Familia Fármacos Mecanismos de acción Usos clínico Efectos adversos Datos importantes

Inhibidores de la lovastatina, inhibidores competitivos de la reductasa de HMG CoA, Hiperlipidemias Hepatotoxicidad (aumento de las Rosuvastatina y atorvastatina son las
reductasa de simvastatina, el paso que limita la velocidad en la síntesis de enzimas hepáticas), estatinas más potentes
HMG CoA pravastatina, colesterol.
miopatía (en especial en
atorvastatina, combinación con los fibratos como seguidas por pitavastatina,
fluvastatina, agotan el suministro intracelular de colesterol gemfibrozilo o niacina, simvastatina, lovastatina,
pitavastatina y corticoesteroides y colchicina pravastatina y fluvastatina.
rosuvastatina aumento el número de receptores de LDL en la
superficie celular que pueden unirse e internalizar el miopatía y rabdomiólisis Disminuye la mortalidad en pacientes
C-LDL circulante. (desintegración del músculo con enfermedad coronaria
esquelético
Todas las estatinas se metabolizan
disminuyen las concentraciones de triglicéridos y
por las isoenzimas del citocromo
pueden elevar el C-HDL NOUSAR EN EMBARAZO NI
P450 (CYP450) en el hígado, excepto
ENFERMEDAD HEOATICA ACTIVA
por pravastatina.
(ácido Niacina Inhibe la lipolisis (hormone-sensitive lipase) en los hiperlipidemias rubor cutáneo intenso acompañado es el agente más efectivo para
nicotínico) adipocitos familiares y graves por una sensación desagradable de aumentar el C-HDL.
calor y prurito. La administración de
reduce la producción de los ácidos grasos libres
aspirina antes de tomar niacina la adición de niacina al tratamiento
• Reduce la síntesis de VLDL en el hígado disminuye el rubor, que está con estatinas no ha mostrado reducir
mediado por prostaglandina. el riesgo de eventos de enfermedad
cardiovascular aterosclerótica
hiperglicemia e hiperuricemia
(disminuye la excreción renal)
vía oral
se excreta en la orina
Fibratos Fenofibrato y Aumenta la lipoproteína lipasa → aumenta la tratar la hiperlipidemia Miopatía (la probabilidad con las Fenofibrato es más efectivo que
gemfibrozilo aclaración de triglicéridos tipo III estatinas), evaluarse cualquier gemfibrozilo para reducir las
(disbetalipoproteinemia), debilidad o hipersensibilidad concentraciones de triglicéridos
• Activa el receptor de proliferador de peroxisoma muscular
activado alfa, para inducir la síntesis de HDL
Los fibratos también aumentan el C-
predispone a cálculos biliares de
HDL al aumentar la expresión de apo
colesterol al inhibidor la 7alfa
hidroxilasa, AI y apo AII.

