UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN

CRISTOBAL DE HUAMANGA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

TEMA : FARMACOS QUE ACTUAN A NIVEL DE LA PIEL Y

EL OJO
PROFESOR : DR. Q.F. JOHNNY ALDO TINCO JAYO
CURSO : FARMACOLOGÍA I (CF-443)
INETGRANTES : CONDORI ESQUIVEL, Yovana
ESPINOZA SERNA, Yackelin Debora
HUAMANI CONDE, Zaida Denis
OCHOA GUTIERREZ, Qantu Lisaia
ROMERO QUISPE, Deysi Thalia

AYACUCHO-PERÚ
2020
 ÍNDICE
I. FARMACOLOGÍA DE LA PIEL ........................................................................... 4
1.1. LA PIEL ........................................................................................................... 4
1.2. ESTRUCTURA Y FUNCIÓN DE LA PIEL .................................................. 5
1.3. LA PIEL COMO MEMBRANA ...................................................................... 6
1.4. TRANSTORNOS DERMATOLOGICOS. .................................................... 7
1.5. FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE LA PIEL ....................................... 12
1.5.1. GLUCOCORTICOIDES ....................................................................... 12
1.5.2. RETINOIDES......................................................................................... 14
1.5.4. ANTIBIÓTICOS .................................................................................... 16
1.5.5. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS ......................................................... 17
1.5.7. ANTIHISTAMÍNICOS ........................................................................... 23
1.5.8. PREPARACIONES DE ALQUITRÁN................................................ 24
1.5.9. QUERATOLÍTICOS ............................................................................. 25
1.5.10. ANÁLOGOS DE LA VITAMINA D ................................................. 26
II. FARMACOLOGÍA DEL OJO ............................................................................. 27
2.1. ANATOMÍA OCULAR ................................................................................. 27
2.2. ASPECTOS GENERALES DE LA ANATOMÍA, LA FISIOLOGÍA Y LA
BIOQUÍMICA DE LOS OJOS................................................................................. 28
2.2.1. ESTRUCTURAS EXTRAOCULARES .............................................. 28
2.2.2. ESTRUCCURAS OCULARES ........................................................... 29
2.2.3. Efectos de fármacos en la pupila ................................................... 32
2.3. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO DEL OJO
Y ESTRUCTURAS RELACIONADAS .................................................................. 34
2.3.1. FARMACOCINETICA .......................................................................... 35
2.3.2. ABSORCIÓN......................................................................................... 35
2.3.3. DISTRIBUCIÓN .................................................................................... 37
2.3.4. METABOLISMO ................................................................................... 37
2.3.5. EXCRECIÓN ......................................................................................... 37
2.3.6. TOXICOLOGÍA ..................................................................................... 38
2.4. CLASIFICACIÓN DE APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y
DIAGNÓSTICAS DE LOS FÁRMACOS EN OFTALMOLOGÍA ....................... 38
2.4.1. MIDRIÁTICOS Y CICLOPLÈJICOS .................................................. 38
2.4.2. ANTAGONISTAS MUSCARINICOS ................................................. 39
2.4.3. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS ................................................ 41
2.4.4. ANTIBACTERIANOS........................................................................... 42
 2.4.5. ANTIVÍRICOS ....................................................................................... 45
2.4.6. ANTIMICÓTICOS ................................................................................. 46
2.4.7. FÁRMACOS CONTRA PROTOZOARIOS ....................................... 47
2.4.8. APLICACIÓN OFTÁLMICA DE FÁRMACOS QUE TIENEN
EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO. ............................... 47
2.4.9. FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS, INMUNOMODULADORES
Y ANTIMITÓTICOS.............................................................................................. 51
2.4.10. AGENTES UTILIZADOS EN LA CIRUGÍA OFTÁLMICA .......... 57
2.4.11. MEDICAMENTOS QUE SE UTILIZAN PARA AYUDAR EN EL
DIAGNÓSTICO OFTÁLMICO ............................................................................ 59
2.4.12. USOS DIAGNÓSTICOS EN E L SEGMENTO ANTERIOR Y
EXTERNOS........................................................................................................... 59
2.4.13. USO DE ANESTÉSICOS EN PROCEDIMIENTOS
OFTÁLMICOS ...................................................................................................... 60
2.4.14. FÁRMACOS HUMECTANTES Y SUSTITUTOS DE LÁGRIMAS
61
III. BIBLIOGRAFIA ................................................................................................ 63
 I. FARMACOLOGÍA DE LA PIEL
1.1. LA PIEL

Una característica distintiva de la farmacología dermatológica es el acceso directo

a la piel como órgano de destino en el que se concentran el diagnóstico y el
tratamiento. Los agentes tópicos se utilizan solos o en combinación con fototerapia
o como fármacos de acción sistémica en el tratamiento de los diversos trastornos
dermatológicos. Los agentes terapéuticos llegan a los queratinocitos y las células
inmunocompetentes de la epidermis y la dermis subyacente que intervienen en la
patogenia de innumerables dermatosis. Los agentes tópicos se aplican de manera
directa en la piel, pero para tener eficacia deben penetrar en los tejidos
apropiados. Los agentes antibacterianos, antivíricos y antimicóticos se utilizan
ampliamente en administración tópica o sistémica. (1)

Figura 1. La piel como blanco de la acción de fármacos. La piel es un órgano

multicelular que contiene innumerables células y estructuras propias y también
células circulantes que pueden ser el destino o blanco de la intervención
farmacológica (flechas negras). UVB, radiación ultravioleta de tipo B (290-320
nm); PUVA, psoraleno activado por radiación UVA (320-400 nm).
 1.2. ESTRUCTURA Y FUNCIÓN DE LA PIEL
La piel es el órgano más grande del cuerpo humano. En un individuo de estatura
y pesos mediano, tiene una superficie de 2 m2 y un peso de aproximadamente
4.200 mg.

La función primaria de la piel es la protección frente a agentes ambientales, tanto

físicos (radiación UV, calor, frío), como químicos y microbiológicos. La piel también
participa en la termorregulación, actúa como órgano sensorio y tiene funciones
endócrinas (síntesis de vitamina D y conversión de feromonas).

Básicamente está conformada desde la superficie hacia la profundidad por 3

capas histológicas:

1) Epidermis, 2) Dermis, 3) Hipodermis

EPIDERMIS

Es un epitelio versátil cuyas células se multiplican, diferencian y renuevan cada

28 días. Para este recambio utiliza el 20% del requerimiento proteico de un adulto
y al glucógeno como fuente de energía.

Su espesor no excede los 0,2 mm, excepto en palmas y plantas, lo cual está
genéticamente predeterminado.

La diferenciación le permite cumplir 2 funciones fundamentales: impermeabilidad

relativa y pigmentación melánica.

Estrato córneo

El estrato córneo está constituido por células muertas que poseen en su interior
una proteína insoluble, amorfa y rica en sulfuro llamada queratina.

El estrato córneo es la barrera primaria para la absorción de fármacos a través de

la piel. En la piel íntegra la absorción está dificultada por la capa córnea, sin
embargo, cuando la misma disminuye por lesiones o diferentes patologías la
misma se incrementa.

DERMIS

Es un tejido eminentemente fibroso, 20-30 veces más grueso que la epidermis.

Posee fibras elásticas, colágenas y de reticulina. Contiene además los apéndices
o anexos cutáneos.
Desempeña una función protectora e inmunológica y es la segunda línea de
defensa mecánica contra traumatismos. Es la estructura de sostén de la piel y
contiene el sistema vascular cutáneo. Es fundamental para la termorregulación,
lubricación de la epidermis y el drenaje linfático. Es además un importante
depósito de sangre, agua y electrolitos.

HIPODERMIS

Llamada también grasa subcutánea, cumple varias funciones. Es aislante del

calor, conserva la temperatura corporal, actúa como amortiguador de
traumatismos y es un reservorio de calorías, para ser utilizado en casos de
inanición.

1.3. LA PIEL COMO MEMBRANA

Absorción percutánea

Se consideran tres componentes en la llamada barrera cutánea:

1) Estrato córneo

2) Integridad de la epidermis

3) Dermis

La primera barrera que un fármaco debe atravesar es la epidermis y en especial

el estrato córneo. El mecanismo más importante es la absorción, habiendo un
comportamiento diferente en zona superficial y profunda. La zona más superficial
tiene sustancias sólidas y semisólidas viscosas. La zona profunda es una
auténtica barrera acuosa, que es permeabilizada por solventes lipídicos. Ello se
debe a su constitución química (colesterol, lipoproteínas, lipopéptidos).

La administración transdérmica de fármacos evita el metabolismo de primer paso

hepático; sin embargo, la epidermis contiene una variedad de sistemas
enzimáticos capaces de metabolizar fármacos que alcanzan este compartimento.
Una isoforma CYP específica, CYP26A1, metaboliza el ácido retinoico y puede
controlar su nivel en la piel (2).

Las sustancias lipofílicas difunden con mayor facilidad que las hidrofílicas.
Además, pueden persistir en el estrato córneo, como depósito o reservorio.

1.4. TRANSTORNOS DERMATOLOGICOS.

Lesiones primarias: Términos morfológicos

Terminó Mácula
Plana (no palpable),
características circunscrita de color distinto
clínicas a la piel circundante.
Diámetro menor a 1 cm.
A menudo hipo- o
hiperpigmentada pero
también otros colores, por
ejemplo: Rosa, rojo, violeta.
trastornos Efélide ( Peca),
clínicos Lentigo, hipomelanosis
idiopática en gotas,
Petequias componente plano
los exantemas víricos.

Terminó Mancha
características Plana no palpable
clínicas circunscrita de color distinto
la piel circundante.
Diámetro mayor a un
centímetro.
 A menudo hipo-o
hiperpigmentada, colores por
ejemplo: Azul, violeta.
trastornos Vitíligo, melasma,
clínicos melanocitosis, dérmica
(mancha,
mongólica),mancha café con
leche, Nevo acrómico,
púrpura solar

Terminó pápula
Elevada (palpable)
características circunscrita.
clínicas Diámetro mayor a un
centímetro.
Elevación debida al mayor
grosor de la epidermis y o
células o depósitos dentro de
la dermis.
trastornos Queratosis seborreica,
clínicos hemangioma en cereza,
Nevo melanocítico,
compuesto intradérmico,
verruga molusca, contagioso
liquen nítido.

Terminó Placa
características clínicas Elevada (palpable) circunscrita, diámetro mayor a
un centímetro elevación, debida al mayor grosor de
la epidermis y/o a las células o depósitos dentro de
la dermis, puede haber alteraciones secundarias,
por ejemplo: escama, costra. En ocasiones una
placa es palpable pero no, está elevada, como en
la morfea.
trastornos clínicos Fundamentalmente epidérmicos
Psoriasis, liquen simple crónico,
dermatitis numular,
Dérmicos
Granuloma anular,
Sarcoides, cicatriz hipertrófica, queloide, morfea,
liquen escleroso.

Termino Habón

características Elevación transitoria de

clínicas la piel debida al edema
dérmico. A menudo de
color pálido central con
ribete eritematoso.

trastornos urticaria
clínicos
Terminó Vesícula

Elevada, circunscrita.
características Diámetro menor a un
clínicas centímetro. Relleno del
líquido transparente seroso
o hemorrágico. Puede
transformarse en postula,
umbilicarse o erosionarse.

trastornos Herpes simple, varicela o

clínicos herpes zóster. Dermatitis
herpetiforme. Eccema
dishidrótico

Terminó Pústula

Elevada circunscrita
características habitualmente. Diámetro
clínicas menor a un centímetro.
Desde su inicio llena
fundamentalmente del
líquido purulento.

trastornos Centrados en el folículo

clínicos foliculitis acné vulgar
No centrados en el folículo
psoriasis pustulosa.
Pustulosis exantemática
generalizada aguda.
dermatosis pustulosa
subcornea
Características secundarias términos morfológicos

características Descripción

Costra Suero, sangre o pus de

secado sobre la superficie
de la piel. Puede contener
bacterias (normalmente
Staphylococcus).

trastornos Eccema dermatitis (varios

tipos) impétigo. Fase tardía
del herpes simple, varicela o
zóster eritema multiforme.

características descripción

Escama Hiperqueratosis.
Acumulación de estrato
córneo debido a una mayor
proliferación y/o
descamación diferida.

trastornos Psoriasis (escama plateada

(micácea)). Tiña (escama en
el borde de avance). Eritema
anular centrífugo (Escama
rezagada). Pitiriasis (tiña)
versicolor (descamación fina
(furfurácea)). queratosis
actínica (escama áspera).
pitiriasis rosada (collarín
Periférico de escama y
escama Central).
 características Descripción

Fisura Solución de continuidad

lineal en la piel. A menudo
dolorosa. Se produce por
sequedad intensa
engrosamiento de la piel y
pérdida de la elasticidad.

trastornos Queilitis angular. Dermatitis

de la mano. Psoriasis
(pliegue interglúteo) queilitis
irritativa.

