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Anestésicos Locales y Generales Completo
Anestésicos Locales y Generales Completo
Farmacodinamia
Efectos:
Efectos Cerebrales:
La disminución de la tasa metabólica del cerebro (CMR) por lo general reduce el flujo
sanguíneo dentro de este órgano. Sin embargo, los anestésicos volátiles también producen
vasodilatación cerebral, que puede incrementar el flujo sanguíneo cerebral.
Efectos Cardiovasculares:
EfectosRespiratorios:
Efectos Renales:
Los anestésicos inhalados tienden a disminuir la tasa de filtración glomerular (GFR) y el
flujo urinario. El flujo sanguíneo renal también disminuye con algunos anestésicos pero
aumenta la fracción de filtración.
Efectos Hepáticos:
Los anestésicos volátiles producen disminución del flujo sanguíneo en la vena porta que es
dependiente de la concentración y es paralela a la disminución del gasto cardiaco causada
por estos compuestos.
El óxido nitroso al parecer tiene escaso efecto sobre la musculatura uterina. Sin embargo,
los anestésicos halogenados son potentes relajantes del músculo uterino y producen este
efecto en una forma dependiente de la concentración.
Puede causar:
Toxicidad aguda
o Nefrotoxicidad
o Hematotoxicidad
o Hipertermia Maligna
o Hepatotoxicidad
Toxicidad Crónica
o Mutagenicidad, teratogenicidad y efectos sobre la reproducción.
o Carcinogenicidad
Oxido Nitroso:
Indicaciones terapéuticas:
o Anestesia inhalatoria.
o Analgesia inhalatoria.
Presentación:
o Cilindros metálicos.
o Centralizado en un depósito y canalizado hasta los quirófanos.
Administración: Inhalatoria
Dosis: Titular según el efecto deseado. Se utiliza junto al oxígeno, en
concentraciones del 50-70% de N2O en O2
Mecanismo de acción: La mezcla equimolecular de óxido nítroso-oxígeno es un
analgésico con efecto a concentración baja que actúa aumentando el umbral del dolor. Es
depresor de la transmisión sináptica de los mensajeros nociceptivos y activa el sistema
nervioso simpático cuyas neuronas noradrenérgicos desempeñan un papel en la nocicepción.
Efectos terapéuticos: Coadyuvante de la anestesia general, en asociación con todos los
agentes de anestesia administrados vía intravenosa o por inhalación.
Farmacocinética y farmacodinamia:
o Inicio de acción
Pocos minutos (dosis dependiente)
o Efecto máximo
Dependiente de la dosis
o Duración
Variable, dosis dependiente.
Tiempo de lavado: aproximadamente 4-8 minutos.
o Metabolismo
Probablemente no es metabolizado en los tejidos humanos
o Eliminación
Fundamentalmente por lavado pulmonar (ventilación). Renal, gastrointestinal.
Contraindicaciones: Pacientes para los que está indicada ventilación con un 100% de
oxígeno medicinal. Pérdida de conciencia que impida la colaboración del paciente.
Condiciones asociadas con cavidades corporales que contienen gas (neumotórax, enfisema
bulloso, enfermedad de Caisson o síndrome de descompresión, aire libre en el abdomen).
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos; aumento de la presión/volumen de las cavidades
aéreas del organismo; anemia megaloblástica o granulocitopenia (en tratamiento > 24 horas);
euforia, desorientación; trastornos psicodisléxicos; mareos, parestesia.
Anestésicos Intravenosos
Muchos de los fármacos anestésicos se administran por vía parenteral (vía intramuscular o
intravenosa). La anestesia total intravenosa es la técnica en la que los fármacos anestésicos
se administran exclusivamente por vía intravenosa. Mediante el uso de la vía intravenosa se
consiguen niveles plasmáticos más predecibles al evitarse el metabolismo de primer paso
que sufren los fármacos al ser administrados por vía oral.
