Universidad Nacional Autónoma de Nicaragua, León

Vicerrectoría Académica

A libertad por la Universidad!

I. DATOS GENERALES

1.1. Facultad o programa: Facultad de Ciencias Químicas______________

1.2. Carrera: Farmacia______________ 1.3. Modalidad: Regular_____________
1.4. Nombre del componente curricular: Tecnología Farmacéutica
1.5. Unidad: I: Introducción a la 1.6. Contenido: Introducción a la
Tecnología Farmacéutica y Unidad tecnología farmacéutica. Desarrollo
II: Estudios de Pre formulación. de la tecnología farmacéutica.
Concepto de Pre formulación.
Consideraciones Biofarmacéuticas.
Propiedades físico químicas
1
1.7. Tiempo (presencial) : 3 Horas de 1.8. Fecha: 8-12/10/18
Teoría.
1.9. Profesor(a):MSc. María Mercedes Pacheco Solís.

II. COMPETENCIA DEL COMPONENTE CURRICULAR A LA QUE SE APORTA CON

ESTA ACTIVIDAD2:

Diseña, preformula y formula medicamentos líquidos para diferentes vías de administración

aplicando los fundamentos y flujos de procesos de la Tecnología Farmacéutica I, integrando
los aspectos básicos de la Química, Fisicoquímica y Operaciones Farmacéuticas y bajo las
normas de manufactura que garanticen su calidad.

III. DIMENSIONES DE LA COMPETENCIA: (CONOCIMIENTO, HABILIDADES Y

ACTITUDES)3

3.1. Contenidos

Unidad I: Introducción a la Tecnología Farmacéutica:

3.1. Introducción a la tecnología farmacéutica.
3.2. Desarrollo de la tecnología farmacéutica

Unidad II: Estudios de Pre formulación:

2.1. Concepto de Pre formulación.
2.2. Consideraciones Biofarmacéuticas.
2.3. Propiedades físico químicas.

1
Se escribe la hora que tiene el componente curricular a la semana, en correspondencia con su microprogramación.
2
La competencia a la que se refiere en este acápite, debe corresponder a las competencias establecidas en la microprogramación de
este componente curricular.
3
Las dimensiones de la competencia en este acápite deben corresponder a las dimensiones establecidas en la microprogramación de
este componente curricular, debidamente dosificada.
1
 3.2. Habilidades

 Integra los conocimientos de química y físico química en los estudios de pre formulación
 Investiga bibliografía es aspectos relacionados con los estudios de pre formulación

3.3. Actitudes

 Muestra iniciativa, honestidad, respeto, responsabilidad, y buenas relaciones humanas en

la desarrollo de todas las actividades de aprendizaje.
 Desarrolla trabajo en equipo

IV. ACTIVIDADES DEL DOCENTE Y DE LOS ESTUDIANTES:

a. Actividades de Iniciación:

 Saludo.
 Presentación del Programa de Asignatura
 Asistencia, Formación de Grupos.
 Prueba Diagnóstica

b. Actividades de Desarrollo:

I. INTRODUCCIÓN A LA TECNOLOGÍA

1.1. CONCEPTOS BÁSICOS

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA: Es un conjunto de conocimientos teórico - técnico de

métodos determinado relacionado con los medicamentos, esta se ocupa de todos los aspectos
relacionados con el diseño, elaboración y evaluación de las formas farmacéutica.

MEDICAMENTO: Desde el punto de vista farmacéutico el medicamento es todo producto

elaborado con la técnica farmacéutica para ejercer la acción farmacológica, prevenir y
diagnosticar enfermedades.

PRINCIPIO ACTIVO: Es la materia prima encargada de ejercer el efecto terapéutico.

EXCIPIENTES: Es el conjunto de componentes que acompañan al PA y le proporcionan

estabilidad y conservación.