disminuye la producción de VLDL fibratos pueden aumentar los

Se han informado miopatía y efectos de warfarina
 rabdomiólisis en pacientes que
toman gemfibrozilo y estatinas en
conjunto. El uso de gemfibrozilo
está contraindicado con
simvastatina
Secuestradores colestiramina, Previene la reabsorción intestinal de ácidos biliares. hiperlipidemias tipo IIA y alteracionesgastrointestinales, poco efecto sobre las
de ácido biliar colestipol y tipo como estreñimiento, náusea y concentraciones plasmáticas de LDL
• Hace que el hígado tenga que usar colesterol para
colesevelam IIB. flatulencia.
sintetizar nuevos ácidos
administración oral,
resinas de intercambio aniónico que se unen con Colestiramina también disminución de la absorción de se excretan en las heces
puede aliviar el prurito otros fármacos y de las vitaminas
ácidos biliares con carga negativa y sales biliares en el
causado por liposolubles (A, D, E y K)
intestino delgado
acumulación de ácidos contraindicados en pacientes con
biliares en pacientes con puede salir las enfermedades que hipertrigliceridemia significativa (más
aumentan la conversión de colesterol a ácidos biliares,
estasis biliar son por déficit de estas vitaminas de 400 mg/dL).
que son componentes esenciales de la bilis
como
Colesevelam indicado  ceguera noturna
para la diabetes tipo 2  raquitismo
debido a sus efectos  osteomalacia
reductores de glucosa.  sangrado
Inhibidor de la Ezetimibe inhibe de forma selectiva la absorción de colesterol coadyuvante del Rara vez aumenta las enzimas excreción biliar y renal subsiguiente.
absorción de alimentario o de la dieta y biliar en el intestino tratamiento máximo hepáticas, causa diarrea
colesterol delgado, lo que conduce a una disminución en el tolerado de una estatina conjugación de glucurónido
suministro de colesterol intestinal al hígado en pacientes con riesgo
elevado de enfermedad insuficiencia hepática moderada a
Previene la absorción de colesterol en el borde en cardiovascular grave no deben tratarse con
cepillo del intestino delgado aterosclerótica o en ezetimibe.
pacientes intolerantes a
las estatinas
Inhibidores de Alirocumab y inhibir la enzima PCSK9, hay más receptores de LDL hipercolesterolemia En el lugar de inyección, reacciones para pacientes con un riesgo elevado
inhibidores de la evolucumab disponibles para depurar el C-LDL del suero. familiar heterocigota u inmunológicas o alérgicas, de enfermedad cardiovascular
proproteína homocigota nasofaringitis e infecciones de las aterosclerótica e intolerancia a
convertasa de anticuerpos monoclonales completamente vías respiratorias superiores. estatinas.
subtilisina humanizados pacientes con
kexina tipo 9 enfermedad Mialgia, delirio, demencia y otros inyecciones subcutáneas y se
(PCSK9) cardiovascular efectos neurocognitivos administran cada 2 a 4 semanas.
aterosclerótica clínica
que requieren una Los anticuerpos monoclonales no son
reducción adicional del eliminados por los riñones y se han
 C-LDL. usado en pacientes de diálisis o
aquellos con afección renal grave.
Ácidos grasos omega 3 inhiben la síntesis de VLDL y triglicéridos en el hígado un coadyuvante de otros efectos gastrointestinales (dolor n fuentes marinas como atún,
tratamientos abdominal, náusea y diarrea) y un hipogloso y salmón
disminuye la derivación de los ácidos grasos libres hipolipemiantes para sabor a pescado.
(FFA) al hígado y disminuye la actividad de enzimas individuos con etilo de icosapent solo contiene
sintetizadoras de triglicéridos Aumenta la motilidad de la vesícula
triglicéridos elevados (≥ ácido eicosapentaenoico
500 mg/dL). biliar. Afecta la regulación de la
glucosa, causa aumento refractario es efectiva para la reducción de
de los TG
triglicéridos, la suplementación con
ácidos grasos poliinsaturados omega
3 no ha mostrado que reduzca la
morbilidad y la mortalidad
cardiovasculares.
Familia Fármacos Mecanismos de acción Usos clínico Efectos adversos Datos importantes
análogo sintético Pramlintida Retrasa el vaciado gástrico coadyuvante al náusea, anorexia y vómito inyección subcutánea inmediatamente
de amilina tratamiento con hipoglicemia y saciedad antes de los alimentos
disminuye la secreción de glucagón posprandial insulina a la hora de
la comida en evitarse en pacientes con gastroparesia
mejora la saciedad. pacientes con diabética (vaciado gástrico retrasado),
diabetes tipo 1 y 2. hipersensibilidad a cresol o falta de
consciencia hipoglucémica.
agonista del exenatida, agonistas inyectables del GLP-1 diabetes tipo 2 Náuseas, vómitos, estreñimiento. Liraglutida aprobada para reducir el riesgo
receptor del liraglutida ↑ liberación de insulina dependiente de glucosa pancreatitis. de eventos cardiovasculares y mortalidad
péptido similar al Albiglutida, ↓liberación de glucagón, Pérdida de peso efecto deseado cardiovascular en pacientes con diabetes
glucagón dulaglutida, , ↓vaciamiento gástrico, ↑saciedad tipo 2 y enfermedad cardiovascular.
lixisenatida y .
semaglutida disminuir la secreción de glucagón posprandial evitarse en pacientes con pancreatitis vía subcutánea, debido a que son
promover la proliferación de células β. crónica. polipéptidos.
las concentraciones de HbA1c declinan
agentes de acción más prolongada se han Exenatida debe evitarse en pacientes con
relacionado con tumores tiroideos de células afección renal grave
C en roedores.

