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MCPA 209551603
Teraputica Farmacolgica
E08
NDICE
PENICILINAS __________________________________________________________________________________________________________ 2
INHIBIDORES DE LA -LACTAMASA ________________________________________________________________________________________ 4
CEFALOSPORINAS _____________________________________________________________________________________________________ 6
CARBAPENMICOS ____________________________________________________________________________________________________ 8
CLORANFENICOL _____________________________________________________________________________________________________ 10
TETRACICLINAS ______________________________________________________________________________________________________ 11
MACRLIDOS________________________________________________________________________________________________________ 12
CLINDAMICINA ______________________________________________________________________________________________________ 14
AMINOGLUCSIDOS __________________________________________________________________________________________________ 15
SULFONAMIDAS _____________________________________________________________________________________________________ 17
TRIMETOPRIM _______________________________________________________________________________________________________ 19
QUINOLONAS _______________________________________________________________________________________________________ 21
ANTIMICOBACTERIANOS _______________________________________________________________________________________________ 23
ANTIMICTICOS _____________________________________________________________________________________________________ 27
ANTIVIRALES ________________________________________________________________________________________________________ 29
ANTIRETROVIRALES ___________________________________________________________________________________________________ 32
ANTIPROTOZOARIOS __________________________________________________________________________________________________ 37
ANTIHELMNTICOS ___________________________________________________________________________________________________ 41
ANTINEOPLSICOS ___________________________________________________________________________________________________ 45
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PENICILINAS
-Lactmicos
Penicilina G (Oral y
parenteral), Penicilina V
Penicilina resistentes a
penicilinasa (meticilina,
nafcilina, oxacilina,
Mecanismo de accin
Inhibicin de la
ltima etapa de la
sntesis de
peptidoglucano.
Inhibicin de la
transpeptidasa por
acilacin.
Aplicaciones
Se emplean contra cocos
G+, pero son sensibles a la
penicilinasa.
Infeccin neumoccica,
neumona por
neumococos, meningitis
neumoccica, infeccin
estreptoccica, choque
txico y fascitis necrosante
por estreptococos,
neumona, artritis,
meningitis y endocarditis
estreptoccicas;
infecciones por
anaerobios, infeccin por
estafilococos, infeccin
por meningococos,
infeccin por gonococos,
sfilis, actinomicosis,
difteria, carbunco,
infeccin por clostridios,
por fusoespiroquetas,
listeriosis.
Frmacos de primera lnea
contra S. aureus y S.
epidermidis productores
Efectos adversos
Reacciones de
hipersensibilidad.
Exantema maculopapular
Otros
Penicilina G es 10 veces
ms activa que la
penicilina V contra
especies de Neisseria.
Urticaria
Fiebre
Broncoespasmo
Vasculitis
Enfermedad del suero
Dermatitis exfoliativa
Sndrome de StevensJohnson
Anafilaxia
Ampicilina, amoxicilina
Carbenicilina, carbenicilina
indanilo, ticarcilina
Mezlocilina, azlocilina,
piperacilina.
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de penicilinasa, que no
sean resistentes a la
meticilina.
Incluye a microorganismos
G- como Haemophilus
influenzae, E. coli y
Proteus mirabilis.
Infecciones de vas
respiratorias altas,
infecciones de vas
urinarias, meningitis,
infecciones por
Salmonella.
Incluye Pseudomonas,
Enterobacter y especies de
Proteus.
Excelente actividad
antimicrobiana contra
muchas cepas de
Pseudomonas, Klebsiella y
otros G-.
penicilina G.
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INHIBIDORES DE LA -LACTAMASA
INHIBIDORES DE LA
LACTAMASA B
Clavulanato (Oral y
Parenteral)
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Especialmente til en
infecciones
intrahospitalarias mixtas y
suele usarse en
combinacin de un
aminoglucsido.
Combinacin de
Clavulanato, Amoxicilina y
Ciprofloxacina constituye
un tratamiento oral eficaz
para sujetos febriles de
bajo riesgo con
neutropenia por
quimioterapia
antineoplsica.
Tambin es eficaz en
tratamiento de Otitis
media aguda en nios, la
sinusitis, mordeduras de
humano o animales,
celulitis e infecciones de
pie diabtico.
Clavulanato en
combinacin con
Ticarcilina ampla su
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espectro al grado de
asemejarse al imipenem
para incluir bacilos Gaerobios, S. aureus y
especies de Bacteroides.
Sulbactam (Oral o
parenteral IV o IM)
Tazobactam
Inhibidor de lactamasa B
sulfona del cido
penicilnico.
En combinacin con
ampicilina, muestra
actividad satisfactoria
contra cocos G+ que
incluyen cepas de S.
aureus productoras de Blactamasa, aerobios G(pero no cepas resistentes
de E. coli o Pseudomonas)
y anaerobios.
Tambin se ha usado para
tratar infecciones
intraabdominales y
plvicas mixtas.
Combinacin con
Piperacilina no potencia el
efecto de esta contra P.
aeruginosa por la
resistencia proveniente de
las B-lactamasas
cromosmicas.
El espectro de Tazobactam
con Piperacilina, debe ser
equivalente a la Ticarcilina
mas Clavulanato.
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CEFALOSPORINAS
Inhibidores de pared
Primera generacin:
Cefadroxil, Cefazolina
(parenteral), Cefalexina.
Segunda generacin:
Cefaclor,
Ceforanida(parenteral),
Cefotetn(parenteral),
Cefoxitina(parenteral),
Cefprozilo, Cefuroxima,
Cefuroxima
acetilo(parenteral),
Tercera generacin:
Cefdinir, Ceftibutn,
Cefixima, Cefotaxina
(parenteral), Ceftizoxima
(parenteral), Ceftazidima
(parenteral), Ceftriaxona
(parenteral), Pivoxilo de
cefditorn, Protexilo de
cefpodoxima.
Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de la
pared bacteriana de
manera semejante a las
penicilinas
Aplicaciones
Estreptococos, S. aureus.
Efectos adversos
Reacciones de
hipersensibilidad son las
ms comunes.
Exantema maculopapular
Urticaria
Fiebre
Broncoespasmo
Vasculitis
Enfermedad del suero
Dermatitis exfoliativa
Sndrome de StevensJohnson
Anafilaxia
Otros
Cuarta generacin:
Cefepima
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similar a la de los agentes
de primera generacin.
Actividad contra especies
de Bacteroides inferior a la
de cefoxitina y el
cefotetn.
Similar a la tercera
generacin, pero ms
resistente a B-Lactamasa
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CARBAPENMICOS
Inhibidores de pared
Imipenem (Va IV)
Meropenem
Doripenem
Ertapenem
Mecanismo de accin
Se une a protenas de
unin, interrumpe la
sntesis de pared y causa
la muerte de
microorganismos
susceptibles.
Resistente ala hidrlisis
por parte de la mayora de
las B-lactamasas.
Aplicaciones
En combinacin con
Cilastatina es eficaz en
diversas infecciones como
en las de vas urinarias y
respiratorias inferiores,
intraabdominales, del
aparato reproductor
femenino, de piel, tejidos
blandos, huesos y
articulaciones.
til en infecciones por
bacterias
intrahospitalarias como
Citrobacter freundi y
especies de Enterobacter.
Se emplea en cepas de P.
aeruginosa resistentes a
imipenem, pero no es tan
efectivo contra cocos G+.
Mayor actividad contra
variedades resistentes de
Pseudomonas.
Su espectro de actividad
frente a G+,
Efectos adversos
Nusea y vmitos, efectos
adversos ms frecuentes
(1-20%).
