Dado que la norepinefrina es el neuromediador de los nervios adrenérgicos (noradrenalina),
teóricamente debe estimular todos los tipos de receptores adrenérgicos. En la práctica, cuando se administra el fármaco a dosis terapéuticas al ser humano se afectan más los receptores αadrenérgicos. DIAPOSITIVA 28: Acciones cardiovasculares Norepinefrina (noradrenalina) A. Vasoconstricción: La norepinefrina aumenta la resistencia periférica a través de una intensa vasoconstricción en la mayoría de los lechos vasculares, incluido el renal. También aumenta las presiones sistólica y diastólica. la norepinefrina causa una vasoconstricción mayor que la epinefrina, dado que no induce vasodilatación compensatoria, a través de los receptores β2, sobre los vasos sanguíneos que irrigan los músculos esqueléticos. B. Reflejo barorreceptor: En el tejido cardíaco aislado, la norepinefrina estimula la contractilidad cardíaca; sin embargo, dicha estimulación es escasa o nula in vivo debido al aumento de la presión arterial, que induce un aumento reflejo de la actividad vagal a partir de la estimulación de los barorreceptores. Esta bradicardia refleja es suficiente para contrarrestar las acciones locales de la norepinefrina sobre el corazón. C. Efecto del tratamiento previo con atropina: Si antes de la norepinefrina se administra atropina, que bloquea la transmisión de los efectos vágales, la estimulación cardíaca de esta última se manifiesta como taquicardia.
DIAPOSITIVA 29: Norepinefrina (noradrenalina)
A. Usos terapéuticos: La norepinefrina se utiliza para tratar el shock, dado que aumenta la resistencia vascular y, por lo tanto, la presión arterial. Nunca se emplea para el asma ni en combinación con anestésicos locales. La norepinefrina es un potente vasoconstrictor y causa extravasación de sangre en el lugar de la inyección. [Nota: cuando se utiliza terapéuticamente, a veces la norepinefrina recibe la denominación de levarterenol.] B. Farmacocinética: Para que su acción comience rápidamente, la norepinefrina puede administrarse por vía i.v. Una vez finalizado el período de infusión, la acción dura 1 a 2 min. C. Efectos adversos: Son similares a los de la epinefrina. Además, la norepinefrina puede causar palidez y esfacelación cutánea a lo largo de la vena inyectada (debido a la intensa vasoconstricción) Trastornos del SNC: como ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor. Hemorragias. Arritmias cardíacas Edema pulmonar DIAPOSITIVA 30: Isoprenalina La isoprenalina es una catecolamina sintética de acción directa que estimula principalmente los receptores adrenérgicos β1 y β2. Carece de selectividad, razón por la cual raras veces se utiliza terapéuticamente. Su acción sobre los receptores α no es significativa DIAPOSITIVA 31: Acciones de la Isoprenalina A. Cardiovascular: La isoprenalina estimula intensamente el corazón y provoca un aumento de la frecuencia cardíaca y de la fuerza contráctil, de modo que se eleva el gasto cardíaco. Esta acción es tan intensa como la que produce la epinefrina; por lo tanto, es útil para el tratamiento del bloqueo auriculoventricular o del paro cardíaco. La isoprenalina también dilata las arteriolas del músculo esquelético y provoca la disminución de la resistencia periférica. Debido a su acción cardioestimulante, puede elevar ligeramente la presión arterial sistólica, pero reduce de un modo considerable las presiones arteriales media y diastólica. B. Otros efectos: Pueden demostrarse otras acciones sobre los receptores β, como el aumento de la glucemia y del lipólisis, pero carecen de importancia clínica.
DIAPOSITIVA 32: Isoprenalina
A. Usos terapéuticos: Actualmente, la isoprenalina se utiliza raras veces como broncodilatador para el asma. Puede emplearse como estimulante cardíaco en situaciones urgentes. B. Farmacocinética: La isoprenalina puede absorberse sistémicamente a través de la mucosa sublingual, pero su absorción es más segura cuando se administra por vía parenteral o inhalado en aerosol. C. Efectos adversos: Los efectos adversos de la isoprenalina son similares a los de la epinefrina. Trastornos del SNC: como ansiedad, temor, tensión, cefalea y temblor. Hemorragias. Arritmias cardíacas Edema pulmonar
DIAPOSITIVA 33: Dopamina
La dopamina, el precursor metabólico inmediato de la norepinefrina, se encuentra en forma natural
en el SNC a nivel de los ganglios basales, donde funciona como neurotransmisor, y en la médula suprarrenal. La dopamina puede activar los receptores adrenérgicos α y β. Por ejemplo, a dosis altas puede causar vasoconstricción a través de la activación de los receptores α1; en cambio, a dosis bajas estimula los receptores cardíacos β1. DIAPOSITIVA 34: Dopamina Acciones A. La dopamina ejerce un efecto estimulador sobre los receptores β1 cardíacos, con acción inótropa y cronótropa. A dosis muy altas, la dopamina activa los receptores α1 vasculares y causa vasoconstricción. B. Renal y visceral: La dopamina dilata las arteriolas renales y esplénicas por activación de los receptores dopaminérgicos, con el consiguiente aumento del flujo sanguíneo al riñón y a otras vísceras. Estos receptores no se ven afectados por los bloqueadores α o β. Usos terapéuticos: La dopamina es el fármaco de elección en el choque y se administra en perfusión continua. Eleva la presión arterial a través de la estimulación de los receptores β1 en el corazón para aumentar el gasto cardíaco, y los receptores α1 vasculares para aumentar la resistencia periférica total. Favorece la perfusión renal y esplénica. Efectos adversos: Una dosis excesiva de dopamina provoca los mismos efectos que la estimulación simpática. sus efectos adversos (náuseas, hipertensión, arritmias) son de corta duración.