proteína
estructural de los microtúbulos celulares que son organelos celulares esenciales en
todo tipo de organismos. Los microtúbulos actúan en la secreción de la mayoría de las
enzimas digestivas y los benzimidazoles impiden su funcionamiento normal. Como
consecuencia se perturba el proceso digestivo de los gusanos que acaban muriendo,
por así decirlo, de hambre.

Probenzimidazoles
También llamados pre-benzimidazoles, estos nematicidas después de ser
administrados y ya en el cuerpo del hospedador, se transforman (en el hígado) en un
benzimidazol que es el que aporta la eficacia antihelmintica. Por ejemplo, el Febantel
se transforma en Fenbendazol, el netobimín en albendazol, y el tiofanato en un
compuesto benzimidazólico, el cual no es un producto comercializado como tal.. Los
pro-benzimidazoles suelen ser más solubles en agua y por tanto de más fácil
formulación y administración. También parece que se absorben mejor que los
benzimidazoles correspondientes.
Su mecanismo de acción es el mismo que los benzimidazoles igual que su principio
activo.

Imidazotiazoles
Son antiparasitarios internos exclusivamente nematicidas. El representante más
importante de los imidazotiazoles es el levamisol.Se trata del isómero L del dL-
tetramisol, una mezcla racémica de ambos isómeros d y L, en la cual el isómero d no
tiene efecto antihelmíntico. Ambos compuestos se emplean en el ganado y en las
mascotas, si bien el uso del levamisol, más eficaz que la mezcla racémica, está mucho
más extendido.
Ambos compuestos son eficaces contra adultos y larvas de la mayoría de los
nematodos gastrointestinales y respiratorios p.ej. Dictyoaulus spp.) del ganado, perros
y gatos. También son eficaces contra algunos gusanos oculares (p.ej. Thelazia spp.), y
en parte contra las larvas inhibidas de Ostertagia. No son eficaces contra helmintos
trematodos (p.ej. Fasciola) o cestodos (=tenias).

-Antecedentes: El tetramisol se introdujo a mediados de los años 60 del siglo pasado.

-Mecanismos de acción: Actúa como un estimulante de los ganglios nerviosos de los
helmintos que provoca contracciones musculares persistentes. Los gusanos afectados
quedan paralizados y mueren o son expulsados del hospedador.
También se sabe que el levamisol actúa como agente modulador de la respuesta
inmunitaria del hospedador. A la dosis correcta puede reforzar la respuesta inmunitaria
del hospedador a algunas enfermedades infecciosas. Pero ha de hacerse con cautela,
pues una sobredosis puede provocar el efecto contrario.

Tetrahidropirimidinas
Las tetrahidropirimidinas para uso en perros y gatos y en el ganado son
antiparasitarios internos (antihelmínticos) exclusivamente nematicidas. Se emplean
habitualmente como sales (citratos, tartratos, pamoatos, embonatos, etc.). El pirantel y
el morantel son eficaces contra una serie de nematodos gastrointestinales (sobre todo
ascáridos) en pequeños animales, bovinos, ovinos y equinos, pero no contra
nematodos respiratorios ni otros helmintos trematodos o cestodos.
El oxantel es poco eficaz contra los ascáridos, pero altamente eficaz contra los
tricúridos (Trichuris spp). La eficacia contra los estadios inmaduros no está bien
establecida. Como regla general, su uso es abundante en mascotas y equinos, algo en
ovinos y apenas en bovinos.
Tras su administración oral, la sustancia activa se absorbe rápidamente a sangre.
Los máximos en plasma se alcanzan 2 o 3 horas tras la digestión. La absorción es
mayor en perros, gatos y equinos que en rumiantes. Una vez absorbida, la sustancia
activa se metaboliza rápidamente y se excreta por la orina. En rumiantes una parte
considerable se excreta sin modificar a través de las heces.
Los productos con tetrahidropirimidinas se toleran bien, tanto por las mascotas
como por el ganado, con índices de seguridad de 5 o mayores. Debido a su baja
absorción y metabolismo rápido, el tartrato de morantel no deja residuos detectables en
la leche y está aprobado en varios países para uso en ganado lechero en lactación
cuya leche está destinada al consumo humano.
-Antecedentes: El oxantel se introdujo en los años 70, los otros dos ya en los años 60
del siglo pasado.
-Mecanismo de acción: Las tetrahidropirimidinas actúan sobre el sistema nervioso de
los endoparásitos inhibiendo la enzima colinesterasa, lo que paraliza a los gusanos que
mueren o acaban siendo expulsados del hospedador al no poderse fijar a la pared
gastrointestinal.