Los excipientes tienen que reunir las siguientes características:

 Ser inocuo
 Las concentraciones utilizadas no deben causar ningún efecto terapéutico.
 Deben presentar compatibilidad con el PA

Los excipientes tienen varios propósitos:

 Facilitar la preparación y uso del medicamentos
 Mantener la integridad del PA durante el proceso de fabricación hasta su administración.

2
FORMA FARMACÉUTICA O DOSIFICACIÓN: Es el producto resultante del proceso
tecnológico que confiere al medicamento las características adecuadas para su administración,
correcta dosificación y eficacia terapéutica.

El proceso tecnológico de transformar los PA a medicamento y que involucra una serie de

técnicas se le denomina operaciones unitarias.

OPERACIONES UNITARIAS: Son las operaciones o técnicas involucradas en los procesos

de transformar, tiene como finalidad facilitar su consumo, ampliar las vías de administración y
controlar la adsorción de los PA. En la transformación de dicho medicamento están
involucrado el o los PA, los excipientes y las operaciones unitarias.

1.2. CLASIFICACIÓN DE LAS FORMAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS

LUGAR DE ADMINISTRACIÓN TIPO DE ADMINISTRACIÓN

 Corazón  Intracardiaca
 Arterias  Intraarterial
 Venas  Intravenosa
 Boca  Oral
 Tracto Gastrointestinal  Peroral
 Recto  Rectal
 Uretra  Intrauretral
 Vagina  Vaginal
 Piel  Cutánea Transdérmica
 Tejido subcutáneo  Subcutánea
 Músculo  Intramuscular
 Cavidad nasal  Intranasal
 Conjuntiva  Conjuntival
 Pulmón  Pulmonar

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN

LUGAR DE ESTADO FORMAS DE DOSIFICACIÓN

ADMINISTRACIÓN FÍSICO
Oral Sólido Cápsulas, comprimidos, grageas, granulados
Líquido Soluciones orales, jarabes, elixires, suspensiones y
emulsiones orales
Rectal Sólido Supositorios
Líquido Enemas
Parenteral Sólido Comprimidos de implantación
Líquido Soluciones inyectables, suspensiones y emulsiones
inyectables
Piel y mucosas Semisólido Pomadas
Líquido Colirios, gotas nasales y gotas óticas
Gas Aerosoles

3
II. ESTUDIOS DE PRE FORMULACIÓN

2.1. CONCEPTO DE PRE FORMULACIÓN.

DISEÑO Y PRE FORMULACIÓN DE MEDICAMENTOS

 Los nuevos fármacos se obtienen de tres formas distintas

 Por investigación sistemática: síntesis, semisentesis, biotecnología
 Por seguimiento de medicina folclórica, extracción y purificación
 Al azar

Luego que se descubre que una sustancia tiene algún efecto terapéutico requiere ser sometida
a un proceso de diseño para darle forma al nuevo medicamento, esta consta de ciertas etapas:

Etapas del diseño de Medicamentos:

1. Evaluación de los estudios de pre formulación

2. Selección del sistema de entrega de fármaco
3. Selección de los auxiliares de formulación
4. Selección del método de fabricación
5. Estudio y evaluación del escalonamiento del proceso de manufactura
6. Selección y ubicación de los controles del proceso
7. Selección del envase y empaque
8. Desarrollo de los estudios finales de estabilidad, para determinar la vida útil probable y las
condiciones de almacenamiento. (estudios de estabilidad).
9. Desarrollo de formula maestra prototipo.

La fase de estudios de pre formulación comprende:

Estudios preclínicos: donde se prueba si la sustancia es segura y luego si es efectiva para

la enfermedad, se realizan pruebas de seguridad, toxicidad (dosis letal), pruebas
farmacológicas (farmacodinamia y farmacocinética), estos son realizados en animales.