Tambin pueden
presentarse convulsiones
(1.5%), en particular al
administrarse dosis altas a
personas con lesiones de
SNC y/o insuficiencia
renal.
Otros
Pueden presentarse
reacciones de
hipersensibilidad a
imipenem en individuos
alrgicos a B-Lactmicos.
NO debe administrarse
como medicamento nico
en infecciones por
Pseudomona aeruginosa
por peligro a desarrollar
resistencia a la terapia.
No requiere
administracin combinada
simultnea, ya que No es
sensible a dipeptidasa
renal.
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Enterobacteriaceae y
anaerobios lo hacen
atractivo para uso en
infecciones
intraabdominales y
plvicas.
Tiene menor actividad
frente a P. aeruginosa y
especies de Acinetobacter
Activo solo contra G-.
Es excelente su actividad
contra Enterobacteriaceae
y P. aeruginosa.
In vitro es muy activo
contra H. influenzae y
gonococos.
til para tratamiento de
G- tratados normalmente
con B-lactmicos en
pacientes con alergia a
estos.
meropenem lo que
permite administrarlo slo
una vez al da.
No administrarse en altas
dosis a individuos con
insuficiencia renal.
Resistente a B-Lactamasas
elaboradas por G-,
incluidas las metalo-Blactamasas, pero no las Blactamasas KPC.
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CLORANFENICOL
Inhibidores de la sntesis
de protenas
CLORANFENICOL (Oral,
Parenteral)
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Inhibidor de la sntesis de
protenas.
Se une de manera
reversible a la subunidad
ribosmica 50S evita la
unin del extremo con el
aminocido del RNAt
aminoacilico al sitio
receptor en la subunidad
50S.
Hipersensibilidad
Anemia hemoltica,
leucopenia,
trombocitopenia.
Anemia anaplsica.
Hipoplasia crnica de
mdula sea.
Nuseas, vmito, irritacin
peritoneal.
Vigilar sus
concentraciones sricas en
RN, lactantes y nios.
Fiebre tifoidea
Meningitis por
anaerobios
- Rickettsiosis
(fiebre de las
montaas rocosas)
- Brucelosis
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Presentacin oftlmica
para neonatos.
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TETRACICLINAS
Inhibidores de la sntesis
de protenas
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Demeclociclina
Minociclina
Metaciclina
Doxiciclina
Tigeciclina
Mecanismo de accin
Bacteriostticos de amplio
espectro que suprimen la
sntesis de protenas.
Se unen de forma
reversible a la subunidad
30S ribosomal de la
bacteria, bloquean la
unin aminoacil-RNAt con
el sitio receptor del
complejo RNAmRibosoma. Esto impide la
adicin de aminocidos al
pptido en crecimiento.
Aplicaciones
-
H. ducreyi
Brucella
- V. cholerae
- V. vulnificus
- L. neumophila
- C. jejuni
- H. pylori
- Yersinia
- F. tularenis
- Rickettsias
- Espiroquetas
Rickettsiosis
Fiebre por Mycoplasma
Linfogranuloma venreo
Neumona
Tracoma (Doxiciclina o
tetraciclina)
Uretritis inespecfica
(Doxiciclina)
Enfermedad inflamatoria
plvica
Epididimitis aguda
Sfilis
-
11
Efectos adversos
Otros
Irritacin gastrointestinal
Esofagitis
lceras esofgicas
Fotosensibilidad
Hepatotoxicidad y
Nefrotoxicidad
Sx de Fanconi
Manchas pardas en los
dientes
Depresin de crecimiento
seo en lactantes
prematuros
Leucocitosis, linfocitosis,
prpura trombocitopnica
P. aeruginosa es resistente
Administrarse 2 horas
antes o despus de los
alimentos.
No se deben administrar
va IM.
Evitarse durante el
embarazo.
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Carbunco
Actinomicosis
Clera
Acn
MACRLIDOS
Inhibidores de la sntesis
de protenas
Claritromicina
Eritromicina
Azitromicina
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Inhibicin de la sntesis de
protenas por unin con el
RNA ribosomal de 50S.
La elongacin de la cadena
peptdica se evita por el
bloqueo del tnel de
salida del polipptido.
Como resultado, el
peptidil-RNAt se disocia
del ribosoma.
Actividad contra G- en
especial neumococos,
estreptococos,
estafilococos y
corinebacterias (difteria,
sepsis, eritrasma).
Tambin son suceptibles
Mycoplasma pneumoniae
L. pneumophila
Chlamydia trachomatis
Chlamydia psittaci
Chlamydia pneumoniae
(Infecciones respiratorias,
neonatales, oculares o
genitales)
H. pylori
Listeria monocytogenes
Mycobacterium kansaii
Mycobacterium
scrofulaceum
Neisseria
Bordetella pertussis
Anorexia
Nusea
Vmito
Diarrea
Intolerancia
gastrointestinal
Hepatitis colestsica
aguda por
hipersensibilidad
Fiebre
Eosinofilia
Exantemas
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Bartonella henselae
Bartonella quintana
Algunas especies de
Rickettsias
Treponema pallidum
Algunas especies de
Campylobacter.
H. influenzae es menos
susceptible.
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INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
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CLINDAMICINA
Inhibidores de la sntesis
de protenas
CLINDAMICINA
(lincosamidas)
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Inhibe la sntesis de
protenas por interferencia
con la formacin del
complejo de inicio y las
reacciones de
translocacin de
aminoacilos en la
subunidad 50S.
Tratamiento de
infecciones de la piel y
tejidos blandos por
estreptococos y
estafilococos.
Activa contra cepas S.
aureus de la comunidad
resistentes a meticilina.
Infecciones por
anaerobios Bacteroides e
infecciones mixtas.
Diarrea
En combinacin con
aminoglucsido o
cefalosporina se emplean
en tratamiento de heridas
penetrantes de abdomen
e intestinos.
En combinacin con
primaquina es una
alternativa eficaz para la
neumona por P. jiroveci
en pacientes con SIDA.
En combinacin con
pirimetamina se usa para
toxoplasmosis del cerebro
relacionada con SIDA.
14
Nusea
Exantemas
Alteracin de la funcin
heptica
Neutropenia
Clindamicina es un factor
de riesgo para diarrea y
colitis por Clostridium
difficile.
Sustituye a la eritromicina
en prevencin de
endocarditis en pacientes
con valvulopatas que se
someten a procedimientos
dentales.
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AMINOGLUCSIDOS
Inhibidores de la sntesis
de protenas
Estreptomicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Inhibidores irreversibles
de la sntesis de protenas.
Dentro de la clula el
aminoglucsido se une a
protenas especficas de
30S del ribosoma (S12 en
el caso estreptomicina). Se
inhibe la sntesis de al
menos 3 formas:
1.-Interferencia con el
inicio complejo de la
formacin de pptidos.
2.-Lectura errnea del
mRNA, causando
incorporacin errnea de
aas al pptido originando
una protena no funcional
o txica.
Ototoxicidad y
nefrotoxicidad, son ms
probables en tratamientos
de ms de 5 das de
duracin a dosis mayores,
en individuos de edad
avanzada y en el contexto
de insuficiencia renal.
Neomicina, Kanamicina y
Amikacina son ms
ototxicos; Estreptomicina
y Gentamicina ms txicos
para vestbulo; Neomicina,
Torbamicina y
Gentamicina son los ms
nefrotxicos.
A dosis altas, pueden
producir efector similar al
del curare (veneno), con
15
Netilmicina
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3.-Disgregacin de
polisomas en monosomas
no funcionales.
bloqueo neuromuscular
que causa parlisis
respiratoria (reversible
con GLUCONATO DE
CALCIO [de inyeccin
rpida] o NEOSTIGMINA).
