Comentario introductorio: (Rosita)

LIBERACIÓN
Es el primer paso del proceso LADME en la cual el medicamento ingresa al
organismo y así liberar su principio activo administrado. Pero esta
liberación se va a dar mediante etapas o procesos como la disgregación,
difusión y disolución del fármaco (2).
Aquí también tiene mucho que ver la presentación farmacéutica, porque
depende de ello va a ser la velocidad de liberación del fármaco. Es decir, si
en inmediata o mediata.
En el caso de tomar un medicamento por vía oral, como son las
presentaciones sólidas se va a tener en cuenta tanto la disolución como la
disgregación. Es decir, lo primero que ocurrirá es la liberación de la forma
farmacéutica de la que forma parte (cápsula, comprimido, solución o
granulado) y luego se disuelva en el medio.
Sin embargo, dependiendo del grado de integración del principio activo en
la formulación oral, tardará más o menos un tiempo en liberarse. De este
modo, los fármacos que se toman en forma de solución oral, ya van
disueltos en agua, por lo que llevarán ventaja a las cápsulas y los
comprimidos (1).
Una vez el fármaco se disuelve es necesario su paso a través de una
membrana, Lo cual va a ser punto de inicio para el siguiente
procedimiento.
Es importante mencionar que en pediatría la liberación de fármacos ha
sido poco estudiada ya que no se administra medicamentos sólidos en
esta población (3).
ABSORCIÓN
Como siguiente punto tenemos a la absorción de medicamentos, Esto se
va a definir como el paso que experimenta el fármaco desde su
administración hasta que llega a la circulación sistémica. COMO SE
OBSERVA EN EL ESQUEMA.
Pero esta absorción va a depender de las distintas vías de administración,
de la forma farmacéutica (comprimido, jarabe, supositorio, gel, inyectable,
etc.), de su mecanismo de absorción y otros factores.
 No habrá absorción cuando se administre el fármaco por vía intravenosa
(ya que entra directamente en el torrente sanguíneo).
Cuando los fármacos son absorbidos a nivel gastrointestinal
(principalmente por vía oral) antes de llegar a la circulación sistémica
tienen un paso obligado por el hígado. Como se observa en la imagen.
En dicho paso, una parte del fármaco va a ser metabolizado antes de
llegar a la circulación sistémica,” el torrente sanguíneo”, es decir que
no llega el fármaco completo. Y a este fenómeno se le denomina como
efecto de primer paso hepático o el fenómeno de primer paso.

Algunas vías de administración, como la sublingual y las vías

parenterales que las voy a mencionar más adelante, van a carecer de
primer paso hepático.

En esta absorción de fármacos van a existir parámetros los cuales son:

• Biodisponibilidad (F): fracción de fármaco que llega a la sangre en

forma activa, sin metabolizar. Esta biodisponibilidad va a depender de
la absorción y del efecto de primer paso. Es importante mencionar la
biodisponibilidad se expresa en decimales o porcentajes.
Otro parámetro es
• El área bajo la curva (ABC o AUC) constituye la medida más
importante a la hora de calcular la biodisponibilidad de un fármaco;
dicha curva representa la relación entre las variaciones de la
concentración plasmática del citado fármaco en función del tiempo.
También tenemos:
• Ka(constante de absorción): expresa la probabilidad que tiene un
fármaco de absorberse en una unidad de tiempo.

Bien como ya lo habíamos mencionado es importante reconocer las

distintas vías de administración por donde va a recorrer el fármaco y
saber de qué manera se va a dar la absorción.
Entonces estas vías de administración son los lugares anatómicos donde
se va administrar el fármaco. Y van a ser clasificadas de acuerdo a su
efecto sistémico y su efecto local.
Sistémico porque produce un efecto y una acción a nivel de todo el
cuerpo. Y Local porque actúa de inmediato, cabe recalcar que aquí no hay
absorción.
VÍAS DIRECTAS (Se administran directas al torrente circulatorio o cerca al
torrente circulatorio.) /INMEDIATAS (Su inicio de acción es más rápido) /
INVASIVAS (Porque tenemos que emplear jeringas, lesionando tejidos
para administrar el fármaco.)
 Intravenosa
 Subcutánea
 Intradérmica
 Intramuscular
 Intraósea
ENTERALES
 Oral
 Sonda/ Ostomía
 Rectal
OTROS
 Transdérmica.
En los efectos locales.
• Tópica o local
• Vaginal
• Intranasal
• Inhalatoria
• Oftálmica
• Ótica
Estas son vías no parenterales = INDIRECTAS Y MEDIATAS
Aquí como ejemplo se resalta a la transdérmica y la tópica o local para
describir que hay absorción en pocas cantidades e incluso no se da
absorción.
Como por ejemplo la Intravenosa, DONDE DEFINITIVAMENTE NO HAY
ABSORCIÓN YA QUE EL FÁRMACO AQUÍ SE ADMINISTRA EN SU FORMA
ACTIVA Y POR ENDE SU BIODISPONIBILIDAD ES 100%.
Otro de los puntos que se toma en cuenta en este proceso de absorción
es el mecanismo.
Y este se puede dar por transporte pasivo y por transporte activo.
Nos referimos a T. PASIVO. Cuando el fármaco al pasar al estómago para
absorberse en el torrente sanguíneo atraviesa mucosas intestinales,
gástricas, incluso el endotelio y lo hace por medio de difusión simple,
difusión facilitada, ósmosis, filtración a favor de un gradiente de
concentración cuando no están ionizados. (LA MAYORÍA DE FÁRMACOS SE
ABSORBE POR ESTE TIPO, también porque su peso molecular es menor.)
Y luego tenemos los que hacen T. ACTIVO
Requiere consumo de energía procedente del metabolismo celular, por lo
que está íntimamente acoplado a una fuente de energía, como la hidrólisis
de ATP.
POR ÚLTIMO TENEMOS:
Factores que influyen en la velocidad de absorción. (1)
 Concentración de droga (AQUÍ A MAYOR DOSIS, MAYOR
ABSORCIÓN)
 Liposolubilidad de droga (> Liposolubilidad, > velocidad al
cruzar la membrana)
 Grado de Ionización de la droga
COMO SE OBSERVA EN LA IMAGEN, TENEMOS
 FORMA NO IONIZADA Y FORMA IONIZADA
La absorción rápida se va a dar de manera neutra y la
absorción lenta de manera iónica es decir cargada.

 Estado físico de la droga

 Grado de irrigación sanguínea: en el sitio de absorción.
(A > GRADO DE IRRIGACIÓN, MAYOR FACILIDAD PARA
LOS FÁRMACOS DE ABSORBERSE)
 Área de superficie absorbente
 Peso molecular del fármaco (< peso , > absorción)