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ANTIPSICTIPCOS
9 de noviembre del 2015
Antipsicticos
Convencionales
Clorpromacina
Haloperidol
Baja Potencia
Alta Potencia
Antipsicticos
atpicos
Antipsicticos Convencionales
Antagonistas
D2
Disminuyen la
hiperactividad
en la va
mesolmbica
Bloquean un
nmero
sustancial de
receptores D2
en todo el
cerebro
Efectos
secundarios
SEP
Zona de Bloqueo de
los Antipsicticos
Va Mesolmbica
Va Dopaminrgica
nigroestriatal
Va Dopaminrgica
mesocortical
Mesolmbica
Mesocortical
Nigroestriatal
Puede
producir
sntomas
negativos,
apata,
anhedonia,
falta
de
inters.
Empeora
sntomas
negativos y
cognitivos.
Sndrome
deficitorio
inducido por
neurolpticos,
que da como
resultado un
paciente
aplanado.
Disquinecia
tarda(implica
movimientos
faciales y
linguales
como si se
masacara
chicle).
Al bloquear
de manera
crnica los
receptores D2.
- Galactorrea
El bloqueo de receptores
D2 en la va
dopaminrgica
tuberoinfudiblar x
antipsicticos
convencionales
- Menorrea
Hiperprolactinemia
- Desmineralizacin
sea ms rpida
-Disfuncin sexual
- Aumento de peso
Tienen la capacidad de
bloquear los receptores
colinrgicos muscarnicos M1
- Sequedad bucal
- Visin borrosa
- Estreimiento
- Enlentecimiento cognitivo
Antipsicticos Atpicos
Tienen acciones antipsicticas equivalentes a los antipsicticos
convencionales, pero los Sntomas Extrapiramidales son reducidos y existe
menor prolactinemia.
Plasma
Triptfano
TRY-OH
Cerebro
Triptfano
5-hidroxitriptfano
Aqu sirve
como
precursor
Amino cida
descarboxilasa
aromtica
(AAADC)
Conversin
del triptfano
en Serotonina
por medio de
dos enzimas
5HTP
Triptfano
Hidroxilasa
(TRY-OH)
Aminocida
descarboxil
asa
aromtica
5HT
Receptores 5HT2A
Todos son postsinpticos.
En las neuronas piramidales corticales son excitatorios y por lo tanto refuerza la
liberacin de glutamato posterior.
As que la estimulacin o bloqueo de los receptores 5HT2A puede regular la
liberacin posterior de dopamina.
La estimulacin de los receptores 5HT2A en las neuronas corticales piramidales
por la serotonina bloquea la liberacin de dopamina posterior en el estriado
mediante la liberacin de glutamato en el tallo cerebral que activa la liberacin
de GABA inhibitorio.
El antagonismo 5HT2A de las neuronas corticales piramidales por un antipsictico
atpico, interfiere con la accin e freno de la serotonina sobre la liberacin de
dopamina va receptores 5ht2A, as, este antagonismo en el crtex estimula la
liberacin posterior de dopamina en el estriado reduciendo la liberacin de
glutamato en el tallo cerebral que no es capaz de activar la liberacin de GABA
inhibitorio en las neuronas dopaminrgicas.
Como la liberacin posterior de dopamina queda desinhibida, los sntomas
extrapiramidales deben mitigar. Este es el motivo por el que los antipsicticos
con propiedades antagonistas 5HT2A son atpicos.
Antipsictico
Convencional
Receptores D2 son
bloqueados por
antagonistas D2
Antipsictico
Atpico
Bloqueo de los
receptores 5HT2A
Por lo tanto:
En la va dopaminrgica nigroestriatal y en la va dopaminrgica
tuberoinfundibular, hay suficiente liberacin de dopamina por parte de los
antipsicticos atpicos para revertir las acciones no deseadas de SEP e
hiperprolactinemia. Que al parecer no ocurre en la va dopaminrgica
mesolmbica.
En el caso de un antagonista D2 puro, existe la misma cantidad en el rea
lmbica y en la pituitaria, por lo que se producen SEP e hiperprolactinemia en la
misma dosis que se producen las acciones antipsicticas cuando todos los
receptores D2 en estas reas del cerebro son bloqueados de manera
sustancial.
A diferencia de los antipsicticos atpicos, donde todos bloquean la 5HT2A de
igual o superior forma que en los receptores D2, la cantidad de antagonismo
D2 en el estriado es rebajada en la misma dosis en la que los frmacos tienen
acciones antipsicticas.
Receptores 5HT1B/D
Tambin llamados
autorreceptores
terminales
Son autorreceptores
presinpticos de 5HT
Ocasionan un corte en
la liberacin de 5HT
Ocasionan un corte
del flujo neuronal de
5HT
Receptores 5HT2C
Son postsinpticos
Inhibicin de
recaptacin de serotonina
y/o norepinefrina
El antidepresivo mirtazapina es
conocido por su antagonismo 2,
auqnue existen varios antipsicticos
atpicos que tambin tienen esta
accin con diferentes grados de
potencia.
Acciones Cardiometablicas
por su espectro de riesgo
Clozapina y Olanzapina
Moderado riesgo
metablico
Risperidona, palipedirona,
quetiapina, iloperidona
(solo peso)
Ziprasidona, aripiprazol,
lurasidona, iloperidona
(bajo para dislipidemia)
Acciones cardiometablicas
La autova metablica comienza por un Los receptores relacionados con un
aumento del apetito y peso.
aumento de peso son: H1 y el 5HT2C.
Cuando estos receptores son
Progresa hacia la obesidad.
Despus presenta resistencia a la
insulina.
Dislipidemia con incrementos en los
niveles detriglicridos en ayunas.
Hasta llegar a la diabetes, donde ya
existen riesgos reales de muerte
prematura.
Es importante, entonces, saber la
ubicacin del paciente en la autova
metablica antes de prescribir un
antipsictico, especialmente si el
paciente tiene hiperinsulinemia,
prediabetes o diabetes.
Paradas en la autova
metablica para
gestionar el riesgo
cardiometablico.
Control de peso
e ndice de
Masa Corporal
Establecer un
sistema basal