Descripción
características

Erosión pérdida parcial de la

epidermis
(epitelio)

trastornos Impétigo. Fricción.

traumatismo. pénfigo
vulgar y foliáceo

1.5. FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE LA PIEL

1.5.1. GLUCOCORTICOIDES
Los glucocorticoides se usan y recetan a menudo por sus propiedades
inmunosupresoras y antiinflamatorias. Se aplican en forma local, por vías tópica e
intralesional o en administración sistémica de uso tópico representan uno de los
puntales básicos en el tratamiento de muchas dermopatías. Su aplicación es muy
amplia, siendo eficaces en dermatosis inflamatorias, alérgicas, pruriginosas,
hiperplásicas e infiltrativas. (1)

MECANISMO DE ACCION: Es antiinflamatorio, antialérgico, inmunosupresor y

catabólico Los glucocorticoides interaccionan con proteínas receptoras en el
citoplasma de células sensibles, formando un complejo esteroide–receptor, que
sufre un cambio conformacional trasladándose al núcleo, donde se une a la
cromatina. Aquí induce transcripción de ácido ribonucleico (RNA) y síntesis de
proteínas específicas en el hígado, pero no en otros tejidos donde el efecto que
predomina es catabólico por inhibición de transcripción de RNA en estos casos.
Existen otras teorías acerca del mecanismo de acción que hablan a favor de la
estimulación de síntesis de proteínas inhibidoras causantes de efectos
catabólicos. (4)

USOS TRAPEUTICOS: El uso tópico sería de tipo complementario en dermatitis

leves por contacto, eccemas, eccemas prurigos, psoriasis, dermatitis seborreicas,
atópicas, etc.

El uso sistémico se reserva para cuadros dermatológicos graves como pénfigo,

enfermedades del colágeno como esclerodermia, en dermatitis alérgicas graves
por contacto, en fase aguda de cuadros atópicos, en urticaria aguda ampollar, en
urticaria y angioedema, etc. (1)

EFECTOS TÓXICOS: El uso prolongado de los glucocorticoides tópicos de clase

I puede originar atrofia de la piel, estrías, telangiectasias, púrpura y erupciones
acneiformes. La aplicación de productos fluorados en la cara puede ocasionar
alteraciones como dermatitis peribucal y rosácea, de manera que no deben
emplearse en esta región. (1)

ejemplos

Betametasona

Indicaciones: para las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de las

dermatosis que responden a los corticosteroides, tales como: formas agudas de
dermatitis de contacto alérgica, dermatitis de contacto irritativa, eccema numular
y eccema dishidrótico. Dermatitis atópica, neurodermatitis, dermatitis seborreica,
psoriasis, dermatitis exfoliativa, dermatitis por estasis, liquen plano. En solución
cutánea, está especialmente indicado en manifestaciones inflamatorias y
pruriginosas de las dermatosis del cuero cabelludo. (2)

Vías de administración: se aplican sobre la piel mediante cremas, pomada y

Solución cutánea:

Efectos adversos: Picor, quemazón local de la piel/dolor de piel

Propionato de Clobetasol

• indicaciones: se utiliza para aliviar las manifestaciones inflamatorias y

pruríticas de las dermatosis moderadas a graves y de la psoriasis que
responden a los corticosteroides. El clobetasol es el corticoide tópico más
potente, y solo debe ser utilizado a corto plazo

• Vías de administración: vía tópica mediante crema, gel o pomada

• Reacciones adversas: sensación de quemazón, prurito e irritación de la

piel, el ardor y escozor.

Hidrocortisona

• Indicaciones: para las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de las

dermatosis que responden a los corticosteroides, tales como: dermatitis de
contacto alérgica e irritativa, dermatitis atópica, neurodermatitis, dermatitis
seborreica, psoriasis. Picaduras de insectos, alergias por contacto con
jabones (5)

• Vías de administración: por vía tópica mediante cremas

• Reacciones adversas: escozor, retraso en la cicatrización, ardor,

hematomas, telangiectasia, erupciones acneiformes, aumento de la
sudoración, rosácea, dermatitis perioral, edema

1.5.2. RETINOIDES
El grupo de los retinoides incluye compuestos naturales y derivados sintéticos del
retinol que poseen actividad de vitamina A. Tienen muchas importantes funciones
en el organismo, que incluyen las que ejercen en la visión, la regulación de la
proliferación celular y diferenciación, crecimiento de hueso, defensas inmunitarias
y supresión de tumores.
Los retinoides de la primera generación fueron retinol, tretinoína, isotretinoína y
alitretinoína. Los de la segunda generación, llamados también retinoides
aromáticos, se obtuvieron por modificación del grupo terminal cíclico y entre ellos
está la acitretina. Los de la tercera generación tuvieron más modificaciones y se
han denominado arotinoides. Esta última generación incluye a tazaroteno y
bexaroteno. (1)
MECANISMO DE ACCIÓN: actúan como hormonas, es decir que se unen a
receptores específicos, ejercen su acción y luego son inactivados. La afinidad de
los distintos isómeros retinoides por los receptores define la diversidad de sus
acciones en el organismo.
Se distinguen en el organismo los receptores del ácido retinoico RAR y los
receptores retinoides RXR. Los RAR y RXR trabajan apareados en heterodímeros
u homodímeros y aun apareados con otros tipos de receptores incluyendo los de
hormona tiroidea, vitamina D3, etc.
Una vez acoplados, estos dímeros ingresan al núcleo celular y se unen a sitios
específicos del ADN conocidos como elementos de respuesta del ácido retinoico
(RAREs). Dependiendo de la conformación de los ligandos, se activarán o
reprimirán distintas señales de trascripción. (5)

USOS TERAPEUTICOS: Los retinoides se usan en el tratamiento de

enfermedades diversas y son eficaces para combatir dermatosis inflamatorias,
cánceres de la piel, trastornos hiperproliferativos, fotoenvejecimiento y otros
trastornos más. Los preparados tópicos normalizan la queratinización
desordenada en folículos sebáceos y aplacan la inflamación y pueden mejorar la
penetración de otros productos tópicos.
1.5.3. ETRETINATO

Ésta es tan eficaz como el primero en alteraciones de la queratinización, pero tiene

la ventaja de que se elimina más rápidamente. El etretinato es más lipófilo que la
acitretina. (5)

Indicaciones: Empleado para el tratamiento de psoriasis grave refractaria y

psoriasis pustulosa. El etretinato es el éster etílico de la acitretina que sería la
forma activa de la droga. Su biodisponibilidad es de un 50%. Se administra por vía
oral. Su absorción se incrementa con alimentos grasos y leche. La vida media es
de 7-9 hs. La máxima concentración en plasma se logra a las 2-3 hs.

En psoriasis, su efecto benéfico se debe a su acción sobre la queratinización y

diferenciación epidérmica. Se ha demostrado disminución de la migración de
neutrófilos y monocitos. Otras variedades de psoriasis en las que es utilizado son:
La forma eritrodérmica, la artropatía psoríasica y psoriasis ungueal. Se utiliza
combinado con fotoquimioterapia con psoralenos tópicos y radiación UV -A.
(PUVA). Se usa en forma experimental en queratosis palmoplantar, ictiosis, y otras
dermopatías hiperqueratosis. (16)
Efectos colaterales:

1. Alteraciones metabólicas: Hiperlipidemias.

2. Altamente teratogénico
3. Disfunción renal
4. Calcificaciones tendinosas
5. Fatiga, vértigo, somnolencia, depresión o irritabilidad.
6. Aumenta el calcio en plasma, disminuye la concentración de
albúmina y la función tiroidea.

7- Puede producir alteraciones de los ciclos menstruales. (16)

1.5.4. ANTIBIÓTICOS
Los fármacos de esta categoría se utilizan a menudo para tratar las infecciones
superficiales de la piel (piodermia) y enfermedades no infecciosas. Los agentes
tópicos son muy eficaces para combatir las infecciones bacterianas superficiales
y el acné vulgar. Los antibióticos con acción sistémica también se administran a
menudo contra el acné y en caso de infecciones bacterianas más profundas. Las
propiedades farmacológicas de los antibacterianos individuales se exponen en la
sección VIII, “Antibioticoterapia de las enfermedades microbianas”. En este
apartado nos ocuparemos únicamente de los agentes antibacterianos tópicos y
sistémicos que se usan predominantemente en dermatología.

Entre los antimicrobianos tópicos que se usan en el acné: Destacan

eritromicina, clindamicina (CLEOCIN-T) y peróxido de benzoílo y las
combinaciones de este último con antibióticos (BENZAMYCIN, BENZACLIN, otros
compuestos). Otros antimicrobianos utilizados para combatir el acné son
sulfacetamida (KLARON), combinaciones de sulfacetamida-azufre (SULFACET-
R), metronidazol (METROCREAM, METROGEL, NORITATE) y ácido azelaico
(AZELEX). El tratamiento sistémico se emprende en individuos con enfermedad
más extensa y cuando el acné es resistente a los métodos tópicos. Entre los
agentes eficaces figuran tetraciclina (SUMYCIN, otros compuestos), minociclina
(MINOCIN, otros compuestos), eritromicina (ERYC, otros compuestos),
clindamicina (CLEOCIN) y trimetoprim-sulfametoxazol (BACTRIM, otros
compuestos).

Administración: Los antibióticos se administran por lo regular dos veces al día,

y sus dosis se disminuyen poco a poco una vez logrado el control del cuadro. El
antibiótico más utilizado es la tetraciclina, porque es barata, inocua y eficaz. La
dosis inicial diaria suele ser de 1g en fracciones. La tetraciclina es un
antimicrobiano, pero su eficacia en el acné pudiera depender más de su actividad
antiinflamatoria. (1)

1.5.5. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS

1.5.5.1. AGENTES POLIENICOS
LA ANFOTERICINA:

Es un fármaco antimicótico de amplio espectro que se usa para tratar infecciones

sistémicas potencialmente letales causadas por Aspergillus, cándida o
cryptococcus. No se absorbe bien por vía oral y se administra en infusión
intravenosa, o por vía intratecal cuando hay compromiso del sistema nervioso
central. Son muy comunes los efectos adversos y la mayoría de los pacientes
desarrollan fiebre, escalofríos, y nauseas. La terapia a largo plazo casi
inevitablemente produce daño renal, que solo puede revertirse si se lo detecta en
sus comienzos. La anfotericina en liposomas es algo menos tóxicos. (6)

LA NISTATINA:

Mecanismo de acción: su acción se limita a superficies donde el fármaco está

en contacto directo con levaduras u hongos. Se pueden presentar cepas
de candida resistentes por una disminución a los esteroles de membrana o a un
cambio en su estructura y propiedades fijadoras. (6)

Administración: oral, vaginal, cutánea.

Indicaciones: Se la utiliza principalmente para tratar las infecciones por candida

albicans de la piel (cremas o ungüentos) y de las membranas mucosas (tabletas
de disolución oral, óvulos vaginales).

2. Candidiasis oral, intestinal. 400 000–600 000 U 4 veces al día,

3. Candidiasis vulvovaginal. 100 000 U 1 o 2 veces al día por 2 semanas,
4. Candidiasis cutánea. Aplicación de ungüento 2 a 3 veces al día.

Efectos adversos: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, prurito, dermatitis.

(9)
 1.5.5.2. IMIDAZOLES Y TRIAZOLES
• Los imidazoles son fármacos antimicóticos de amplio espectro que rara
vez generan resistencia. Con excepción el ketoconazol, los imidazoles no
se absorben bien por vía oral. El clotrimazol, el econazol y el miconazol se
usan ampliamente en administración tópica para el tratamiento de
infecciones por dermatofitos y por candida albicans. El ketoconazol se
absorbe bien por vía oral y se lo ha utilizado para el tratamiento de micosis
locales y sistemáticas.
• Dentro de los triazoles encontramos: fluconazoles, itraconazole,
terconazole, variconazole. (6)

Mecanismo de acción: En la concentración que se logra con la administración

sistémica, el efecto principal de los imidazoles y triazoles en los hongos es inhibir
a la desmetilasa de 14-α-esterol, enzima del citocromo P450 (cytochrome P450,
CYP) microsómico. (7)

IMIDAZOL
CLOTRIMAZOL

Mecanismo de acción: Impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la

síntesis del ergosterol. La inhibición de la síntesis del ergosterol provoca la
alteración estructural y funcional de la membrana citoplasmática, dando lugar a un
cambio en la permeabilidad de la membrana que finalmente provoca la lisis celular.
Antifúngico de amplio espectro, con actividad in vitro e in vivo, frente a
dermatofitos, levaduras y mohos.

Indicaciones: Micosis cutáneas superficiales producidas por gérmenes sensibles

a la droga, tales como tiña del cuero cabelludo, tiña corporis, tiña de las uñas y
candidiasis. En la forma de tabletas vaginales está indicado en el tratamiento local
de la candidiasis vulvovaginal

Dosificación.

Aplicación de cualquiera de las formas tópicas en una capa fina sobre las zonas
afectadas, 2 o 3 veces al día, durante 2 a 4 semanas. En cuanto a las tabletas
vaginales, la dosis recomendada es de 1 tableta diaria durante 7 días
consecutivos.
Reacciones adversas.

Sólo 1,6% de las pacientes a las que se les administró clotrimazol desarrolló
trastornos durante el tratamiento. Estos fueron leves y no requirieron en ningún
caso la suspensión del tratamiento. Los efectos indeseados más frecuentes
fueron: irritación y ardor local, rash cutáneo, calambres abdominales y aumento
de la frecuencia urinaria. En raras ocasiones se formaron edemas locales.

Precauciones y advertencias.

No se ha demostrado su inocuidad durante el embarazo. Emplear medidas

higiénicas complementarias para evitar las reinfecciones. Si existiera una baja
respuesta al tratamiento con clotrimazol, deben repetirse los estudios
microbiológicos apropiados para confirmar el diagnóstico y excluir a otros agentes
patógenos. (9)

TRIAZOLES

ITRACONAZOL

Aplicaciones terapéuticas: El itraconazol en forma de cápsula es el fármaco

preferente en pacientes con infecciones insidiosas o no meníngeas por B.
dermatitidis, H. capsulatum, P. brasiliensis y C. immitis. Esta presentación
también es útil en el tratamiento de la aspergilosis invasora insidiosa fuera del
SNC, ante todo una vez que se ha estabilizado la infección con anfotericina B. La
solución de itraconazol es eficaz y está aprobada para usarse en la candidosis
bucofaríngea y esofágica.

