APUNTES FARMACOLOGIA SEMESTRE 5 2021-2

FECHA JULIO 15 DE 2021

HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA

La farmacología (del griego pharmakon, fármaco, medicaMento, y logos, tratado) es la parte de las
ciencias biomédicas que estudia las propiedades de los fármacos y sus accio11es

sobre el organismo. Existe11 tres términos que a menudo se utilizan como sinónimos, así que
tienen significados distintos: fármaco, medicamento y droga.

La farmacología aparece desde el desarrollo del ser humano.

El ser humano ha querido siempre mantenerse sano, y por esta razón se creó la farmacología.

La historia de la farmacoligia se basa en varios periodos o culturas.

Las culturas primitivas (Empírica y mágica): El ser humano innatamente tiene la capacidad de la
observación y a través de la experiencia probar y experimentar que plantas tenían efectos de
purgantes, y paliativos.

La farmacoterapia mágica: La enfermedad era un pecado o por posesión demoniaca. Los ritos eran
mágicos y religiosos de carácter curativo. La espiritualidad tiene cierto efecto fisiológico en el ser
humano generándole disminución del cortisol y demás hormonas, así como la parte psicológica
que hace sentir al paciente mejor a partir de por ej los placebos.

Los primeros medicamentos provenían de la naturaleza, crearon el principio homeopático y se

creó la teoría de las “Signaturas” en las que las cosas se parecen a otras van a ser buenas para
ellas, como la flor de la amapola y los genitales femeninos.

cultura clásica (Científica y técnica)

Cultura griega, sofistas: Las personas tenían muchas ganas de aprender, y lo que era experimental
debía ser demostrable, y todo provenía de la naturaleza.

Los 4 elementos (Alcmeon Crotona), por ejemplo se relacionan con los 4 humores flema, sangre,
bilis negra y bilis amarilla.

Todo era demostrado por teoremas y debía ser veraz.

Principio antipático: Las cosas contrarias curaban las cosas contrarias (Medicamentos que son
contrarios a la afección). Esto ya no esta vigente

Simples fármacologicos: Productos con valor terapéuticos encontrados en la naturaleza hoy en día
aun vigentes.

Tratados o lecturas farmacológicas: Triaca Magna

Fármacos compuestos: Mezclas de simples fármacos con cualidades y grados conocidos.

Formación de ramas de la farmacología como la farmacognosia.

cultura moderna (Orígenes de la nueva farmacología)

siglos XVI-XVIII Nueva ciencia: “Ciencia experimental”. Coincide con el descubrimiento de América
y por ende nuevas plantas medicinales.

Nicolas Monardes: Historia medicinal de las cosas que se traen de nuestras indias occidentales
como el guayaco, zarzaparrilla, el tabaco, quina, la digital, el tabaco, etc.

James Lind: Escribió de los primeros ensayos de validación experimental de un fármaco

(Escorbuto)

Samuel Hahnemann 1790. Principio homeopático (Quina) para el tratamiento del paludismo o
malaria

cultura contemporánea

farmacología del siglo XX

Fármacos específicos

Incremento de las riquezas

farmacología del siglo XXI.

Nueva revolución farmacológicas a través de la medicina personalizada pasando a la medicina de

precisión.

FARMACO: Sustancia química, como acido débil y base débil que al interactuar produce una
respuesta. Los fármacos al interactuar con agua hará una interacción y estos interactuaran con los
receptores farmacológicos, para generar una respuesta. Ahora

PROFARMACO: Sustancia química inactiva que debe activarse para generar un efecto.

Ejemplo: Clopidrogel debe pasar por el hígado y los hepatositos a través del sistema microsomal se
activará y formará el tiol-cropidrogel que es el metabolito activo para generar el efecto.

Tamoxifeno: Se usa después de una mastectomía y debe pasar también por el sistema microsomal
metabolizada por CYP28 y pasar a su metabolito activo.

MEDICAMENTO: Sustancia química que tiene un fin medico para el tratamiento, diagnostico y
prevención. Pueden contar con uno o varios principios activos así como los excipientes, son usados
en los humanos y animales. Según la OMS son entidades químicas o biológicas mas una
información que lo dirige en su uso racional

Ej Acido fólico en la embarazada para evitar o prevenir las malformaciones del tubo neural.

Paciente con asma, se debe hacer espirometría para confirmar la parte clínica, ejemplo el
salbutamol que puede darnos un diagnostico después de hacer la espirometría.

El medicamento esta formado por el principio activo (Acción farmacológica) y el excipiente (NO
tiene acción farmacológica para mejorar la composición del medicamento y mejorar las
características de este, como colocarle sabor agradable, color y textura, se conserven mejor y
además no tienen ningún efecto.

DROGA: Toda sustancia que tiene efectos que pueden alterar una o varias funciones en el
organismo vivo, sustancia de uso no medico con efectos psicoactivos.

PLACEBO: Sustancia que carece de actividad farmacológica que puede tener un efecto terapéutico
cuando el paciente que la ingiere cree que se trata de un medicamento realmente efectivo.

TAREA:

Próxima clase 1er laboratorio: Leer la guía e investigar mas sobre el tema para hacer
intervenciones en participación y descargar las diapositivas del tema.

FECHA: JULIO 22 DE 2021

PRACTICA DE LABORATORIO GUIA 1 (APUNTES)

INTRODUCCIÓN, CON LA DESCRIPCIÓN DEL TRABAJO JUNTO CON IMÁGENES, DEBEMOS COLOCAR
LAS REFERENCIAS EN IMÁGENES Y AL FINAL DE LA GUIA.

OJO ESTA GUIA SERÁ ENTREGADA AL MONITOR DE HOY EN 7 DIAS 28 DE JULIO HASTA LAS 8 PM EL
INFORME DE LABORATORIO.

La universidad de Dorpat siglo XIX se unió la fisiopatología con la farmacología.

En la farmacología al momento de experimentar esta tiene ciertas etapas que deben ser
completadas para el proceso de investigación.

La etapa de estudios in vitro se da la síntesis química y es de origen biológico.

La etapa de experimentación se da por un efecto de seguridad.

Cabe resaltar que la dosis letal 50%, dosis toxica%, y dosis efectiva 50% solo se realizan en los
animales de experimentación, en los que se garantiza el mas mínimo dolor de este.

En la experimentación clínica existen fases como la 1 que es de seguridad, luego fase 2 que es por
eficacia en este periodo no puede haber cancerogenesis, no puede producir el medicamento
cancer, el medicamento debe producir todos los efectos beneficiosos al paciente, y la fase 3
eficacia comparativa que tiene que estudiar las reacciones adversas que pueden darse.