Luego de esto sigue las etapas que conocemos como Estudios clínicos

Fase 1: es la primera aplicación en humanos sanos con el fin de comprobar su seguridad en

humanos y la farmacocinética, farmacodinamia en humanos.
Fase 2: se da la aplicación a sujetos con la enfermedad, para evaluar la efectividad, dicha
persona solo debe padecer la enfermedad para lo cual fue diseñado el Medicamento.
Fase 3: para esta fase se requiere un número de personas determinado para evaluar
comparativamente la efectividad del medicamento con un placebo o con otro medicamento del
mismo tipo. Esta fase es definitiva para definir la venta al público, para ello se realiza la prueba
en centros de salud donde muy probablemente los pacientes tengan la enfermedad y otras
complicaciones.
4
2.2. CONSIDERACIONES BIOFARMACÉUTICAS.

FACTORES FUNDAMENTALES A CONSIDERAR EN EL DISEÑO Y FORMULACIÓN DE UN

MEDICAMENTO.

5
FACTORES FUNDAMENTALES A CONSIDERAR EN EL DISEÑO Y FORMULACIÓN DE
UN MEDICAMENTO.

1. Características del fármaco

2. Características de los auxiliares de formulación
3. Características del proceso de manufactura.
4. Características de la forma de presentación o senf.
5. Características de estabilidad
6. Características de biodisponibilidad
7. Características del paciente

¿QUÉ ES PRE FORMULACIÓN?

Es la etapa primaria en el desarrollo racional de un medicamento y puede definirse como

la investigación sistemática de las propiedades físicas y químicas de un fármaco solo y
en combinación con los auxiliares de formulación.

Los estudios de formulación comprenden los siguientes pasos:

1. Selección de la forma de dosificación según el método y vía de administración.

2. Estudio de la compatibilidad del fármaco con los auxiliares de formulación.

3. Estudios de estabilidad de Medicamentos: que comprenden

 Tipos y mecanismos de descomposición como: hidrolisis, solvolisis, oxidación, reducción,

racemización, epidermización y demás.
 Catalizadores de descomposición: termo labilidad y foto labilidad.
 Efecto del pH, fuerza iónica y constante dieléctrica del medio.
 Efecto del medio ambiente: humedad relativa, temperatura, gases atmosféricos, luz y otro
tipo de radiaciones.
 Efecto de los métodos de procesamiento sobre las propiedades del fármaco, físicas y
químicas.

4. Estudios de degradación acelerada para cada forma farmacéutica.

5. Estudios primarios de descomposición, impurezas presentes según el método de

obtención, especificaciones iniciales, ensayos y métodos analíticos.

6
 2.3. Propiedades físico químicas.

La caracterización fisicoquímica comprende:

Propiedades físicas como:

Propiedades organolépticas, punto de fusión, ebullición, presión de vapor, eutexia.
Comportamiento frente al ambiente: higroscopicidad, delicuescencia, evaporación,
sublimación, cristalinidad, polimorfismo, hidratos, solvatos y la solubilidad.

Propiedades químicas:
Estructura química del fármaco: acido, alcohol, Ester, etc.
Comportamiento iónico: pka.

c. Actividades Finales:

Re memorización de lo abordado.

d. Orientación del Trabajo Independiente (Tareas): Ver en Anexo

V. MEDIOS O RECURSOS DIDÁCTICOS NECESARIOS:

 Pizarra y marcadores
 Hojas de lista para asistencia.
 Data show.
 Laptop.
 USB
 Vila Jato Formas Farmacéuticas Solidas.

VI. EVALUACIÓN DE LOS APRENDIZAJES (Criterios y Evidencias) 4:

6.1. Criterios
 Asiste y participa activamente en las actividades planificadas.
 Elabora ficha de pre-formulación acorde a la guía de trabajo.
 Resuelve la hoja de ejercicios de aplicación práctica en la clase práctica.

6.2. Evidencias
 Evaluación diagnóstica
 Registro de asistencia y participación
 Hoja de ejercicios resueltos.

4
La evaluación de los aprendizajes debe ser coherente con lo establecido en la microprogramación de este componente curricular.
7
VII. CONCLUSIONES

 Se logró identificar el conocimiento previo del componente a desarrollar.

