Vitamina B9

Introducción

Es el precursor de la coenzima del ácido tetrahidrofólico que actúa como donador de metilos e
interviene en reacciones de transferencia de un carbono, como: 1) conversión de homocisteína en
metionina; 2) conversión de serina en glicina; 3) síntesis de timidilato; 4) metabolismo de
histidina, y 5) síntesis de purinas. Por lo anterior, es indispensable en la síntesis de
nucleoproteínas y el mantenimiento de la eritropoyesis normal

El ácido fólico natural se encuentra en vegetales de hojas verdes y en Vísceras de

animales como hígado y riñón

Requerimiento y déficit

El requerimiento diario en adulto es de 400μg, en las mujeres embarazadas, en lactancia o

pacientes con altas tasas de recambio celular (como en anemia hemolítica), pueden requerir 500-
600 μg o más al día.
Como consecuencia de déficit o mala absorción del acido fólico se puede producir una anemia
megaloblástica.
El acido fólico natural se presenta en poliglutamato y para su absorción necesitan de una enzima
que esta presente en la mucosa del intestino (duodeno y yeyuno). Cuando hay mala absorción no se
absorbe el ácido fólico natural, pero si el sintético porque este está en forma de monoglutamato
Una vez que se absorben, los folatos se distribuyen a todos los tejidos y se almacenan dentro de
las células, especialmente en el hígado, en forma de poliglutamatos que, debido a su carga, no
se difunden hacia el líquido extracelular; cualquier exceso de ácido fólico se excreta sobre
todo en la orina.

10/08/2021
10/08/2021
 El ácido pteroilglutàmico
El ácido fólico es una vitamina hidrosoluble del complejo B, que se
administra por vía oral y parenteral.

Mecanismo de acción

El ácido fólico es un compuesto bioquímicamente inactivo, precursor del ácido tetrahidrofólico y

metiltetrahidrofólico. Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la
eritropoyesis normal y también son cofactores para la síntesis de ácidos nucleicos derivados de
purina y timidina. También participan en la interconversión y el metabolismo de algunos
aminoácidos como la histidina a glutámico y la serina a glicina. Los derivados del ácido fólico
son transportados al interior de las células mediante una endocitosis activada por un receptor,
Una vez en el interior de la célula participan en los procesos antes indicados, así como en la
generación de los formil-ARN de transferencia implicados en la síntesis de proteínas.

Un proceso muy importante en el que participa el ácido fólico es la formación de metionina a

partir de la homocisteína, un proceso en el que se utiliza como cofactor la vitamina B12.

En ausencia de ingesta de folatos, el folato sérico disminuye a niveles mínimos al cabo de 3

semanas
7 semana se observa hipersegmencación de los neutrófilos
A las 17 semanas desciende el folato eritrocitario, y a las 20 semanas se observa anemia
megaloblástica.

Farmacocinética

Se administra oral y parenteralmente. Después de la administración oral, el fármaco es

rápidamente absorbido en el intestino delgado.

La forma de monoglutamato es entonces reducida y metilada a metiltetrahidrofolato durante el

transporte a través de la mucosa intestinal.
Las máximas concentraciones en sangre se observan en la primera hora. El ácido fólico y sus
derivados se unen extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen por todo el
organismo, incluyendo el LCR. También se excreta en la leche materna.
Después de la administración de dosis pequeñas, la mayor parte del ácido fólico es reducido y
metilado a metiltetrahidrofolato. Sin embargo, después de grandes dosis, el fármaco aparece en
el plasma sin alterar. Las formas activas del ácido fólico son recuperadas por reabsorción
enterohepática. El ácido fólico es eliminado en forma de metabolitos en la orina. Después de
grandes dosis puede aparecer sin metabolizar en la orina. El ácido fólico es eliminado por
hemodiálisis.

10/08/2021
 Indicaciones terapéuticas
• Déficit nutricional: ancianos,
alcohólicos (en parte también por
el efecto antifólico del alcohol].
inválidos crónicos, déficit de
vitamina C [pues la vitamina C es
necesaria para la reducción del
ácido fólico a folínico] y
deficiencias nutricionales
generalizadas (kwashiorkor)
• Malabsorción: en la enfermedad
celíaca, en el déficit selectivo de
transporte de folatos y en el
esprue tropical fundamentalmente.
También modifican la absorción de
ácido fálico, en menor grado, la
resección yeyunal, la gastrectomía
parcial, la insuficiencia cardíaca,
etc.
• infecciones crónicas
• ingesta exclusiva de leche de
cabra, que contiene poco folato
• Enzimopatías de la vía metabólica
del folato
• Fármacos antifolatos:
anticonvulsivantes,
nitrofurantoína, tetraciclinas,
tuberculostáticos, triamtereno y
algunos citostát1cos. Recordar que
la pirimetamina, el metolrexato y
la trimetoprima inhiben la
dihidrofolato-reductasa, por lo que
el tratamiento en estos casos debe
realizarse con ácido folínico y no
con ácido fólico
Indicaciones profilácticas
• Embarazo y lactancia: situaciones
en las que los requerimientos de
fo latos pueden aumentar hasta
tres veces por el paso de la
vitamina al feto. La
administración de folatos desde
el mismo momento de la concepción
parece disminuir las
malformaciones del tubo neural
• Prematuros y recién nacidos de
bajo peso, los cuales tienen unas
necesidades de ácido fálico hasta
1 O veces la del adulto
• Estados hemolíticos crónicos,
como talasemias, esferocitosis,
anemia de células falciformes y
enzimopatías eritrocitarias
• Pérdidas en la hemodiálisis y la
diálisis peritoneal
Posología
Vía oral:
Tratamiento de estados carenciales: 1 a 3
comprimidos diarios (5-15 mg de ácido fólico)
en 1-2 tomas al día. Para el tratamiento de la
anemia megaloblástica folato-deficiente se
recomienda una dosis de 5 mg/dia durante 4
meses; puede ser necesario hasta 15mg en casos
de absorción deficiente.
Prevención de defectos en el tubo neural: 1
comprimido al día durante cuatro semanas antes
de la concepción y los tres primeros meses de
gestación.
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/11265/FichaTecnica
_11265.html
10/08/2021
Prevención y tratamiento de estados carenciales de ácido fólico: Anemias
megaloblásticas, en la infancia, embarazo, síndrome de malabsorción,
esprue tropical.
Se recomienda la siguiente posología:
• Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios, administrados antes de las
comidas.