La etapa de comercialización primeramente se da una patente por Invima o la FDA, el estado toma
la funcion de vigilancia y seguridad para que la población no tenga efectos indeseables.

La etapa de mercadeo es cuando ya el medicamento puede ser comercializado sin ninguna

contraindicación

MODELOS DE EXPERIMENTACIÓN ANIMAL

Con el nacimiento de la farmacología, se empezaron a usar los animales para la experimentación,

ahora bien también se crearon las sociedad protectora de animales que prevea por los animales
para que no sean lastimados o maltratados en el laboratorio.

Se invirtió también en las instalaciones, equipos etc para el proceso de investigación.

La comunidad Económica Europea expidió en 1986 la normativa 86/609 la cual garantiza las
condiciones higiénicas para generar bienestar y salud de los animales.

William Russell creó las 3 r (Remplazar, reducer y refinar)

En estados se creo la guía de cuidado y uso de animales de laboratorio supervisado por el instituto
nacional de salud, comité institucional para el cuidado y uso de los animales de laboratorio. Era
necesario que se estandarizara todos los procesos realizados en los animales para evitar todo
dolor y daño en este.

En Colombia tenemos normativas para el testeo en animales, desde 1989 la ley 84 se habla sobre
el uso de los animales vivos en experimentos e investigación, así como la resolución 008430 de
1993 y la de 2011 que ratifica estas normas.

Bioterio: Lugar destinado a la cria y control de los animales de experimentación usando protocolos
de investigación estandarizados de acuerdo a las necesidades de la especie.

TECNICAS BASICAS EN FARMACOLOGIA EXPERIMENTAL

Los experimentos con animales intactos siguen siendo usados y esenciales en los ensayos clínicos,
de teratogenia y carcinogenisidad.
En los órganos aislados estos pueden permanecer funcionales sumergidos en un baño de solución
fisiológica.

FECHA JULIO 27 DE 2021

NOMENCLATURA FARMACEUTICA

Medicamento: Compuesto por el principio activo y el edxcipiente

¿Como llaman al medicamento?

Nombre químico (IUPAC): Nomenclatura química que se hace en base a un sistema general divido
según la composición de los mismos.

Codigo ATC es la clasificación anatómica, terapéutica y química y se clasifican los medicamentos

según los que serian varios grupos farmacológicos al cual ellos tengan acceso, tienen 3 nivles:

Anatomía: Tiene 13 grupos y hace parte a los órganos

Terapéutico: Números de 2 grupos

Subgrupo farmacológico: C

Químico: Letra del alfabeto

Principio activo

Nombre genérico: Hace referencia a los nombres de los medicamentos sin importar el laboratorio
fabricante

Nombre comercial: Hace referencia a los nombres comerciales de los fármacos que colocan los
mismos laboratorios

Los medicamentos tienen características:

 Origen: Natural tomados de la naturaleza o de plantas medicinales partes de ellas o

completas ej fitoterapeuticos , sintéticos producto de la síntesis química, semisintéticos
son duales, biotecnológicos medicamentos originados de ARN recombinante, biologicos
originados de los animales como la insulina que era obtenida del pancreas de los vovinos
 Propiedades físico-quimicas: Hace referencia a la solubilidad (Hidrosolubre o liposoluble),
peso molecular: Entre menos peso molecular que el medicamento tendría mas rápido
pasa por la bicapalipidica, la estructura química diferencia el tipo de medicamento que se
administra ej: S talidomida y R talidomida que son sustancias enantiomeras es decir que
tienen un espectro fotómetro diferente.

La R talidomida quitaba las nausas en embarazadas y los niños salían sanos, y la s quitaba las
nauseas y los niños nacían con malformaciones en sus extremidades.
  Mecanismo de Acción: Los medicamentos van a interactuar con la diana farmacológica o el
receptor. Se dan el agonismo y antagonismo.

Ej: En los fosfolípidos se va a formar el acido araquidónico por las fosfolipasas que generaría el
dolor o inflamación, en el caso de la aspirina este tiene una diana farmacológica que es la enzima
cicloxigenasa que inhibe la aspirina a las prostanglandinas, prostaciclinas y tromboxano, por esto
este medicamento es antinflamatorio, es antiagregante plaquetario, antipirético etc.

 Efecto farmacológico: Cualquier cambio biológico producido por una sustancia en un

organismo. Consecuencia final de la unión del fármaco-organo blanco clínicamente
apreciable. (Cuantificable)

Cuando un paciente siente dolor en 7 por ejemplo y se le administra el medicamento y al día

siguiente el dolor disminuye a 1.

 Farmacocinetica: Hace referencia a la distribución del medicamento desde que entra al

cuerpo o se pone en contacto con el organismo hasta que se elimina. Varían según el
principio activo, forma de absorción etc.

 Indicaciones terapéuticas: (Usos) Ejemplo los AINES tienen efecto analgésico,

antiinflatorio, antipirético y en el caso de las aspirinas tiene efecto antiagregante
plaquetario, y efecto queratolicos.

 Contraindicaciones: Situación especial, enfermedades o transtornos que el paciente le

impiden tomar la medicación. Ej Ulcera gastroduodenal aguda, trastornos de coagulación,
asma, riesgo del s reye (Encefalopatia por causas virales cuando hay fiebres en niños no
hay que administrar AINES porque puede producir este síndrome).
 Farmacovigilancia: Es ka actividad de salud publica que evalua, comprende, detecta, y
previene las reacciones adversas del medicamento.
 Reacciones adversas: Cualquier respuesta a un fármaco que es nociva involuntaria y que
ocurre a dosis habituales.
Ej la aspirina puede producir gastritis y petequias

 Interacciones farmacológicas: La actividad de ese medicamento puede estar afectada por

la modificación de un medicamento como consecuencia de la presencia de otros fármacos,
alimentos, xenobióticos, alcohol.
Estas interacciones pueden ser: Fármaco-farmaco, fármaco-alcohol, fármaco-alimentos,
fármaco-xenobioticos, Ejemplo el ginger y el ginkgo son plantas anticoagulantes.

¿¿El medicamento ideal existe?? NO porque este debe ser:

 Efectivo
 Selectivo no siempre los medicamentos actúan sobre un solo receptor sino varios como el
propanodol que controla la hipertensión y la arritmia porque actúa en los receptores beta
1 pero si el paciente es asmático se van a ir a los receptores beta 2 y se produciría una
broncoconstricción.
  Seguros
 Inocuo: Todo medicamento puede producir reacciones adversas
 Reversión del Efecto
 Ausencia de tolerancia y dependencia: Los opiáceos pueden producir dependencia como
los benzodiacepinas
 Sin RAM
 Sin interacciones medicamentosas
 Bajo costo

Medicamento innovador u original: Contiene un principio activo nuevo y se comercializa bajo una
marca registrada.

