RENDY CHAPARRO

FÁRMACOS TIROIDEOS
HORMONAS TIROIDEAS CINÉTICA
Levotiroxina
-Absorción VO 50-80%
-VM larga 7días (adm. 1/dia)
LEVOTIROXINA SÓDICA Liotironina
(T4) -Absorción VO 95%
-VM corta 1-2días.
Su absorción es:
->Ayunas
-<Sucralfato, Hierro, Aluminio
LIOTIRONINA
(T3 3-4>ACTIVA)
-UPP:
> Embarazo, estrógenos exógenos
(EA, Eliminación)
< Nefrosis, cirrosis
(EA, eliminación)
MECANISMOS DE ACCIÓN USO TERAPÉUTICO EFECTOS ADVERSOS
Mecanismos Genómicos -HIPOTIROIDISMO -Cardiotoxicidad
-Principal forma de acción. -CRETINISMO -Taquicardia.
-La forma libre es la que penetra en la célula. -SUPRESIÓN DE TSH EN CA -Temblor.
-Su receptor unido a los HRE TIROIDEO DIFE. FOLICULAR
-Altera la transcripción genética.
-Se tardan en ver sus efectos. Superior en la TRH ya que:
-Mayor estabilidad
-Uniformidad de contenido
-Bajo costo
Mecanismos No Genómicos -Vida media prolongada (7 días)
-Membrana plasmática. -Menos carditoxicidad.
-Citoarquitectura celular. -HIPOTIROIDISMO -Cardiotoxicidad
-Mitocondria. -CRETINISMO -Taquicardia.
-SUPRESIÓN DE TSH EN CA -Temblor.
TIROIDEO DIFE. FOLICULAR
-Mayor efecto
Regula el metabolismo energético: Inicio de TRH ya que: cardiotóxico.
-Desarrollo de todos los órganos y tejidos. -Más potente (3-4 veces),
-Fundamentales para el desarrollo cerebral y -Inicio de acción más rápido,
neurogénesis activa en los 6 primeros meses. -Vida media más corta (1-2 días),
-Estimula la captación de glucosa y lipólisis -Mayor costo,
-Aumenta funciones de todos los órganos. -Puede producir aumentos
transitorios de T3 por
encima de los límites normales,
mayor riesgo de cardiotoxicidad.

SINTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS. -Coversión periférica de T4 a T3 por desyodacion (mayormente a nivel hepático)
-Entrada DEL ioduro de la dieta -Excreción biliar
-Oxidacion por peroxidasa
-Organificacion por peroxidasa: Diyodo y Monoyodo IMPORTANTE
-Acoplamiento -Diferencias entre la levotiroxina y liotironina
-Proteolisis por endopeptidasas: Liberacion de T3 y T4 -Tiomidas tienen un efecto luego de 3-4semanas
-Metimazol atraviesa barrera y se excreta por leche materna, propiltiouracilo no.
-90%T4 (forma inactiva), 10%T3(forma activa) -Medidas del yodo radiactivo
-Elevada unión a la proteína fijadora de globulina en plasma. -Usos del yoduro: tormenta tiroidea (inhibe la proteólisis a diferencia de las
-T4 tiene > avidez por esta unión. tiomidas) y pre-tiroidectomia
-La forma libre de T3 es la que tiene actividad metabólica
FÁRMACOS ANTI-TIROIDEOS
TIOMIDAS CINÉTICA MECANISMO DE ACCIÓN
-Absorción Rápida VO -Inhiben la síntesis de novo:
Metimazol -Inhiben organificación.
METIMAZOL -VM de 4 - 6 horas -Inhiben acoplamiento.
-No se une a proteínas plasmáticas,
PROPILTIOURACILO -Se acumula rápidamente en la tiroides. Propiltiouracilo
* -Volumen de distribución amplio. -Inhibe desyodación periférica.
-Excreción renal lenta -No en leche materna.
CARTIMAZOL* -Atraviesa la barrera placentaria -Atraviesa menos la barrera placen.
-Se concentra en el tiroides fetal. -Usar en embarazadas.
-Se secreta en la leche materna.
-El isótopo I131 -Emision de rayos β y γ produciendo
-VM de 8 días. destrucción tisular en la glandula
-Una sola dosis por vía oral, tiroides (efecto indoloro).
-Absorción rápida.
-Concentrado en la tiroides. -Efectos en pocas semanas:
-Necrosis de la glándula,
-Aumento de volumen celular,
YODO RADIACTIVO -Destrucción epitelial,
-Edema e Infiltración leucocitaria.
MEDIDAS EN SU USO
-Evitar contacto con niños y mujeres embarazadas 2 primeras semanas.
-Mantener la ropa y utensilios personales por separado
-Mantener una disposición adecuada y segura de excretas.
-La mujer debe diferir un futuro embarazo mínimo 6 meses.
-El hombre igualmente debe diferir la paternidad por lo menos 4 meses.
-Inhibe la captación del yodo
-Inhibe la organificación del yodo.
-Inhibe la liberación de hormonas
tiroideas preformadas
(inhibición de la proteólisis de la TG)
-Disminuyen el tamaño, vascularidad
YODURO y fragilidad de la glándula
(Uso preoperatorio en la cirugía de
tiroides).
-Bloqueo transitorio
- Hay “escape del bloqueo”
(disminución de las proteínas
transportadora de ioduro)
USOS TERAPÉUTICOS
HIPERTIROIDISMO
NO INHIBEN PROTEÓLISIS
-No inhibe liberación de
hormonas tiroideas pre-formadas
-Efecto clínico luego de
agotamiento de reservas 2-3sem
(No se usa en crisis tirotoxica)
HIPERTIROIDISMO
Ventajas:
-Fácil administración
-Alta efectividad
-Bajo costo
-Indoloro
Desventajas
-Se evitan riesgos de la cirugía
-Hipotiroidismo tardío inducido.
-Ca colorectal.
-Algunos clínicos restringen a
-Mayores de 40 años
-Cardiópatas.
(Mayor riesgo en cirugía)
TORMENTA TIROIDEA
-Sus efectos son rápidos 24h
Usar conjuntamente con:
-Beta bloqueantes
(Propranolol)
-Bloqueadores de canales de Ca
(Diltiazem)
-Esteroides (Dexametasona)
(Inhiben conversión T4 a T3)
PERÍODO PREOPERATORIO PARA
TIROIDECTOMÍA
-6-10 días previos
-Vasculatura tiroidea.
(Riesgo menor de sangrado)
EFECTOS ADVERSOS
-Exantema maculo papular
pruriginoso (>Fte)
-Se trata con esteroides y anti-
histamínicos
-Agranulocitosis (>Grave)
-Edad avanzada.
-Poco fte.
-Reversible
-Molestia en el cuello.
-Aumento del bocio (raro).
-Empeoramiento del
hipertiroidismo
-Tormenta tiroidea (raro).
-Hipotiroidismo tardío
inducido (a largo plazo).
-Aumento de la incidencia de
Ca gastrointestinal
(controversial)
CONTRAINDICACIONES
-Embarazo
-Lactancia
-Reacciones de
hipersensibilidad.
-YODISMO (uso crónico)
-Reversible al suspender tto.
-Sabor metálico
-Ardor en boca y garganta,
molestia en dientes y encías,
inflamación de faringe, laringe
y amígdalas.
-Aumento de volumen de las
glándulas salivales, sialorrea.
-Ulceración de las mucosas.
-Conjuntivitis, rinorrea, fiebre,
cefalea, tos, trastornos
Hemorrágicos (Menos frec)