“Año de la universalización de la salud”

Universidad privada
“INTERAMERICANA PARA EL DESARROLLO”

TEMA:

CUESTIONARIO “ANESTESICOS LOCALES”

PRESENTADO POR:
Caña Roca, Marisol/ Preg 3-10
Carrión Torres, Janet/ Preg 1
Collazos Cervantes, Cecilia/ Preg 2-11
Lara Poma, Jesús Daniel / Preg 4-9
Miranda Quispe, Marilyn/ Preg 5-12
More Zapata, Celenita/ Preg 6
Pizarro Carrasco, José Luis/ Preg 7
Tinoco Quispe, Evelyn/ Preg 8

Docente: Espinoza Tasayco, Juan

 CUESTIONARIO “ANESTESICOS LOCALES” UNIVERSIDAD: “UNID”

ASIGNATURA AREA/FARMACOQUIMICA I FECHA : 14/08/2020

CORRESPONDIENTE AL TEMA DE PAGINA pá g. 1
FARMACIA Y BIOQOUMICA:

Lima – Perú

2020

CUESTIONARIO

PREGUNTAS

1. ¿Los anestésicos locales tienen carácter acido o básico, en que medio

predomina la forma no ionizada?

Los anestésicos locales en su forma sintética pura son bases débiles solubles en líquido,
pero muy poco soluble en agua. No obstante como las presentaciones a usar se
neutraliza con liquido debe ser embolsado en su forma hidrosoluble pero lo cual la
molécula debe presentar en forma acida un pH de 4 – 7 lo cual logra agregando un
radical acido que habitualmente es un hidrocloruro una solución de anestésico locales
está compuesto por una mezcla en equilibrio dos sales amoniaco con moléculas en su
forma conjugada que unen con un hidrogeno al átomo de nitrógeno a moléculas en su
forma no ionizada . (Carrión)

2. ¿Químicamente cómo se hacen hidrosolubles a las formulaciones de los

Anestésicos Locales?

Agregando una sal y habitualmente es un hidrocloruro. (collazos)

3. ¿Qué persevantes se usan en la formulación de anestésicos locales, que

función química desempeñan?

Los anestésicos locales usan en su formulación preservantes, metilparabeno y

metabisulfito, para prevenir la oxidación del vasoconstrictor y como antibacteriano, estos
preservativos pueden ocasionar reacciones alérgicas y neurotoxicidad por lo tanto no se
recomienda su uso para bloqueos de neuronage. (caña)

4. ¿Qué es pKa? ¿Cuál es el pKa ideal para los anestésicos Locales?

 El pKa de una solución es el pH al cual el 50% de las moléculas que se encuentran en

forma de ácido y el otro 50% en forma de base.
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FARMACIA Y BIOQOUMICA:

 El pKa ideal de los Anestésicos Locales varían ya que son bases débiles (pKa 7.5-9)
(Lara)

5. ¿Qué influencia tiene el preservante en el PH de una formulación de

anestésico local?
Para el envasado del anestésico se debe realizar en forma de sales acidas a un PH de 4 a
7 y para ello se debe emplear el preservante metilparabeno que es una sal y así poderle
dar la estabilidad a su forma hidrosoluble.
El preservante metilparabeno o metidisulfito se emplea para evitar la oxidación del
anestésico, evitando las reacciones alérgicas y neurotoxicidad. (Miranda)

6. ¿Cómo influye la adrenalina en el efecto del anestésico local?

La ampolla de adrenalina comercial y las preparaciones de anestésicos con adrenalina

contiene bisulfito de sodio como antioxidante, lo cual lo confiere un pH acido: 3.46 por
ese motivo la adición de adrenalina a una solución de anestésico retrasa el inicio de su
acción. (More)

7. ¿Por qué se le adiciona bicarbonato a la formulación de anestésico local de

lidocaína?

En algunas soluciones de lidocaína con epinefrina y la mepivacina, tiene una relación

entre pH y pKa que es desfavorable para la difusión del anestésico, con la adición del
bicarbonato mejora la latencia y biodisponibilidad del principio activo.
Pero en anestésicos locales como bupivacaina, levobupivacaina y ropivacaina el
bicarbonato se precipita y se forma cristales. (Pizarro)

8. ¿Cómo influye la temperatura en el pKa del anestésico local?

Los anestésicos locales son bases débiles que al calentar la solución del anestésico local
se disminuye su pKa con lo cual aumenta la cantidad del fármaco no ionizado y eso
puede disminuir la latencia y mejorar la calidad del bloqueo. (Tinoco)

9. ¿Porqué no se aconseja diluir un anestésico local en una solución salina?

Porqué acidifica la mezcla, cuando predominan las formas ionizadas el principio activo
tarda mas en iniciar su acción, ya que ocasiona un cambio de pH que puede alterar su
estabilidad o su biodisponibilidad. (Lara)

10.¿Cómo es el paso del anestésico local a través de la membrana celular? ¿Cómo

influye el pH en este paso?

Para que le anestésico pueda permanecer disueltos en los tejidos debe ser inyectado en
forma de ácido , tiene un catión conjugado pero para poder atravesar las membranas
lipídicas el principio activo debe entregar este catión , el tejido del sitio donde se
inyectan la solución del anestésico debe aportar los radicales H+ y 0H+ necesarios para
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obtener esta titulación , el anestésico local se une a sus sitios de acción desde adentro
de la célula y por eso debe atravesar la membrana celular en su forma liposoluble , pero
al llegar al citoplasma debe trocar una vez más su forma a la molécula hidrosoluble y
para ello debe conjugar nuevamente un hidrogenión. (caña)

11.¿Cuáles son las 4 porciones de la estructura molecular de un Anestésico Local

y que propiedad determina cada porción?

 Anillo benceno por eso se llama extremo lipofilico, es un anillo bencénico sustituido la
adición de cadenas aumenta la liposolubilidad de la molécula. Y tiene la propiedad
anestésica.
 Unión Ester / amida determina el grupo amino Ester o amino amida y su
metabolismo plamatico y hepático
 Cadena hidrocarbonada es un alcohol con 2 átomos de carbono el aumento del
tamaño de la cadena incrementa la liposolubilidad de la molécula propiedad tienen
duración del efecto del metabolismo y toxicidad.

 Terminación amino orienta a las interfaces liquidas por eso se le llama extremo
hidrofilico propiedad en su forma ionizada y no ionizada. (collazos)

12.¿Qué tiene en su estructura molecular la bupivacaina para llamarse así?

La bupivacaina pertenece al grupo de las pipecoloxilididas. Dentro de este grupo la

diferencia se encuentra en la cadena que se une al átomo de nitrógeno que es la
terminación amida en el anillo de piperidina y la bupivacaina presenta una cadena de
cuatro carbonos perteneciendo al grupo butil a diferencia de las otras. (Miranda)
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