Sulfonilureas gliburida, secretagogos de insulina diabetes tipo 2 hipoglucemia, vía oral

glipizida y hiperinsulinemia se excretan en la orina
glimepirida. promueven la liberación de insulina de las células aumento de peso.
β del páncreas. gliburida, puede incrementar la duración
precaución en la insuficiencia hepática o rena de acción y aumentar el riesgo de
bloquean los canales de K + sensibles a 583 ATP, lo hipoglucemia de forma significativa en
que resulta en despolarización, entrada de Ca 2+ y insufiencia renal
exocitosis de insulina.
Glipizida o glimepirida son opciones más
reducir la producción de glucosa hepática seguras en la disfunción renal y en
aumentar la sensibilidad periférica de insulina pacientes de edad avanzada.

Glinidas repaglinida y secretagogos de insulina diabetes tipo 2 hipoglucemia con las sulfonilureas, las glinidas tienen un
 nateglinida aumento de peso inicio rápido y una duración de acción
promueven la liberación de insulina de las células breve.
β del páncreas.
inhibir el metabolismo hepático, el fármaco reguladores de glucosa posprandial
bloquean los canales de K + sensibles a 583 ATP, lo hipolipemiante gemfibrozil puede aumentar
que resulta en despolarización, entrada de Ca 2+ y de forma significativa los efectos de Las glinidas no deben usarse en
exocitosis de insulina repaglinida combinación con sulfonilureas

tomarse antes de una comida

via oral

se excretan a través de la bilis.

precaución en pacientes con afección
hepática
Biguanidas Metformina sensibilizador de insulina diabetes tipo 2 gastrointestinales, lo que incluye diarrea, no promueve la secreción de insulina.
 reducción de la gluconeogénesis hepática síndrome de ovario náusea y vómito.
 Disminuye la resistencia de la insulina a poliquístico fármaco inicial de elección para
Acidosis láctica (ojo! Cualquier cosa que te
nivel periférico. la diabetes tipo 2
pueda producir una acidosis hay que evitar
de darle metformina a ese paciente).
más lenta la absorción intestinal de los azúcares y via oral
mejora la captación periférica de glucosa y su Perdida de peso es el efecto mas deseado La excreción es a través de la orina.
utilización
Contraindicaciones de la metformina:
pérdida de peso debido a que metformina causa  Acidosis metabólica descontinuarse de forma temporal en
pérdida del apetito pacientes que se someten a
 Infarto agudo al miocardio
procedimientos que requieren de
 Sepsis contraste radiográfico IV.
 Cetoacidosis diabética
precaución en pacientes mayores de 80
 disfunción renal. años de edad y en aquellos con
insuficiencia cardiaca o abuso de alcohol.
El uso a largo plazo puede relacionarse con
deficiencia de vitamina B12 si sale
alteraciones neurológicas puede ser por esto
 .

Tiazolidinedionas sensibilizadores a la insulina
agonistas de los receptores del proliferador
activado de peroxisoma γ, un receptor hormonal
nuclear.
mayor sensibilidad a la insulina en el tejido
adiposo, el hígado y el músculo esquelético.
Activar PPAR-γ (un receptor nuclear)
↑ insulina sensibilidad y niveles de adiponectina
regulación del metabolismo de la glucosa y grasas
almacenamiento de ácido.
diabetes tipo 2. Aumento de peso, edema, IC, riesgo de
fracturas.
Inicio de acción retardado (varias semanas).
Rosiglitazona: riesgo de infarto de miocardio,
cardiovascular muerte (le llaman la rompe
corazone).
aumentar la grasa subcutánea y causar
retención de líquido
empeorar la insuficiencia cardiaca
osteopenia y aumento del riesgo de fracturas
en mujeres
no promueven su liberación de las células
β, por lo que no hay riesgo de
hiperinsulinemia
pioglitazona como un agente de segunda o
tercera línea para la diabetes tipo 2.
Rosiglitazona se utiliza menos debido a las
preocupaciones relacionadas con sus
efectos adversos cardiovasculares.
administración oral y se unen de forma
extensa a albúmina sérica