Los medicamentos genéricos son mas baratos porque solo se llama por el principio activo deben
ser efectivos, su patente internacional caducada, tener un DCI y además debe haber una
bioequivalencia.

Bioequivalencia: Medida comparativa de la biodisponibilidad que sirve para establecer de forma

indirecta si un medicamento genérico es seguro y eficaz, tomando como referencia un
medicamento que desarrolló los estudios clínicos, que muchas veces coincide con el innovador
mundial.

Biodisponibilidad: Medida de la concentración de fármaco que alcanza la circulación general en

un período determinado. Es una medida indirecta de la concentración del fármaco en el sitio de
acción. (Efectos Iguales).

Equivalentes farmacéuticos: Productos que contienen la misma cantidad de principio activo, en la

misma forma farmacéutica, están destinados a ser administrados por la misma vía y cumplen con
estándares de calidad idénticos o comparables. Se toma en cuenta el principio activo,
concentración, forma farmacéutica, via de administración.

Medicamento de síntesis química: Preparados farmacéuticos obtenidos a partir de principios

activos, con o sin sustancias auxiliares, presentados en una forma farmacéutica que se utilizan
para la prevención, alivio, diagnóstico, tratamiento, curación o rehabilitación de la enfermedad.

Los medicamentos deben tener un registro sanitario para demostrar que es seguro.

Medicamentos de síntesis biológica: Preparados farmacéuticos obtenidos de fuentes como

tejidos o células, componentes de la sangre humana o animal etc.

Hoy en día se usan los medicamentos biotecnológicos porque tienen nuevas técnicas como el
cultivo de células, microorganismos, técnicas de ADN recombinante.

Medicamentos homeopáticos: Preparados farmacéuticos obtenido por técnicas homeopáticas,

conforme a las reglas descritas en las farmacopeas oficiales aceptadas en el país, con el objeto de
prevenir, aliviar, curar, tratar y/o rehabilitar una condición médica.

Medicamentos fitoterapeuticos: Productos medicinales empacados y etiquetados, cuyas

sustancias activas provienen de plantas medicinales o asociaciones de estas o de extractos,
tinturas o aceites, presentado en estado bruto o en forma farmacéutica que se utiliza con fines
terapéuticos. En su formulación, no pueden contener principios activos aislados y químicamente
definidos.

Suplementos dietarios: Productos cuyo propósito es adicionar a la dieta normal y ser fuente
concentrada de nutrientes y otras sustancias con efecto fisiológico o nutricional. La composición
de este tipo de productos puede estar dada por vitaminas, minerales, proteínas, aminoácidos,
otros nutrientes y derivados de nutrientes, plantas, concentrados y extractos de plantas solas o en
combinación.

Medicamentos de venta libre: Medicamentos que el consumidor puede adquirir sin la mediación
del prescriptor y que estén destinados a la prevención, tratamiento o alivio de síntomas, signos o
enfermedades leves que son reconocidas adecuadamente por usuarios.

La administración voluntaria de dosis elevadas, no represente un peligro grave para la salud del
consumidor. Cuente con una trayectoria no menor de cinco años en el mercado.

Medicamentos Lasa: Medicamentos que se parecen físicamente o que sus nombres suenan
parecidos. Las farmacias han inventado una semaforización para estos medicamentos y no
confundirse.

Medicamentos de control especial: Medicamento que el gobierno somete a control estricto

debido a su capacidad de producir dependencia, abuso o adicción.

(Fondo Nacional de Estupefacientes)

Medicamentos de alto riesgo: Uso incorrecto presenta una mayor probabilidad de causar daños
graves o incluso mortales a los pacientes cuando se produce un error de medicación. (Equipo de
salud o Paciente)

Errores de Medicación: Cualquier incidente prevenible que puede causar daño al paciente o dar
lugar a una utilización inapropiada del medicamento cuando se halla bajo control del personal
sanitario o del propio paciente.

Prevención: 5 Correctos de la Administración de los medicamentos.

Margen terapéutico estrecho. (Bombas de Infusión)

Medicamentos de alto costo: Destinados para un conjunto limitado de enfermedades que

registran baja prevalencia, conocidas por lo mismo como “raras, huérfanas o poco comunes”, pero
que demandan un volumen creciente de recursos financieros.

Enfermedades Catastróficas: Gastos Altos tratamientos y medicamentos debido a su grado de

complejidad o especialidad.

TAREA: PROXIMA CLASE TENER LAS CAJETILLAS DE MEDICAMENTOS LISTAS, Y LEIDA LA GUIA 2 DE
LABORATORIO.
FECHA 29 DE JULIO DE 2021

PRACTICA DE LABORATORIO GUIA 2 NOMENCLATURA FARMACEUTICA

OJO PROXIMA CLASE:

El profesor enviará un formato para realizar la tarea sobre el tema de teoría FORMAS
FARMACEUTICAS que corresponde el martes y debemos participar

Hay que colocar la caja con el etiquetado, tomar la foto de la forma farmacéutica con la definición
de esta, obviamente en diapositivas

AGOSTO 3 DE 2021

RAMAS DE LA FARMACOLOGIA

La farmacología es la ciencia que estudia los fármacos pero este es una definición muy general, por
esto las ramas de la farmacología para crear a los medicamentos como es la tecnología
farmacéutica, farmacología química, farmacología galénica, pero se debió realizar una
investigación para que el medicamento sea llevado al paciente y no produzca riesgos.

Para que el fármaco llegue a ser de utilidad clínica se debió relacionar cada rama de la
farmacología. En los adultos mayores por ej se le quiere medicar pero hay muchas situaciones que
no pueden estar aislados, porque hay que calcularle a ellos las dosis tener en cuenta el ph del
estomago etc.

La farmacoepidemiologia es muy importante para la salud publica debido a que deberá estudiar
medicamentos en grandes poblaciones para conocer si pueden darse reacciones adversas y
evitarla.

La farmacoeconomia estudia el costo de los medicamentos desde su creación, producción

comercialización. Etc

Haremos un recorrido por el tiempo.

La farmacognosia o materia medica: Tiene que ver con el estudios de los fármacos pero
estudiando el origen y las características botánicas del principio activo que proviene de la
naturaleza, estudia tambien las características fisicoquímicas,bioquímicas, biológicas y
organolépticas, esta tiene varias ramas:

La fitoquimica y la ecnofarmacologia
Fitoquimica: Ciencia que estudia cada grupo de la planta, desde su estructura química molecular,
hasta las propiedades biológicas de los vegetales, tomará en cuenta las propiedades
farmacológicas de estos productos.

