MILRINONA

La Milrinona, también conocido como Milrinone, es un medicamento inhibidor de la

fosfodiesterasa de uso frecuente en ciertas enfermedades cardíacas. Otro medicamento inhibidor
de la fosfodiesterasa es la Inamrinona (Inamrinone).

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, pero solo se administra por vía IV, porque su uso
prolongado por vía oral se asocia con aumento de la mortalidad. Se une 70 % a las proteínas
plasmáticas. Se elimina principalmente por la orina, 83 % en forma inalterada. Su tiempo de vida
media es 2,3 h.

Farmacodinamia

Milrinona actúa como agente inotropo positivo y vasodilatador, con una limitada actividad
cronotrópica. También mejora la relajación sistólica ventricular izquierda. Difiere en estructura y
mecanismo de acción de los glucósidos digitálicos, catecolaminas, o inhibidores ECA. A
concentraciones inotrópicas y vasodilatadoras pertinentes, milrinona es un inhibidor selectivo de
la fracción III de la isoenzima fosfodiesterasa del AMPc en el músculo cardíaco y vascular. Esta
acción inhibidora es compatible tanto con los aumentos, mediados por el AMPc, del calcio
ionizado intracelular y de la fuerza contráctil del músculo cardíaco, como con la fosforilación de la
proteína contráctil dependiente del AMPc y la relajación del músculo vascular. Evidencia
experimental complementaria indica que Corotrope® no es un agonista beta-adrenérgico ni inhibe
la actividad de la sodio-potasio ATPasa, como lo hacen los glucósidos de digital. Produce leve
aumento de la conducción del nodo A-V, pero no otro efecto electro fisiológicosignificativo.

Mecanismo de acción.

El principal mecanismo de acción de la milrinona es, a concentraciones inotrópicas y

vasorrelajantes, la inhibición específica de la isoenzima III de la fosfodiesterasa del AMPc, con una
baja constante de Michaelis- Menten (Km), enzima también inhibido por el GMPc (fracción III, PDE
III, o CGI-PDE). Dicho enzima predomina en tejido miocárdico y vascular. El consecuente aumento
de la concentración de AMPc dentro del miocito, lleva a una mayor disponibilidad de calcio
intracelular durante la sístole con una liberación rápida del mismo durante la diástole; en tejido
muscular liso vascular, llevará a una menor disponibilidad de calcio dentro de la célula con la
consiguiente relajación del tejido vascular.