ANTIPARASITARIOS EXTERNOS

LOS ANTIPARASITARIOS EXTERNOS, TAMBIÉN

DENOMINADOS ECTOPARASITICIDAS (DE
ECTOPARÁSITO = PARÁSITO EXTERNO), SON
PRODUCTOS PARA COMBATIR LOS PARÁSITOS
EXTERNOS DE LOS ANIMALES O DE LOS SERES
HUMANOS TALES COMO PULGAS, ÁCAROS DE
LA SARNA, GARRAPATAS, PIOJOS, ETC
• El modo de acción. Se refiere a cómo el compuesto
"penetra" en el parásito para ser eficaz. Hay tres modos de
acción principales:
• • Tarsal: si basta que el producto entre en contacto con
la cutícula del parásito, se dice que tiene efecto tarsal y
que actúa por contacto.
• •Oral: si el compuesto debe ser ingerido por el parásito,
se habla de efecto oral y se dice que actúa
por ingestión.
• • Sistémico: si el compuesto alcanza al parásito a través
de la sangre o de los tejidos corporales del hospedador al
que se le ha administrado previamente la sustancia activa
(por inyección, vía oral o sobre la piel).
• El espectro de acción. Se refiere al número de especies
de parásitos sobre las que el compuesto tiene una
eficacia efectiva a la concentración habitual de uso. Se
habla de espectro amplio o grande cuando actúa sobre
muchas especies, o de espectro estrecho o restringido
cuando actúa sobre pocas especies.
• El poder o efecto residual. Se refiere de ordinario al
tiempo que un compuesto permanece eficaz contra el
parásito cuando se aplica sobre una superficie o se
administra a un animal. También se suela hablar
de persistencia. Algunas sustancias son muy estables y
tienen un gran poder residual y otras son muy volátiles o
se descomponen rápidamente por efecto del sol, de la
intemperie, etc.
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS
LOS COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS SE
UTILIZARON INICIALMENTE COMO PESTICIDAS EN
LA AGRICULTURA, POSTERIORMENTE SE LES DIO UN
USO COMO ANTIHELMÍNTICOS, DE LOS CUALES
LOS MÁS UTILIZADOS SON: TRICLORFON
HALOXON, DICLORVOS, CRUFOMATE
• Mecanismo de acción: El principal efecto de estos
compuestos consiste en la inhibición de la
acetilcolinesterasa de los parásitos, produciendo una
interferencia en la transmisión neuromuscular y
consecuentemente una toxicidad en el parásito.
• Farmacocinética: Por sus características de liposolubilidad, los
organofosforados se absorben tanto desde la piel como del
aparato digestivo. Se distribuyen virtualmente hacia todos los
tejidos y tienden a acumularse en las grasas corporales, por lo
que presentan un volumen de distribución amplio.
• Son compuestos de muy lenta degradación por lo que
permanecen en el organismo por períodos largos. La excreción
es por diversas vías: renal, biliar, leche, sudor y respiración.
• Recomendaciones de uso, el ganado y las mascotas
toleran bien los tratamientos con los organofosforados
autorizados como garrapaticidas, mosquicidas, piojicidas,
sarnicidas, etc. Pero es muy importante almacenar los
productos correctamente y nunca utilizarlos tras su
vencimiento, pues algunos organofosforados se
descomponen y dan lugar a productos mucho más
tóxicos si se ven sometidos a condiciones extremas de
almacenamiento (altas temperaturas, humedad, etc.).
• Presentación: Para el ganado, los organofosforados se
comercializan sobre todo en forma de concentrados a
diluir antes del uso tales como líquidos
emulsionables o polvos mojables , muy empleados
aún para baños de inmersión y aspersión del ganado
bovino, ovino, porcino y aviar contra garrapatas, ácaros,
moscas, piojos, etc
• Los curabicheras son otro tipo de formulaciones tópicas
clásicas en las que se emplean numerosos
organofosforados.
• Hay también muchos productos que
contienen mezclas de organofosforados con otros
insecticidas, sobre todo piretroides.
• Para las mascotas hay organofosforados disponibles
sobre todo en collares y en jabones, champús y
aerosoles.
•
• La resistencia de moscas, piojos, garrapatas, ácaros,
pulgas y otros parásitos del ganado y las mascotas a los
organofosforados está muy extendida en todo el mundo.
También afecta a muchos parásitos agrícolas y a plagas
domésticas y públicas (mosquitos, cucarachas, etc.).
• Principales organofosforados que se usan para el control de
parásitos.
• clorfenvinfos
• clorpirifós
• cumafós
• diazinón
• diclorvos
• etión
• fenitrotión
• triclorfón
• Toxicología. Estos compuestos dejan residuos en la
carne, pueden ser mayores o menores y los periodos de
retiro varían. La mayoría de los organofosforados no
están autorizados para el uso en ganado lechero en
producción, o hay que desechar la leche durante varios
días tras su aplicación. Luego de un baño con
organofosforados pueden aparecer síntomas de
intoxicación por lo que debemos tener a mano un antídoto
específico: Atropina
• Los organofosforados muestran casi siempre resistencia
cruzada con los carbamatos, es decir, cuando un
población de parásitos se ha hecho resistente a los
carbamatos, es muy probable que también se haya vuelto
más o menos resistente a los organofosforados, y
viceversa.
• Piretroides
• Entre los piretroides sintéticos más usados como
antiparasitarios externos en la ganadería y las mascotas
destacan los siguientes:
• Ciflutrina: Insecticida, mosquicida.
• (Lambda) cihalotrina: Insecticida acaricida de amplio
espectro.
• Cipermetrina: Insecticida, garrapaticida de amplio
espectro.
• Deltametrina: Insecticida, garrapaticida de amplio espectro
• Fenvalerato: Insecticida de amplio espectro
• Flumetrina: Acaricida, garrapaticida
• Permetrina: Insecticida y garrapaticida de amplio espectro
• Tetrametrina: Insecticida de amplio espectro
• LD50 oral agudo ratas en mg/kg usando agua como vehículo
(** usando aceite): indicador de la toxicidad; cuanto menor la
cifra, tanto más tóxico.
• Mecanismo de acción y propiedades de los
piretroides
• Los piretroides actúan sobre la transmisión nerviosa de
los insectos. Interfieren con el transporte de sodio en la
membrana celular de las neuronas, de modo similar al de
los organoclorados.
• Una característica de muchos piretroides es su efecto
KO (knock-out): los insectos quedan paralizados casi
inmediatamente.
• Usos: en un baño de inmersión, la concentración eficaz
de alfametrina es de 100 ppm, harán falta 125 ppm
de cipermetrina high-cis, o 250 ppm de cipermetrina
normal para obtener la misma eficacia. Ahora bien, si el
producto con alfametrina contiene el 10% de alfametrina,
el producto con cipermetrina high-cis contiene 12,5%
de cipermetrina high-cis, y el producto con cipermetrina
normal contiene 25% de cipermetrina normal, y los tres
han de diluirse al 1:1000, no habrá ninguna diferencia
sustancial en la eficacia.
• Formulaciones de los piretroides
• Para la ganadería los piretroides se comercializan sobre
• todo en forma
de concentrados para baños de aspersión e inmersión
, en forma de pour-ons listos para el uso, y como
constituyentes principales en orejeras (caravanas,
aretes, crótalos).
• Para perros y gatos, los piretroides se emplean mucho
contra pulgas, piojos, garrapatas y ácaros en jabones,
champús y aerosoles , en collares y también
en pipetas o spot-ons.

