Fisostigmina

Principio activo: Salicilato de fisostigmina

Nombres comerciales: Antirilium, Anticholium

Indicaciones: En el tratamiento de los efectos adversos sobre el SNC producido por agentes
anticolinérgicos (atropina, glucopirrolato, escopolamina...). Para revertir los efectos sobre el SNC y
cardiovascular por otros agentes como: antihistamínicos, antiespasmódicos y antiparkinsonianos
con acción anticolinérgica (benzotropina, prociclidina, trihexifenidilo...). Diagnóstico diferencial
entre psicosis funcional y delirio anticolinérgico.

Presentaciones: Ampollas de 2 ml con 2 mg.

Posología: Dosis de 0.5-2 mg EV lentos, bajo monitorización cardíaca. Puede repetirse si es necesario
cada 20-30 minutos. Puede ser administrado sin diluir. No perfundir en soluciones EV, ni administrar
vía IM. Cuando se utiliza, debe tenerse disponible atropina, para revertir un exceso de estimulación
muscarínica en caso necesario.

Mecanismo de acción: Es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa, enzima que degrada la

acetilcolina, incrementando así los niveles de acetilcolina que estimulan los receptores nicotínicos
y muscarínicos. Antagoniza los efectos de los anticolinérgicos tanto a nivel periférico como central,
ya que atraviesa la barrera hemato-encefálica (la neostigmina sólo tiene un efecto periférico).

Farmacocinética: Tras su administración EV su acción se inicia a los 3-8 min, manteniéndose su

efecto durante 30-120 min. Se distribuye ampliamente en los tejidos. Es hidrolizado por la
colinesterasa. La vida media de eliminación es de 15-40 minutos. Metabolizada en hígado y otros
tejidos, eliminación urinaria.

Receptor específico: Nicotinico

Unión a proteínas: 25% a 50%

Reacciones adversas: Síndrome colinérgico: náuseas, vómitos, diarrea, sudoración, sialorrea,

broncorrea, broncoespasmo, ansiedad, delirio, desorientación, alucinaciones, hiperactividad,
fasciculaciones, debilidad muscular, miosis, bradicardia y bloqueo cardíaco. Con altas dosis
convulsiones y asistolia.

Contraindicaciones: Asma bronquial, enfermedad cardiovascular, obstrucción mecánica de tracto

gastrointestinal o vía urinaria, estados vagotónicos. No asociarlo a relajantes musculares
despolarizantes (succinilcolina). No usar como antídoto en las intoxicaciones por antidepresivos
tricíclicos ya que podrían precipitar convulsiones, o agravar los trastornos de la conducción cardíaca,
causando bradiarritmias o asistolia. La administración EV rápida puede determinar: bradicardia,
hipersalivación, dificultad respiratoria y convulsiones. Contiene bisulfitos; usar con precaución en
individuos alérgicos. Monitorizar signos vitales durante su empleo. Tener siempre disponible
atropina. Fármaco tipo C. Utilizar solo si no existe otra alternativa. La seguridad de su uso en
embarazo y lactancia no se ha establecido.
Interacciones: Potencia el efecto de analgésicos opiáceos (morfina, fentanilo, codeína,
meperidina...) y de los relajantes despolarizantes (succinilcolina...). Antagoniza los agentes
bloqueantes ganglionares (trimetafan...) y los antibióticos aminoglucósidicos. Su efecto es
potenciado por la colistina (colimicina). No debe ser mezclado con ningún otro fármaco.