Efectos adversos: El itraconazol origina un efecto inotrópico que es

directamente proporcional a la dosis y que puede producir insuficiencia cardíaca
congestiva en los pacientes con una función ventricular deficiente

posología: En el tratamiento de las micosis profundas se administra una dosis de

carga de 200 mg de itraconazol cada 8 h durante los primeros tres días. El régimen
de mantenimiento consiste en la administración de dos cápsulas de 100 mg cada
12 h con los alimentos. (9)

VORICONAZOL:
El voriconazol es un triazol con estructura similar a la del fluconazol pero con
mayor actividad in vitro, un espectro más extendido y deficiente solubilidad en
agua.

Indicaciones: Niños > 2 años para: aspergilosis invasiva, candidemia en no

neutropénicos, infecciones invasivas graves por Candida (incluyendo C. krusei)
resistentes a fluconazol, infecciones graves por Scedosporium spp. y Fusarium
spp, profilaxis de infecciones fúngicas invasivas en los receptores de trasplantes
alogénicos de células madre hematopoyéticas (TCMH) de alto riesgo.

Posología: El tratamiento casi siempre comienza con una solución intravenosa

de 6 mg/kg cada 12 h en dos dosis, seguida de 4 mg/kg cada 12 h. Se debe
aplicar a velocidad de 3 mg/kg/h, no en forma de bolo. Una vez que el paciente
mejora, se pasa a la vía oral, con dosis de 200 mg cada 12 h. Cuando el paciente
no responde se administran 300 mg cada 12 h.

Modo de administración:
Comprimidos recubiertos: deben tomarse al menos 1 h antes o 1 h después de las
comidas.
Inyectables: precisa ser reconstituido antes de la administración en perfus. IV. No
se debe administrar en forma de bolus.
Reacciones adversas:

Sinusitis; agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, anemia;

edema periférico, hipoglucemia, hipopotasemia, hiponatremia; depresión,
alucinación, ansiedad, insomnio, agitación, estado confusional; cefalea,
convulsión, síncope, temblor, hipertonía, parestesia, somnolencia, mareo;
alteración visual, hemorragia retiniana; arritmia supraventricular, taquicardia,
bradicardia; hipotensión, flebitis; dificultad respiratoria, síndrome de sufrimiento
respiratorio agudo, edema pulmonar; diarrea, vómitos, dolor abdominal, náuseas,
queilitis, dispepsia, estreñimiento, gingivitis; PFH anormal, ictericia, ictericia
colestática, hepatitis; erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, alopecia, erupción
maculopapular, prurito, eritema; dolor de espalda; I.R. aguda, hematuria; pirexia,
dolor torácico, edema de cara, astenia, escalofrío; creatinina elevada en sangre.

Precauciones: No estudiado en niños 2-< 12 años con I.H. o I.R.;

hipersensibilidad previa a compuestos azólicos; prolongación QT adquirida o
congénita, cardiomiopatía (en particular con insuf. cardíaca asociada), bradicardia
sinusal, arritmias sintomáticas, concomitancia con prolongadores QT (antes y
durante tto. monitorizar y corregir alteraciones electrolíticas: hipopotasemia,
hipomagnesemia e hipocalcemia); comunicadas reacciones de toxicidad hepática
(incluyendo hepatitis clínica, colestasis y fallo hepático fulminante, incluso
letalidad). (9)

1.5.6. FÁRMACOS ANTIVÍRICOS

Los antivíricos utilizados en dermatología para el tratamiento de infecciones

producidas por los virus herpes simple (VHS) y el virus varicela- zoster (VVZ).

Los fármacos utilizados en dermatología son:

• Aciclovir.
• Famciclovir y penciclovir.
• Trifluridina.
• Velaciclovir. (5)

ACICLOVIR: Está bien comprobado que el Aciclovir es eficaz en la infección por

VHS, incluidas las localizaciones mucocutáneas en pacientes inmunodeprimidos,
que generalmente responden por vía intravenosa (5 mg/kg cada 8 horas) o por vía
oral (400mg, 5 veces al día, durante 7 días o más). Las vías intravenosa y oral
tienen la misma eficacia.

El tratamiento de las infecciones por VHS primario genital no reduce la frecuencia

o intensidad de las recidivas. El tratamiento oral en caso de infecciones por VHS
labial produce un efecto clínico beneficioso si se administra precozmente y en
dosis altas.

Mecanismo de acción: es la inhibición de la replicación del DNA, interaccionando

con proteínas virales.

Indicaciones: En forma tópica se emplea en vehículo oleoso al 5%, en

infecciones primarias de herpes simplex acorta el tiempo de evolución y permite
una cicatrización más rápida. Herpes simplex tipo I y II, cutáneo y mucoso crónico
y recurrente. Herpes genital primario y secundario, herpes Zóster y en condilomas
acuminados resistentes a topicaciones con podofilina y ácido tricloroacético o
electrocoagulación. Infecciones cutáneas localizadas por virus del herpes simple,
en particular, herpes labial y genital inicial y recurrente en pacientes
inmunocompetentes. Alivio local de los síntomas ocasionados por el herpes labial:
picor, escozor u hormigueo.

Reacciones adversas:

Quemazón o picazón, leve sequedad o descamación de la piel, prurito, eritema,

eccema.
Advertencias y precauciones: Pacientes gravemente inmunodeprimidos,
enfermedad grave o recurrencias frecuentes (debe considerarse la administración
por vía oral). Evitar en mucosas como la boca, ojos o vagina. En herpes labial,
realizar un 1 er diagnóstico, especialmente en niños y descartar procesos bucales.
En caso de lesión visible de herpes genital evitar relación sexual.

Modo de administración

Crema: aplicar una cantidad suficiente en las lesiones o en las lesiones inminentes
lo antes posible tras el comienzo de la infección.
Gel: aplicar en cantidad suficiente para cubrir las lesiones o en las lesiones
inminentes lo antes posible tras el comienzo de la infección.
Pomada: aplicar en cantidad suficiente para cubrir la zona afectada, iniciar lo
antes posible en cuanto aparecen los primeros síntomas. Lavar las manos antes
y después de la aplicación. (9)
 1.5.7. ANTIHISTAMÍNICOS
• Mecanismo de acción

Los antihistamínicos actúan como antagonistas competitivos de la histamina: se

unen al receptor H1 sin activarlo e impiden así que la histamina se una y los
active. La unión de muchos antihistamínicos es fácilmente reversible, pero
algunos de ellos, como terfenadina y astemizol, no se disocian fácilmente de los
receptores. Aunque hay moléculas específicas que sí han demostrado efectos
en este sentido, los antihistamínicos como grupo no inactivan químicamente a
la histamina, ni la antagonizan desde el punto de vista fisiológico, ni previenen
de ninguna forma su liberación. (1)

Dentro de antihistaminicos encontramos cetirizina, loratadina, desloratadina,

clorhidrato de fexofenadina, prometazina ciproheptadina, doxepina.

Usos terapéuticos: se utilizan en casos de urticaria y angioedema crónicos

resistentes al tratamiento, el tratamiento combinado con antihistamínico H1 Y
H2 reduce el prurito y la formación de ronchas asociados con las mastocitosis
sistémicas y la urticaria pigmentosa.
 • Cetirizina

Indicaciones: Es un farmaco efectiva para el tratamiento de urticaria crónica,

para el prurito por dermatitis atópica.

Vías de administración: vía oral

Efectos adversos: visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria

• Loratadina

Indicaciones: se usa para el tratamiento de la urticaria aguda idiopática y

otras afecciones alérgicas dermatológicas. Alivio de los síntomas de la rinitis
alérgica

Vías de administración: vía oral

efectos adversos: dolor de cabeza, boca seca, sangrado por la nariz, dolor
de garganta, llagas en la boca, nerviosismo, debilidad.

1.5.8. PREPARACIONES DE ALQUITRÁN

Se trata de agentes antiinflamatorios no corticoesteroides que son subproductos
de la producción del carbón.
Mecanismo de acción: hulla ablanda y provoca la caída de las capas córneas
patológicas, desintegrando los tapones de queratina que llegan a tapar los poros;
además disminuye la división celular (mitosis) de la epidermis inhibiendo la
síntesis de ADN y evita el aumento en la proliferación de células que conforman
las placas eritematoescamosas de la psoriasis.
Indicaciones: tratamiento de psoriasis. Queratolítico antieczematoso. Antiséptico
débil Psoriasis y dermatitis seborreica de piel y cuero cabelludo.

Reacciones adversas (RAMS): Posible prurito cuando se aplica el medicamento.

Decoloración temporal del cabello. Puede manchar la piel. Irritación de la piel o
erupción, fotosensibilización.

Precauciones: no sobrepasar la frecuencia de aplicación indicada.

Proteger el área tratada de la luz directa del sol, por lo menos durante 24 horas,
después de la aplicación.

Vía, Dosis, tiempo de administración: tópica, en la piel, sin diluir, o diluido en

tres partes de agua, una a tres veces al día.

Contraindicaciones:
Cuando hay inflamación aguda o infección de la piel.

Evitar el contacto con los ojos. (8)

1.5.9. QUERATOLÍTICOS
Los queratolíticos suavizan y sueltan las células de la piel y facilitan la formación
de escamas y el proceso de pelado (exfoliación) de la capa superior de la piel.
Ejemplos de queratolíticos son el ácido salicílico y la urea. (8)

ÁCIDO SALICÍLICO: (Es un hidroxiácido beta)

Mecanismo de acción: Acción queratolítica, produce el desprendimiento del

hiperqueratosis de forma gradual

Tiene el efecto solubilizador del cemento intercelular que disminuye la adherencia

de los corneocitos, elimina capa a capa el estrato corneo desde la parte externa
hasta la interna; este mecanismo difiere del de los hidroxiácidos alfa, que de
manera preferente disminuye la cohesión celular entre los corneocitos en los
niveles más profundo del estrato córneo. (1)

Indicaciones: uso tópico se usa para eliminar y prevenir la aparición de espinillas

y otras manchas de la piel en personas con acné. También se usa para tratar
enfermedades de la piel que se caracterizan por descamación o crecimiento
excesivo de las células cutáneas, como psoriasis (enfermedad de la piel en la que
se forman manchas rojas y escamosas en ciertas áreas del cuerpo), ictiosis
(enfermedades congénitas que provocan sequedad y descamación de la piel),
caspa, callos, durezas y verrugas en las manos o los pies.

Precauciones:
Evitar contacto con la piel sana, riesgo de reacción inflamatoria. Niños >2 años y
< 12 años.
Efecto adverso: la irritación es uno de los afectos adversos frecuente si se usan
en grandes concentraciones.

• Reacción alérgica de la piel, irritación, quemazón, prurito, dermatitis y

ulceración local en el área de aplicación.
• El uso prolongado de preparados de ácido salicílico, en grandes áreas del
cuerpo, especialmente en niños e individuos con deficiencia renal y
hepática, puede ocasionar salicilismo.
 • en concentraciones variables para tratar la psoriasis, la dermatitis
seborreica, el acné y las verrugas. (9)

1.5.10. ANÁLOGOS DE LA VITAMINA D

Calcipotrieno (DOVONEX): Es un análogo de vitamina D que se utiliza para tratar
psoriasis.

Mecanismo de acción: el complejo de receptor y vitamina D se une a ADN y

modula la transcripción de gérmenes vinculados con la proliferación y la
diferenciación celular. (1)

Indicaciones: se utilizan en la psoriasis.

Reacciones adversas: las reacciones adversas más frecuentes reportadas son

ardor, picor y hormigueo transitorios, que se produjeron en aproximadamente el
23% de los pacientes. Las erupciones fueron observadas en aproximadamente
11% de los pacientes, mientras que la piel seca, la irritación y en empeoramiento
de la psoriasis se registraron en el 1-5% de los pacientes.

Precauciones: Los pacientes que se aplican calcipotrieno sobre las partes

expuestas del cuerpo deben evitar la exposición excesiva a la luz solar natural o
artificial (incluidas las cabinas de bronceado, las lámparas solares, etc.) Los
médicos podrían limitar o evitar el uso de fototerapia en pacientes tratados con
calcipotrieno. (9)

Vía, dosis, tiempo de administración: vía tópica, dos veces al día en el caso de
psoriasis en placas. (1)

Contraindicaciones: calcipotrieno está contraindicado en los pacientes con

erupciones de psoriasis aguda o antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera
de los componentes de la preparación. No debe ser usado por pacientes con
hipercalcemia o evidencia demostrada.de toxicidad por vitamina D. (1)

CALCIPOTRIOL

Es un análogo sintético de la 1,25 dihidroxivitamina D3.

Mecanismo de acción: Calcipotriol es un análogo de la vitamina D. Los

resultados in vitro sugieren que calcipotriol induce la diferenciación e inhibe la
proliferación de los queratinocitos. Esta es la base propuesta para su efecto sobre
la psoriasis. Betametasona dipropionato posee propiedades antiinflamatorias,
antipruriginosas, vasoconstrictoras e inmunosupresoras, sin actuar sin embargo
sobre el origen del proceso.