•
• Algunos piretroides son tóxicos para los gatos, p.ej.
la permetrina. Todos los piretroides son muy tóxicos
para los peces. Una contaminación de aguas fluviales
con piretroides puede causar una verdadera catástrofe en
la fauna piscícola río abajo.
• Los piretroides no suelen producir residuos elevados en
carne o leche y por ello tienen periodos de espera
relativamente cortos. Son numerosos los que pueden
emplearse sobre el ganado lechero en producción.
•
• Resistencia de los parásitos externos a los
piretroides
• La resistencia a los piretroides apareció a los pocos
años de iniciarse su comercialización, más
rápidamente de lo que se esperaba. Tal vez por cierta
resistencia cruzada con los organoclorados, pues su
mecanismo de acción es similar. En cualquier caso,
hoy en día la resistencia de algunas moscas,
garrapatas, piojos, ácaros y otros ectoparásitos a los
piretroides está muy extendida en todo el mundo:
• las especies más afectadas por la resistencia a los
piretroides son.
• las garrapatas Boophilus
• las moscas domésticas
• las moscas de los cuernos (Haematobia irritans)
• las pulgas de los perros y gatos (Ctenocephalides felis)
• los piojos de la ovejas (Damalinia ovis)
• dermanisos de las gallinas (Dermanyssus gallinae).
• El amitraz es una sustancia activa antiparasitaria que se
usa en la medicina veterinaria. Se emplea en perros y en
el ganado contra algunos parásitos
externos (p.ej. piojos, garrapatas, etc.). Pertenece a la
clase química de las amidinas.
• Se emplea siempre por vía tópica. Se usa aún
abundantemente en bovinos (baños
de inmersión y aspersión), algo en ovinos, escasamente
en porcinos (también como pour-on), y más bien poco en
perros.
• El Amitraz es tóxico para los gatos y los caballos. El
amitraz se usa también contra plagas agrícolas.