Neomicina y Kanamicina
Espectinomicina
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gentamicina y
tobramicina.
Puede ser activa contra
bacterias resistentes a los
medicamentos
mencionados
(Tobramicina y
Gentamicina)
Activos contra G+ y G- as
como algunas
micobacterias.
Limitados a usos tpico y
oral.
Uso casi exclusivo en
tratamiento alternativo de
gonorrea resistente a
frmacos o pacientes
alrgicos a penicilina.
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SULFONAMIDAS
Inhibidores de folato
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadoxina
Sulfadiacina
Sulfasalazina (Oral no
absorbible)
Sulfacetamida (tpico)
Mecanismo de accin
Inhiben a la sintetasa de
dihidropteorato y la
produccin de folato.
Combinacin con un
inhibidor de la reductasa
de dihidrofolato
(Trimetoprim) provee
actividad sinrgica por
inhabilitacin secuencial
de la sntesis de folato.
Aplicaciones
Inhiben proliferacin de
bacterias G+ y G-;
Nocardia, algunos
protozoarios y Chlamydia
trachomatis.
Efectos adversos
Capacidad alergnica
cruzada con diurticos,
diazxido y agentes
hipoglucemiantes de tipo
sulfonilurea.
Inhiben proliferacin de
bacterias intestinales
como E. Coli, Klebsiella,
Salmonella, Shigella y
Enterobacter.
Fiebre, exantema,
dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, urticaria,
nusea, vmito, diarrea y
dificultades referibles a las
vas urinarias. Reacciones
ms comunes.
Preparado de
TrimetoprimSulfametoxazol es ideal
para infecciones como la
producida por
Pneumocystis jiroveci,
17
Sx de Stevens-Johnson,
estomatitis, conjuntivitis,
artritis, alteraciones
hematopoyticas,
Otros
Accin breve a intermedia
Accin breve a intermedia
Accin de larga duracin
Sulfadiacina combinada
con pirimetamina; es un
potente inhibidor de la
reductasa dihidrofolato,
tratamiento ideal para
toxoplasmosis
Utilizada de manera
amplia en Colitis
ulcerativa, enteritis y
dems enfermedades
inflamatorias intestinales.
Sdica oftlmica o en
ungento, eficaz para
tratamiento de
conjuntivitis bacteriana y
Acetato de Mafenida
(tpico)
Sulfadiacina argntica
(tpico)
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neumona por
toxoplasmosis, nocardiosis
y, en ocasiones otras
infecciones bacterianas.
til en el tratamiento de
prevencin de infeccin de
quemaduras (tpicas).
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coadyuvante en el
tracoma.
Administrado de forma
tpica, inhiben la
anhidrasa carbnica
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TRIMETOPRIM
Inhibidores de folato
Trimetoprim Oral
TrimetoprimSulfametoxazol (oral)
Mecanismo de accin
Inhibe de forma selectiva
la reductasa de cido
dihidroflico bacteriana
que convierte dicho cido
en tetrahidroflico, un
paso que lleva a la sntesis
de purinas y finalmente
ADN.
En combinacin con
sulfonamidas bloquean
pasos secuenciales en la
sntesis de folato.
Aplicaciones
Se puede administrar solo
en infecciones agudas de
vas urinarias, casi todos
los organismo adquiridos
en la comunidad tienden a
ser susceptibles a las altas
concentraciones que se
encuentran en la orina.
Tratamiento eficaz para
una amplia variedad de
infecciones, entre ellas:
Neumona por P. jiroveci,
shigelosis, infecciones
sistmicas por salmonella,
infecciones de vas
urinarias, prostatitis y
algunas infecciones por
micobacterias diferentes a
la TBC.
Activa contra casi todas las
cepas de S. aureus, tanto
sensibles como resistentes
a meticilina y contra
microorganismos
19
Efectos adversos
Produce efectos adversos
predecibles de un
medicamento antifolato,
en especial:
Anemia megaloblstica,
leucopenia y
granulocitopenia.
Otros
La combinacin
trimetoprimsulfametoxazol puede
causar efectos adversos de
las sulfonamidas ms
nusea, vmito, fiebre por
frmacos, vasculitis dao
renal y alteraciones del
SNC.
Antes de su aplicacin,
debe considerarse la
prevalencia de cepas de E.
coli y neumococos
resistentes a TrimetoprimSulfametoxazol.
Trimetoprimsulfametoxazol (IV)
Pirimetamina con
Sulfonamida
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patgenos de vas
respiratorias como
neumococo, Haemophilus
sp, Moraxella catarrhalis y
Klebsiella pneumoniae
Preparado ideal para
tratamiento de neumona
por P. jiroveci (80mg de
trimetoprim ms 400mg e
sulfametoxazol por 5ml
diluida en 125ml de
solucin glucosada al 5%
en agua por va IV).
Se ha usado pirimetamina
y sulfadiacina para el
tratamiento de la
leishmaniasis y la
toxoplasmosis.
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sulfametoxazol, en
especial fiebre, exantema,
leucopenia, diarrea,
aumento de
transaminasas hepticas,
hiperkalemia e
hipernatremia.
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QUINOLONAS
Inhibidores de la DNA
girasa
Ciprofloxacina
Gatifloxacina
Gemifloxacina
Moxifloxacina
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Bloquean la sntesis de
ADN bacteriano por
inhibicin de la
topoisomerasa II
bacteriana (DNA girasa) y
la topoisomerasa IV.
Quinolonas diferentes a
21
Levofloxacina
Lomefloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
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moxifloxacina son eficaces
en infecciones de vas
urinarias cuando son
causadas por bacterias
resistentes a frmacos,
por ejemplo especies de
Pseudomonas.
Tambin son eficaces para
diarrea bacteriana por
Shigella, Salmonella, E. coli
toxignica y
Campylobacter.
Exceptuando norfloxacina
se han usado en
infecciones de tejidos
blandos, huesos y
articulaciones, as como
en as del aparato
respiratorio e
intraabdominales,
incluidas producidas por
Pseudomonas o
Enterobacter resistentes a
frmacos.
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ANTIMICOBACTERIANOS
Frmacos de 1 lnea
Isoniazida
Rifampicina
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de cidos
miclicos.
Forma un complejo
covalente con una
protena transportadora
de radicales acilo y KasA,
una sintetasa de protenas
portadoras de cetoacilos
, que bloquea la sntesis
del cido miclico y causa
la muerte de la bacteria
Se une a la subunidad de
la polimerasa de RNA
dependiente del DNA
bacteriano y, por tanto,
inhibe la sntesis del RNA.
Aplicaciones
Inhibe casi todos los
bacilos de la tuberculosis a
concentracin de 0.2
g/ml o menos.
Es bactericida para
aquellos bacilos en
proliferacin activa.
Dosis usual: 5mg/kg/da;
en el adulto promedio se
administran 300mg una
vez al da.
Cocos G- y G+, algunas
bacterias intestinales,
micobacterias y clamidias.
Rifampicina 600 mg/da
(10mg/kg/da) va oral en
combinacin con
Isoniazida u otros
medicamentos
antituberculosos para
prevenir resistencia.
23
Efectos adversos
Sus efectos adversos
guardan relacin con dosis
y duracin de
administracin.
Exantemas, fiebre
LES farmacgeno.
Hepatitis (efecto ms
frecuente) con prdida de
apetito, nusea, vmito,
ictericia y dolor en
hipocondrio derecho.
Coloracin naranja inocua
en orina, sudor y lgrimas.