Reacciones adversas: Uno de sus efectos secundarios frecuentes es la irritación

cutánea, presente hasta en el 20% de pacientes, es autolimitada, pero en
ocasiones es necesario suspender el tratamiento. Este efecto secundario hace
que el calcipotriol no sea idóneo para su uso en la cara ni en las flexuras.

Vía de administración: se aplican tópicamente, se encuentra como crema y

solución a una concentración de 0.005%.

Dosis y tiempo de administración: Puede usarse en niños mayores de 6 años

a una dosis de 50g/semana y en mayores de 12 años hasta 75g/semana. La dosis
máxima para los adultos es de 100g/semana. Se aplica 1 ó 2 veces al día.

Contraindicaciones: No se recomienda su uso en embarazadas. No debe

superar la dosis por el riesgo de producir hipercalcemia. (9)

II. FARMACOLOGÍA DEL OJO

2.1. ANATOMÍA OCULAR
El ojo humano es el órgano anatómico que recoge en su interior la estructura sensible
que hace posible el inicio del complejo proceso de la visión. Por su forma se le
denomina Globo ocular. Es un órgano par situado a ambos lados del plano sagital,
protegido por grasa y tejidos blandos y por las paredes óseas que componen las
cavidades orbitarias, donde además del globo ocular se alojan el nervio óptico, los
músculos oculares, la glándula lagrimal, vasos y nervios. Los párpados, las pestañas
y las lágrimas son protectores del ojo. El globo ocular es una esfera de unos 24 a 25
mm de diámetro anteroposterior, está formado de fuera a dentro por tres capas
concéntricas:
La exterior: Es la túnica fibrosa o córneo-escleral que se compone de dos
segmentos esféricos; el anterior la córnea, es la porción más pequeña y prominente;
el posterior es la esclerótica. Revistiendo los párpados por su cara posterior (interior)
y parte de la esclera anterior (por su exterior) está la conjuntiva, membrana en la que
se vierte la secreción lagrimal que participará en la nutrición y protección de las capas
superficiales de la córnea.

La capa intermedia (úvea) es la túnica vascular, la componen por delante, el iris,

por detrás, la coroides, y la unión de ambos, un engrosamiento que se conoce con
el nombre de cuerpo ciliar.

La capa interna, túnica nerviosa es la retina, que se continúa por delante con la capa
profunda del cuerpo ciliar y del iris. (11)

2.2. ASPECTOS GENERALES DE LA ANATOMÍA, LA

FISIOLOGÍA Y LA BIOQUÍMICA DE LOS OJOS
El ojo es un órgano sensitivo especializado apartado relativamente del acceso
sistémico por barreras hematorretinianas, hematoacuosas y hematovítreas; en
consecuencia, dicho órgano muestra algunas propiedades farmacológicas y
farmacocinéticas peculiares. Dado su aislamiento anatómico, el ojo constituye una
especie de laboratorio peculiar con especificidad de órgano en cuanto a su
farmacología, y en el cual es posible estudiar el sistema nervioso autónomo y los
efectos de la inflamación y de las enfermedades infecciosas. Ningún otro órgano
corporal es tan accesible o visible para su observación; sin embargo, es una
estructura que plantea dificultades, así como oportunidades, particulares para la
administración de fármacos (11)

2.2.1. ESTRUCTURAS EXTRAOCULARES

El ojo está protegido por los párpados y por la órbita, cavidad ósea del cráneo que
tiene innumerables hendiduras y agujeros por los cuales cursan nervios, músculos
y vasos. En la órbita, los tejidos conjuntivos (como la cápsula de Tenon) y adiposo,
y seis músculos extraoculares dan sostén y alinean los ojos para que cumplan con
su función visual. Por detrás del ojo (globo) está la región retrobulbar. Es de gran
importancia conocer la anatomía del ojo y de la órbita para la aplicación inocua de
fármacos en planos perioculares, como las inyecciones subconjuntivales, las que
se hacen debajo de la cápsula de Tenon y las retrobulbares. (11)

Anatomía del globo ocular y su relación con la órbita y los párpados. Las
vías que siguen las agujas (indicadas en azul) señalan las rutas de
administración de anestésicos.
La superficie externa de los párpados está cubierta por una capa delgada de piel;
la superficie interna está recubierta con la parte palpebral de la conjuntiva, una
mucosa vascularizada que se continúa con la conjuntiva bulbar. El espacio que
forma el reflejo de las conjuntivas palpebral y bulbar se llama fondo de saco,
situado en las porciones superior e inferior, detrás de los párpados superior e
inferior, respectivamente. Los medicamentos tópicos casi siempre se colocan en
el fondo de saco inferior.

El sistema lagrimal está formado por elementos glandulares secretores y ductales

excretores. El sistema secretor está compuesto por la glándula lagrimal principal,
localizada en la parte temporal externa de la órbita, y las glándulas accesorias,
situadas en la conjuntiva. La glándula lagrimal está inervada por el sistema
nervioso autónomo. La inervación parasimpática tiene relevancia clínica porque
es posible que un paciente se queje de síntomas por xeroftalmia cuando toma
medicamentos con efectos secundarios anticolinérgicos, como los antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos y fármacos usados en el tratamiento de la enfermedad
de Parkinson (11).

2.2.2. ESTRUCCURAS OCULARES

El ojo se divide en segmentos anterior y posterior. Las estructuras del segmento
anterior son la córnea, el limbo, las cavidades o cámaras anterior y posterior, la
red trabecular, el conducto de Schlemm, el iris, el cristalino, las zónulas y el cuerpo
ciliar. El segmento posterior comprende el humor vítreo, retina, coroides,
esclerótica y nervio óptico (11).

SEGMENTO ANTERIOR. La córnea es un tejido transparente y avascular,

organizado en cinco capas: epitelio, membrana de Bowman, estroma, membrana
de Descemet y endotelio.

La cámara anterior contiene unos 250 µl de humor acuoso. El ángulo de la cámara

anterior periférica está formado por la córnea y la raíz del iris. La red trabecular y
el conducto de Schlemm están situados precisamente por arriba del vértice de
este ángulo. La cámara posterior, que contiene unos 50 µl de humor acuoso, está
definida por los límites de los procesos del cuerpo ciliar, la superficie posterior del
iris y la superficie del cristalino.

Dinámica del humor acuoso y regulación de la presión intraocular. El humor

acuoso se secreta por los procesos ciliares y fluye desde la cámara posterior a
través de la pupila, hacia la cámara anterior, para salir del ojo de manera primaria
mediante la red trabecular y el conducto de Schlemm. Desde este último, el humor
acuoso drena hacia el plexo venoso epiescleral y hacia la circulación general. Esta
vía convencional explica 80 a 95% del flujo de salida de humor acuoso, y es el
principal blanco para fármacos colinérgicos utilizados en el tratamiento de
glaucoma. Otra vía de flujo de salida es la vía uveoescleral (es decir, el líquido
fluye a través de los músculos ciliares y hacia el espacio supracoroideo), que es
el blanco de prostanoides selectivos.

La cámara anterior periférica es una importante estructura anatómica para la

diferenciación de dos formas de glaucoma.

El tratamiento médico actual del glaucoma de ángulo abierto se dirige a

disminuir la producción de humor acuoso, a incrementar el flujo de salida de éste
o a ambos objetivos.

El tratamiento preferente en el glaucoma de ángulo cerrado es la iridectomía

quirúrgica, por medio de láser o mediante incisión, pero es posible que se requiera
tratamiento médico a corto plazo a fi n de disminuir el aumento agudo de la presión
intraocular, y de limpiar la córnea antes de la intervención quirúrgica. Quizá sea
necesario disminuir la presión intraocular a largo plazo, ante todo si el iris periférico
ha cubierto permanentemente la red trabecular.

En casos raros, los fármacos anticolinérgicos, simpaticomiméticos y

antihistamínicos inducen glaucoma de ángulo cerrado agudo en ojos
anatómicamente predispuestos. En los ojos anatómicamente susceptibles, los
medicamentos anticolinérgicos, simpaticomiméticos y antihistamínicos pueden
originar dilatación parcial de la pupila y un cambio en los vectores de fuerza entre
el iris y el cristalino. Estas alteraciones impiden que el humor acuoso pase por la
pupila desde la cámara posterior hasta la anterior, lo cual da lugar a un trastorno
denominado ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado por bloqueo pupilar.
El cambio de la relación cristalino-iris origina un aumento de la presión en la
cámara posterior, la cual comprime la base del iris contra la pared del ángulo, de
manera que el ángulo de filtración se cierra y la presión intraocular aumenta
notablemente.

IRIS Y PUPILA: La superficie anterior del iris es el estroma, una estructura de

organización laxa que contiene melanocitos, vasos sanguíneos, músculo liso y
nervios parasimpáticos y simpáticos. La variación individual puede ser una
consideración de importancia para la distribución de fármacos en los ojos, debido
a unión entre el medicamento y la melanina.

La superficie posterior del iris es una monocapa densamente pigmentada de

células epiteliales.
En posición anterior al epitelio pigmentado, el músculo liso dilatador muestra
orientación radial, y está inervado por el sistema nervioso simpático que origina
midriasis (dilatación). En el margen pupilar, el músculo liso del esfínter está
organizado en una banda circular con inervación parasimpática que, cuando se
estimula, causa miosis (constricción).

2.2.3. Efectos de fármacos en la pupila

Situación clínica
Normal
Normal
Síndrome de Horner
S.H. Preganglionar
S.H. Posganglionar
Pupila de Adie
Normal
Fármaco Respuesta pupilar
Simpaticomiméticos Dilatación (midriasis)
Parasimpaticomiméticos Constricción (miosis)
Cocaína al 4 -10% Dilatación nula
Hidroxianfetamina al 1% Dilatación
Hidroxianfetamina al 1% Dilatación nula
Pilocarpina al 0.05 – 0.1% Constricción
Opioides (vía oral o Pupilas puntiformes
intravenosa)

CUERPO CILIAR. Tiene dos funciones muy especializadas en los ojos: secreción
de humor acuoso por doble capa epitelial y acomodación por el músculo ciliar.

El proceso, denominado acomodación, permite enfocar objetos cercanos, y puede

bloquearse por medio de antagonistas colinérgicos muscarínicos, mediante el
proceso llamado cicloplejia.

CRISTALINO. Es una estructura biconvexa transparente que está suspendida

mediante zónulas, fibras especializadas que emanan del cuerpo ciliar. Esas fibras
se producen de manera continua durante toda la vida. Además de ciertos
medicamentos, como los corticosteroides, y de algunas enfermedades como la
diabetes mellitus, el envejecimiento origina en el cristalino la opacificación
denominada catarata. (11)

SEGMENTO POSTERIOR

Debido a las barreras anatómicas y vasculares para el acceso tanto local como
general, la administración de fármacos en el polo posterior del ojo es
particularmente desafiante.

ESCLERÓTICA. La cubierta más externa de los ojos, la esclerótica, cubre la

porción posterior del globo ocular. El epitelio pigmentado retiniano tiene muchas
funciones, entre ellas metabolismo de vitamina A, fagocitosis de los segmentos
externos de bastones, y múltiples procesos de transporte.

RETINA. Es una estructura delgada, transparente y muy organizada, que consta

de neuronas, células de la neuroglia y vasos sanguíneos. De todas las estructuras
intraoculares, la retina neurosensorial se ha estudiado ampliamente. La
organización y propiedades bioquímicas singulares de los fotorreceptores han
proporcionado un excelente modelo para investigar los mecanismos de
transducción de señales. La gran cantidad de información disponible acerca de la
rodopsina ha hecho de ella un excelente modelo para la transducción de señales
acoplada a proteína G.

VÍTREO. Aproximadamente 80% del volumen del ojo está constituido por el vítreo,
un medio transparente que contiene colágena de tipo II, ácido hialurónico,
proteoglucanos, una diversidad de macromoléculas que comprenden glucosa,
ácido ascórbico y aminoácidos, y varias sales inorgánicas. Se sospecha una
relación del glutamato del vítreo con el glaucoma.

NERVIO ÓPTICO. Es un nervio mielinizado que conduce las aferencias retinianas

hacia el sistema nervioso central. El nervio está envainado en las meninges de
modo continuo con el cerebro. En la actualidad, la farmacoterapia de algunas
neuropatías ópticas se basa en el tratamiento de la enfermedad subyacente. Por
ejemplo, la neuritis óptica puede tratarse mejor con glucocorticoides por vía
intravenosa. (11)
 2.3. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO DEL OJO Y ESTRUCTURAS
RELACIONADAS
RECEPTORES RECEPTORES COLINERGICOS
TEGIDOS ADRENERGICOS
SUBTIPO RESPUESTA SUBTIPO RESPUESTA

Epitelio corneal β2 Desconocida M1 Desconocida

Endotelio corneal β2 Desconocida Indefinido Desconocido
Musculo radial del iris α1 Midriasis
M. del esfínter del iris M3 Miosis
Red trabecular β2
Epitelio ciliar α2 y β2 Desconocida
Musculo ciliar β2 Producción de - M3 Acomodación
Glándula lagrimal α1 humor acuoso M2, M3
E. pigmentado retiniano α2 y β2 Relajación
Secreción

Transporte, H2O
Aunque la acetilcolina y la acetilcolintransferasa abundan en el epitelio corneal de
casi todas las especies, se desconoce la función de este neurotransmisor en dicho
tejido. El epitelio ciliar también es el blanco de inhibidores de la anhidrasa
carbónica. La isoenzima II de la anhidrasa carbónica se localiza en el epitelio ciliar
tanto pigmentado como no pigmentado. Aun cuando los receptores adrenérgicos
β2 median la relajación del músculo liso del cuerpo ciliar, no hay efecto de
trascendencia clínica en la acomodación. (11)

2.3.1. FARMACOCINETICA
La mayor parte de los medicamentos oftálmicos se formulan para aplicación
tópica. Otros se administran en inyección subconjuntival, subtenoniana o
retrobulbar. Por ejemplo, los anestésicos suelen administrarse en inyección para
procedimientos quirúrgicos, y también se inyectan antibióticos y glucocorticoides
con la finalidad de aumentar su aporte hacia tejidos locales. (11)

2.3.2. ABSORCIÓN
Después de instilación tópica, la rapidez y magnitud de absorción de un
medicamento están determinadas por estos factores: el tiempo que el fármaco
permanece en el fondo de saco y la película lagrimal precorneal (llamado también
tiempo de residencia); la eliminación por medio del drenaje nasolagrimal; la unión
del medicamento a las proteínas de las lágrimas; el metabolismo del compuesto
por las proteínas de las lágrimas y los tejidos, y la difusión a través de la córnea y
la conjuntiva.