 Se desarrolló la presentación de las unidades I y II.
 Se orientó el trabajo de fin de curso

VIII. RECOMENDACIONES:

 Se hizo hincapié en la participación y trabajo en equipo así como la realización de las

tareas y entregarlas en el siguiente encuentro en tiempo y forma.

IX. BIBLIOGRAFIA:

TEXTO GUÍA
José Luis Vila Jato (1997). “Tecnología Farmacéutica” Vol. I y II Editorial Síntesis

FUENTES COMPLEMENTARIAS:

 R. Voigt (1982). “Tratado de Tecnología Farmacéutica” Editorial Acribia.

 Remington Farmacia (1990). 17 edición. Tomo I y II Editorial Médica Panamericana,
Buenos Aires.
 Ramón Salazar Macian (2001). “Gestión de la Calidad en el Desarrollo y Fabricación
Industrial de Medicamentos” Tomo I y II. Primera edición. Romargraf.
 USP XXX
 Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos
 Farmacopea Europea
 Índex Merck
 Kenneth A. CONNOR y Col (1986). “Chemical Stability of Pharmaceutical. Handbook
for pharmacists. Second Edition Publicación John Eiley & Son
 Goodman y Gilman “Las bases farmacológicas de la terapéutica” 8 edición
 Martindale the extra pharmacopoeia
 Información sobre medicamentos USP DI
 Reglamento Técnico Centroamericano: Buenas Prácticas de Manufactura para La
Industria Farmacéutica. RTCA 00:00:00:06
 Handbook of Pharmaceutical Excipients (1994). Second Edition Edited by Ainley
Wada and Paul J Weller American Pharmaceutical Association Washington, The
Pharmaceutical Press London.
 María Natividad Pérez Rodriguez (1992). Cosmética Capilar I Editado por Fresera.
Universidad Central de Venezuela.

8
ANEXO: Indicaciones para la presentación del Trabajo de Fin de Componente

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE NICARAGUA, UNAN – LEÓN

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS
CARRERA DE FARMACIA
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II

TRABAJO DE CURSO SOBRE PREFORMULACIÓN

PARA : ESTUDIANTES DE III CURSO

DE : MARÍA MERCEDES PACHECO SOLÍS

1. PARTE A:
 Introducción
 Antecedentes
 Justificación
 Objetivos
o General
o Específico

2. ESTUDIO DE PREFORMULACIÓN:
 Farmacoficha
o Nombre del principio activo
o Estructura química
o Nombre químico
o Nombre genérico
o Nombre de patente
o Forma de presentación disponibles
 Propiedades físicas y químicas
o Descripción y propiedades organolépticas del fármaco
o pKa
o pH
o Solubilidad
o Punto de fusión
o Punto de ebullición
o Coeficiente de partición
o Propiedades farmacológicas
 Estabilidad
o Grupos funcionales principales
o Posibles mecanismos de degradación

3. PARTE B:
 Diseño y Formulación
o Selección de los auxiliares de formulación
o Selección del método de preparación y técnica de preparación
o Especificaciones del producto
o Controles en proceso

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 o Condiciones de almacenamiento

4. PARTE C:
 Fórmula cualitativa y cuantitativa
o Determinación de cantidades para un lote de 5 litros ó 5,000 unidades
o Defensa del proyecto

CONSIDERACIONES PARA ENTREGA DEL TRABAJO A DESARROLLAR:

1. Caratula
2. Títulos
3. Sub títulos
4. Tipo de letra: Ariel o Times New Roman
5. Tamaño de letra: 12
6. Interlineado: 1.5
7. Justificación del contenido
8. Enumeración de las páginas
9. Márgenes: superior, inferior, derecho: 2.5 cm e izquierdo: 3.0 cm.
10. Entrega: digital y físico
11. Colocar portada y contraportada
12. Escribir correctamente la bibliografía (Pueden utilizar formatos APA o Vancouver)
13. Ser cuidadoso en la ortografía
14. Informe final :engargolado

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