Pioglitazona aumentar el riesgo de cáncer pioglitazona sus metabolitos excretándose

vesical. en la bilis y eliminándose en las heces. Los
metabolitos de rosiglitazona se excretan
sobre todo en la orina. No se requiere
ajuste de la dosis en la afección renal.
. Inhibidores de la Acarbosa y Inhibe las α-glucosidasas intestinales del borde en diabetes tipo 2. flatulencia, diarrea y calambres abdominales menores concentraciones de glucosa
α-glucosidasa miglitol cepillo en el intestino. posprandial.
Retrasa la hidrólisis de carbohidratos y glucosa. Los pacientes con enfermedad inflamatoria
Absorción intestinal, ulceración colónica u obstrucción no estimulan la liberación de insulina
↓ hiperglucemia posprandial. intestinal no deben usar estos fármacos. no aumentan la sensibilidad de insulina

no causan hipoglucemia cuando se usan

como monoterapia

Se excreta sin cambio por el riñón.

Inhibidores de la Alogliptina, Inhibidores de DPP-4 diabetes tipo 2. nasofaringitis no recomiendan la combinación de

dipeptidil llinagliptina, Prolongar la actividad de las hormonas incretinas cefalea inhibidores de DPP-4 con agonistas del
peptidasa-4 saxagliptina y pancreatitis es raro receptor de péptido similar al glucagón
sitagliptina aumenta la liberación de insulina en respuesta a aumentar el riesgo de dolor articular intenso
los alimentos y discapacitante. administración oral.

reduce la secreción inapropiada de glucagón Infecciones respiratorias y urinarias, peso Todos los inhibidores DPP-4 excepto
 ↑liberación de insulina dependiente de glucosa neutral. linagliptina requieren ajustes de la dosis en
↑saciedad (a menudo deseada). la disfunción renal.

Alogliptina y saxagliptina aumentan el

riesgo de hospitalizaciones por
insuficiencia cardiaca y deben usarse con
precaución en pacientes en riesgo de
insuficiencia cardiaca.

Inhibidores del Canagliflozina, Bloquear la reabsorción de glucosa en proximal diabetes tipo 2. infecciones micóticas en los genitales Empagliflozina indicada para reducir el
cotransportador dapagliflozina, túbulo contorneado. femeninos (p. ej., candidiasis vulvovaginal), riesgo de muerte cardiovascular en
2 de sodio- empagliflozina infecciones urinarias y frecuencia urinaria. pacientes con diabetes tipo 2 y
glucosa y ertugliflozina  agentes disminuyen la reabsorción de glucosa, enfermedad cardiovascular.
 aumentan la excreción de glucosa urinaria Glucosuria
yreducen la glucosa sanguínea deshidratación (hipotensión ortostática), administran una vez al día por la mañana.
 disminuye la reabsorción de sodio y causa hiperpotasemia, pérdida de peso. Canagliflozina debe tomarse antes del
diuresis osmótica. Usar con precaución en insuficiencia renal. primer alimento del día.
(eficacia con TFG).
glucuronidación a metabolitos inactivos.
precaución en pacientes con factores de
riesgo que predisponen a cetoacidosis (p. ej.,
abuso de alcohol y restricción calórica
relacionada con cirugía o enfermedad).
.
Familia Fármacos Mecanismos de acción Usos clínico Efectos adversos Datos importantes
Levotiroxina T4 Proporcionar las hormonas tiroideas Hipotiroidismo nerviosismo, palpitaciones y
Liotironina T3 Terapia de reemplazo hormonal taquicardia, intolerancia al calor
Liotrix T3/T4 pérdida de peso inexplicable
arritmias