El tiempo de residencia de un fármaco puede prolongarse por cambios de la

presentación. También es posible prolongar el tiempo de permanencia
bloqueando la salida de lágrimas del ojo cerrando los conductos lagrimales de
drenaje con tapones o cauterio. El drenaje nasolagrimal contribuye a la absorción
sistémica de los medicamentos oftálmicos administrados en aplicación tópica. La
absorción por la mucosa nasal evita el denominado efecto de primer paso por el
hígado; por esa razón los medicamentos tópicos pueden causar efectos adversos
generalizados importantes, en especial cuando se administran de manera crónica.

El gradiente de concentración del fármaco entre la película lagrimal y la córnea y

el epitelio conjuntival proporciona la fuerza impulsora para la difusión pasiva a
través de esos tejidos. Otros factores que influyen en la capacidad de difusión de
un medicamento son el tamaño de la molécula, la estructura química y la
configuración estérica. La penetración transcorneal de un medicamento se
conceptúa como un proceso de solubilidad diferencial; puede considerarse a la
córnea como una estructura trilaminar de “grasa-aguagrasa” que corresponde a
las capas epitelial, de estroma y endotelial. El epitelio y el endotelio representan
barreras contra sustancias hidrófilas; el estroma es una barrera para compuestos
hidrófobos. Por tanto, un fármaco con propiedades tanto hidrófilas como lipófilas
es más idóneo para la absorción transcorneal. La penetración de un fármaco en
el ojo es casi lineal en relación con su concentración en la película lagrimal. Es
posible que ciertos estados patológicos, como úlceras corneales y otros defectos
epiteliales de la córnea, alteren la penetración de los medicamentos. La absorción
de fármacos suele aumentar cuando se altera o extirpa una barrera anatómica. En
experimentos, es posible investigar la utilidad clínica potencial de los fármacos al
valorar sus coeficientes de permeabilidad corneal. Esos datos farmacocinéticos,
combinados con el coeficiente de partición de octanol-agua (en el caso de los
medicamentos lipófilos) o el coeficiente de distribución (en el de los ionizables)
proporcionan una relación parabólica que es un parámetro útil para pronosticar la
absorción oftálmica. Por supuesto, esos estudios in vitro no toman en cuenta otros
factores que influyen en la absorción corneal, como la frecuencia de parpadeo, la
dilución por el flujo de lágrimas, el drenaje nasolagrimal, la unión del medicamento
a proteínas y tejidos, y la absorción transconjuntival; por esa razón esos estudios
tienen limitaciones para pronosticar la absorción de fármacos oculares in vivo. (11)
Posibles vías de absorción de un fármaco oftálmico después de aplicación tópica
en el ojo.

2.3.3. DISTRIBUCIÓN
Los compuestos administrados en aplicación tópica pueden sufrir distribución
sistémica de manera primaria mediante absorción en la mucosa nasal y
posiblemente por medio de distribución oftálmica local por medio de absorción
transcorneal o transconjuntival. Después de absorción transcorneal, el fármaco se
acumula en el humor acuoso, y después se distribuye hacia estructuras
intraoculares, así como, potencialmente, hacia la circulación general mediante la
vía de la red trabecular. La unión de ciertos fármacos a melanina es un factor de
importancia en algunos compartimientos oculares. Por ejemplo, el efecto
midriático de los agonistas adrenérgicos α es de inicio más lento en voluntarios
humanos con iris con pigmentación oscura, en comparación con la pigmentación
clara. En conejos, la atropina radiomarcada se une de manera importante a los
gránulos de melanina en iris de animales no albinos. Este dato se correlacionó
con el hecho de que el efecto midriático de la atropina dura más en conejos no
albinos que en los albinos, y sugirió que la unión de fármaco y melanina es un
reservorio potencial para la liberación sostenida de medicamentos. Otra
consideración de importancia clínica para la unión entre fármacos y melanina se
refiere al epitelio pigmentado retiniano. (11)

2.3.4. METABOLISMO
La biotransformación enzimática de fármacos oculares puede ser importante,
puesto que los tejidos locales en los ojos expresan diversas enzimas, entre ellas
esterasas, oxidorreductasas, enzimas lisosómicas, peptidasas, glucurónido y
transferasas de sulfato, enzimas conjugadoras de glutatión, catecol-O-
metiltransferasas, monoaminooxidasa y deshidrogenasa de 11β -
hidroxiesteroide. Las esterasas han despertado interés particular debido a la
creación de profármacos para aumentar la permeabilidad de la córnea; por
ejemplo, el clorhidrato de dipivefrina es un profármaco para la adrenalina, y el
latanoprost es un profármaco para la prostaglandina F2α; ambos fármacos se
utilizan para el tratamiento del glaucoma. (11)

2.3.5. EXCRECIÓN
Los medicamentos oculares de aplicación tópica se eliminan por el hígado y el
riñón después de su absorción sistémica, pero en oftalmología también es
importante la transformación enzimática de medicamentos administrados por vía
sistémica. (11)
 2.3.6. TOXICOLOGÍA
Todos los medicamentos oftálmicos tienen la capacidad de absorberse en la
circulación general de modo que pueden sobrevenir efectos adversos
generalizados indeseables. Casi todos los fármacos oftálmicos se liberan
localmente en el ojo, y los efectos locales potencialmente tóxicos se deben a
reacciones de hipersensibilidad o efectos tóxicos directos en córnea, conjuntiva,
piel periocular y mucosa nasal. En las gotas oculares y las soluciones para lentes
de contacto suelen utilizarse preservadores, como cloruro de benzalconio,
clorobutanol, quelantes y timerosal, por su eficacia antimicrobiana. En particular,
el cloruro de benzalconio puede causar una queratopatía punteada o queratopatía
ulcerosa tóxica (Grant y Schuman, 1993). En la actualidad, rara vez se utiliza el
timerosal, debido a la alta incidencia de reacciones de hipersensibilidad. (11)

2.4. CLASIFICACIÓN DE APLICACIONES

TERAPÉUTICAS Y DIAGNÓSTICAS DE LOS
FÁRMACOS EN OFTALMOLOGÍA
2.4.1. MIDRIÁTICOS Y CICLOPLÈJICOS
Los fármacos midriáticos producen midriasis o dilatación de la pupila, mientras
que los cicloplejicos provocan cicloplejía o parálisis del musculo ciliar y por lo tanto
la acomodación. Tanto los midriáticos y los cicloplèjicos se emplean en la
exploración oftálmica cuando se efectúa una oftalmoscopia. Los fármacos
cicloplejicos se utilizan también para realizar la refracción objetiva, ya que debido
a su acción sobre el musculo ciliar, paralizan gran parte de la acomodación. Esto
resulta fundamental en los niños por su gran capacidad de acomodación.

Asimismo, ambos grupos de fármacos están indicadas en los procesos

inflamatorios de la úvea anterior.

- El reposo del musculo ciliar evita el dolor que acompaña a la acomodación

y sus espasmos.
- La disminución de permeabilidad de los vasos uveales inflamados, que
reduce el número de células inflamatorias en la cámara anterior.
- Evitar las sinequias posteriores que se pueden producir en el curso de una
iridociclitis.

La midriasis y la cicloplejía disminuyen el drenaje del humor acuoso, por lo que se

deben evitarse sus efectos en los pacientes con ángulo iridocorneal estrecho
debido a la posibilidad de desencadenar un glaucoma agudo.
Dentro de este grupo de fármacos los más utilizados en oftalmología son: los
antagonistas de acetilcolina en los receptores colinérgicos muscarínicos
(antagonistas muscarínicos) y los agonistas de los receptores α-adrenérgicos
(agonistas adrenérgicos). (10)

2.4.2. ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

Estos fármacos son los midriáticos más efectivos y producen cicloplejía, en mayor
o menor grado, mediante el bloqueo del control parasimpático del musculo del
esfínter del iris y del musculo ciliar (parasimpaticolíticos). Los antagonistas
muscarínicos de uso común en oftalmología son la Atropina, el Ciclopentalato y
la Tropicamida.

ATROPINA

Es un potente midriático y cicloplèjico de acción rápida y muy duradera. La

intensidad y duración de la midriasis y la cicloplejía dependen de la pigmentación
del iris. En personas con ojos oscuros, el efecto se retarda y es menos intenso,
pero más duradero que en los ojos claros, debido a la mayor acumulación de
receptores muscarínicos en los ojos pigmentados. Su indicación más habitual es
en el tratamiento de las iridociclitis por su rapidez de acción y duración de efecto,
así como la refracción en niños.

La administración tópica produce efectos secundarios, tanto oculares como

sistémicos. Los oculares son principalmente dermatitis palpebrales, conjuntivitis
papilares y queratitis de etiología alérgica. Dado que la atropina es un fármaco
que produce hipersensibilidad. Los efectos locales más peligros son la aparición
de glaucoma agudo de ángulo estrecho o el aumento de la presión intraocular en
pacientes con glaucoma crónico simple.

Vía de administración y Dosis

Solución oftálmica.

Adultos y niños: Una gota de solución o una pequeña cantidad de ungüento una
vez al día.

Contraindicaciones y Precauciones

Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de ángulo estrecho.

REACCIÓN ADVERSA

Intoxicación atropìnica con postración, vómitos, hipertermia, hipotensión,

taquicardia, sequedad de la piel y mucosas.

Se debe tener en cuenta que 10mg de atropina son letales para los niños y
que en una gota hay 0.5mg. (10)

CICLOPENTALATO

Es un potente midriático y es el fármaco cicloplèjico más utilizado en la práctica

clínica para la refracción sobre todo en niños y jóvenes. Presenta algunas ventajas
con la luz intensa no provoca contracción pupilar, su acción cicloplejica es de
menor duración que la de la atropina y no altera, la presión intraocular en los ojos
normales. También es útil en el tratamiento de la iridociclitis, especialmente en
pacientes alérgicos a la atropina.

Entre los efectos adversos cabe destacar que puede provocar un cuadro de
glaucoma agudo en pacientes con ángulo estrecho y elevar la presión intraocular
en pacientes con glaucoma crónico simple. A nivel sistémico puede producir
mayor afectación del SNC, que se manifiesta por somnolencia, desorientación,
alteraciones emocionales, cefalea y ataxia. Los niños y ancianos son más
sensibles teniendo los efectos tóxicos más comunes, con concentraciones de 2%
o instalaciones múltiples del 1%. En estos pacientes y los que presentan parálisis
o lesión cerebral, se deben utilizarse concentraciones del 0.5%. (10)

TROPICAMIDA

Es un derivado del ácido trópico, es altamente liposoluble por lo que penetra

rápidamente a través del epitelio corneal y alcanza concentraciones elevadas en
los receptores. La aplicación previa de un anestésico tópico prolonga su efecto
midriático y cicloplèjico. Sus efectos en relación en relación con otros antagonistas
muscarínicos son más rápidos, pero de menor duración, siendo la midriasis mayor
que la cicloplejía. Por lo tanto es el fármaco de elección cuando se requiere
midriasis.

Efectos adversos, puede elevar la presión intraocular en pacientes con glaucoma

crónico simple. Los fenómenos sistemáticos y las reacciones de hipersensibilidad
son infrecuentes. Debido a que acrece de efectos vasopresores, es uno de los
midriáticos más seguros para pacientes con enfermedades cardiovasculares y
para dilatar la pupila a los recién nacidos. (10)
Duración del efecto de los fármacos midriáticos

Fármaco Duración en Efecto midriático Efecto cicloplèjico

horas
Atropina 168 – 240 ++ +++
Ciclopentalato 12 – 24 +++ +++
Tropicamida 1–3 +++ +

2.4.3. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Los antagonistas de los receptores α-adrenérgicos pueden producir midriasis al
estimular estos receptores simpáticos en el músculo dilatador del iris
(simpaticomiméticos). Sin embargo, no producen cicloplejía ya que el sistema
simpático no controla el musculo ciliar en los seres humanos. El agonista α-
adrenérgico utilizado más a menudo es la fenilefrina.

FENILEFRINA

Tras la aplicación tópica, la fenilefrina contrae el musculo dilatador del iris y el

musculo liso de las arteriolas conjuntivales, provocando midriasis y
blanqueamiento conjuntival. Estimula el musculo de Muller, ampliando la
hendidura palpebral, y disminuye la presión intraocular en los ojos normales y con
glaucoma de ángulo abierto. Como midriático se usa en concentraciones variables
(2,5 – 10%). Su efecto máximo aparece a los 45 – 60 minutos, y la recuperación
del tamaño pupilar se produce a las 6 horas, también se usan en el tratamiento de
las sinequias posteriores y en las ptosis palpebral por denervación simpática
(síndrome de Horner) o en su diagnóstico, cuando se aplicada al 1% dilata
intensamente la pupila de un ojo con denervación Posganglionar.

