Análisis compartimental

Para interpretar datos experimentales se ocupa de modelos basados en compartimentos.

Su utilización en la farmacocinética supone al organismo dividido en regiones unidas entre
sí donde el fármaco se distribuye desde su entrada al torrente circulatorio. Cada órgano y
tejido posee distintas características fisicoquímicas y por ende distinta afinidad para el
fármaco entonces se puede decir que cada uno es como un compartimento individual.
El modelo abierto de un compartimento supone al organismo como un todo homogéneo
donde se distribuye el fármaco en forma semejante cuando entra ya sea por absorción o
una inyección intravenosa. También supone que las velocidades de intercambio entre las
partes del mismo compartimento son idénticas.
A pesar de que este modelo es limitado en cuanto al número de fármacos que se pueden
representar, constituye el modelo más sencillo en farmacocinética y sus principios pueden
aplicarse a esquemas más complejos.

Calculo de parámetros farmacocinéticas en el caso de una administración

intravenosa rápida
El esquema más sencillo es el que representa una eliminación conforme a una cinética de
primer orden luego de una inyección intravenosa del fármaco, según el esquema el
fármaco se elimina en forma inalterada es decir no sufre modificaciones por
biotransformación.
Es difícil determinar las cantidades del fármaco si no se conoce el volumen del fluido de
distribución del individuo, por otra parte, lo que se mide es la concentración del fármaco
en la sangre, aquí es donde la noción del volumen aparente de distribución encuentra su
utilidad práctica, por lo tanto:
Q Kt
log =log C 0−
Vd 2.303

De este modo, al elaborar un gráfico del logaritmo de la concentración en función del

tiempo se obtiene una recta cuya pendiente es -K/2.303, con una ordenada en el origen
igual al logaritmo de la concentración al tiempo cero.

A partir de datos de excreción urinaria.

En la aplicación de este método se deben seguir estos requisitos:
 El fármaco debe ser excretado por el riñón al menos el 10% en forma no
metabolizada
  Debe recolectarse la orina durante todo el tiempo que dure el experimento sin
perder nada.
 La orina debe recolectarse hasta que se elimine completamente el fármaco no
metabolizado
Si se considere el modelo representado, que simboliza la eliminación de un fármaco que
no ha experimentado biotransformación la cantidad de este eliminado en función del
tiempo expresado en forma logarítmica es:
E −Kt
(
log 1− )
=
Q0 2.303

E representa la cantidad acumulativa del fármaco no metabolizado excretado por la orina

hasta un tiempo t.
E E
La relación es la fracción de la dosis excretada, por lo que 1- es la fracción de la
Q0 Q0
dosis que queda por excretarse.

Es posible considerar otro sistema donde el fármaco además de ser excretado por la orina
en forma inalterada, experimente una trasformación metabólica por un proceso cinético
también de primer orden descrito por la constante de velocidad.

Ke Kt
log ( E ∞−E ) =log Q 0−
K 2.303
Por lo que al representar gráficamente el logaritmo de la diferencia entre la cantidad de
fármaco excretada a tiempo infinito y la cantidad excretada a cada intervalo en función del
tiempo se obtiene una línea recta y una pendiente de donde puede calcularse el valor de
la constante de velocidad de eliminación total.

Niveles de metabolitos en el plasma y la orina.

El fármaco desaparece del volumen de distribución (sangre o plasma) debido a dos
mecanismos: uno por excreción urinaria de una parte del fármaco en forma no
metabolizada, que ya hemos considerado y otro por transformación del fármaco en
metabolito.
Los niveles de metabolito en el cuerpo son función de las velocidades de formación y de
eliminación de aquel, lo cual está representado por la siguiente ecuación logarítmica:

K s Q0 Kt
log C M =log −
V M ( K se−K ) 2.303