• Niños: Mitad de la dosis, administrada con el estómago vacío. Se

recomienda mantener estas dosis hasta obtener una respuesta
hemopoyética positiva, siendo aconsejable, una vez el cuadro
hemático sea normal, continuar el tratamiento con una «dosis de
sostén» igual a una mitad de la dosis tomada anteriormente.
En los casos que parezca inminente una recaída, debe ser aumentada dicha
dosis de sostén.
Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bífida, anencefalia,
encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias
en el tubo neural.
• Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios, administrados antes de las
comidas.

https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a020.htm

Mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con un defecto en el tubo

neural (espina bífida, anencefalia, encefalocele) pueden prevenir el
riesgo para siguientes embarazos recibiendo en su dieta un suplemento de
ácido fólico.
En estos casos se le indica a la paciente que asista a consulta para
planificar su embarazo, de esta forma se prescribirá un tratamiento de 4
a 10 mg al día de ácido fólica vía oral durante 4 semanas antes de la
concepción y los 3 primeros meses de gestación.
Este tratamiento profiláctico deberá realizarse bajo la supervisión del
médico y utilizando el ácido fólico como monofármaco, nunca formando
parte de preparados multivitamínicos.
No se hace extensivo en los casos en que no haya antecedentes de hijo con
deficiencias en el tubo neural, mujeres con espina bífida o que estén en
tratamiento con ácido valproico, ni tampoco a parientes de mujeres que
hayan tenido un hijo con defectos en el tubo neural.

10/08/2021
 Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ácido fólico. No deben emplearse dosis

mayores de 0.4 mg/día antes de descartar anemia perniciosa, la que también puede ser causada
por deficiencia de vitamina B12. La administración indiscriminada de ácido fólico a pacientes
con ese tipo de anemias megaloblásticas mejora el cuadro hematológico, pero el daño
neurológico se agrava y se vuelve irreversible si no se administra también vitamina B12. La
acción anticonvulsiva del fenobarbital, fenitoína y primidona se ve antagonizada por el ácido
fólico, por lo que puede ser necesario aumentar la dosis del anticonvulsivo a fin de prevenir
la presentación de crisis. Los pacientes que reciben ácido fólico se mantendrán bajo estrecha
vigilancia médica y se ajustarán las dosis de mantenimiento si parece inminente una recaída.
En casos de alcoholismo, anemia hemolítica, terapia anticonvulsiva o infecciones crónicas
puede ser necesario aumentar la dosis de mantenimiento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Acfol puede disminuir las concentraciones plasmáticas de fenobarbital, fenitoina
y primidona aumentando su metabolismo y la frecuencia de las crisis convulsivas.
Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante con estos medicamentos.
Otros medicamentos que pueden afectar de forma adversa a la absorción ó metabolismo
del ácido fólico pudiendo producir estados de deficiencia de folato son:
suplementos de cinc, antiácidos, colestiramina, colestipol, triamtereno,
antimaláricos, sulfasalacina, corticosteroides (uso prolongado), anticonceptivos
orales, antiepilépticos (carbamacepina o ácido valproico), antagonistas del ácido
fólico (metotrexato, sulfonamidas, trimetoprim, pirimetamina, aminopterina),
alcohol, antituberculosos. Las necesidades de ácido fólico pueden aumentar en los
pacientes a los que se administra alguno de esos medicamentos. Por lo tanto, antes
de comenzar el tratamiento con Acfol debe evaluarse la condición clínica del
paciente ya que podría ser necesario un ajuste de la dosis.
La administración simultánea de ácido fólico y cloranfenicol en pacientes con
carencia de folatos puede antagonizar la respuesta hematopoyética al ácido fólico.

Reacciones adversas

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: reacción anafiláctica

Trastornos gastrointestinales
Raras: Alteraciones gastrointestinales (diarrea, nauseas, vómitos)

Trastornos del tejido de la piel y del tejido subcutáneo

Raras: Reacciones alérgicas y de hipersensibilidad al fármaco (eritema, rash, erupciones,
fiebre).

10/08/2021
 Efectos secundarios

El ácido fólico está prácticamente exento de efectos secundarios. En ocasiones muy

raras se observado algunas reacciones de hipersensibilidad, así como efectos
gastrointestinales como anorexia, distensión abdominal, flatulencia y naúsea.
Ocasionalmente, y con dosis de 15 mg/dia durante un mes se han observado algunos
síntomas sobre el sistema nervioso central: irritabilidad, hiperactividad,
dificultad en concentrarse y depresión

Bibliografía

https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90366737
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a020.htm
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/11265/FichaTecnica_11265.html
Velázquez farmacología básica
Goodman & gilman

10/08/2021