Vía de administración Nasal y sus

Formas farmacéuticas

Jenny Paola Angarita Gil

Nicolas Santiago Toscano
Eimy Nicole Vaca Gil
James Velasquez Toro
Características fisiológicas de la vía
● Gran superficie disponible para la absorción debido al gran
número de microvellosidades de la superficie epitelial (150-180
cm2).

● Capa subepitelial altamente vascularizada.

● La sangre venosa pasa directamente a circulación sistémica, no

hay metabolismo de primer paso

● Inicio más rápido de la actividad farmacológica.

● Alto flujo sanguíneo total por cm3.

● Puede administrarse directamente al cerebro por los nervios

olfativos.
Consideraciones de la vía
● La vía presenta dos funciones principales: humidificación y Isoformas de CYP450.
calentamiento del aire inspirado.
-CYP1A2, 2A, 2B, 2C,
2E, y 3A.28,29.
● Es el asiento del sentido del olfato.
Enzimas metabólicas.
● Tiene función defensiva como barrera frente a patógenos y
sustancias nocivas. - NADPHcitocromo P450
reductasa, epoxido
hidrolasa (EH),
● La mucosa está recubierta por un epitelio ciliado secretor glucuronosiltransferasa
de moco con funciones de protección física, enzimática y (UGT), y glutation
antibacteriana. transferasa (GST).
 Ventajas y Desventajas
VENTAJAS
❏ Favorece la correcta instalación del
medicamento.
❏ Favorece una rápida acción con fármacos de
acción local.
❏ Fácil administración.
❏ Es una buena alternativa a la vía IV.
❏ Se pueden administrar diferentes medicamentos,
desde aquellos que tienen acción local,, hasta
insulina, inclusive.
❏ Tiene una alta irrigación y una amplia superficie
de contacto que asegura su absorción.
❏ No tiene efecto de primer paso.
DESVENTAJAS
❏ Fácil irritación de la mucosa.
❏ absorción excesiva puede generar
reacciones adversas inmediatas.
❏ Una mala aplicación del medicamento
puede generar problemas de
contaminación.
❏ Requiere una adecuada técnica de
administración (en el caso de inhaladores,
por ejemplo) donde se requiere inspirar para
facilitar la llegada del fármaco a los
alvéolos → A veces se requiere cámaras de
inhalación
Factores que afectan la absorción del
fármaco
1. Propiedades fisicoquímicas del fármaco

a. Coeficiente de partición (de acuoso a lipídico)

b. Peso molecular
c. Velocidad de perfusión
d. Volumen de perfusión
e. pH de la solución
f. Concentración del fármaco
2. Limpieza mucociliar

Mecanismo de defensa fisiológico no específico del tracto respiratorio para

proteger al cuerpo de sustancias nocivas

Factores que lo afectan:

-Factores fisiológicos: edad, sexo, postura, sueño, ejercicio

-Polución
-Enfermedades
-Drogas
-Aditivos
3. Potenciadores de
Clases de potenciadores:
absorción nasal
a. Microesferas, liposomas y gel.

Efectos Efectos de
fisicoquímicos membrana

Pueden Afectan la
cambiar superficie de la
propiedades del mucosa nasal
fármaco como b. Otros
su coeficiente
de reparto,
solubilidad, etc.
a. Microesferas, liposomas y gel.

Las microesferas han sido evaluados como sistemas nasales; las microesferas
de albúmina, almidón y DEAE-dextrano absorben agua y forman una capa
gelatinosa que van limpiando la cavidad nasal.
Los Geles como el gel del ácido poliacrílico aumenta la afluencia del agua
siendo un buen bioadhesivo.
Los Liposomas son adyuvantes que permiten más fácilmente la absorción y el
paso por la membrana.
Mecanismos de Transporte Nariz → Cerebro
- Formulación

- Propiedades
fisicoquímicas del
fármaco

- Aparato utilizado
para la adm. nasal
Formulaciones para Administración Nasal

Gotas Nasales
Sprays Nasales
↓ precisión de
dosificación Más precisos que las
gotas
Pérdidas inespecíficas
de dosis Pérdidas inespecíficas
de dosis
↑ riesgo de
contaminación
Formulaciones para Administración Nasal

Geles Nasales
Materiales: sólidos, semisólidos o fluidos

Características reológicas: dependen del

polímero que lo componen, su concentración y
estado físico

No pueden ser depositados con facilidad →

Geles de formación in situ y geles de viscosidad
fluida
 Formulaciones para Administración Nasal

Geles de formación in situ Geles fluidos

↑ Temperatura Líquidos estructurados que
contienen un polímero gelificante

Proceso de gelificación → Fuerza

externa → Sln. de polímero no
Sln. de copolímero gelificado que contiene partículas
de bloque Micelización Formación gelificadas
de Gel
Formulaciones para Administración Nasal

Suspensiones y
Polvos Nasales
Emulsiones Nasales
Mezcla seca de PA y
Utilizados para el desarrollo excipientes en estado
de nuevos sistemas de pulverulento
liberación que contienen
recursos nuevos y/o atípicos Problema: Irritación de
de formulación (liposomas, la mucosa nasal
micelas, microesferas,
nanopartículas, etc.
Antihistamínicos Tto. rinitis alérgica

Fenantanilo Rápida y efectiva analgesia

Vacunas

Insulina
Tratamiento del dolor con fentanilo intranasal con pectina frente a placebo a lo largo de la
primera hora. Tomada de Portenoy et al.
 Administración de Medicamentos
por vía Intranasal Se evita
Degradación del Cambios
medicamento metabólicos
Cambios metabólicos

Facilidad en su acceso y efectividad

Acciones locales y sistémicas
Alternativa a la vía IV
 Referencias
● Hernández-Ramírez, Porfirio. (2011). La mucosa nasal como vía y fuente para la medicina
regenerativa. Revista Cubana de Hematología, Inmunología y Hemoterapia, 27(3), 297-308.
Recuperado el 15 de septiembre de 2019, de
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0864-02892011000300005&lng=es&tlng=
es.
● Guzmán, J. (2018). Sistemas de liberación modificada de administración nasal de acción sistémica.
Facultad de Farmacia. Universidad Complutense. Recuperado el 15 de septiembre de 2019, de
http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Memoria/JAVIER%20GUZMAN%20MORENO.pdf
● Graff, C. L., & Pollack, G. M. (2005). Nasal Drug Administration: Potential for Targeted Central
Nervous System Delivery. Journal of Pharmaceutical Sciences, 94(6), 1187–1195.
https://doi.org/10.1002/jps.20318
● Portenoy RK, Burton AW, Gabrail N, Taylor D; Fentanyl Pectin Spray Nasal 043 Study group. A
muticenter, placebo-controlled, double-blind, multicenter-crossover study of Fentanyl Pectin
Spray Nasal (FPSN) in the treatment of breaktrough cancer pain. Pain. 2010;151:617-24.
● Mogollo, A. P. (2015). Importancia de la vía nasal para la administración de opioides. Medicina
Paliativa, 22(6), 33–45.
● Türker, S., Onur, E., & Özer, Y. (2004). Nasal route and drug delivery systems. Pharm World Sci, 26,
137–142.