Salicilanilidas
Fasciolicidas y nematicidas para uso veterinario contra gusanos (helmintos) del
ganado, caballos, perros y gatos. Las salicilanilidas para uso en el ganado son un
grupo de sustancias activas fundamentalmente fasciolicidas altamente eficaces contra
los adultos de fasciola hepatica, pero cuya eficacia contra los estadios inmaduros y
contra otros helmintos varía considerablemente. Algunos compuestos son también
eficaces contra ciertos gusanos nematodos. La mayoría no son eficaces contra
cestodos (tenias).
Las salicilanilidas fasciolicidas más importantes para la ganaderia son: Brotianida,
Closantel, Oxiclozanida, Rafoxanida, Resorantel. La Niclosamida es otra salicilanilidas,
pero fundamentalmente cestodicida. Estos compuestos están disponibles sobre todo
como formulaciones orales líquidas (drench) y como inyectables, muy a menudo en
mezclas con nematicidas de amplio espectro (p.ej. benzimidazoles, levamisol,
endectocidas, etc.,).
-Antecedentes: Las salicilanilidas se descubrieron por primera vez en Alemania en la
década de 1950 y se utilizaron para tratar las infecciones por gusanos en el ganado.
Hoy en día se utilizan versiones que incluyen el fármaco niclosamida en animales y
humanos para tratar la tenia. También se han estudiado sus propiedades
anticancerígenas y antimicrobianas.
-Mecanismos de acción: No se conoce del todo el mecanismo de acción de estos
compuestos. Todos son desacoplantes de la fosforilación oxidativa, un proceso
bioquímico que tiene lugar en las mitocondrias de todo tipo de células, en todo tipo de
animales y plantas.

Fenoles
El fenol en su forma pura es un sólido cristalino de color blanco-incoloro a
temperatura ambiente. Su fórmula química es C₆H₆O, y tiene un punto de fusión de 43H ₆H₆O, y tiene un punto de fusión de 43O, y tiene un punto de fusión de 43
°C y un punto de ebullición de 182 °C. El fenol es conocido también como ácido fénico,
cuya Kₐ es de 1,3×10⁻¹⁰. Los fenoles son compuestos orgánicos aromáticos que¹⁰. Los fenoles son compuestos orgánicos aromáticos que. Los fenoles son compuestos orgánicos aromáticos que
contienen el grupo hidroxilo (OH-)como grupo funcional. La débil acidez del grupo
fenólico ha determinado que estas sustancias sean agrupadas químicamente junto a
los ácidos carboxílicos y a los taninos, conformando así el grupo de los ácidos
orgánicos. Las concentraciones naturales de compuestos fenólicos son usualmente
inferiores a 1 µg/l y los más habituales son los fenoles, cresoles y los ácidos siríngico,
vainíllico y p-hidroxibenzoico.
-Usos: El fenol se usa principalmente en la producción de resinas fenólicas. En la
industria química, farmacéutica y clínica como un potente fungicida, bactericida,
antiséptico y desinfectante, también para producir agroquímicos. El ácido fénico fue
utilizado como antiséptico; sin embargo esta sustancia irritaba la piel del enfermo y del
cirujano, y fue sustituido más tarde por aceite fénico. Otros usos de los fenoles
son: desinfectantes (fenoles y cresoles), preparación de resinas y polímeros,
preparación del ácido pícrico, usado en la preparación de explosivos, síntesis de
la aspirina y de otros medicamentos.