Sus efectos adversos oculares son transitorios, pero los sistémicos son graves.

CONTRAINDICACIÓN

El uso de la fenilefrina al 10% está contraindicada en cardiopatías, en hipertensos,

en pacientes con hipotensión ortostatica o con aneurisma, en diabéticos
insulinodependientes y en pacientes con arterioesclerosis avanzada. También
está contraindicado en pacientes atropinizados que consuman inhibidores de la
monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos, reserpina, guanetidina o metildopa,
porque potencian sus efectos cardiovasculares. En los niños y ancianos la
concentración aconsejable es de 2.5%, si es de 10%, no se debe administrarse
más de una gota por hora. (10)

Efectos adversos de la fenilefrina

Efectos oculares Efectos sistémicos

Dermatoconjuntivitis alérgica Hipertensión
Queratitis Taquicardia
Lagrimeo Infarto del miocardio
Dolor Extrasístoles
Liberación pigmento del iris Hemorragia subaracnoidea
Miosis y congestión conjuntival Cefaleas

2.4.4. ANTIBACTERIANOS
Consideraciones generales. Se han preparado diversos antibióticos
antibacterianos para uso oftálmico tópico. (10)

2.4.4.1 AMINOGLUCÓSIDOS

De este grupo de antibióticos bactericidas, en oftalmología se dispone de

neomicina, gentamicina y tobramicina. Son antibióticos de amplio espectro y
ampliamente utilizados de forma local, activos sobre todo frente a bacterias
gramnegativas. Pueden desarrollarse resistencias, que incluso llegan al ser
cruzadas entre los distintos aminoglucósidos.

- NEOCIMINA

Se encuentran preparados en combinación con otros antibióticos o corticoides. el

10% de pacientes desarrollan hipersensibilidad, caracterizada de los ojos rojos,
picor y queratitis superficial que puede confundirse con la evolución de procesos
infecciosos.

- GENTAMICINA

Está indicada para el tratamiento de infecciones de conjuntiva, parpados y cornea.

La presentación más común es de forma de colirios y pomadas al 0.3%, solo o
asociada a los corticoides.

Reacciones adversas: hipersensibilidad, pero con menor frecuencia, ulceras

conjuntivales.
 - TOBRAMICIDA

Presenta más efectividad que la gentamicina, sobre todo frente a las

Pseudomonas. Tiene resistencia cruzad con la gentamicina y es menos toxico.

Se utiliza tanto en colirios como en pomadas al 0.3% c sola o combinada para el

tratamiento de infecciones del segmento anterior o profilaxis en cirugía intraocular.
(10)

2.4.4.2 FLUORQUINOLONAS

Grupo de fármacos derivados ácido nalidixco, con acción bactericida y de acción

muy amplia, son activos de frente a bacterias de grampositivas y gramnegativas,
tanto aerobias como anaerobias. Se dispone para la aplicación tópica 4 fármacos:
ciprofloxacino al 0.3%, lomenofloxacino al 0.3%, norfloxacino al 0.3% y
ofloxacino al 0.3%.

Se utilizan para el tratamiento de las conjuntivales, queratitis e infecciones de los

párpados.

- CIPROFLOXACINO AL 0.3%

Mecanismo de acción: Inhibición tanto de la topoisomerasa de tipo II (ADN-girasa)

como de la topoisomerasa de tipo IV, necesarias para la replicación, la
transcripción, la reparación y la recombinación del ADN bacteriano.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ciprofloxacino o a otras quinolinas.

Reacciones adversas: Disgeusia; depósitos corneales, molestia ocular,

hiperemia ocular. (10)

2.4.4.3 TETRACICLINAS

Son antibióticos bacteriostáticos, con acción de amplio espectro frente a bacterias

de grampositivas y gramnegativas aeróbicas y anaeróbica. Para el uso tópico se
utilizan: clortetraciclina y la oxitetraciclina.

- CLORTETRACICLINA

Mecanismo de acción: Antibiótico de amplio espectro de acción bacteriostática,

actúa interfiriendo la síntesis proteica bacteriana.
Indicaciones terapéuticas: Tto. De infecciones bacterianas externas del ojo
causado por cepas sensibles, tales como orzuelos, conjuntivitis y blefaritis.

Reacciones adversas: Dolor ocular, prurito en el ojo, sensación de cuerpo extraño

en los ojos, irritación ocular, hiperemia ocular.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad

- OXITETRACICLINA

Mecanismo de acción: Antibiótico bacteriostático de amplio espectro, actúa

interfiriendo la síntesis proteica bacteriana.

Indicaciones terapéuticas: Infecciones oftalmológicas superficiales.

Reacciones adversas: Lagrimeo, sensación de quemazón ocular.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tetraciclinas. (10)

2.4.4.4 CLORANFENICOL

Mecanismo de acción: Antibiótico bacteriostático del grupo de los anfenicoles.

Actúa por interferencia de la síntesis proteica bacteriana.

Indicaciones terapéuticas: Ads. Y niños para infecciones del polo anterior del ojo
(conjuntiva y/o córnea) causadas por microorganismos sensibles al cloranfenicol.

Reacciones adversas: Hipersensibilidad, edema conjuntival, edema palpebral.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad; antecedentes de depresión de médula

ósea o discrasias sanguíneas; infecciones menores, profilaxis o cuando puedan
utilizarse antibacterianos menos tóxicos. (10)
 2.4.5. ANTIVÍRICOS
APLICACIONES TERAPÉUTICAS. Las indicaciones primarias para el uso de
antivíricos en oftalmología son queratitis vírica, herpes zoster oftálmico
(Liesegang, 1999; Chern y Margolis, 1998) y retinitis. A la fecha no se cuenta con
antivíricos para el tratamiento de la conjuntivitis vírica causada por adenovirus,
que por lo general tiene evolución autolimitada y que típicamente se trata mediante
alivio sintomático de la irritación.

ACICLOVIR

MECANISMO DE ACCIÓN: El aciclovir inhibe la síntesis de DNA viral a través del

mecanismo descrito en la figura 62-3. Su selectividad de acción depende de la
interacción con HSV TK (timidina cinasa) y DNA polimerasa. La HSV TK facilita la
fosforilación inicial de aciclovir y, por tanto, se produce sólo en células infectadas
con el virus. La afinidad de aciclovir por la HSV TK es unas 200 veces mayor que
por la enzima de mamífero.
FORMA FARMACEUTICA: ungüento

INDICACIONES: El aciclovir oftálmico se usa para tratar una infección en el ojo

provocada por el virus del herpes simple. El aciclovir se encuentra en una clase
de medicamentos antivirales llamados análogos de nucleósidos sintéticos.
Funciona al detener la propagación del virus del herpes en el ojo.

EFECTOS SECUNDARIOS:

• ardor de ojos
• párpados rojos, hinchados o con picazón

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Hipersensibilidad al fármaco. (11)

2.4.6. ANTIMICÓTICOS
La única preparación antimicótica oftálmica disponible en la actualidad es un
polieno, la natamicina (NATACYN).

APLICACIONES TERAPÉUTICAS. Las indicaciones oftálmicas para los

antimicóticos son queratitis micótica, escleritis, endoftalmitis, mucormicosis y
canaliculitis. Los principales factores de riesgo de queratitis micótica son
traumatismo, enfermedad crónica de la superficie ocular e inmunosupresión
(incluyendo el uso de esteroides tópicos). Cuando se sospecha una infección
micótica, se obtienen muestras de los tejidos afectados, para frotis, cultivo y
análisis de sensibilidad, y la información se utiliza para elegir el medicamento. (11)
 NATAMICINA

2.4.7. FÁRMACOS CONTRA PROTOZOARIOS

CONSIDERACIONES GENERALES. Las infecciones parasitarias que afectan los
ojos por lo general se manifiestan por una forma de uveítis, proceso inflamatorio
de los segmentos anterior o posterior, y con menor frecuencia por conjuntivitis,
queratitis y retinitis.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS. Factores de riesgo de queratitis por

Acanthamoeba son la higiene deficiente de lentes de contacto, uso de lentes de
contacto en piscinas o tinas con agua caliente y el traumatismo ocular. El
tratamiento suele consistir en una combinación de antibióticos tópicos, como
sulfato de polimixina B, zinc de bacitracina y sulfato de neomicina (p. ej.,
NEOSPORIN), y a veces un imidazol (como clotrimazol, miconazol o cetoconazol).
En el Reino Unido, las diamidinas aromáticas (como el isetionato de propamidina
en forma acuosa y como ungüento tópico, BROLENE) se han utilizado con buenos
resultados para tratar esta queratitis infecciosa relativamente resistente. (11)

2.4.8. APLICACIÓN OFTÁLMICA DE FÁRMACOS QUE TIENEN

EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.
Son fármacos de uso oftalmológico que tienen efectos en el sistema nervioso
autónomo, así como las respuestas (es decir, midriasis y cicloplejía) a
antagonistas colinérgicos muscarínicos.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS. Son los fármacos que tienen efectos en el sistema

nervioso autónomo se usan de manera extensa con fines diagnósticos y quirúrgicos, así
como para tratar glaucoma, uveítis y estrabismo.
Glaucoma: El término glaucoma hace referencia a un grupo de enfermedades
oculares fisiológicamente heterogéneas, las cuales comparten un tipo de
neuropatía óptica característica, asociada a la pérdida progresiva de la función
visual, si no es tratada.

El glaucoma se caracteriza por la pérdida de células ganglionares y axones de la

retina, que se hace evidente a nivel de la capa de fibras nerviosas del disco óptico,
hasta que eventualmente provoca defectos característicos de los campos
visuales. Según estudios realizados por la Organización mundial de la Salud
(OMS) donde se incluyen los diferentes tipos de glaucoma, se calcula que este es
responsable del 15% de la ceguera a nivel mundial, lo cual lo coloca como la tercer
causa de ceguera en el mundo; a principios de la década de 2010, la OMS estimó
que el número de personas a nivel mundial con PIO alta es de aproximadamente
105 millones; al año se presentan 2,4 millones de casos nuevos y existen 8
millones de no videntes por esta causa, con la consecuente incapacidad funcional
y el deterioro importante en la calidad de vida de los pacientes, aunado al impacto
socioeconómico por costes directos e indirectos como la pérdida en la
productividad personal, familiar y comunitaria, la cual es definitivamente
significativa aunque difícilmente cuantificable.

Las farmacoterapias actuales se dirigen a disminuir la producción de humor

acuoso por el cuerpo ciliar e incrementar el flujo de salida a través de las vías de
la red trabecular y uveoescleral. No existe, consenso sobre la mejor técnica para
disminuir la IOP en el tratamiento del glaucoma. Los principios generales de la
atención de pacientes basados en la salud, edad y estado oftálmico del enfermo
incluyen:

1) asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica con un componente

broncoespástico son contraindicaciones relativas para el uso de
antagonistas de receptores adrenérgicos P tópicos debido al peligro de
efectos secundarios importantes p o r absorción sistémica a través del
sistema nasolagrimal
2) algunas arritmias cardiacas (es decir, bradicardia y bloqueo cardiaco)
también son contraindicaciones relativas para antagonistas adrenérgicos
por razones similares.
3) el antecedente de nefrolitiasis puede ser una contraindicación para
inhibidores de la anhidrasa carbónica (CAI).
 4) los pacientes jóvenes no suelen tolerar el tratamiento miòtico debido al
borramiento visual secundario a la miopía inducida.
5) en pacientes “fáquicos” (es decir, los enfermos que tienen sus cristalinos),
son preferibles los medicamentos mióticos directos a los inhibidores de la
colinesterasa ya que estos últimos pueden promover la formación de
cataratas.
6) en enfermos que tienen un riesgo mayor de desprendimiento dé la retina,
deben utilizarse con cautela los mióticos ya que pueden ocurrir desgarros
retinianos por alteración de las fuerzas en la base del vítreo producidas p
o r la contracción del cuerpo ciliar inducida p o r tos medicamentos.

El objetivo de la terapéutica del glaucoma es prevenir el daño glaucomatoso

progresivo del nervio óptico con riesgo y efectos secundarios mínimos. Puede
iniciarse una conducta médica gradual con una análoga de prostaglandina tópico.
Debido a su dosificación una vez al día, incidencia baja de efectos secundarios
sistémicos y disminución potente de la IOP, los análogos de la prostaglandina
sustituyeron en gran parte a los antagonistas de receptores adrenérgicos P como
tratamiento médico de primera línea del 'glaucoma. Los análogos de PGF2a
incluyen latanoprost (xalatan), travoprost (travatan), bimatoprost (LUMICAN) y
unoprostona (RESCULA). Al parecer, los análogos de PGF2a disminuyen la IOP
facilitando el flujo de salida acuoso a través de la vía accesoria del flujo de salida
uveoescleral; aún no se aclara el mecanismo de esta acción. El siguiente
tratamiento médico tópico más común es con antagonistas de receptores p. Hay
dos clases de bloqueadores P tópicos. Los no selectivos se unen a receptores p;
y P2 e incluyen timolol, levobunolol, metipranolol y carteolol. Se dispone para uso
oftálmico de un antagonista p; selectivo, el betaxolol. Es menos probable que
cause dificultades respiratorias que los bloqueadores P no selectivos, pero es
menos eficaz que estos últimos ya que 75 a 90% de los receptores P del epitelio
ciliar y los vasos sanguíneos oftálmicos son del subtipo beta dos (p2). Es incierta
la base molecular del bloqueo P que conduce a una disminución de la producción
acuosa y de la presión intraocular (IOP). (12)
 2.4.9. FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS,
INMUNOMODULADORES Y ANTIMITÓTICOS
2.4.9.1. GLUCOCORTICOIDES
Estos fármacos tienen un sitio importante en el tratamiento de enfermedades
inflamatorias oftálmicas. Los glucocorticoides, también denominados
genéricamente corticoides, se encuentran en la actualidad dentro de los
medicamentos de mayor uso para muchas enfermedades debido a su capacidad
para ejercer efectos sobre casi todos los sistemas y a la diversidad de sus
acciones. Se caracterizan fundamentalmente por poseer efectos antiinflamatorios,
antialérgicos e inmunosupresores. Aunque el uso de glucocorticoides como
antiinflamatorios no ataca la causa fundamental de la enfermedad, la supresión
de la inflamación posee enorme utilidad clínica, y ha hecho que esos compuestos
figuren entre los que se prescriben con mayor frecuencia (13).