Eritemas
Trombocitopenia
Nefritis
Ictericia colestsica y
hepatitis y a menudo
provoca proteinuria.
Sndrome gripal por
administracin espordica
de ms de 2 veces por
Otros
Es el frmaco ms activo
contra las cepas
susceptibles de TBC.
Tiene actividad contra
microorganismos
intracelulares y
extracelulares ya que
penetra en los macrfagos
Pirazinamida
Se convierte en cido
pirazinoico alterando el
metabolismo de la
membrana celular
micobacteriana y sus
funciones de transporte
Etambutol
Estreptomicina
Inhibidor irreversible de la
sntesis de protenas.
1.-Interferencia con el
inicio complejo de la
formacin de pptidos.
2.-Lectura errnea del
mRNA, causando
incorporacin errnea de
aas al pptido originando
una protena no funcional
o txica.
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semana.
Hepatotoxicidad (1-5% de
los pacientes)
Nusea
Vmito
Fiebre por frmacos
Hiperuricemia (no debe de
interrumpirse tratamiento
por su presencia).
Hipersensibilidad es rara.
Neuritis retrobulbar que
produce prdida de la
agudeza visual y ceguera a
los colores rojo y verde.
Ms comn a dosis de
25mg/kg/da durante
varios meses.
Rara vez aparece a dosis
de 15 mg/kg/da.
Dosis de Etambutol
(clorhidrato de Etambutol)
de 50 mg/kg cuando se
usa esquema de 2 veces
por semana.
Ototoxicidad y
nefrotoxicidad.
Vrtigo
Disminucin de la audicin
Se alcanzan
concentraciones sricas de
casi 40 g/ml en 30 a 60
min despus de la
inyeccin de una dosis de
15mg/kg intramuscular.
Presenta contraindicacin
relativa en nios
pequeos.
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3.-Disgregacin de
polisomas en monosomas
no funcionales.
Frmacos de 2 lnea
Amikacina
Mecanismo de accin
Inhibidor de la sntesis de
protenas.
cido aminosaliclico
Antagonista de la sntesis
de folato con actividad
casi exclusiva contra M.
tuberculosis.
Aplicaciones
Tratamiento de cepas
resistentes a
estreptomicina o
multirresistentes.
Inhibe bacilos de la
tuberculosis 8-12 g/da va
oral en adultos y 300
mg/kg/da en nios.
Capreomicina
Inhibidor de la sntesis de
protenas por
Streptomyces capreolus.
Quinolonas
Bloqueadores de la
sntesis de ADN bacteriano
Cicloserina
Inhibidor de la sntesis de
la pared celular.
Agente inyectable
(15mg/kg/da) importante
para el tratamiento de
tuberculosis resistente a
frmacos.
A concentraciones
menores de 2g/ml
inhiben cepas de M.
tuberculosis y otras
micobacterias atpicas.
Inhibe muchas cepas de
tuberculosis a
concentraciones de 15-20
g/ml.
25
Efectos adversos
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Otros
Dosis recomendada es
igual a la de la
estreptomicina.
lcera pptica,
Tiene amplia distribucin
Hemorragia
en tejidos y lquidos
Hipersensibilidad: fiebre,
corporales, excepto
dolor articular, exantemas,
lquido cefalorraqudeo.
heptaosplenomegalia,
hepatitis, adenopata y
granulocitopenia.
Nefrotoxicidad
Su dosificacin es igual a la
Ototoxicidad
de la estreptomicina
Acufenos
Su toxicidad disminuye si
Sordera
se administra 1g dos o tres
Trastornos vestibulares
veces por semana.
Nuseas, vmito y diarrea.
La resistencia puede
En ocasiones insomnio,
aparecer rpidamente en
cefalea, mareo, exantema
el uso de las quinolonas
anomalas de pruebas de
como nico frmaco.
funcin heptica.
Neuropata perifrica
Debe administrarse en
Disfuncin de SNC
conjunto Piridoxina 150
incluidas depresin y
mg/da para mejorar
reacciones psicticas.
toxicidad neurolgica.
Etionamida
Teraputica Farmacolgica
E08
Bloque la sntesis de
cidos miclicos
26
La resistencia a
Etionamida como nico
frmaco aparece con
rapidez.
Puede existir resistencia
cruzada de bajo grado con
Isoniazida.
Teraputica Farmacolgica
E08
ANTIMICTICOS
Macrlido polinico
Anfotericina B
Mecanismo de accin
Formacin de esporas en
las membranas de hongos
que contienen ergosterol.
Aplicaciones
Amplio espectro
Candidemia localizada y
sistmica
Criptococosis
Histoplasmosis
Blastomicosis
Coccidioidosis
Aspergilosis
Efectos adversos
Trastornos renales
Fiebre, escalofros,
espasmos musculares,
vmito, cefalea e
hipotensin.
Otros
IV para uso sistmico
Intratecal para meningitis
Tpica para infecciones
oculares o vesicales.
Anlogos de pirimidina
Flucitosina
Mecanismo de accin
Interfiere con la sntesis de
DNA y RNA de manera
selectiva.
Aplicaciones
Sinrgica en
administracin con
Anfotericina.
Criptococosis y
Cromoblastomicosis.
Efectos adversos
Mielosupresin
Anemia, leucopenia y
trombocitopenia.
Otros
Puede haber toxicidad
sistmica en el
hospedador por efectos en
DNA y RNA.
Compuestos azlicos
Cetoconazol
Mecanismo de accin
Bloqueo de enzimas P450
de los hongos e interfiere
con la sntesis de
ergosterol.
Aplicaciones
Amplio espectro
Candidiosis, criptococosis,
blastomicosis,
coccidioidomicosis,
histoplasmosis.
Efectos adversos
Afeccin gastrointestinal
menor.
Anomalas de las enzimas
hepticas y rara vez
hepatitis clnica.
Otros
Su alta toxicidad la limita a
la aplicacin tpica.
Menor toxicidad que
cetoconazol.
Excelente penetracin al
SNC.
Disponible en va oral e IV.
Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol
27
Teraputica Farmacolgica
E08
Posaconazol
Equinocandinas
Caspofungina
nicamente disponible en
va oral lquida.
Mecanismo de accin
Inhibicin de la pared
celular fngica por
bloqueo de la glucano
sintetasa.
Aplicaciones
Fungicida para Cndida sp,
tambin tiene uso en
Aspergilosis.
28
Efectos adversos
Efectos gastrointestinales
menores
Rubor
Otros
Tratamiento concomitante
con ciclosporina eleva
enzimas hepticas.
Teraputica Farmacolgica
E08
ANTIVIRALES
Infecciones por Herpes
Aciclovir
Valaciclovir
Mecanismo de accin
Inhibe sntesis de DNA
viral por competencia con
desoxiGTP por DNA
polimerasa viral con unin
resultante al DNA como
complejo irreversible y
terminacin de la cadena
despus de la
incorporacin del DNA
viral.
Aplicaciones
Actividad contra HSV-1, 2
y VZV; Epstein-Barr (in
vitro), Citomegalovirus,
virus del herpes humano6.
Primero ataques de
herpes genital
Herpes genital recurrente
Herpes labial (baja
actividad)
Encefalitis por herpes
simple, infeccin neonatal
por HSV e infecciones
graves por HSV o VZV (va
IV).
Herpes genital primario
recurrente
Supresin de herpes
bucolabial
Herpes Zoster
29
Efectos adversos
Nusea
Diarrea
Cefalea
Otros
Su concentracin en
lquido cefalorraqudeo
corresponde a 20-50% de
la concentracin srica.