Tionamidas propiltiouracilo Bloquea la peroxidasa tiroidea, inhibiendo la Hipertiroidismo PTU Erupción cutánea, agranulocitosis
(PTU) oxidación del yoduro así como la organificación y utilizado en el primer (rara), anemia aplásica,
metimazol acoplamiento de yod? inhibición de la síntesis de trimestre del embarazo
hormonas tiroideas.P T U también bloquea la 5′- PTU hepatotoxicidad
desyodasa metimazol utilizado en el
↓ conversión periférica de T4 a T. segundo y tercer trimestre del El metimazol es un posible
embarazo). teratógeno (puede causar aplasia cutis
Familia Fármacos Mecanismos de acción Usos clínicos Efectos adversos Datos importantes
agonistas Morfina La morfina es un tanto selectiva al receptor opioide anestesia vómito Morfina es el agonista receptor μ fuerte
opioides μ, pero tienen cierta afinidad para los receptores κ alivian el dolor depresión respiratoria grave prototípico
y δ. alivio de la tos estreñimiento
alivia la diarrea Miosis contraindicada en individuos con traumatismo
inhibe la liberación de muchos transmisores tratar edema agudo de aumentar la presión de las vías cefálico o lesión cerebral grave. aumentan la
excitatorios de las terminales nerviosas que pulmón biliares debido a la contracción de la presión del líquido cefalorraquídeo
transmiten estímulos nociceptivos (dolorosos). vesícula biliar y la constricción del
esfínter biliar. precaución en pacientes con asma.
alivian el dolor al aumentar el umbral de dolor a
nivel de la médula espinal al alterar la percepción libera histamina de los mastocitos perfil farmacocinético lineal
del dolor por el cerebro causando urticaria, sudoración y inyecciones subcutáneas e intravenosas (IV)
vasodilatación.
. No debe usarse para analgesia durante el parto.
Broncoconstricción
excretan por vía renal.
morfina puede conducir a deficiencia
de andrógenos inducida por opioides Morfina debe usarse con precaución en
debido a la supresión del eje pacientes con enfermedad hepática y
hipotalámico-hipofisario-gonadal disfunción renal.
(HHG).

morfina puede prolongar la segunda La tolerancia no suele desarrollarse a la miosis

etapa del parto al disminuir de (constricción de la pupila) o el estreñimiento.
forma transitoria la potencia,
duración y frecuencia de las
contracciones uterinas.

hipotensión y bradicardia a dosis

mayores

Codeína Las acciones analgésicas de codeína se derivan de dolor leve a moderado depresión respiratoria que pone en experimentar mayores concentraciones de
su conversión a morfina por la enzima CYP2D6 riesgo la vida morfina, lo que conduce a una posible
 sobredosis y toxicidad.

Codeína suele usarse en combinación con

paracetamol para el manejo del dolor.

Oxicodona y son análogos semisintéticos con actividad oral de

oximorfona morfina y codeína

la potencia cae a cerca de tres veces la de morfina

Hidromorfona análogos semisintéticos con actividad oral de Se usan en lugar de la
e morfina y codeína, respectivamente. morfina en disfunción renal
hidrocodona debido a una menor
acumulación de
metabolitos activos

mbina con paracetamol o

ibuprofeno para tratar el
dolor moderado a grave.

Fentanilo 100 veces la potencia analgésica de morfina anestesia y manejo del
dolor agudo.
dolor de irrupción
relacionado con cáncer en
pacientes tolerantes a
opioides.
Parche para dolor cronico
Sufentanilo, son agonistas opioides sintéticos relacionados con sedantes y analgésicas
alfentanilo, fentanilo. durante procedimientos
remifentanilo quirúrgicos que requieren
y carfentanilo anestesia.
Metadona es un agonista μ, un antagonista del receptor de N- tratamiento del dolor tanto
metilo-D-aspartato (NMDA) y un inhibidor de la nociceptivo como
recaptación de norepinefrina y serotonina. neuropático.
tratamiento de la
muertes relacionadas con opioides
Estreñimiento
menos neurotoxicidad que morfina
prolongar el intervalo QTc y causar
torsades de pointes
breve de acción (15 a 30 minutos).
Fentanilo se combina con anestésicos locales
para proporcionar analgesia epidural para el
parto y el dolor posoperatorio
no debe usarse en el manejo del dolor agudo o
posoperatorio.
Sufentanilo y carfentanilo son incluso más
potentes que fentanilo,
El síndrome de abstinencia con metadona es
más leve, pero más prolongado (días a
semanas)
Metadona induce menos euforia y tiene una
mayor duración de acción que morfina
 abstinencia por opioides
biotransforma en el hígado y se excreta de
mantenimiento y forma casi exclusiva en las heces
destoxificación en caso de
prescripción de opioides y
abuso de heroína.