• No obstante la resistencia de las garrapatas Boophilus al

amitraz se va extendiendo cada vez más. Esto hace que
numerosos productos con Amitraz no logren ya el control
esperado de estas garrapatas.
• LACTONAS MACROCICLICAS
• AVERMECTINAS Y MILBEMICINA
• AVERMECTINAS : Las avermectinas (AVM) son una familia de
lactonas macrocíclicas aisladas desde el actinomicete
Streptomyces avermitilis que incluye a una serie de compuestos
de origen natural o semisintéticos que comparten
características estructurales y físico-químicas similares.
• Características químicas: Las avermectinas son sustancias
altamente lipofílicas y se disuelven en solventes orgánicos como
cloroformo, clorometileno, acetona, tolueno, etc. Su solubilidad
en agua es muy baja.
• IVERMECTINA. La ivermectina, es el miembro mas antiguo y de
mayor uso del grupo de avermectinas disponibles como
producto comercial.
• Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de la
ivermectina ha sido extensamente estudiado en varios
organismos invertebrados tales como nemátodos, crustáceos e
insectos.
• Eficacia antiparasitaria: La ivermectina, es activa contra dos
grandes grupos de parásitos: nemátodos y artrópodos. Tiene
escasa o nula acción sobre tremátodos y céstodos, que carecen
de la neurotransmisión mediada por el GABA. Tampoco
presenta eficacia contra protozoos.
• · Acaros. Con dosis de Ivermectina de 0,2 mg/kg s.c, se obtiene
una alta efectividad, ya sea parasitológica como clínica, sobre los
ácaros de la sarna: Psoroptes ovis y Sarcoptes bovis. · Moscas
(larva parásita). Dosis de 0,2 mg/kg s.c. muestran una eficacia
del 100% sobre estados adultos y larvarios de Haematobia
irritans. · Piojos. Elevada eficacia sobre los piojos chupadores
como Haematopinus eurysternus y Linognatus vituli, fue
obsevada en bovinos tratados con una dosis de ivermectina
mayor o igual a 0,1 mg/kg s.c.
• Farmacocinetica. Estos compuestos son lactonas macrocíclicas
de alto peso molecular y con características lipofílicas muy
particulares que les dan propiedades farmacocinéticas y de
espectro notoriamente diferentes a otros fármacos
antihelmínticos. Este fármaco puede eliminarse por leche en
animales en lactancia. Cualquiera sea la ruta de administración,
mas del 98% de la dosis de ivermectina es excretada en las
heces, mientras que el remanente se elimina por la orina y la
leche.
• Formulaciones y dosis para uso en animales. La Ivermectina
viene formulada como una solución inyectable estéril al 1,0%
para uso en rumiantes en dosis de 0,2 mg/kg por vía s.c.
• Toxicidad y efectos adversos: En general la ivermectina es un
antihelmíntico seguro sobre todo en rumiantes donde presenta
un amplio margen de seguridad. En dosis terapéuticas, no se han
observado efectos adversos en bovinos.
• En perros, se observaron trastornos al usarla en dosis de 5 y 10
mg/kg. En el caballo, se observan signos tóxicos al aumentar la
dosis a 3 y 12 mg/kg, es decir, 60 veces las dosis terapéuticas.
• DORAMECTINA: Es un agente antihelmíntico derivado
semisintético de la Avermectina que posee un amplio espectro
de actividad parasitaria con alto grado de eficacia sobre
nemátodos y artrópodos.
• La dosis de 0,2 mg/kg de una formulación comercial para
bovinos administrada por vía intramuscular.
• Cuando se administra por vía parenteral (subcutánea ó i.m.) en
dosis de 0,2 mg/kg en bovinos, doramectina exhibe una potente
actividad terapéutica y profiláctica contra nemátodos y
artrópodos del vacuno.
• MOXIDECTINA: Es una milbemicina obtenida por modificación
química de la nemadectina, producto natural de la fermentación
del Streptomyces cyanogriseus noncyanogenus, que se
caracteriza por ser un compuesto de bajo peso molecular.
• Se administra principalmente por vía subcutánea aunque
algunas soluciones para administración tópica pour-on están
siendo desarrolladas.
Luego de la administración subcutánea en novillos se detecta
moxidectina en todos los tejidos con una mayor concentración
en el tejido adiposo donde permanecen residuos durante 12-15
días.
BIBLIOGRAFÍA
• FARMACOLOGÍA VETERINARIA – UNIVERSIDAD DE
CONCEPCIÓN – CHILE.
• AÑO: 2010