Fitofarmacos: Medicamentos cuyos ingredientes activos se producen exclusivamente a partir de

plantas o de parte de plantas.

La etnofarmacologia: Reúne el concepto de la etnofarmacologia estudiando las plantas

medicinales de los indígenas, este se considera desde un estudio de campo+ estudio
farmacológico, porque se estudiarán las propiedades de las plantas medicinales junto con su
cultura de diferentes pueblos, etnias.

Farmacotecnia ciencia que estudia las diversas manipulaciones a las que se deben someterse a las
distintas materias primas, para desarrollar un medicamento que pueda ser comercializado y esto
dará finalmente un medicamento con principios activos y excipientes y este al ser administrado
dará un efecto terapéutico, se debe hacer previamente un estudio de investigación para ser
comercializado.

Farmacología química: Estudia la estructura química de los fármacos, los procesos de obtención y
síntesis y la relación estructura- actividad farmacológica. La polifarmacologia es aquella que
estudia el principio activo pero teniendo en ciuenta la investigación de múltiples objetivos y
múltiples indicaciones por ejemplo que una llave abra dos puertas.

farmacología Bioquímica: Estudia como interactúan los fármacos y como influencian la maquinaria
Química del organismo. Cabe resaltar que en nuestro cuerpo se trabaja para que estemos bien es
decir con homeostasis, entonces cuando hay un desequilibrio es decir estamos enfermos y es aquí
en la que esta rama empieza su labor, porque estudia las dianas farmacológicas desde su síntesis
biológica. En el mecanismo del metabolismo la insulina tiene una gran labor, en los diabéticos tipo
2 existen problemas en la producción de insulina y que atraves desta rama se puede crear
medicamentos para que las células beta del pancreas libere insulina y se pueda regular el
metabolismo de la glicemia.

Farmacocinetica: Estudia el movimiento del fármaco en el organismo o de lo que hace el cuerpo

sobre ese medicamento. POR EJE: En un adulto mayor el ph del estomago es menos acido
entonces si el medicamento es acido débil este se ioniza y se divina por tanto esto va hacer que el
metabolismo de este medicamento sea más lento entonces lo que se quiere es evitar que esto
suceda se necesita de esta rama.

La farmacodinamia: Es la rama de la farmacología que estudia el mecanismo de acción del

medicamento sobre el cuerpo. El fármaco es como una llave y el receptor es como la puerta,
cuando se da la unión de estos puede inhibir o activar un proceso a nivel molecular o de sistemas
generando un efecto en el cuerpo.

La farmacometria: Se encarga de cuantificar los efectos de los fármacos desde la cantidad de dosis
del medicamento. Esta puede ser experimental o clínica
Indice terapéutico (IT) es un cociente entre dos valores: El cociente de la dosis letal 50 y la dosis
efectiva 50, esto indicará el riesgo o beneficio del medicamento esto se hace en la fase preclínica.
Acá el valor debe ser mayor de 10

Índice de seguridad: Es un cociente entre la dosis letal 1 y la dosis efectiva 99 al igual que el
anterior este da un valor que debe ser mayor a 1 para que sea seguro, en el caso de los
medicamentos antirretrovirales y de trasplante será menor de 1 por los efectos que son mas
negativos que positivos.

Margen terapéutico o rango: Es el intervalo de concentraciones plasmáticas dentro del cual existe
la posibilidad de obtener una terapia exitosa y satisfactoria, aquí determina. La Warfarina es un
medicamento que le hacen una prueba para conocer la dosis adecuada o efectiva.

Cronofarmacologia: Estudia los efectos farmacolgicos en funcion de las características biológicas

temporales o ritmos biológicos. La astorbastatina hace parte de las estatinas, entonces si se inhibe
la enzima hmg coa reductasa para no producir el mabalonato y por ende el colesterol, se debe
tomar este medicamento en la noche porque la síntesis del colesterol se da en la noche.

Farmacologia clínica: Estudia el uso de los medicamentos en pacientes sanos y enfermos y se

ocupa de la investigaciónpara el uso racional de estos. Es fundamental para el desarrollo de
nuevos fármacos y la prescripción del medicamento,

Farmacologia aplicada: Estudia la utilización de los fármacos en la modificación de las funciones

biológicas, diagnóstico, prevención y tratamiento de las enfermedades, sus indicaciones,
contraindicaciones, interacciones farmacológicas, pautas posológicas, evaluación de la relación
beneficio – riesgo, y el uso racional de los medicamentos en terapéutica.

Toxicología medicamentosa: Rama de la toxicología identifica, estudia y describe la dosis, la

naturaleza, la incidencia, la severidad, la reversibilidad y los mecanismos de los efectos tóxicos que
producen los medicamentos en el organismo.

Rama de la toxicología estudia la prevención, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones

ocasionadas por medicamentos. Esta rama busca dar una solución al problema.

EJ: El acetaminofén es un medicamento común y este puede producir intoxicación puede producir
intoxicación aguda o intoxicación crónica, la dosis que debe tomarse en el día es de 4mg y si una
persona se toma 8mg en 15 días estaría presentando una intoxicación y el tratamiento a esto seria
el fluimusil que en dosis bajas sirve para los expectorantes, pero en dosis mayores protege al
hígado de la producción de radicales libres.

La farmacoepidemiologia: Estudia el impacto de los fármacos en cuanto a sus efectos beneficiosos

y adversos en grandes poblaciones humanas, utilizando el método epidemiológico.

La farmacovigilancia: Estudia la seguridad de los medicamentos una vez comercializados. Después

de la etapa preclínica y clínica empieza la etapa de verificación aquí es donde la farmacovigilancia
tiene su función y luego de comercialización. Según la OMS «Es la actividad en salud publica
encargada de la detección, evaluación, compresión y prevención de las reacciones adversas
relacionadas con medicamentos o cualquier otro problema relacionado con ellos». Gracias a la
farmacovigilancia existe mayor control de los medicamentos cuales son riesgosos y sacados por
ende del mercado.

La farmacoeconomia: Estudia el coste de los medicamentos en cuanto a su desarrollo, fabricación,

comercialización, impacto económico estatal y también en relación con el coste que representa la
enfermedad.

La farmacología Molecular: Estudia las características bioquímicas y biofísicas de las interacciones

entre las moléculas de los fármacos y la célula diana.

La farmacogenética: Estudia la influencia de la herencia (Genes) sobre los efectos de los fármacos.
(Terapia Génica)

AGOSTO 5 DE 2021

PROXIMA CLASE

JUEVES

VIAS DE ADMINISTRACION (también nosotros exponemos) en diapositivas institucional, colocar

usos, características generales, ventajas y desventajas.