Meperidina opioide sintético de menor potencial sin relación usa para el dolor agudo tiene efectos anticolinérgicos, lo que se excreta por vía renal y en pacientes con
estructural con morfina. resulta en una mayor incidencia de insuficiencia renal, la acumulación del
manejo del dolor por delirio comparada con otros metabolito puede conducir a delirio,
actúa sobre todo como un agonista κ, con cierta periodos breves (≤ 48 opioides. hiperreflexia, mioclono y convulsiones
actividad agonista μ. horas)
potencialmente neurotóxico No debe usarse en personas de edad avanzada
o aquellos con insuficiencia renal, insuficiencia
hepática, compromiso respiratorio preexistente
o administración concomitante o reciente de
IMAO.

síndrome de seroto-nina

AGONISTAS buprenorfina. actúa como un agonista parcial potente en el dolor moderado a grave. depresión respiratoria que no puede “efecto de techo” que causa efectos menos
PARCIALES receptor μ y un antagonista en los receptores κ revertirse con facilidad con naloxona eufóricos y un menor potencial de abuso que el
tratamiento asistido con de los agonis- tas totales.
puede desplazar a los agonistas μ totales, lo que medicamentos de la disminución (o en casos raros,
conduce a síntomas de abstinencia en un paciente adicción a opioides debido aumento) de la presión arterial, Ha demostrado que tiene síntomas de
dependiente de opioides. a su capacidad para náusea y mareo abstinencia más breves y menos intensos en
proporcionar una la prolongación del intervalo QTc . comparación con metadona
supresión prolongada de la
abstinencia a opioides, l
Agonista / Pentazocina agonista en los receptores κ y es un antagonista Analgesia para moderada a Pentazocina produce menos euforia vía oral o parenteral.
antagonista débil o agonista parcial de los receptores μ. dolor severo. en comparación con morfina, pero
mixto en dosis mayores, pueden ocurrir precaución en pacientes con angina o
Butorfanol cefaleas depresión respiratoria, aumento de arteriopatía coronaria, debido a que puede
intensas la presión arterial, taquicardia y aumentar la 369 presión arterial.
 Dolor intenso (p. Ej., alucinaciones.
Migraña, función limitada en el tratamiento del dolor
labor). crónico.
puede precipitar efectos de
abstinencia en un usuario de
morfina.

Puede causar abstinencia de

opioides
síntomas si el paciente también está
tomando agonistas opioides
completos
(debido a la competencia por
opioides
receptores).

Butorfanol
Causa menos respiratoria depresión
que opioide completo agonistas.
Usar con opioide completo
agonista puede precipitar retiro. No
es fácil
revertido con naloxona.

Agonista / Nalbufina y agonistas-antagonistas opioides mixtos. función limitada en el tratamiento del dolor
antagonista butorfanol crónico.
mixto
Un beneficio de los tres medicamentos es que
exhiben un efecto de techo para depresión
respiratoria.
Tapentadol analgésico de acción central, dolor agudo y crónico de evitarse en pacientes que han ajuste de la dosis no es necesario en la afección
es un agonista en el receptor opioide μ moderado a grave recibido IMAO en los 14 días previos. renal leve a moderada
y un inhibidor de la recaptación de norepinefrina