MECANISMO DE ACCIÓN

Los corticoides tienen acción local antiinflamatoria y no requieren modificaciones

metabólicas para ser activos. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición del
edema, la deposición de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos al
área inflamada y la actividad fagocítica, además, la proliferación de fibroblastos y
la deposición de colágeno estabiliza la membrana lisosomal y disminuye la
síntesis de prostaglandinas y tromboxano. Los esteroides también tienen un efecto
de inmuno supresión previniendo las reacciones inmunológicas mediadas por
células, con ello se tiene una acción antialérgica (14).

USOS TERAPÉUTICOS. Los glucocorticoides formulados para la administración

tópica en el ojo son la dexametasona, la prednisolona, la fluorometolona, el
loteprednol, la rimexolona y el difluprednato. Debido a sus efectos
antiinflamatorios, los corticosteroides tópicos se emplean en el manejo de la
alergia ocular sintomática, las enfermedades inflamatorias del ojo externo
asociadas con algunas infecciones y el penfigoide cicatrizal ocular, la uveítis
anterior y la inflamación posoperatoria después de la cirugía refractiva, corneal e
intraocular. Después de la intervención quirúrgica de filtración del glaucoma, los
esteroides tópicos pueden retrasar el proceso de curación de la herida al disminuir
la infiltración de fibroblastos, lo que reduce la posible cicatrización del sitio
quirúrgico. Por lo general, los esteroides se administran por vía sistémica y
mediante la inyección por vía subtenoniana para tratar la uveítis posterior. La
inyección intravítrea de esteroides se usa para tratar la ARMD, la retinopatía
diabética y el edema macular cistoide. Una formulación de triamcinolona
intravítrea se encuentra aprobada para afecciones inflamatorias oculares que no
responden a los corticosteroides tópicos ni a la visualización durante la
vitrectomía. Los esteroides parenterales seguidos de dosis orales decrecientes es
el tratamiento preferido de la neuritis óptica. Dos implantes oftálmicos, la
fluocinolona y la dexametasona, se comercializan para el tratamiento de la uveítis
crónica no infecciosa; un implante de dexametasona también está indicado para
el tratamiento del edema macular (13).

CONTRAINDICACIONES:

1. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

2. Etapas infecciosas agudas de varicela, enfermedades virales de la córnea y

conjuntiva como herpes simple agudo.

3. Enfermedades micobacterianas y micóticas del ojo.

4. Infecciones purulentas agudas causadas por gérmenes resistentes a la

Neomicina.

5. Laceraciones o abrasiones mecánicas del ojo.

6. Glaucoma (14).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La aplicación de corticoesteroides por tiempo prolongado puede provocar

aumento de la presión intraocular, con el posible desarrollo de glaucoma, y en
algunos casos, lesión del nervio óptico, así como aparición de catarata
subcapsular posterior y retardo en el proceso de cicatrización de heridas.
Excepcionalmente, sensación de picazón y ardor, como ocurre con la
administración de cualquier antibiótico, puede presentarse eventualmente
reacción alérgica a la neomicina, en cuyo caso bastará con suspender el
tratamiento. Precauciones: La aplicación local de corticoides en conjuntivitis viral,
bacteriana o fúngica puede fomentar la progresión de la infección (14).

2.4.9.2. FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

(NSAID)

Hay cinco NSAID tópicos aprobados para uso oftálmico: diclofenaco (voltaren),
flurbiprofén (ocufen), cetorolaco (acular), bromfenac (xibrom), y nepafenac
(nevanac). El diclofenaco y el flurbiprofén se comentan en el capítulo 26. Este
último se utiliza a fin de contrarrestar la miosis intraoperatoria indeseable durante
la cirugía de cataratas. El cetorolaco se administra en la conjuntivitis alérgica
estacional. El diclofenaco, bromfenac y nepafenac se utilizan en la inflamación
posoperatoria; este último puede utilizarse para aliviar el dolor consecutivo a la
cirugía de cataratas. El cetorolaco y el diclofenaco son eficaces en el tratamiento
del edema macular cistoide que se presenta después de la cirugía de cataratas.
En pacientes tratados con análogos de prostaglandina (p. ej., latanoprost o
bimatoprost), el cetorolaco y el diclofenaco pueden disminuir la inflamación
posoperatoria. También son útiles para reducir el dolor después de la cirugía
corneal refractiva. Los NSAID tópicos se han acompañado en ocasiones de
fusiones y perforaciones corneales estériles, en particular en pacientes de edad
mayor con afección oftálmica superficial, como el síndrome de ojo seco. (13)

Diclofenaco oftálmico

Mecanismo de acción

Inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Antiinflamatorio de elevada potencia.

Indicaciones terapéuticas
Inhibición de la miosis durante la cirugía de la catarata; prevención de la
inflamación en la cirugía de cataratas y del segmento anterior del ojo; tto. del dolor
ocular en la cirugía de queratotomía fotorrefractiva durante las 24 primeras horas
postoperatorias.

Modo de administración

Tópico oftálmico. Antes de usar otros medicamentos oftálmicos esperar como min
5 min. No utilizar con lentes de contacto puestas. Las lentes de contacto deberán
quitarse antes de la aplicación y no volverán a ponerse hasta pasados 15 min.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; antecedentes de alergia, urticaria, rinitis aguda o asma

provocados por la administración de diclofenaco de sodio o de medicamentos con
actividad similar como la aspirina u otros agentes AINE.

Advertencias y precauciones

Uso concomitante con corticosteroide (vía tópica); no administrar por inyección

peri- o intraocular; puede inducir reacciones anafilácticas y reacciones de
sensibilidad cruzada con AAS y otros AINE (interrumpir el tto); precaución en:
pacientes con asma asociada a rinitis crónica, sinusitis crónica y/o poliposis nasal
y en pacientes que tienen una predisposición a sangrar o tratados con
medicamentos con probabilidad de aumentar el tiempo de sangría. (14)

Reacciones adversas

Queratitis, ardor, visión borrosa, prurito, eritema, fotosensibilidad.

2.4.9.3. Antihistamínicos y estabilizadores de mastocitos

Los antagonistas de H1 y los estabilizadores de mastocitos se usan para tratar las

manifestaciones de alergias oculares. La feniramina y la antazolina (suspendida
en Estados Unidos) están formuladas en combinación con la nafazolina, un
vasoconstrictor, para el alivio de la conjuntivitis alérgica; el difumarato de
emedastina también se emplea. Al cromolín sódico se le ha encontrado algún uso
en el tratamiento de la conjuntivitis que se considera mediada por alérgenos, como
la conjuntivitis vernal. La lodoxamida trometamina, estabilizadora de mastocitos,
está disponible para uso oftálmico en el tratamiento de estados inflamatorios
oculares como la conjuntivitis vernal y la queratitis. El nedocromil, principalmente
un estabilizador de mastocitos con algunas propiedades antihistamínicas, también
se utiliza. Del mismo modo, el hidrocloruro de olopatadina, el fumarato de
ketotifeno, la bepotastina, la azelastina y la alcaftadina son antagonistas de H1
con propiedades estabilizadoras de mastocitos. La epinastina antagoniza los
receptores H1 y H2 y exhibe actividad estabilizadora de mastocitos (13)

• Levocabastina al 0,05%, de acción rápida, carece de efectos en el SNC.

Tiene alta afinidad por los receptores H, y escasa afinidad por los
receptores H2 muscarínicos y de serotonina, lo que explica sus acciones
de reducción de la permeabilidad vascular y la vasodilatación. Su acción
dura 4-6 horas.
• Emedastica al 0,05 %, inhibidor selectivo de los receptores H1, reduce el
picor y el enrojecimiento ocular a los 10 minutos de su aplicación. Su
acción dura 4 horas y su eficacia es superior a la de la levocabastina.

2.4.9.4. INMUNOSUPRESORES

LA CICLOSPORINA TÓPICA: está aprobada para el tratamiento del ojo seco crónico
relacionado con la inflamación. El uso de la ciclosporina se asocia con una
disminución de los marcadores inflamatorios en la glándula lagrimal, aumento de
la producción de lágrimas y mejora de la visión y el bienestar. El lifitegrast tópico
(tabla 69-12) está aprobado para tratar los signos y síntomas de la enfermedad
del ojo seco. Este fármaco inhibe a una integrina, el antígeno asociado a la función
de los linfocitos 1 (LFA-1), de unirse a la molécula de adhesión intercelular 1
(ICAM-1) que se cree que regule negativamente la inflamación mediada por los
linfocitos T. El interferón α2b se utiliza fuera de indicación en el tratamiento del
papiloma conjuntival y ciertos tumores conjuntivales. (13)

2.4.9.5. AGENTES ANTIMITÓTICOS

En la cirugía de glaucoma, los agentes antineoplásicos 5FU y la mitomicina,

consúltese los detalles del mecanismo en el capítulo 66) mejoran el éxito de la
cirugía de filtración al limitar el proceso posoperatorio de cicatrización de heridas.
USOS TERAPÉUTICOS

La mitomicina se usa durante la cirugía como una sola aplicación subconjuntival

en el sitio de la trabeculectomía. El 5FU puede emplearse intraoperatoriamente
en el sitio de la trabeculectomía o en la subconjuntiva durante el curso
posoperatorio (Fluorouracil Filtering Surgery Study Group, 1996). Ambos agentes
funcionan al limitar el proceso de cicatrización; a veces, esto puede dar como
resultado un tejido delgado, isquémico y avascular que es propenso a la ruptura.
Las fugas resultantes pueden causar hipotonía (baja IOP) y aumentar el riesgo de
infección. En la cirugía corneal, la mitomicina se ha usado por vía tópica. Este
fármaco también se maneja para reducir el riesgo de cicatrización después de los
procedimientos, eliminar las opacidades corneales y, como profilaxis, prevenir la
cicatrización de la córnea después de la queratectomía fotorrefractiva y
fototerapéutica. La mitomicina también se aplica en el tratamiento de tumores
conjuntivales y corneales y para disminuir la recurrencia después de la escisión
del pterigión. (13)

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la

fórmula.

PRECAUCIONES: La Mitomicina es un fármaco citotóxico. En caso de derrame o

contacto con la piel aclarar con abundante agua.

INTERACCIONES: Si está en tratamiento con otro colirio, debe esperar entre 10

y 15 minutos entre la administración de uno y otro.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos de este medicamento por vía

oftálmica son, en general, leves y transitorios. Los más frecuentes son los
siguientes: irritación, sensación de escozor o quemazón en el ojo, visión borrosa,
lagrimeo y sensación de cuerpo extraño en el ojo. (15)

2.4.9.6. INMUNOMODULADORES

CICLOSPORINA

Se aprobó la ciclosporina para el tratamiento de la resequedad oftálmica crónica

relacionada con la inflamación. La ciclosporina es un inmunomodulador que inhibe
la activación de células T. La administración de ciclosporina se acompaña de una
disminución de marcadores inflamatorios en la glándula lagrimal, un incremento
de la producción de lágrimas y mejoría de la visión y la comodidad. (13)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; infección ocular o periocular activa o sospecha.

Advertencias y precauciones

Precaución en pacientes con herpes ocular y en tto. concomitante con 2

bloqueantes; experiencia limitada en pacientes con glaucoma; no estudiado en
pacientes que usen lentes de contacto (realizar un seguimiento cuidadoso de los
pacientes con queratitis grave. Las lentes de contacto se deben quitar antes de
instilar el colirio a la hora de acostarse y no volvérselas a poner hasta la mañana
siguiente); puede afectar a las defensas del huésped frente a infecciones y
neoplasias malignas (mayor riesgo en tto. concomitante con un colirio que
contenga corticoesteroides).