Propofol:
Indicaciones terapéuticas:
o Solución al 0,5%: inducción de anestesia general en adultos y
niños > de 1 mes;
o Solución al 1%: inducción y mantenimiento de la anestesia
general en adultos y niños > de un mes
o Solución al 2%: inducción y mantenimiento de la anestesia
general en adultos y niños > de 3 años
Sedación para intervenciones quirúrgicas y técnicas
diagnósticas, solo o en combinación con anestesia local o regional en adultos y niños
Presentación:
o Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml)
o Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml)
o Vial de 100 ml conteniendo 100 mg (10 mg/ml)
o Vial de 50 ml conteniendo 1000 mg (20 mg/ml)
o Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg
Administración: Parenteral: Intravenoso
Dosis:
o Inducción anestésica
IV: 1 – 2,5 mg/kg
o Mantenimiento anestésico
Perfusión IV: 50 – 150 mcg/kg/min
o Sedación
Dosis de carga IV: 0,25 – 1 mg/kg
Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min
o Antiemético
Bolus de 10 mg
o Niños
Aconsejado en niños mayores de 3 años
Inducción
IV: 2-3 mg/kg
Mantenimiento
Perfusión IV: 6-8 mg/kg/h
Mecanismo de acción: Su acción es desconocido, si bien algunas evidencias sugieren que
puede aumentar la depresión del SNC mediada por el GABA.
Efectos terapéuticos: Inductor anestésico con recuperación rápida útil en cirugías cortas y
cirugía ambulatoria, pero también en cirugías de larga duración y sedación en reanimación
y cuidados intensivos..
Farmacocinética y farmacodinamia:
o Inicio de acción
La dosis de inducción produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s
o Efecto máximo
1 minuto después de la administración.
o Duración
El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min tras
interrumpir la infusión
o Metabolismo
Por glucuronoconjugación hepática del compuesto original resultando propofol-
glucurónido y sulfo y glucurónidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo
P450
o Eliminación
Renal como producto inalterado (<0,3%) y el resto como sulfo y glucurónido metabolitos.
La vida media de eliminación varía entre 30 y 90 minutos. Una pequeña proporción del
producto se transforma en metabolitos de eliminación pulmonar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; Alergia al huevo y a la soja; Niños menores de 3
años; Pacientes hemodinamicamente inestables.
Reacciones adversas: Uno de sus efectos secundarios más comunes es dolor en el sitio de
aplicación. También se ha reportado hipotensión y apnea durante el periodo de
mantenimiento de la anestesia, o durante la inducción y aun durante la recuperación se han
reportado movimientos de tipo epiléptico que incluyen convulsiones. Otros efectos
reportados son dolor de extremidades, dolor de pecho, rigidez de cuello, retención de orina
y orina de color verde. Raramente se presenta náusea y vómito durante la fase de
recuperación.
Anestésicos locales
FARMACOCINÉTICA
La frecuencia del impulso: la repetición del impulso y por tanto la mayor actividad
del canal de sodio en respuesta al cambio de potencial facilita que el fármaco
alcance más rápidamente el lugar específico de acción. Para que ello ocurra, el
anestésico tiene que acceder al espacio axoplasmático siendo preciso que los
canales permanezcan abiertos o inactivos, es decir, estén en fase de despolarización.
Efectos generales
Cuando los anestésicos locales se utilizan en dosis elevadas puede producirse una solución
sistemática desde el lugar de la administración puesto los anestésicos locales bloquean la
conducción nerviosa y puede interferir en todos los órganos en los que hay conducción
nerviosa o transmisión del impulso.
En el sistema nervioso central en dosis medias presenta una acción estimulante qué se
caracteriza por náuseas vómito agitación confusión temblores y convulsiones.
Otros efectos de los anestésicos locales ejercen efectos espasmolítico espasmolítico sobre
músculo liso gastrointestinal vascular bronquial y biliar etc.
Toxicidad
CLASIFICACIÓN
AMINOAMIDAS
Mepivacaína: se utiliza tanto con fines terapéuticos como diagnósticos, en anestesia local
por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia endovenosa regional y
anestesia epidural y caudal. Su dosificación debe ajustarse según edad, peso y el estado de
salud de cada paciente. Niños y ancianos requieren una dosis menor que los adultos y en
obstetricia debe reducirse un 30% atendiendo las características anatómicas alteradas del
espacio epidural y la mayor sensibilidad a los anestésicos locales durante el embarazo.
Es un anestésico de acción intermedia, con un inicio de la acción rápido. Posee,
adicionalmente, cierto carácter vasoconstrictor, lo que permite reducir la dosis y
generalmente prescindir del uso de vasoconstrictores adicionales en su administración.
AMINOÉSTERES
Bibliografia