Nefropata cristalina o
nefritis intersticial, efectos
neurolgicos como
temblores, delirio o
convulsiones (por
aplicacin IV) son
reversibles.
Nuseas
Vmitos
Exantemas
A dosis altas ocurren
alucinaciones, confusin y
convulsiones.
Intolerancia
gastrointestinal, prpura
Famciclovir
Penciclovir
Doconasol
Trifluridina
Teraputica Farmacolgica
E08
trombocitopnica
trombtica y Sx urmico
hemoltico en pacientes
con VIH
Cefalea
Diarrea
Nusea
Hipersensibilidad en el
sitio de aplicacin
Aplicacin tpica en
solucin.
30
Valganciclovir
Mecanismo de accin
Inhibicin de manera
competitiva la DNA
polimerasa viral y causa
terminacin de la
elongacin viral del DNA.
Teraputica Farmacolgica
E08
Aplicaciones
Retinitis por CMV,
profilaxis de infeccin por
CMV en pacientes
trasplantados.
Efectos adversos
Mielosupresin en
pacientes con tratamiento
que incluya zidovudina,
azatioprina o
micofenolato.
Nusea, diarrea, fiebre,
exantema, cefalea,
insomnio y neuropata
perifrica.
Foscarnet
Cidofovir
Efectos en SNC y
Hepatotoxicidad han sido
motivo de reportes
aislados.
Alteracin renal
Hipocalcemia o
hipercalcemia
Hipo/hiperfosfatemia
Hipomagnesemia
Hipopotasemia
Nefrotoxicidad tubular
proximal dependiente de
la dosis, puede cursar con
proteinuria, azoemia,
31
Otros
La resistencia a ganciclovir
aumento con la duracin
de uso.
Medicamento
clnicamente
intercambiable con
Ganciclovir.
Teraputica Farmacolgica
E08
acidosis metablica y Sx
de Fanconi.
ANTIRETROVIRALES
Inhibidores de
transcriptasa inversa
Abacavir
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Hipersensibilidad,
ocasionalmente letales en
ms del 8% de los
pacientes que reciben
abacavir y puede ser ms
grave si se acompaa con
la dosis diaria.
Fiebre, malestar general,
nusea, vmito, diarrea y
dolor abdominal
Neuropata perifrica,
pancreatitis, diarrea,
nusea, hiperuricemia.
Posible aumento de IAM.
Cefalea, diarrea, nusea,
astenia,
hiperpigmentacin
cutnea.
Nusea, cefalea, mareo,
fatiga
Neuropata perifrica,
lipodistrofia,
hiperlipidemia, debilidad
neuromuscular progresiva
Evite el alcohol.
Debe asegurarse que no
exista la presencia del
alelo HLA-B-5701 antes del
inicio del tratamiento.
Didanosina
Emtricitabina
Lamivudina
Estavudina
32
No se administre en
compaa de alcohol
No se debe de administrar
en concomitancia don
lamivudina.
Puede usarse durante el
embarazo
No debe usarse en
concomitancia con
frmacos neuropticos
como la Isoniazida.
Teraputica Farmacolgica
E08
rpidamente ascendente
(rara vez), pancreatitis
Nusea, diarrea, vmito,
flatulencia, cefalea,
insuficiencia renal.
Neuropata perifrica;
lceras orales,
pancreatitis, cefalea,
nusea, exantema,
artralgias.
Anemia macroctica,
neutropenia, nusea,
cefalea, insomnio, astenia.
Tenofovir
Zalcitabina
Zidovudina
Inhibidores no
nucleosdicos de la
transcriptasa inversa
Delavirdina
Efavirenz
Administrarse en
compaa de los
alimentos.
No debe administrarse en
compaa de frmacos
neuropticos.
No administrarse con
Lamivudina.
Puede administrarse
durante el embarazo
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Unin directa a la
transcriptasa inversa de
VIH-1; produciendo
inhibicin alostrica de
RNA (y DNA) dependiente
de la actividad de DNA
polimerasa.
Infecciones retrovirales.
Tratamiento de VIH-1
Poseen demasiadas
interacciones
farmacolgicas,
principalmente con
antiarrtmicos,
antihistamnicos, sedantes
e hipnticos.
Etravirina
Nevirapina
33
Inhibidores de proteasa
Atazanavir
Darunavir
Mecanismo de accin
Inhiben el procesamiento
de protenas virales hacia
conformaciones
funcionales, lo que da
como resultado la
produccin de partculas
virales inmaduras no
infectantes.
Teraputica Farmacolgica
E08
Aplicaciones
Infecciones por Retrovirus.
Tratamiento de VIH-1
Fosamprenavir
Indinavir
Lopinavir
Ritonavir
Nelfinavir
34
Efectos Adversos
Nusea, vmito, diarrea,
dolor abdominal, cefalea,
neuropata perifrica,
exantema,
hiperbilirrubinemia
indirecta, prolongacin de
PR, QT o ambos.
Diarrea, cefalea, nusea,
exantema, hiperlipidemia,
aumento de enzimas
hepticas, aumento de
amilasa srica.
Diarrea, nusea, vmito,
hipertrigliceridemia,
exantema, cefalea,
parestesias peribucales,
aumento de enzimas
hepticas.
Nefrolitiasis, nusea,
hiperbilirrubinemia
indirecta, cefalea, astenia,
visin borrosa.
Diarrea, dolor abdominal,
nusea,
hipertrigliceridemia,
cefalea, aumento de
enzimas hepticas.
Diarrea, nusea,
flatulencia.
Otros
Poseen demasiadas
interacciones
farmacolgicas,
principalmente con
antiarrtmicos,
antihistamnicos, sedantes
e hipnticos.
Darunavir evtese en
pacientes alrgicos a
sulfas.
Evite la combinacin con
alcohol.
No administrarse con
etravirina.
Evite el disulfiram y
metronidazol.
Lopinavir y Ritonavir
pueden emplearse en el
embarazo.
No administrarse con
etravirina.
Teraputica Farmacolgica
E08
Saquinavir
Tipranavir
Inhibidores de la entrada
del virus
Enfuvirtida
Maraviroc
No administrarse en
insuficiencia heptica
grave. Use filtros solares
por fotosensibilidad
(saquinavir).
No administrarse en
pacientes con riesgo de
hemorragia.
Evite el saquinavir y
etravirina concomitantes.
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Hipersensibilidad,
reacciones locales en el
sitio de inyeccin.
Almacenarse a
temperatura ambiente
como polvo, una vez
restituida debe
refrigerarse.
35
Teraputica Farmacolgica
E08
e hipnticos.
Inhibidores de integrasa
Raltegravir
Mecanismo de accin
Unin a la integrasa,
enzima vital indispensable
para la replicacin de VIH1 y VIH-2.
Al hacerlo, inhibe el
transporte de cadenas, el
tercero y ltimo paso de la
integracin del provirus, lo
que impide la integracin
del DNA de VIH a los
cromosomas celulares.
Aplicaciones
Infecciones por Retrovirus.
Tratamiento de VIH-1
Efectos adversos
Diarrea, nusea, fatiga,
cefalea, mareo, dolores
musculares, aumento de la
cinasa de creatina.
Otros
Debe evitarse su uso en
conjunto con Rifampicina
Antigripales
Oseltamicir y Zanamivir
Mecanismo de accin
Inhibidores de la
neuraminidasa, interfieren
con la liberacin de la
progenie del virus de la
gripe de las clulas
infectadas a nuevas
clulas del hospedero.
Bloquean el conducto
inico de protones M2 de
la partcula viral e inhiben
el descubrimiento del RNA
viral dentro de las clulas
infectadas, lo que impide
su replicacin.