Interacciones

Efecto potenciado con: colirio que contenga corticoesteroides. (14)

2.4.10. AGENTES UTILIZADOS EN LA CIRUGÍA OFTÁLMICA

Antisépticos prequirúrgicos

La yodopovidona está formulada como una solución oftálmica estéril al 5% para

su uso antes de la cirugía al preparar la piel periocular e irrigar las superficies
oculares, incluyendo la córnea, la conjuntiva y los fondos de saco palpebrales.
Después de la irrigación, los tejidos expuestos se lavan con solución salina estéril.
La hipersensibilidad al yodo es una de sus contraindicaciones. (13)

Sustancias viscoelásticas

Las sustancias viscoelásticas son agentes que ayudan en la cirugía ocular

manteniendo espacios, moviendo el tejido y protegiendo las superficies. Estas
sustancias se preparan a partir de hialuronato, sulfato de condroitina o
hidroxipropilmetilcelulosa y comparten diversos grados de las siguientes
características físicas importantes: viscosidad, flujo tangencial, elasticidad,
cohesión y capacidad de recubrimiento. Las complicaciones asociadas a las
sustancias viscoelásticas están relacionadas con la elevación transitoria de la IOP
después de la cirugía. (13)

Pegamento oftálmico
El adhesivo tisular de cianoacrilato, aunque no está aprobado por la FDA para el
ojo, se aplica ampliamente en el tratamiento de las úlceras y perforaciones
corneales. Los selladores de fibrina se utilizan cada vez más en la superficie ocular
para asegurar tejidos como la conjuntiva, la membrana amniótica y los injertos
corneales lamelares. (13)

Gases del segmento anterior

El hexafluoruro de azufre (SF6) y los gases de perfluoropropano se destinan como

sustitutos del vítreo durante la cirugía de retina. En el segmento anterior, se usan
en concentraciones no expansivas para tratar los desprendimientos de la
membrana de Descemet, casi siempre después de una cirugía de cataratas. Estos
desprendimientos pueden causar edema corneal de leve a severo. El gas se
inyecta en la cámara anterior para empujar la membrana de Descemet contra el
estroma, donde idealmente se vuelve a unir y elimina el edema corneal. De
manera similar, estos gases pueden emplearse después de la queratoplastia
endotelial para ayudar a que el injerto lamelar se adhiera a la córnea posterior. El
SF6 es una molécula interesante: una geometría octaédrica alrededor de la S
central; un gas denso (6.1 g/mL); inodoro y no inflamable; uso industrial, y un
potente gas de efecto invernadero con una larga t1/2 atmosférica. (13)

Sustitutos del vítreo

Varios compuestos, incluyendo gases, líquidos de perfluorocarbono y aceites de

silicona, están disponibles como sustitutos del vítreo (tabla 69- 13). Su aplicación
principal es la reabsorción de la retina después de vitrectomía y de procedimientos
de desprendimiento de membrana por vitreorretinopatía proliferativa complicada y
desprendimientos retinianos por tracción. El uso de gases expansibles conlleva al
riesgo de complicaciones por aumento de la IOP, gas subretiniano, edema corneal
y formación de catarata. Los gases se absorben durante un periodo de días (por
aire) a 2 meses (por perfluoropropano). Los perfluorocarbonos líquidos (gravedad
específica 1.76-1.94) son más densos que el vítreo y son útiles para allanar la
retina cuando hay vítreo presente. El aceite de silicona (polidimetilsiloxano) se
utiliza para el taponamiento a largo plazo de la retina. Las complicaciones del
manejo del aceite de silicona incluyen glaucoma, formación de cataratas, edema
corneal, queratopatía de la banda corneal y toxicidad retiniana. (13)

Agentes utilizados para tratar el ojo ciego y doloroso

La inyección retrobulbar de etanol absoluto o de etanol al 95% puede proporcionar
un alivio del dolor crónico asociado con un ojo ciego y doloroso. La clorpromazina
retrobulbar también se ha empleado fuera de su indicación. Este tratamiento está
precedido por la administración de anestesia local. La infiltración local de los
nervios ciliares proporciona un alivio sintomático del dolor, pero otras fibras
nerviosas pueden dañarse, causando parálisis de los músculos extraoculares que
incluye a los párpados, o queratitis neuroparalítica. Las fibras sensoriales de los
nervios ciliares pueden regenerarse, y algunas veces se necesitan inyecciones
repetidas para controlar el dolor. (13)

2.4.11. MEDICAMENTOS QUE SE UTILIZAN PARA AYUDAR EN

EL DIAGNÓSTICO OFTÁLMICO
En un examen ocular se utilizan varios medicamentos (p. ej., midriáticos y
anestésicos tópicos y colorantes a fin de valorar la integridad de la superficie
corneal) para facilitar la cirugía intraocular (como midriáticos y mióticos,
anestésicos tópicos y locales) y ayudar a establecer el diagnóstico en casos de
anisocoria y anormalidades de la retina (p. ej., sustancias de contraste
intravenosas). Ya se comentaron los medicamentos autónomos. (13)

MIDRIATICOS

Exploración de fondo de ojo y examen de refracción y en cualquier afección en la

que se desee un efecto midriático (ulveitis, romper sinequias…) Cuando se desee
un efecto midriático y/o ciclopléjico en examen de refracción ocular. Procesos
inflamatorios agudos del tracto uveal anterior.

FARMACOS:

Atropina, ciclopentolato, tropicamida y fenilefrina.

2.4.12. USOS DIAGNÓSTICOS EN E L SEGMENTO ANTERIOR Y

EXTERNOS
La epifora (lagrimeo excesivo) y los problemas de la superficie de la córnea y la
conjuntiva son trastornos oculares externos frecuentes. En la valoración de estos
problemas se utilizan los colorantes fluoresceína, rosa de Bengala y verde de
lisamina.
LA FLUORESCEÍNA

PROPIEDADES. -

La fluoresceína es un colorante que produce una coloración verdosa fluorescente

intensa. Por su solubilidad en agua no puede penetrar en el epitelio corneal intacto
debido al elevado contenido en lípidos de aquel, siendo así que mientras el epitelio
mantenga su integridad no se observará tinción. Si por trauma, infección u otra
causa se produce una solución de continuidad en el epitelio, la fluoresceína tiñe
las estructuras subyacentes, hidrófilas, haciéndose más visible la zona alterada.
INDICACIONES.

Diagnóstico de irregularidades en la superficie corneal y de cambios en el grosor

del epitelio. Detección de cuerpos extraños oculares. (16)

Cuando está contraindicada la fluoresceína (p. ej., cuando están colocadas lentes
de contacto blandas) se utiliza fiuorexón (fluoresoft) una solución fluorescente de
peso molecular alto. El rosa de Bengala y el verde de lisamina, que también se
presentan en solución a 1 % y en tiras de papel saturadas, tiñen tejido
desvitalizado en la córnea y la conjuntiva.

2.4.13. USO DE ANESTÉSICOS EN PROCEDIMIENTOS

OFTÁLMICOS
La anestesia local en los ojos puede conseguirse con la aplicación de colirios o
por infiltración en los nervios sensoriales. Están indicados para la anestesia por
infiltración y para cualquier tipo de cirugía ocular anestésica. Se utilizan por su
acción sobre la córnea y conjuntiva con objeto de extirpar cuerpos extraños o
suturas, para determinar la presión intraocular (tonometría), para visualizar el
ángulo de la cámara anterior (gonioscopia) y para intervenciones quirúrgicas
menores. (18)

• PROPARACAÍNA (PROXIMETACAÍNA) CLORHIDRATO DE OFTAÍNA

Preparación: solución al 0.5%. Una preparación combinada de proparacaína y

fluoresceína está disponible como fluoracaína.
Dosificación: una gota y repetir cuando sea necesario.

Principio y duración de la acción: la anestesia comienza en 20 segundos y dura

10 a 15 minutos. (17)

• CLORHIDRATO DE TETRACAÍNA (PONTOCAÍNA)

Preparación: solución al 0.5% y ungüento al 0.5%.

Dosificación: una gota y repetir cuando sea necesario.

Principio y duración de la acción: la anestesia ocurre en un minuto y dura 15 a

20 minutos. (17)

• CLORHIDRATO DE BENOXINATO

Preparación (como Fluress): solución al 0.4%.

Dosificación: una gota y repetir cuando sea necesario.

Principio y duración de la acción: la anestesia comienza en uno o dos minutos

y dura 10 a 15 minutos. (17)

• COCAÍNA

La cocaína puede utilizarse en forma intranasal combinada con anestesia tópica

para canulación del sistema nasolagrimal.

Uso muy restringido.

No comercializado como solución oftálmica.

Vasoconstricción (actividad agonista adrenérgica). (17)

2.4.14. FÁRMACOS HUMECTANTES Y SUSTITUTOS DE

LÁGRIMAS
El tratamiento de la resequedad oftálmica suele incluir la instilación de lágrimas
artificiales y lubricantes oftálmicos. La lágrima artificial consta normalmente de una
serie de elementos básicos:

• Agua, forma el 98% de la lágrima artificial.

• Solución salina isotónica o hipotónica que mantienen el pH: cloruro sódico,
cloruro potásico, cloruros de calcio y magnesio, bicarbonato sódico, fosfato
sódico dibásico, borato sódico.
• Sustancias que alargan su permanencia sobre la superficie ocular y la
viscosidad: derivados alquílicos de la celulosa (metilcelulosa, hidroxipropil-
 metilcelulosa, hidroxietilcelulosa, carboximetilcelulosa), alcohol de
polivinilo, povidona, dextranos, propilenglicol y hialuronato sódico.
• Conservantes, que pueden producir reacciones de hipersensibilidad y
producir irritación ocular: clorobutanol, timerosal, EDTA, metilparaben y
etilparaben.
• También se han añadido lípidos y vitaminas a los lubricantes oculares
(fosfolípidos derivados y retinol), ya que los preparados de vitamina A
tópica han demostrado ser efectivos en la queratoconjuntivitis límbica
superior y en el ojo seco. (18)

SICCAFLUID®

Gel líquido Oftálmico Frasco gotero con 10 g

Fórmula: contiene: Carbomero 974P (Carbopol 974P) 2.5 mg Excipiente: Alcohol

polivinílico, cloruro de benzalconio, sorbitol, monohidrato de lisina, acetato sódico,
agua calidad inyectable c.s. 1 g

INDICACIONES:

está indicado como lubricante ocular en el tratamiento de la sequedad ocular.

CONTRAINDICACIONES:

está contraindicado en todos aquellos pacientes que sean hipersensibles al

principio activo o a cualquiera de los componentes de la fórmula. EN CASO DE
DUDA ES INDISPENSABLE CONSULTAR A SU MÉDICO.

PRECAUCIONES: En caso de persistencia de los síntomas de ojo seco,

CONSULTE A SU MÉDICO, para que éste adapte su tratamiento.

INTERACCIONES: En caso de utilización de otro colirio, se debe esperar un

mínimo de 15 minutos entre las dos instilaciones. PARA EVITAR EVENTUALES
INTERACCIONES ENTRE DIVERSOS MEDICAMENTOS, ADVERTIR
SISTEMÁTICAMENTE DE CUALQUIER OTRO TRATAMIENTO AL MÉDICO.
Especialmente si se trata de otro colirio.

ADVERTENCIAS: No inyectar. No ingerir. Se desaconseja el uso de lentes de

contacto en caso de tratamiento con Siccafluid® 0.25% Gel oftálmico. El cloruro
de benzalconio puede producir decoloración en los lentes de contacto blandos. No
tocar el ojo con el gotero del frasco de Siccafluid® 0.25%. Volver a tapar el frasco
después de su utilización.
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas que pueden presentarse
con el uso de Siccafluid® 0.25% son: ligero escozor pasajero en el momento de
la instilación. Visión borrosa pasajera después de la instilación hasta que el gel se
reparte uniformemente por la superficie del ojo. INFORME A SU MÉDICO DE
CUALQUIER EFECTO NO DESEADO O ADVERSO QUE NO SE MENCIONE EN
ESTE INSTRUCTIVO. (14)

III. BIBLIOGRAFIA
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la TERAPÉUTICA
[Internet]. 11ª ed. México: Mc Graw-Hill Interamericana.2007 [citado el 18
de octubre del 2020].1680 p. Disponible desde:
https://oncouasd.files.wordpress.com/2015/06/goodman-farmacologia.pdf
2. Wandelow R. Farmacología Dermatológica [Internet]. [citado el 18 de
octubre del 2020].107, p. Disponible desde:
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3. Bolognia, J. L., Schaffer, J. V., & Cerroni, L. (Eds.). (2018). Dermatología
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22HpO&sig=SK-HmylCLM6JuuhGpNnCdbDU-dc#v=onepage&q&f=false
4. Revista Información Científica E-ISSN: 1028-9933 -Universidad de
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5. Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología
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6. Michael J.N. Farmacología medica en esquemas. 5ta ed. Buenos Aires.
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7. Nadry P. Imidazoles y triazoles. [internet]. [consultado el 17 de octubre de
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8. Jonette E.K. Tratamiento de los trastornos cutáneos [internet] 2019
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trastornos-cut%C3%A1neos
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2020]. Disponible en: https://www.vademecum.es/
10. Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizas oían, Moro: Farmacología Básica y
Clínica, 18° ed., Ed. Panamericana. 2008. Página (1033)
11. Goodman & Gilman: LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA, Mac
Graw Hill. 11° edición. Editorial MC GRAW GILL INTERAMERICANA. 2007 página
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12. Gastón Laporte Quesada. El GLAUCOMA Y SU TRATAMIENTO FARMACOLOGICO.
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Disponible en: https://www.medigraphic.com/pdfs/revmedcoscen/rmc-
2014/rmc142y.pdf
13. Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Björn C. Knollmann. Goodman &
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14. Pisa Farmacéutico. Vademécun Medicamentos. Tercera edición. 2010.
15. Sociedad española de Farmacia Hospitalaria. Mitomicina. (Internet) 2017.
[citado el 18 de octubre de 2020] Disponible en:
https://gruposdetrabajo.sefh.es/farmacotecnia/images/stories/PN_Formul
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16. Dra. María Rosa Wandelow. Farmacología dermatológica. [internet].
Pág.10. Disponible en:
https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/cap3
7_dermato.pdf.