AGOSTO 10 DE 2021

ABSORCIÓN DE FARMACOS

La farmacocinética estudia los 4 procesos básicos de los fármacos, responde la pregunta de que
hacen los medicamentos sobre nuestro cuerpo, Rama de la farmacología que estudia los procesos
de absorción, distribución, metabolismo y excreción en el organismo del fármaco liberado de la
forma farmacéutica.

Cuando hablamos de absorción se dice que es el paso del medicamento desde el medio externo al
medio interno. El principio activo deberá liberarse pero dependerá de la via de administración, la
via que no hace proceso de absorción es la vascular porque el medicamento va directamente a la
sangre. Ahora bien el tipo de transporte que utilice el medicamento dependerá mucho en la
absorción.

En la via topica el medicamento debe pasar por la dermis, epidermis, tejido subcutáneo, musculo,
vasos sanguíneos.

Cabe resaltar es necesario recordar a las membranas celulares, las cuales están conformadas por
liproteinas y cuenta con una bicapa lipídica y en medio de ella están las proteínas transportadoras,
y estos lípidos se organizaran de diferente manera: Los grupos polares se encuentran hacia afuera
y tienen contacto con el agua y los grupos hidrófugos que van hacia dentro. Ahora bien cuando
hay medicamentos de alto peso molecular las proteínas acarreadoras se encargaran del transporte
de estos, así como tambiem de neurotransmisores, hormonas, etc.

Se pueden visualizar los 2 tipos de transporte del medicamento:

Transporte pasivo y activo en estos la diferencia es la energía o el ATP.

En el transporte pasivo hay 3 tipos: Se dará de mayor a menor concentración porque va a favor del
gradiente de concentración

Transporte Pasivo:

Filtración a través de los poros

Difusión Simple o Pasiva Directa.

Difusión Facilitada. (Transporte Especializado)

Transporte Activo:

Transporte Activo. (Transporte Especializado)

Otros Tipos de Transporte:

Endocitosis y Exocitosis: Endocitosis dejar entrar y exocitosis dejar salir.

Ionóforos.

Liposomas.

Estos dos últimos se crearon por la industria farmacéutica para el transporte de medicamentos de
alto peso molecular.

En el transporte pasivo no hay gasto de atp

Tipos de Transporte:

Paso de fármacos por los poros (canales acuosos) de la membrana.

o Concentración del Fármaco - Carga eléctrica .

o Bajo Peso Molecular – Hidrosolubles .

o Presiones Electrostáticas – Hidrostáticas - Osmóticas

o Tipo de Capilares: Tamaño de los Poros.

Ahora bien los vasos de menor calibre es decir los capilares se clasifican por el tamaño de sus
poros, entre mayor sea el tamaño del poro mayor será el paso del medicamento, ahora entre
menos peso molecular del fármaco y si va conforme el gradiente es mucho mas sencillo el paso del
medicamento.

El tamaño del poro tambien es muy importante:

Continuos o Tipo I (7µm) Son muy dimutos,

Músculos, SNC, Tejido Conectivo, Piel, Pulmón, Gónadas, Páncreas Exocrino.

Barrera Hematoencefálica

Fenestrados o Tipo II (7 - 11µm) Cuentan con diafragma que regulan el paso de sustâncias o de
medicamentos

Páncreas Endocrino, Intestinos y glándulas endocrinas, Cuerpo Ciliar del ojo, Plexos
Coroideos.

Glomérulo Renal. (Sin diafragmas)

Sinusoidales o Tipo III (30- 40µm) Por estos el medicamento um poco mas grande pasaran
facilmente

Médula ósea, hígado, bazo, órganos linfoides, Hipófisis.

 Difusión Simple o Pasiva Directa: El transporte de la mayoría de los fármacos

o Tipo de Transporte más utilizado por los fármacos.

o Bajo Peso Molecular - Liposolubles.

o Paso de sustancias a favor de un gradiente de concentración o electroquímico. Aquí deben

pasar los medicamentos a través de la capa lipídica

o Liposolubilidad de las sustancias. Los medicamentos que mejor pasen por la membrana en
el transporte simple son los liposolubles

• Coeficiente de partición Lípido-Agua

• Grado de Ionización. Entre menos se ionice el fármaco mejor atraviesa la membrana.

 Difusión Facilitada.

o Transporte de Moléculas pequeñas que no se difunde a través de la membrana.

o Se realiza a favor de un gradiente de concentración.

o Proteínas Transportadoras Membrana o Proteínas de Canal (Canales Iónicos). Los

medicamentos se unen a estas proteínas y forman un complejo medicamento proteína y
esto permite el paso mas fácil de este. Ahora cuando la proteína es ocupada por una
sustancia endógena no puede llevar mas medicamentos. Son susceptibles a la saturación
porque la proteína ha sido ocupada, también hay selectividad que es la capacidad de la
prteina de poder escoger a quien lleva o que medicamento lleva.

o NO Requiere Energía (ATP).

o Catalizado por Enzimas. No solo las proteínas llevan medicamentos sino que lleva enzimas
también.
o Selectivo, Saturable y Susceptible de Inhibición.

o Glucosa, aminoácidos, neurotransmisores, iones (Ca++)

o Complejo proteína-fármaco es más liposoluble que el fármaco sólo.

Las prteinas transportadoras no solo se encuentran en el ser humano sino tambien en demás
especies, en nuestro cuerpo el 7% de los genes codifican a estas proteínas.

Como se pierde la homeostasis? Ej: La celuloprasmida es una proteína que transporta cobre y
este puede ser dañino si hay mayor concentración. Ahora si esta proteína se muta no va a
transportar el cobre adecuadamente y se irá a partes del cuerpo que no le corresponde y
dañaría la homeostasis y esto se le llama síndrome de Willlson. Ojo no solo se transportan
medicamentos sino tambien sustancias endógenas, La proteínas transportadoras si se
encuentran muy pocas pueden producir factores adversos, por ejemplo en el hígado o en la
orina se pueden eliminar los fármacos.

Transportadores de Fármacos (T):

• Participan en vías farmacocinéticas: absorción, distribución, metabolismo y excreción de

fármacos.

• Establecen las concentraciones sistémicas de los medicamentos: Efectos terapéuticos y

RAM.

• 2 Superfamilia principales:

 Transportadores ABC: [casete de unión a ATP]

 Transportadores activos primarios que dependen de la hidrólisis de ATP para el bombeo

activo de sus sustratos a través de las membranas.

 Glucoproteína P [MDR1] y Regulador transmembrana de la fibrosis quística [CFTR]

  Superfamilia SLC: [portador de soluto].

 Transporte facilitado y transportadores activos secundarios acoplados con iones.

 Se han identificado 48 familias SLC con ~ 315 transportadores en el genoma humano.