dolor neuropático
relacionado con neuropatía
periférica diabética
Tramadol analgésico de acción centra dolor moderado a grave menos actividad depresora La administración de naloxona solo puede
se une al receptor opioide μ Se utiliza para el dolor respiratoria comparado con morfina. revertir de forma parcial la toxicidad de
 afinidad mucho mayor por el receptor mu que el
compuesto original.
inhibe de forma débil la recaptación de
norepinefrina y serotonina.
ANTAGONISTAS Naloxona es un antagonista competitivo en los receptores μ,
κ, y δ, con una afinidad 10 veces mayor para los
receptores mu y para los receptores kappa.
Desplaza con rapidez todas las moléculas opioides
unidas al receptor y, por lo tanto, pueden revertir
los efectos de la sobredosis de morfina, como
depresión respiratoria y coma en un lapso de 1 a 2
minutos de la administración IV
ANTAGONISTAS Naltrexona acciones similares a las de naloxona, pero tiene una
mayor duración de acción y puede administrarse
por vía oral.
persistente,
Antídoto para toxicidad
con opiodes
prevenir la recaída con una
vez desintoxicada.
reacciones anafilactoides.
Tramadol debe usarse con
precaución en pacientes con
antecedentes de convulsiones.
Similar a los opioides; disminuye el
umbral de convulsiones;
síndrome de serotonina
hepatotoxicidad y se recomienda
monitorizar la función hepática.
tramadol y se ha relacionado con un mayor
riesgo de convulsiones.
La administración de antagonistas opioides no
produce efectos profundos en individuos que
no toman opioides.
En pacientes dependientes de opioides, los
antagonistas revierten con rapidez el efecto de
los agonistas, como morfina o un agonista μ
total y precipita los síntomas de abstinencia a
opioides
se requieren las dosis más elevadas y la
administración continua de naloxona para
revertir los efectos de buprenorfina debido a su
alta afinidad por el receptor mu
una sola dosis oral de naltrexona bloquea el
efecto de la heroína inyectada por hasta 24
horas y la formulación intramuscular bloquea el
efecto por 30 días.
Familia Fármacos Mecanismos de acción Usos clínico Efectos adversos Datos importantes
AINE Aspirina AINE que inhibe irreversiblemente la Dosis baja (<300 mg / Ulceración gástrica,tinnitus (CN reacciones alérgicas
ciclooxigenasa (tanto COX-1 como COX-2) por día):↓la agregación VIII), (especialmente en pacientes con
acetilación covalente ↓ síntesis de plaquetaria. asma o pólipos nasales).
tromboxano A2 (TXA2) y prostaglandinas. ↑ Dosis intermedia (300 a El uso crónico puede provocar daño
tiempo de sangrado. No tiene efecto sobre el 2400 mg / día): antipirético renal agudo, nefritis intersticial,
tiempo de protombina (PT) y el tiempo de y analgésico. hemorragia gastrointestinal. Antídoto sobredosis:NaHCO3
tromboplastina (PTT). El efecto dura Dosis alta (2400–4000 mg / Bicarbonato de sodio
hasta que se produzcan nuevas plaquetas. día): antiinflamatorio. Riesgo del síndrome de Reye en
niños tratados con aspirina por
infección viral. Las dosis tóxicas
provocan
alcalosis precoz, pero transiciones a
acidosis metabólica mixta-alcalosis
respiratoria.
.

