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INDOMETACINA
Antiinflamatorio no esteroideo derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco,
que inhibe la producción de prostaglandina,es uno de los AINEs más potentes, pero también
más tóxicos.
1. Farmacocinética
La indometacina se absorbe de manera rápida (2 horas) y casi completa (90% en 4
horas) por vía oral, y se une en un 90% a las proteínas del plasma sanguíneo. Presenta un
importante fenómeno de recirculación enterohepática, lo que explica la variabilidad de su
vida media plasmática (1-6 horas)el metabolismo hepático incluye O-desmetilación (50%),
N-desacilación y conjugación con ácido glucurónico (10%). El 10-20% se elimina sin
metabolizar por secreción tubular activa, secreción que puede ser inhibida por probenecid.
Se distribuye por todo el organismo y en el líquido sinovial alcanza concentraciones
similares a las del plasma sanguíneo en 5 horas.
2. Mecanismo de acción
La actividad de la indometacina se logra por su capacidad para inhibir la enzima
ciclooxigenasa (COX), responsable de la síntesis de prostaglandinas. El efecto es más intenso
sobre la COX-1 que sobre la COX-2, lo que explica sus efectos secundarios.
3. Efectos
Inhibe la respuesta inflamatoria del organismo, especialmente interesante en fármacos
que atraviesan la barrera articular inhibiendo el desarrollo de la artritis en particular, y de
la reacción inflamatoria en general,ademasla intervención de las prostaglandinas en la
respuesta álgica periférica, hace que su inhibición logre un efecto analgésico añadido al
antiinflamatorio.4
La inhibición del efecto protector gástrico o renal explica algunos de los efectos
secundarios de la indometacina: gastritis, úlcera gástrica (y sus complicaciones como la
hemorragia digestiva o la perforación) y nefritis (glomerulonefritis por AINE, con un cuadro
anatomopatológico característico).
4. Efectos teratogénicos
Durante el embarazo puede producir malformaciones fetales, como por ejemplo el
cierre prematuro del ductus arteriosos feta e hipertensión pulmonar en el recién nacido,es
aconsejable no usar durante los últimos meses
BIBLIOGRAFIA
Moreno Brea, M. R.; y Micó, J. A. (2000): «Inhibidores de la COX-2: mecanismo de
acción», en revista Sedolor, Reunión Científica de la Sociedad Española del Dolor,
págs. 3-6. España, 2000
Martínez López JA. Revisión sistemática: ¿es seguro el uso de AINE durante el
embarazo en mujeres con afección reumática? Reumatol Clin 2008; 4(5): 191-6.