 Blanco farmacológico o Participan absorción y distribución de los fármacos.

 Transportador de serotonina (SERT) - Transportador de dopamina (DAT): Blancos de los

antidepresivos.

Transportadores de Fármacos (T):

• Localización en los epitelios intestinal, renal y hepático, donde participan en la absorción

selectiva y eliminación de sustancias endógenas y xenobióticos, incluidos los fármacos.

• Actúan de manera conjunta con las enzimas que metabolizan los fármacos para
eliminarlos a éstos y sus metabolitos.

• Median la distribución de los fármacos en tejidos específicos (Blancos del fármaco). Ej:
Albumina

• Sirven de barrera protectora en órganos y tipos de células particulares. (Glucoproteína P

en la barrera hematoencefálica protege SNC)

Ojo hay medicamentos que hacen metabolismo de primer paso.

 TRANSPORTE ACTIVO: Requiere gasto de energía o ATP, requiere de proteínas
transportadoras para llevar los medicamentos y en contra del gradiente de concentración.

En el transporte activo primario: La bomba sodio-potasio ATPasa

En el transporte activo secundario esta el transporte antiporte y simporte

 Tipos de Transporte Activo (Especializado):

 Transporte Activo.

o Transporte de Moléculas de mayor Tamaño, liposolubles.

o Se realiza en contra de un gradiente de concentración electroquímico.

o Proteínas Transportadoras Membrana (Receptor -ATPasa) Es parecido a la difusión

facilitada pero acá es con energía y en contra del gradiente

o Requiere Energía (ATP).

o Catalizado por Enzimas - Bloqueado por inhibidores metabólicos.

o Selectivo, Saturable y Susceptible de Inhibición Competitiva.

o Mantiene las diferencias de Concentración entre LIC – LEC.

o Absorción Micronutrientes Intestino, Reabsorción Túbulo proximal renal (Reabsorción de

electrolitos), Generación y Transmisión Impulso Nervioso Neuronas, Excreción Vías biliares
y Metabolismo Hepatocitos.

 Tipos Transporte Activo Primario: Energía procede del ATP.

o Proporciona energía para el transporte secundario de otras moléculas.

o Funciones de la Bomba Na+/K+ ATPasa. (Equilibrio osmótico celular)

o Transporte de iones Na+, K+, Ca+2, H+, Cl-.

o Neuronas – Miocitos utilizan el gradiente para generar impulsos.

El anión mas abundante es el sodio y el cation mas abundante es el potasio

La bomba sirve para que el potasio este en el espacio intracelular y el sodio en la parte
extracelular

Ahora bien, se necesita también que el calcio baje y esto es atraves de la bomba de calcio que
se da mas que todo en las neuronas.

 Tipos Transporte Activo Secundario: Energía procede del gradiente generado por el
transporte activo primario.
o Difusión de Na+ hacia el interior celular (a favor de gradiente) impulsa el movimiento de
otra molécula en contra de su gradiente.

o Transporte acoplado al Na+ de la Glucosa: Na+ entra a la célula por transporte pasivo y
arrastra a la glucosa hacia el interior – Energía continúe el transporte – Bomba Na+-K+
ATPasa – Gasto ATP – Bombea Na+ al Exterior. .

o Transporte de AA: Enterocitos y Células Borde en Cepillo Túbulos Proximales.

o Antiporte de H+, Ca+2.

o Simporte: Otra molécula se mueve en la misma dirección.

o Antiporte: Otra molécula en dirección opuesta. Esto se puede ver en el transporte de los
aminoácidos uno que se absorba en la nutrición y el otro que se pueda reabsorber.

TIPO DE TRANSPORTE ACTIVO ESPECIALIZADO

Endocitosis y exocitosis:

o Mecanismos de transporte activo: Gasto ATP Células – Concentración Ca+.

o Objetivo mantener constante membrana plasmática. (Regulación)

o Plegamientos membrana celular. (Vesículas)

o Endocitosis: Introducción de moléculas del medio externo hacia el citoplasma de la célula.

o Exocitosis: Eliminación de moléculas desde el citoplasma de la célula al medio externo.

Se puede evidenciar en los fármacos secretagogos: En la diabetes mielitus

• Constitutiva: Todas Células (Formar matriz extracelular – Regenerar membrana

plasmática).

• Regulada: Células Glandulares (Hormonas) – Células Epitelio Digestivo.

Exocitosis constitutiva y exocitosis regulada

En la endocitosis Pinositosis engloba material particulado y es mediada por receptores y

tenemos la fagocitosis.

Los liposomas: No se presenta de forma convencional mas que todo por fármacos, son una
capas concéntricas de lípidos en las que dentro tienen fármacos que permiten la
introducción de este para que proceso sea mas selectivo.

o Vesículas sintéticas de una o mas bicapa concéntricas de fosfolípidos.

o Fármacos hidrosolubles o liposolubles, macromoléculas, material genético.

o Diversos tipos celulares.

 o Permiten la liberación selectiva en un tejido.

o Son mejor tolerados que otras formas farmacéuticas, más costosas.

o Tratamiento Cáncer, Enfermedades Parasitarias, Virus y Hongos.

 Ionóforos.

o Pequeñas moléculas hidrófobas liposolubles.

o Antibióticos origen bacteriano facilitan el movimiento de iones inorgánicos monovalentes

y divalentes a través de las membranas biológicas.

o Actúan protegiendo la carga del ion transportado y lo hacen pasar a través del ambiente
hidrófobo de la membrana a favor de un gradiente electroquímico.

o Transportadores móviles de iones y los formadores de canales.

Los antibióticos vacilomicina y gramicilina se forman con microorganismo que permiten el

paso de iones.

FACTORES QUE AFECTAN EL TRANSPORTE DE LAS MEMBRANAS

Tipos de transporte utilizado: El transporte mas usado de los fármacos es el pasivo simple,
y en el caso de los medicamentos liposolubles e hidrosolubles tambien tendrán su propio
transporte que permitirá el paso mas fácil del fármaco

 Concentración de los Fármacos: Hace referencia a la concentración de medicamento en

sangre o la biodisponibilidad en la absorción porque entre mayor sea mayor será la
absorción del medicamento en el organismo.

 Características físico – químicas del medicamento:

o Forma farmacéutica. Un jarabe es mas absorbido que una tableta es decir es más rápido
el jarabe.

Solida- semisólida-liquida y gaseosa.

o Solubilidad del medicamento.

o Grado de ionización. Entre mayor grado de ionización la absorción será más lenta

o Molécula del medicamento.

o Interacciones Moleculares. Pueden formarse compuestos insolubles como los quelatos

o Puntos de Fusión y Ebullición.

Ojo próxima clase tener vinagre y agua con bicarbonato.