Antinflamatorios .Ibuprofeno, naproxeno, Inhibe reversiblemente la ciclooxigenasa . Antipirético, Nefritis intersticial, úlcera
no esteroideos indometacina, ketorolaco, (tanto COX-1 como COX-2). Bloquea la analgésico,antiinflamatorio. gástrica (lasprostaglandinas
cont: diclofenaco, meloxicam, síntesis de prostaglandinas protegen la mucosa gástrica),
piroxicam. La indometacina se usa isquemia renal
para cerrar el conducto (prostaglandinas vasodilatan la
arterioso persistente. arteriola aferente), anemia
aplásica
Con respecto al ketorolaco,
puede usarse para el dolor
más intenso, pero solo
POR POCO TIEMPO,no
más de 5 días
Celecoxib Inhibe de forma reversible y selectiva la Artritis reumatoide, Cefalea, dispepsia,diarrea y dolor
isoforma 2 de ciclooxigenasa (COX) osteoartritis y dolor abdominal. Celecoxibse relaciona
("Selecoxib"),que es se encuentra en las agudo. con menos sangrado GI
células inflamatorias y el endotelio vascular ydispepsia que con otros AINE.
y media la inflamación y el dolor; Sin embargo, este beneficio se
ahorraCOX-1, queayuda a mantener la pierde cuando se
mucosa gástrica. Por lo tanto, no tiene los añade aspirina al tratamiento con
 efectos corrosivos de otros AINE en el
revestimiento gastrointestinal.La función de
plaquetas de repuesto ya que la producción
de TXA2 depende deCOX-
Acetaminofén/Paracetamol Inhibe de forma reversible la
ciclooxigenasa, principalmente en el SNC.
Inactivado periféricamente, esto explica su
actividad antinflamatoria leve. No afecta la
función plaquetaria o aumenta el tiempo de
sangrado.
No se considera un antiinflamatorio no
esteroide.
celecoxib. Los pacientes que
están en riesgo elevado de úlceras
y requieren aspirina para
prevención cardiovascular deben
evitar el uso de celecoxib.Igual
que otros AINE, celecoxib tiene
un riesgo
similar para eventos
cardiovasculares. Los pacientes
que han tenido reacciones
anafilactoides a la aspirina o a
los AINE no selectivos pueden
estar en riesgode efectos
similares con celecoxib. Los
inhibidores de CYP2C9, como
fluconazol, pueden aumentar
las concentraciones séricas de
celecoxib.
Tratamiento de la fiebre y La sobredosis produce necrosis
el alivio del dolor. Es útil hepática; El metabolito del
en acetaminofén (NAPQI) agota el
pacientes con quejas glutatión y
gástricas/riesgos con AINE forma subproductos tisulares
y aquellos que no requieren tóxicos en el hígado.
la La N-acetilcisteína es un
acción antiinflamatoria de antídoto:regenera el glutatión.
los AINE. Paracetamol es
el analgésico/antipirético
de
elección para niños con
infecciones virales o
varicela (debido al riesgo
de
síndrome de Reye con
aspirina).
Fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad
Leflunomida Inhibe de forma reversible la deshidrogenasa Artritis reumatoide, artritis Cefalea, diarrea y náusea,
de dihidroorato (DHODH), evitando la psoriásica. hipertensión. Otros efectos
síntesis de pirimidina. Suprime Puede usarse son pérdida de peso, reacciones
Proliferación de células T. como monoterapia en alérgicas, lo que incluye
pacientes que tienen síndrome similar a gripe,
intolerancia o exantema cutáneo, alopecia e
contraindicaciones para hipopotasemia. El fármaco no se
usar metotrexato en artritis recomienda en
reumatoide o puede usarse pacientes con enfermedad
en combinación con hepática, ya que puede ser
metotrexato para pacientes hepatotóxico.Leflunomida
con una respuesta está contraindicada en el
subóptima al metotrexato embarazo.
por sí solo.
Familia Fármacos Mecanismos de acción Usos clínico Efectos adversos Datos importantes
AINES indometacina Inhibe reversiblemente la ciclooxigenasa (tanto Artritis gotosa aguda Nefritis intersticial, úlcera gástrica
COX-1 como COX-2). Bloquea la síntesis de (las prostaglandinas protegen la
prostaglandinas. mucosa gástrica), isquemia renal
(prostaglandinas vasodilatan la
Disminuir la excreción de ácido úrico arteriola aferente), anemia aplásica.
Inhibidores de Alopuridol Inhibidor competitivo de la xantina oxidasa Artritis gotosa crónica hipersensibilidad, exantemas
la xantina Feboxostat ↓ conversión de hipoxantina y xantina cutáneos
oxidasa Hipoxantina urate. linfomas y leucemias. para
prevenir el urato asociado a ↑ Riesgo de ACV Y AIM
la lisis tumoral

Uricosuricos Probenecid Inhibe la reabsorción de ácido úrico en proximal Artritis gotosa crónica Puede precipitar cálculos de ácido
túbulo contorneado (también inhibe la secreción úrico
de Purinas penicilina)..
náusea, vómito
y reacciones dermatológicas y, en
casos raros, anemia o reacciones
anafilácticas
No es un colchicina Se une y estabiliza la tubulina para inhibir Artritis gotosa aguda náusea, vómito, dolor abdominal y
agente polimerización de microtúbulos, perjudicando diarrea, miopatía,
uricosúrico ni quimiotaxis y desgranulación de neutrófilos alivia el dolor en las crisis neutropenia, anemia aplásica y
analgésico agudas de gota. alopecia.

No se usa en embarzo

Efectos secundarios neuromiopáticos

Uricasa pegloticasa Uricasa recombinante que cataliza el ácido úrico Los que nos responden a anafilaxis con
recombinante para ácido úrico otros tratamientos como pegloticasa y los pacientes deben
alantoína (un producto más soluble en agua). como aloperidol. medicarse previamente con
antihistamínicos y
corticoesteroides.
Glucocorticoides Artritis gotosa aguda Oral, intraarticular o
parenteral.