ANESTESICOS LOCALES

Fármacos que aplicados a concentración adecuada impide la conducción de potenciales de acción de manera TEMPORAL y REVERSIBLE. Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje, en
la subunidad α del dominio IV segmento 6, Interrumpiendo la fase inicial del potencial de acción .
CORAZON: Bloqueos AV, arritmias, depresión miocárdica y paro.
REACCIONES DE TOXICIDAD
CEREBRO: Irritabilidad, letargia, convulsiones, depresión de SNC.

LIPOSOLUBILIDAD: potencia.
pKa: latencia.
ESTRUCTURA QUIMICA
UNIÓN A PROTEÍNAS: duración
de acción y toxicidad.

LIPOSOLUBILIDAD Tipo de degradación (metabolismo por estereasa o citocromo)

CLASES AMINOÉSTERES AMINOAMIDAS.

METABOLISMO Principal/ por esterasas plasmáticas Enzimas hepáticas que dependen del citocromo P-450
Hidrofilia
Procaína, Cloroprocaína, Tetracaína
EJEMPLOS Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Bupivacaína (racémica y su levoenantiómero), Ropivacaína y Etidocaína
y Cocaína
PROCAINA LIDOCAINA ROPIVACAINA BUPIVACAINA

ESTRUCTURA QUIMICA

POTENCIA 1 / DEBIL 2 / INTERMEDIA 8 / FUERTE 8 / FUERTE

LATENCIA DE ACCIÓN CORTA CORTA INTERMEDIA LARGA
DURACIÓN DE ACCIÓN CORTA INTERMEDIA LARGA LARGA
PKa 8.9 7.8 8,0 8.1
HIDROFOBIA 100 366 3420
PESO MOLECULAR 236 234 274 288
pH 5 – 6,5 7,4 4
U.P 6% 65% 91% 95%
VOL DISTRIBUCIÓN 0,93 Lt/kg 1.30 Lt/kg 0.84 Lt/kg 1.02 Lt/kg
ACLARAMIENTO 5,62 Lt/min 0,95 Lt/min 0,73 Lt/min 0,58 Lt/min
Hiperbárica 5 min
IV: 30 sg 15 – 20 min peridural
LATENCIA Isobárica 10 min
PERIDURAL: 15 min 1 min SA
Peridural: 10-20 mi
INDICE FETO / MATERNO 1,0 – 1,18 0,5 – 0,7 0,3 – 0,5 0,3 – 0,45
T½α 1 min 2,7 min
T½β 5 min 28 min
Monoetil – glicilxilidina 3-hidroxiropivacaina 4-hidroxibupivacaina,
METABOLITOS
Glicilxilidina 4- hidroxiropivacaina N desbutilbupivacaina
REACCIONES ADVERSAS Metahemoglobulinemia 5 mcg/ml : tinnitus, mareo, Hipotension, bradicardia, nauseas, Cardiotoxicidad
adormecimiento perioral, gusto vomito
metalico
10mcg/ml: fotopsias, mioclonias
 15mcg/ml: perdida de consciencia,
convulsiones
>20mcg/ml: coma, paro
cardiorespiratorio
CONCENTRACIONES PLASMATICAS Mayor bloqueo motor que sensitivo.
EFECTOS ESPECIALES 2mcg: Efecto antiarritmico Menor cardiotoxicidad que la
4 mcg: SN anticonvulsivante bupivacaina.
INFILTRACIÓN

PRESENTACIÓN Slns de 10 y 20 mg/ml Slns 5 y 10 mg/ml Slns de 2,5 y 5 mg/ml Sln de 2,5 y 5 mg/ml
[] Simple 1 – 2 % + adrenalina Simple + epinefrina 0.2 – 0.5% 0.25 - 0.5%
DOSIS MAXIMA 500mg 600mg 300mg 500mg 1 – 2 mg/kg 2 mg/kg
DURACION 20 – 30 min 30 - 45 min 30 – 60 min 120 min 120 – 240 min 120 – 240 min
PRESENTACION Slns 10 y 20 mg/ml Slns de 5 y 7,5 mg/ml Slns de 2,5 y 5 mg/ml
[] 1–2% 0.2 – 0.75% 0.25 – 0.5%
PERIDURAL

VOL HABITUAL 15 – 30 ml 15 – 30 ml 15 – 30 ml
1 – 2mg /kg 1 – 2 mg/kg
DOSIS MAXIMA 3 – 5 mg/kg 5 – 7 mg/kg 200- 250 mg 175 mg 225 mg
Max 2 – 4 mg/kg Max 2 – 4 mg/kg
USO ANESTESICO

TIEMPO INICIO 5 –15 min 15 – 20 min 15 – 20 min

DURACION 30 -90 min 180 – 350 min 180 – 350 min
PRESENTACION Sln de 100 mg/ml Al 7.5 y 2% Slns de 5 y 7,5 mg/ml
ISOBÁRICA ISOBÁRICA HIPERBÁRICA
RAQUIDEA

[] 10% 0.2 – 0,75 % 0,5 – 0.75% 0.5%

VOL HABITUAL 1 – 2 ml 3 – 4 ml 3 – 4 ml 2 – 3 ml
DOSIS TOTAL 100 – 200 mg 200 – 350 mcg /kg 100 – 300mcg/kg
DURACION 30 – 60 min 90 – 200 min 90 – 200 min 90 – 200 min
DOSIS BOLO 1 – 2 mg / kg inicio acción 5 – 10 min
IV

D. PERFUSIÓN 15 – 25 mcg / kg / min

DOSIS MAXIMA 3 -5 mg/kg 5 – 7 mg/kg