Aplicaciones
Gripe
Efectos adversos
Cefalea, fatiga, diarrea,
tos, broncoespasmo (en
ocasiones grave),
disminucin reversible de
la funcin pulmonar y
malestar nasal y farngeo
transitorio.
Nusea, anorexia,
nerviosismo, dificultad
para concentrarse,
insomnio, mareo.
Otros
La resistencia puede
deberse a mutaciones en
los genes de
hemaglutinina o
neuraminidasa virales.
Amantadina y
Rimantadina
Gripe
36
Teraputica Farmacolgica
E08
ANTIPROTOZOARIOS
Paludismo
Cloroquina
Mecanismo de accin
Esquizonticida sanguneo
eficaz
Aplicaciones
Tratamiento de paludismo
no causado por P.
falciparum y ocasionado
por P. falciparum sensible.
Efectos adversos
Prurito
Nusea, vmito, dolor
abdominal, cefalea,
anorexia, malestar
general, visin borrosa y
urticaria son infrecuentes.
Artemisinina
Esquizonticida sanguneo
de rpida accin contra los
paracitos paldicos.
Debido a la produccin de
radicales libres en la
vacuola alimenticia del
parasito o inhibicicn de
una ATP-asa de calcio del
parsito.
Esquizonticida eficaz de
accin rpida.
Paludismo por P.
falciparum no complicado.
Frmacos de primera
opcin en paludismo por
P. falciparum.
Esquizonticida potente
contra P. falciparum y P.
P. falciparum resistente a
Cloroquinina.
Quinina y Quinidina
Mefloquina
37
Otros
Quimioprofilctico
preferido en regiones
paldicas no por P.
falciparum.
No presenta actividad
contra parsitos en etapa
heptica.
Artesunato, artemeter y
dihidroartemisinina;
anlogos de la
artemisinina.
Gametocida contra P.
Ovale y Vivax.
Carece de actividad contra
parsitos en etapa
heptica.
Se administra por dosis
semanales, no tiene accin
Teraputica Farmacolgica
E08
vivax.
Primaquina
Atovacuona
Proguanilo (inhibidor de la
sntesis de folato)
Inhibicin selectiva de la
dihidrofolato reductasa
del plasmodio, una enzima
decisiva en la va para la
sntesis de folato.
38
conducta, dolor
epigstrico, diarrea, dolor
abdominal, cefalea,
exantema y mareo.
Nusea, dolor epigstrico,
clicos abdominales y
cefalea; son efectos que se
presentan a dosis ms
elevadas de lo habitual.
Dolor abdominal, nusea,
vmito, diarrea, cefalea y
exantema con frecuentes
a dosis altas.
Sntomas
gastrointestinales,
exantemas y prurito son
infrecuentes.
en gametos ni en fase
heptica de los parsitos.
Se desconoce su seguridad
de uso durante el
embarazo.
Pirimetamina es otro
inhibidor de folato til en
el paludismo.
Proguanilo se administra
en combinacin con
Atovacuona.
Teraputica Farmacolgica
E08
Amebosis
Metronidazol y Tinidazol
Mecanismo de accin
Reduccin qumica del
grupo nitro en las
bacterias anaerobias y lo
protozoarios sensibles.
Los productos de
reduccin reactiva
intervienen en la actividad
antimicrobiana.
Aplicaciones
Amebosis extraluminal
Giardiosis
Tricomoniosis
Infecciones intestinales y
de tejidos
extraintestinales.
Yodoquinol
Amebicida luminal
Amebosis luminales
Furoato de diloxanida
Infecciones luminales
asintomticas (frmaco de
primera eleccin)
Sulfato de paromicina
Amebicida luminal
Emetina y dehidroemetina
Infecciones luminales
intestinales asintomticas
Leishmaniosis visceral.
Amebosis graves en las
que no se puede emplear
metronidazol.
39
Efectos adversos
Nusea, cefalea,
xerostoma o sabor
metlico.
Vmito, diarrea, insomnio,
debilidad, mareo
moniliasis, exantema,
disuria, orina oscura
(coluria), poliuria, vrtigo,
parestesias y neutropenia
son ms infrecuentes.
Diarrea, anorexia, nusea,
vmito, dolor abdominal,
cefalea, exantema y
prurito.
Flatulencia
Nusea y clicos
abdominales son poco
frecuentes.
Molestias abdominales y
diarreas espordicas
Dolor, hipersensibilidad y
abscesos estriles en el
sitio de inyeccin; diarrea,
nusea y vmito, debilidad
muscular y molestias, as
como cambios leves en el
Otros
No destruye quistes de E.
histolytica
Puede contribuir a
nefrotoxicidad en caso de
insuficiencia renal.
Deben usarse el menor
tiempo posible y de
manera subcutnea.
No administrarse en nios
o embarazadas.
Teraputica Farmacolgica
E08
ECG.
Otros antiprotozoarios
Pentmidina
Mecanismo de accin
Se desconoce
Estibogluconato
Se desconoce
Nitazoxanida
Inhibe la va del
piruvato:ferredoxina
oxidoreductasa
Aplicaciones
Protozoarios
tripanosomtides
(Tripanosomiosis africana)
P. jiroveci (neumocistosis)
Leishmaniosis
Primera opcin para
leishmaniosis cutnea y
visceral
Cepas de protozoarios
resistentes a metronidazol
E. histolytica
H. pylori
Ascaris
Fasciola hepatica
Y algunas Taenias
40
Efectos adversos
Hipotensin grave,
taquicardia, mareo y
disnea casi en 50% de
pacientes que reciben
4mg/kg/da va IV
Sntomas
gastrointestinales, fiebre,
cefalea, mialgias, artralgias
y exantema.
Bien tolerada
Otros
Debe administrarse con
lentitud.
Teraputica Farmacolgica
E08
ANTIHELMNTICOS
Infecciones por helmintos
Albendazol
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de
microtbulos.
Aplicaciones
Amplio espectro, es el
frmaco de eleccin
Hidatidosis
Cisticercosis
Ascariosis
Anquilostomiosis
Ascariosis
Tricuriosis
Bitionol
Desconocida
Alternativa al
triclabendazol para el
tratamiento de la
fasciolosis y la
paragonimiosis pulmonar.
Citrato de
Dietilcarbamazina
Filariosis
Loiosis
Eosinofilia tropical
Oncocercosis
Wuchereria bancrofti
Brugia malayi
Brugia timori
Doxiciclina
W. bancrofti
Destruye la bacteria
41
Efectos adversos
Molestias epigstricas
leves y transitorias
Diarreas, cefalea, nusea,
mareo, laxitud e insomnio.
Fatiga, alopecia
pancitopenia y elevacin
de transaminasas se
presentan en tratamiento
de hidatidosis.
Leves y transitorios, se
presentan hasta en 40%
de los pacientes.
Diarrea, clicos, anorexia,
nusea, vmito, mareo y
cefalea, exantemas.
Cefalea, malestar,
anorexia, debilidad,
nusea, vmito y mareo
tienden a ser leves y
transitorios.
Otros
Biometras hemticas y
pruebas de funcin
hepticas deben vigilarse
durante el tratamiento a
largo plazo
Exantemas suelen
presentarse hasta despus
de 1-2 semanas de
tratamiento; los efectos
adversos en ocasiones
obligan a suspender su uso
Ha sustituido a la
ivermectina en el
tratamiento de la
oncocercosis
Teraputica Farmacolgica
E08
Wolbachia.
De eleccin en
estrongiloidiosis y
oncocercosis.