En la casa comprar dos acetaminofen con dos formas farmacéuticas diferentes, reloj con
cronometro y los vasitos llenado a mas de la mitad, y se deberá tomar el tiempo desde el sábado
para ver los procesos de absorción y explicar cada proceso, entre mas creativo sea el video mas
nota será colocada.

 Solubilidad del medicamento: Temperatura, Solvente (Igual disuelve a igual), PH. Entre
mas liposoluble sea el medicamento mas rápido será la absorción del medicamento.

 Grado de ionización (Disociación): Fármaco Hidrosoluble.

o Fármacos ácidos medio básico

o Fármacos básicos medio ácido.

 Molécula del medicamento: Lipofilidad, Peso Molecular, Estabilidad Química.

En la estabilidad química se forma un complejo por ejemplo un quelato sulfato ferroso seria el ion
y una persona lo tomó con alimentos y se formó un complejo de quelación que produce un poco
absorción del fármaco.

 Interacciones Moleculares: Reacciones Químicas (ácido- base), Complejación (Capacidad

unión otras moléculas).

 Características morfológicas - fisiológicas - de la ruta por donde se absorbe:

o Vía de administración.

o PH del compartimiento corporal.

o Circulación en el sitio absorbente. Entre mas vascularización tenga el área mayor será la
absorción

o Área de Superficie absorbente.

o Edad del paciente. En los adultos mayores la absorción es menor

o Patologías de Base. (Enfermedad Acidopéptica, EPOC, Fibrosis Pulmonar, Inflamación)

 Vía de administración.

En las vías intravasculares no hay absorción porque llega directo el medicamento a la sangre y la
biodisponibilidad es de 100%.

Luego sigue la via intramuscular, subcutánea y finalmente la oral.

 PH del compartimiento corporal. En el caso de las tabletas recubiertas se cubren con la

película para proteger el principio activo del acido clorhidrico del estomago.

 Circulación en el sitio absorbente.

  Área de Superficie absorbente.

 Patologías de Base: Enfermedad Acidopéptica, Síndrome Colon Irritable, EPOC, Fibrosis

Pulmonar, Inflamación
En un paciente con gastritis, su estomago es mas acido y por ende los medicamentos se
ionizarian y se absorberían muy lento, así como cuando el ph se hace básico la absorción
es lenta tambien.

Interacciones Medicamentosas Fármaco-farmaco, fármaco-alimento,

• La biodisponibilidad: Medida de la concentración de fármaco que alcanza la circulación

general en un período determinado. Es una medida indirecta de la concentración del
fármaco en el sitio de acción.

• Factores Modifican:

o Vía Administración.

o Forma Farmacéutica.

o [ ] Medicamento administrado.

o Condiciones Fisiopatológicas.

• Velocidad de Absorción.

PROXIMO MARTES

7-8 distribucion

8-10 vias de administración

LIBERACION DE FARMACOS
Es importante que la forma farmacéutica liberé el principio activo y pase para entrar en contacto
con el torrente sanguíneo, los medicamentos solidos deben desintegrarse en el medio acuoso o
sangre, la liberación del medicamento es un factor para la absorción del medicamento

La fase biofarmacéutica son aquellos procesos que ocurren antes que el medicamento pase a la
sangre desde su administración, es decir

 Desintegración de la forma farmacéutica.

 Disgregación de la forma farmacéutica.

 Disolución del fármaco.

El fármaco una vex administrado este es desintegrado, se forman partículas mas pequeñas es decir
se disgrega y se ha completado la liberación del fármaco y luego vendría la disolución, el
medicamento llega a la sangre.

FASES DE LA LIBERACIÓN DEL FARMACO

1. Desintegración: Proceso a través del cual de modo espontáneo o provocado, a partir de

una sustancia compuesta se originan dos o más sustancias de estructura química más
simple. Separación: Principio Activo – Excipiente.
2. Disgregación: Proceso en que una forma farmacéutica solida se separa en partículas más
pequeñas. Separación: Principio Activo.
3. Disolución: Mezcla homogénea de dos o más sustancias puras que no reaccionan entre sí,
cuyos componentes se encuentran en proporciones variables. Mezcla homogénea de un
disolvente (jugo gástrico o duodenal) y uno o varios solutos (Principio Activo).
En las formas liquidas como una emulsión no hacen desintegración ni desagregación sino solo
disolución en una solución homogénea.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA LIBERACION DE FARMACOS

 Propiedades Fisicoquímicas Fármaco.

 Técnicas de elaboración y Manufactura.

 Forma Farmacéutica.

 Factores Fisiológicos COMO EL PH, PERISTALTISMO, HORMONAS .

 Interacciones Medicamentosas. COMBINACION DE MEDICAMENTOS CON ALCOHOL POR

EJEMPLO
El grado de cristalización entre mayor sea la hidratación mas fácil es la liberación, se debe además
vencer el coeficiente de partición para que se dé la disolución, la pka puede acelerar la liberación o
alentecerlo

Existen otra variables que pueden afectar o no la liberación del fármaco, como son el
recubrimiento especial, la cantidad de desintegrantes, cantidad de lubricante, la naturaleza de
diluyentes pueden hacer el proceso mas rápido o mas lento.
Ojo las suspensiones solo hacen disolución, las capsulas tabletas, formulaciones de liberación
controlada hacen los tres procesos, las capsulas de gelatina que dentro tiene liquido se desintegra
solamente.

Ojo rápida disolución mayor absorción, mayor biodisponibilidad y efectividad.

TAREA: PROXIMA CLASE TEORIA MARTES 24 DE AGOSTO:

LEER TEMA DE DISTRIBUCIÓN Y METABOLISMO

SEPTIEMBRE 14 DE 2021

FARMACODINAMIA

(TEMATICA SEGUNDO CORTE)

La farmacodinamia estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos moleculares
bioquímicos, y fisiológicos de los fármacos sobre las diferentes interacciones sobre órganos y
sistemas. Ojo las estructuras blanco son aquellas que interactúan con el fármaco, enlaces con este
químicamente débiles, en las que al interactuar con el fármaco se forma la diana farmacológica y
en consecuencia un mecanismo de acción, la estructura blanca puede estar al nivel del núcleo,
citoplasma, membrana plasmática, órganos, sistemas. etc.

Cuando hablamos de mecanismos de acciones estamos diciendo que los fármacos pueden
agonizar el receptor o antagonizar, si es un canal este lo puede abrir o cerrar etc. Este puede ser
medible y cuantificable, ahora no siempre va a haber respuesta positiva o negativa.

TERMINOS

Mecanismo de acción: Modificación intima molecular, que se produce por la unión de un fármaco
con su estructura blanco.