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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPARASITARIOS EXTERNOS
• Según el estadio de desarrollo del parásito afectado
por la sustancia activa se habla de
• Adulticida, si tiene efecto sobre los adultos
• Larvicida, si tiene efecto sobre las larvas
• Ovicida, si tiene efecto sobre los huevos
• Según el tipo de parásitos contra el que son eficaces se
habla de sustancias activas o productos.
• Insecticidas, si tienen efecto contra los insectos.
• Acaricidas, si tienen efecto contra los ácaros en general.
• Garrapaticidas o ixodicidas, si tienen efecto contra las
garrapatas o ixódidos.
• Mosquicidas, si tienen efecto contra las moscas
• Piojicidas, si tienen efecto contra los piojos
• Sarnicidas, si tienen efecto contra la sarna
• Pulguicidas, si tienen efecto contra las pulgas
• Etc.
• Una clasificación pragmática muy extendida clasifica a los
ectoparasiticidas en cuatro grandes categorías:
• A) Insecticidas clásicos: se trata sobre todo de
insecticidas y/o acaricidas orgánicos sintéticos que matan
a los ectoparásitos mayormente por contacto y se usan
en baños de inmersión o aspersión, para fumigaciones,
como pour-ons, cebos, etc. A este grupo pertenecen la
mayoría de las sustancias activas ectoparasiticidas
utilizadas hoy en día en la ganadería: organofosforados,
amidinas, piretroides, etc.
•
• Endectocidas: además de controlar a
numerosos ectoparásitos son muy eficaces contra
muchos endoparásitos, sobre todo helmintos, es por ello
que se les denomina endectocidas. Actúan mayormente
de modo sistémico pero también lo pueden hacer por
contacto o ingestión.
• Inhibidores del desarrollo: no matan directamente a
ningún estadio, pero bloquean el desarrollo de los
estadios inmaduros: las larvas mueren antes de alcanzar
el estadio adulto, lo que interrumpe el ciclo de vida.
Actúan mayormente por contacto o ingestión. La mayoría
son productos orgánicos sintéticos.
• Productos naturales: son extractos de plantas que se
emplean directamente sin una ulterior modificación
química; o bien productos minerales, es decir no
orgánicos, sino inorgánicos.
• Clases químicas
• Ordenadas según el orden cronológico aproximado en
que fueron descubiertas:
• Organoclorados : insecticidas clásicos, la mayoría de
contacto u oral, hoy en día retirados o prohibidos en la
mayoría de los países
• Organofosforados : insecticidas clásicos, la mayoría de
contacto, unos pocos orales o sistémicos
• Carbamatos : insecticidas clásicos, la mayoría de
contacto u orales.
• Amidinas: insecticidas clásicos, la mayoría de contacto
• Piretroides : insecticidas clásicos, la mayoría de
contacto, algunos también orales.
• Benzoilureas : inhibidores del desarrollo, la mayoría de
contacto u orales.
• Análogos de la hormona juvenil: inhibidores del
desarrollo, la mayoría de contacto.
• Lactonas macrocíclicas : endectocidas, sistémicos y de
contacto.
• Neonicotinoides : insecticidas clásicos, de contacto u
orales, algunos sistémicos.
• Fenilpirazoles : insecticidas clásicos, de contacto u
orales.
• Isoxazolinas : insecticidas y acaricidas sistémicos.
BIBLIOGRAFÍA
FARMACOLOGÍA VETERINARIA – UNIVERSIDAD DE
CONCEPCIÓN – CHILE.
• AÑO: 2010

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