Alternativo en otras
infecciones helmnticas
por B. malayi y M. ozzardi.
Ivermectina
Mebendazol
Amplio espectro
Anquilostomiosis
Ascarosis
Tricuriosis
Oxiurosis
Metrifonato
Tratamiento de
Schistosoma
haematobium
E infecciones mixtas por S.
mansoni.
Niclosamida
Destruccin de vermes
adultos por inhibicin
aparente de la
fosforilacin oxidativa o
42
Destruye huevecillos de
anquilostoma, scaris y
Trichuris.
Frmaco alternativo,
seguro y de bajo costo
para Schistosoma
haematobium
Oxamniquina
Piperazina
Prazicuantel
estimulacin de la
actividad de la ATPasa
Contraccin y parlisis de
los vermes; se desconoce
su mecanismo de accin.
Teraputica Farmacolgica
E08
Infestaciones por S.
mansoni
Tambin se ha usado para
tratamiento masivo.
Ascarosis (alternativa)
Infestaciones por
equistosomas, trematodos
y cestodos:
Equistosomiosis,
clonorquiosis,
opistorquiosis,
paragnimiosis; teniosis y
difilobotriosis;
neurocisticercosis,
hidatidosis.
43
Mareo, cefalea,
somnolencia son
infrecuentes, tambin se
presentan nusea y
vmito, diarrea, clico,
prurito y urticaria; son
sntomas leves y pueden
aparecer 3h despus de la
administracin y con
varias horas de duracin,
ocurre en 33% de los
pacientes.
Nusea, vmito, diarrea,
dolor abdominal, mareo y
cefalea son efectos leves
espordicos.
Efectos neurotxicos y
reacciones alrgicas son
infrecuentes.
Leves y transitoriso,
comienzan al cabo de
varias horas de la
ingestin del frmaco y
persisten durante casi un
da; cefalea, somnolencia,
y laxitud son frecuentes,
nusea, vmito, dolor
abdominal, heces
disminuidas de
consistencia, prurito,
Alternativa al prazicuantel.
No es eficaz contra S.
haematobium o S.
japonicum.
Presenta tasas de
curaciones de 90% en
ascarosis, no se
recomienda para otras
infecciones.
Su seguridad y eficacia en
una sola dosis oral lo han
vuelto til en el
tratamiento masivo de
varias infestaciones.
Su biodisponiblidad se
reduce ante la presencia
de antiepilpticos o
corticoesteroides.
Pamoato de Pirantel
Tiabendazol
Bloqueador
neuromuscular que
produce liberacin de
acetilcolina e inhibicin de
la colinesterasa; esto
produce parlisis y
expulsin de los vermes.
Mismo que albendazol y
mebendazol.
Teraputica Farmacolgica
E08
Amplio espectro
Eficaz en tratamiento de
oxiuros, scaris e
infestaciones por
Trichostrongylus
orientalis.
Tratamiento de
estrongioloidiosis y la larva
migratoria cutnea.
44
urticaria, artralgias
mialgias y febrcula
tambin son frecuentes.
Leves y transitorios;
nusea, vmito, diarrea,
clicos, mareo,
somnolencia, cefalea,
insomnio, exantema,
fiebre y debilidad.
Mareo, anorexia, nusea y
vmito.
Dolor en epigastrio,
clicos abdominales,
diarrea, prurito, cefalea,
somnolencia y sntomas
neuropsiquitricos son
menos frecuentes.
Se ha comunicado
presentacin de
insuficiencia heptica
irreversible y Sx de
Stevens-Johnson letal.
Alternativa a la
ivermectina o al
albendazol, pero mucho
ms txico que los
anteriores.
Teraputica Farmacolgica
E08
ANTINEOPLSICOS
Compuestos alquilantes
Mecloretamina
Clorambucilo
Carmustina
Lomustina
Aplicaciones
LH y LNH.
Leucemia linfoctica
crnica, LNH.
Cncer de mama, ovrico,
LNH, leucemia linfoctica
crnica, sarcoma de
tejidos blandos,
neuroblastoma, tumor de
Wilms y
rabdomiosarcoma.
Leucemia linfoctica
crnica, LNH.
Mieloma mltiple, cncer
de mama y ovrico.
Cncer de mama, ovrico
y vesical superficial.
Leucemia mielgena
crnica.
Cncer cerebral, LH, LNH.
Cncer cerebral.
Altretamina
Cncer ovrico.
Ciclofosfamida
Mecanismo de accin
Forma enlaces cruzados
en el DNA, lo que produce
inhibicin de la sntesis y
funcin del DNA.
Bendamustina
Melfaln
Tiotepa
Busulfn
Temozolomida
Cncer cerebral y
45
Efectos adversos
Nusea y vmito.
Otros
Depresin moderada del
anlisis de sangre
perifrica; las dosis
excesivas producen
depresin grave de la
mdula sea con
leucopenia,
trombocitopenia y
hemorragia; algunas veces
se presenta alopecia y
cistitis hemorrgica con la
ciclofosfamida; la cistitis
puede prevenirse con
hidratacin adecuada; el
busulfn se relaciona con
pigmentacin cutnea,
fibrosis pulmonar e
insuficiencia suprarrenal.
Mielosupresin, rara vez:
neumopata intersticial y
nefritis intersticial.
Mielosupresin,
neuropata perifrica y Sx
seudogripal.
Mielosupresin, alteracin
Teraputica Farmacolgica
E08
funcin del DNA.
melanoma.
fatiga.
Procarbazina
Dacarbazina
Nusea y vmito.
Cisplatino
Carboplatino
Oxaliplatino
Cncer pulmonar no
microctico y micrictico,
de mama, vesical,
colangiocarcinoma,
gastroesofgico, de cabeza
y cuellos, ovrico y de
clulas no germinales.
Cnceres pulmonares no
microctico y microctico,
de mama, vesical, cabeza y
cuello, cncer ovrico.
Cncer colorrectal,
gastroesofgico y cncer
pancretico.
46
Nusea, vmito,
disestesias
laringofarngeas.
Mielosupresin; raras
veces: neuropata
perifrica, efectos
secundarios renales y
disfuncin heptica.
Mielosupresin,
neuropata sensorial
perifrica y diarrea
Antimetabolitos
Capecitabina
Mecanismo de accin
Inhibicin de la sintasa de
timidina, incorporacin de
FUTP en RNA que produce
alteracin del
procesamiento del RNA;
incorporacin de FdUTP
en el DNA que produce
inhibicin de la sntesis y
la funcin de DNA
5-fluorouracilo
Metotrexato
Pemetrexed
Citarabina
Inhibe la elongacin de la
cadena de DNA, la sntesis
y reparacin de DNA;
inhibe la reductasa de
ribonucletido con la
formacin reducida de
Teraputica Farmacolgica
E08
Aplicaciones
Cncer de mama,
colorrectal,
gastroesofgico,
hepatocelular y
pancretico.
Efectos secundarios
Diarrea, Sx de mano y pie,
Mielosupresin, nusea y
vmito
Cnceres colorrectales,
anal, de mama,
gastroesofgico, de cabeza
y cuello y hepatocelular.
Cncer de mama, cabeza y
cuello, sarcoma
ostegeno, linfoma
primario de SNC, LNH,
cncer vesical y
coriocarcinoma.
Mesotelioma y cncer
pulmonar no microctico.
Nusea, mucositis,
diarrea, depresin de
mdula sea y
neurotoxicidad.
Mucositis, diarrea,
Mielosupresin con
neutropenia y
trombocitopenia.
Leucemia mielgena
aguda, Leucemia
linfoblstica aguda y
Leucemia mielgena
crnica en crisis blstica.