Efecto: Cualquier cambio biológico producido por una sustancia en un organismo. Consecuencia
final de la unión fármaco-órgano blanco. Es cuantificable.

Respuesta:

EJEMPLOS

MECANISMO DE ACCION

Cascada de acido araquidónico, las fosfolipasas lo liberan, se liberan o metabolizan por las dos
vías, si se metabolizan por la Ciclooxigenasa liberando prostaglandinas y produce fiebre,
inflamación etc. El ibuprofeno por ejemplo actúa sobre la ciclooxigenasa la inhibe y no produce
prostaglandinas por tanto es antipirético, antiinflamatorio etc

EFECTO: Este se puede cuantificar a partir de la escala análoga del dolor. En un paciente con asma
los medicamentos que se dan son profilácticos, y una forma de evaluar si hay efecto es a través de
la espirometría que nos permitiría observar si el paciente ha tenido o no crisis asmáticas.

En los mecanismos de acción son específicos y hay 4 dianas farmacológicas: receptores, enzimas,
canal iónico y transportador y los inespecíficos son aquellos que actúan en propiedades osmóticas,
actividad acido o base, precipitantes proteicos, creadores de barrera física, surfactantes, emisión o
absorción de radiaciones, ionizantes.
 FARMACOS DE ACCION INESPECIFICO

Hay aquellos que dicen propiedades osmóticas como el manitol que actúan en el tubulo
contorneado proximal, los antiácidos alcalinizan el ph del estomago, absorbentes como el carbon
activado, medicamentos surfactantes como desinfectantes y medicamentos con efecto quelante
usado para intoxicaciones por hierro y antitumorales, enfermedad de Wilson como penisilaminina.

FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA

Receptores: Macromoléculas de naturaleza proteica y de proteínas con carbohidratos, son

macromolecular encargadas directa y específicamente de la señalización química entre las células
y dentro de ellas. Es un componente del organismo con el cual se supone interactúa la sustancia
química. Los fármacos pueden ser antagonistas o diferentes a los receptores inhibiendo este, o
agonistas parecidos a los receptores.

Fármaco+receptor – sitio de reconocimiento se da un cambio

Los receptores se clasifican como de membrana como los adrenérgicos. Dopamina, muscarínicos,
nicotínicos, etc. Los receptores intracelulares a nivel del núcleo o citoplasmas como hormonas
tiroideas, corticoides, vit D, acido retinoico, nucleicos (Antitumorales). En las Dexametasona esta
actúa como corticoides, a nivel del musculo.

Los receptores huérfanos no tienen un ligando especifico, esto lo estudian con la farmacología
inversa.

Ligandos huérfanos: Ligando endogeno, para el cual aun no se ha identificado un receptor

Farmacologia inversa: Caracterizar nuevas dianas farmacológicas

Canales iónicos: Actúan las dianas farmacológicas en procesos de transporte, ej canales iónicos
dependiente de voltaje (Bomba Na/K – ATPasa) se percibe con anestésicos locales,
anticonvulsivantes, antidiabéticos orales, antiarrítmicos, antagonistas de calcio

Transportadores: Membrana plasmática o vesículas intraneuronales. Antidepresivos, bloqueantes

Enzimas de vías metabólicas, pueden ser los medicamentos reversibles o irreversibles cómo la
Anhidrasa carbonica, enzima convertidora de angiotensina, dihidrofolatoreductasa etc y los
irreversibles son las acetilcolinesterasa (Acido acetilsalicílico) GABA, Acetilcolinesterasa

Como se unen los fármacos a las dianas

Estos son fáciles de romper:

Enlaces iónicos, puentes de hidrogeno, fuerzas de vanderwoold e interacciones hidrofobicas ,

unión covalente, alta energía de unión irreversible ej colinesterasa, insecticidas
  Agonista: Inicio de una respuesta.

A + R  AR  E

• Dominio de unión al ligando.

• Dominio efector.

• Afinidad.

• Eficacia.

• Agonista completo o “puro”: Fármaco que, al unirse a los receptores es capaz de

activarlos, produciendo una respuesta biológica. (Efecto Máximo).

• Agonista parcial o “dualistas”: Agonista que en un tejido dado y en unas condiciones

determinadas, no puede desencadenar un efecto tan grande como el de un agonista
completo, aun cuando se utilice en concentraciones elevadas.

(Agonista con eficacia disminuida e incapaz de producir una respuesta máxima)

 Agonistas Alostéricos o Activadores: Agonista que se une al receptor en un sitio diferente

de donde lo hace el agonista endógeno. Pueden ser moduladores positivos o negativos

Agonista Primario: Agonista que requieren para ser eficaz, la presencia de otro ligando
(Cofactor), que se une a una región distinta de la macromolécula receptora. Ej.: Glutamato –
Glicina

 Antagonista:

• Fármaco que al ocupar el receptor carece de efecto, pero al bloquearlo (Receptor) puede
atenuar o impedir el efecto de la sustancia endógena o de un agonista, manifestándose
como un efecto biológico.

• Igual sitio de unión.

• Sitios de unión adyacentes y se solapen.

• Sitios diferentes, pero de tal modo que la unión de uno de ellos impida la unión del otro
por un mecanismo alostérico.

 Antagonismo Competitivo: Pelean por el receptor

• Ocurre cuando la unión de un agonista y un antagonista es mutuamente excluyente.

• Se produce cuando 2 fármacos tienen afinidad por el mismo receptor pero uno de ellos
carece de actividad intrínseca.

• El antagonista se une covalentemente al receptor.

• Afinidad – NO Eficacia.

• Antagonismo Competitivo Reversible: Ocurre cuando se aumenta la concentración del

agonista presente y se permite que se alcance el estado de equilibrio.
 • Ej. Acetilcolina (Contracción Muscular) - Atropina (Agente Bloqueante)

 Antagonismo Fisiológico o NO Competitivo:

• Ocurre cuando dos fármacos de estructura química diferente ocupan 2 clases diferentes
de receptores o a diferentes sitios de un mismo receptor y dan lugar a efectos opuestos
que se anulan mutuamente.

• Agonista y antagonista pueden estar simultáneamente unidos a sitios diferentes.

Ej. Histamina (Receptor H1) – Adrenalina (Receptor Adrenérgico Beta) – Interacciones

Medicamentosas.

 Antagonismo Químico: Cuando 2 sustancias reaccionan entre sí para formar un

compuesto inactivo.

 Toxicología = Antídotos.

 Antídoto: sustancia que es capaz de impedir o inhibir la acción de otra. (Tóxico)

 Antídoto Químico: Es cuando 2 sustancias se unen en el organismo para convertirse en un

compuesto inactivo, con lo que se anula la acción farmacológica y tóxica pertinente.