47
Mielosupresin,
exantema, mucositis,
diarrea, fatiga y Sx de
mano y pie.
Nusea, vmito,
Mielosupresin con
neutropenia y
trombocitopenia, ataxia
cerebelosa.
Otros
El Sx mano y pie genera
enrojecimiento, hinchazn
y dolor en las palmas de
las manos o las plantas de
los pies. A veces aparecen
ampollas. Aunque es
menos frecuente, a veces
se produce en otras reas
como rodillas y codos.
Gemcitabina
Fludarabina
Cladribina
6-mercaptopurina
6-tioguanina
dNTP; incorporacin de
trifosfato de citarabina en
el DNA.
Inhibe la sntesis y
reparacin de DNA; inhibe
la reductasa de
ribonucletidos con una
menor formacin de
dNTP; incorporacin del
trifosfato de en el DNA
que produce inhibicin de
la sntesis y funcin del
DNA.
Inhibe la sntesis y
reparacin del DNA; inhibe
reductasa de
ribonucletido;
incorporacin de trifosfato
en DNA; induccin de
apoptosis.
Inhibe la sntesis y
reparacin del DNA; inhibe
reductasa de
ribonucletido;
incorporacin de trifosfato
en DNA; induccin de
apoptosis.
Inhibicin de la sntesis de
novo de nucletidos de
purina; incorporacin de
trifosfato en RNA y DNA
Teraputica Farmacolgica
E08
Cncer pancretico,
vesical, de mama,
pulmonar no microctico,
ovrico, LNH y sarcoma de
tejidos blandos.
Mielosupresin,
inmunodepresin, fiebre,
mialgias y artralgias.
Leucemia de clulas
vellosas, Leucemia
linfoctica crnica y LNH.
Mielosupresin, nusea y
vmito, inmunodepresin.
Leucemia mielgena
aguda
Leucemia mielgena
aguda y Leucemia
linfoblstica aguda.
Mielosupresin,
inmunodepresin y
Hepatotoxicidad.
48
Derivados de productos
naturales
Bleomicina
Daunorrubicina
Doxorrubicina
Teraputica Farmacolgica
E08
Mecanismo de accin
Aplicaciones
Efectos adversos
Otros
Reacciones alrgicas,
fiebre, hipotensin.
Leucemia mielgena
aguda y Leucemia
linfoblstica aguda.
Cncer de mama, LH, LNH,
sarcoma de tejidos
blandos, cncer ovrico,
pulmonar microctico y no
microctico, tiroideo,
tumor de Wilms y
neuroblastoma.
Leucemia mielgena
aguda, Leucemia
linfoblstica aguda y
Leucemia mielgena
crnica en crisis blstica
Cncer de mama,
pulmonar no microctico,
prosttico, gstrico, de
cabeza y cuello, ovrico y
vesical.
Cncer de mama,
pulmonar no microctico y
microctico, ovrico,
Cardiotoxicidad, alopecia y
mielosupresin.
Nusea y vmito
Cardiotoxicidad, mucositis
y Mielosupresin.
Hipersensibilidad
Neurotoxicidad, retencin
de lquido y
Mielosupresin con
neutropenia.
Nusea, vmito,
hipotensin, arritmias e
hipersensibilidad.
Mielosupresin y
neuropata sensorial
perifrica.
Idarrubicina
Docetaxel
Paclitaxel
Inhiben la mitosis
49
Cardiotoxicidad, alopecia y
Mielosupresin y
estomatitis.
gastroesofgico,
prosttico, vesical, de
cabeza y cuello.
LH, LNH, cncer de clulas
germinales, de mama y
sarcoma de Kaposi.
Vinblastina
Vincristina
Vinorrelbina
Etopsido
Inhibe la topoisomerasa II
Irinotecn
Inhibe la topoisomerasa I
Topotecn
Mitomicina
Teraputica Farmacolgica
E08
Leucemia linfoblstica
aguda, LH, LNH,
rabdomiosarcoma,
nueroblastoma y tumor de
Wilms.
Cncer pulmonar no
microctico, cncer de
mama y ovrico.
Cncer pulmonar micro y
no microctico, LNH y
cncer gstrico.
Cncer colorrectal,
gastroesofgico, pulmonar
micro y no microctico.
Cncer pulmonar
microctico y ovrico.
Cncer vesical superficial,
gstrico, de mama,
pulmonar no microctico,
de cabeza y cuello (en
combinacin con
radioterapia).
50
Nusea y vmito.
Ninguno.
Nusea y vmito.
Nusea, vmito e
hipotensin.
Mielosupresin, mucositis,
alopecia, Secrecin
inadecuada de ADH,
complicaciones vasculares.
Neurotoxicidad con
neuropata perifrica, leo
paraltico, Mielosupresin,
alopecia y secrecin
inadecuada de ADH.
Mielosupresin,
estreimiento y secrecin
inadecuada de ADH.
Alopecia y Mielosupresin.
Diarrea, Mielosupresin,
nusea y vmito.
Nusea y vmito.
Mielosupresin.
Nusea y vmito.
Mielosupresin, mucositis,
anorexia y fatiga, Sx
hemoltico-urmico.
Teraputica Farmacolgica
E08
Antineoplsicos diversos
Asparaginasa
Mecanismo de accin
Hidroliza a la L-asparagina
circulante, lo que produce
la inhibicin rpida de la
sntesis de protena.
Aplicaciones
Leucemia linfoblstica
aguda.
Efectos secundarios
Nusea fiebre y reacciones
alrgicas.
Erlotinib
Cncer pulmonar no
microctico y pancretico.
Cncer pulmonar no
microctico.
Leucemia mielgena
crnica, tumor del
estroma gastrointestinal,
leucemia linfoblstica
aguda positiva al
cromosoma filadelfia.
Cncer colorrectal, de
cabeza y cuello (utilizado
en combinacin con
radioterapia), cncer
pulmonar no microctico.
Cncer colorrectal.
Cncer colorrectal, de
mama, pulmonar no
microctico y
adenocarcinoma renal.
Diarrea.
Gefitinib
Imatinib
Cetuximab
Panitumumab
Bevacizumab
51
Hipertensin y diarrea.
Otros
Hepatotoxicidad, aumento
del riesgo de hemorragia y
coagulacin, depresin
mental, pancreatitis y
efectos secundarios
renales.
Exantemas, diarrea,
anorexia y neumopata
intersticial.
Nusea y vmito.
Reaccin a la
administracin venosa en
goteo.
Exantema,
Hipomagnesemia, fatiga y
neumopata intersticial.
Hipertensin y reaccin a
la administracin
intravenosa por goteo.
Complicaciones
tromboemblicas
arteriales, perforacin del
tubo digestivo,
complicaciones en
cicatrizacin de heridas y
proteinuria.
Sorafenib
Sunitinib
Teraputica Farmacolgica
E08
Adenocarcinoma renal y
cncer hepatocelular.
Nusea e hipertensin.
Adenocarcinoma renal y
Tumor del estroma
gastrointestinal.
Hipertensin.
52
Teraputica Farmacolgica
E08
Referencias Bibliogrficas:
- Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. : Goodman & Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Undcima Edicin. Mxico.
2006. Mc Graw-Hill, Interamericana.
- Katzung BG : Farmacologa Bsica y Clnica. Doceava Edicin. Mc Graw-Hill, Interamericana.., Mxico, 2013.
- Velazquez ; P. Lorenzo y col. - Farmacologa Bsica y Clnica. Decimosptima Edicin. Editorial Mdica Panamericana,
Madrid, 2005.
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