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Hernandez Franco Ozmar Javier

MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

NDICE

PENICILINAS __________________________________________________________________________________________________________ 2
INHIBIDORES DE LA -LACTAMASA ________________________________________________________________________________________ 4
CEFALOSPORINAS _____________________________________________________________________________________________________ 6
CARBAPENMICOS ____________________________________________________________________________________________________ 8
CLORANFENICOL _____________________________________________________________________________________________________ 10
TETRACICLINAS ______________________________________________________________________________________________________ 11
MACRLIDOS________________________________________________________________________________________________________ 12
CLINDAMICINA ______________________________________________________________________________________________________ 14
AMINOGLUCSIDOS __________________________________________________________________________________________________ 15
SULFONAMIDAS _____________________________________________________________________________________________________ 17
TRIMETOPRIM _______________________________________________________________________________________________________ 19
QUINOLONAS _______________________________________________________________________________________________________ 21
ANTIMICOBACTERIANOS _______________________________________________________________________________________________ 23
ANTIMICTICOS _____________________________________________________________________________________________________ 27
ANTIVIRALES ________________________________________________________________________________________________________ 29
ANTIRETROVIRALES ___________________________________________________________________________________________________ 32
ANTIPROTOZOARIOS __________________________________________________________________________________________________ 37
ANTIHELMNTICOS ___________________________________________________________________________________________________ 41
ANTINEOPLSICOS ___________________________________________________________________________________________________ 45

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PENICILINAS
-Lactmicos
Penicilina G (Oral y
parenteral), Penicilina V

Penicilina resistentes a
penicilinasa (meticilina,
nafcilina, oxacilina,

Mecanismo de accin

Inhibicin de la
ltima etapa de la
sntesis de
peptidoglucano.
Inhibicin de la
transpeptidasa por
acilacin.

Aplicaciones
Se emplean contra cocos
G+, pero son sensibles a la
penicilinasa.
Infeccin neumoccica,
neumona por
neumococos, meningitis
neumoccica, infeccin
estreptoccica, choque
txico y fascitis necrosante
por estreptococos,
neumona, artritis,
meningitis y endocarditis
estreptoccicas;
infecciones por
anaerobios, infeccin por
estafilococos, infeccin
por meningococos,
infeccin por gonococos,
sfilis, actinomicosis,
difteria, carbunco,
infeccin por clostridios,
por fusoespiroquetas,
listeriosis.
Frmacos de primera lnea
contra S. aureus y S.
epidermidis productores

Efectos adversos
Reacciones de
hipersensibilidad.
Exantema maculopapular

Otros
Penicilina G es 10 veces
ms activa que la
penicilina V contra
especies de Neisseria.

Urticaria
Fiebre
Broncoespasmo
Vasculitis
Enfermedad del suero
Dermatitis exfoliativa
Sndrome de StevensJohnson
Anafilaxia

Poseen menor actividad


antimicrobiana contra
organismos sensibles a

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clixacilina, dicloxacilina)

Ampicilina, amoxicilina

Carbenicilina, carbenicilina
indanilo, ticarcilina

Mezlocilina, azlocilina,
piperacilina.

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de penicilinasa, que no
sean resistentes a la
meticilina.
Incluye a microorganismos
G- como Haemophilus
influenzae, E. coli y
Proteus mirabilis.
Infecciones de vas
respiratorias altas,
infecciones de vas
urinarias, meningitis,
infecciones por
Salmonella.
Incluye Pseudomonas,
Enterobacter y especies de
Proteus.

Excelente actividad
antimicrobiana contra
muchas cepas de
Pseudomonas, Klebsiella y
otros G-.

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penicilina G.

A menudo, estos frmacos


se administran junto a
inhibidores de Blactamasa para evitar
hidrlisis por lactamasa-B
de clase A.

Son menos efectivos que


la ampicilina contra cocos
G+ y Listeria
monocytogenes, y menos
activos que la piperacilina
contra Pseudomonas.
Piperacilina conserva
actividad de la ampicilina
contra cocos G+ y L.
monocytogenes.

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INHIBIDORES DE LA -LACTAMASA
INHIBIDORES DE LA
LACTAMASA B
Clavulanato (Oral y
Parenteral)

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Inhibidor irreversible de Blactamasas producidas por


diversos microorganismos
G+ y G-.

Eficaz en combinacin con


Amoxicilina contra cepas
de estafilococos
productores de Blactamasa, H. influenzae,
gonococos y E. coli.

Dosis debe ajustarse en


pacientes con Insuficiencia
renal.

Especialmente til en
infecciones
intrahospitalarias mixtas y
suele usarse en
combinacin de un
aminoglucsido.

Combinacin de
Clavulanato, Amoxicilina y
Ciprofloxacina constituye
un tratamiento oral eficaz
para sujetos febriles de
bajo riesgo con
neutropenia por
quimioterapia
antineoplsica.
Tambin es eficaz en
tratamiento de Otitis
media aguda en nios, la
sinusitis, mordeduras de
humano o animales,
celulitis e infecciones de
pie diabtico.
Clavulanato en
combinacin con
Ticarcilina ampla su

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espectro al grado de
asemejarse al imipenem
para incluir bacilos Gaerobios, S. aureus y
especies de Bacteroides.
Sulbactam (Oral o
parenteral IV o IM)

Tazobactam

Inhibidor de lactamasa B
sulfona del cido
penicilnico.

En combinacin con
ampicilina, muestra
actividad satisfactoria
contra cocos G+ que
incluyen cepas de S.
aureus productoras de Blactamasa, aerobios G(pero no cepas resistentes
de E. coli o Pseudomonas)
y anaerobios.
Tambin se ha usado para
tratar infecciones
intraabdominales y
plvicas mixtas.
Combinacin con
Piperacilina no potencia el
efecto de esta contra P.
aeruginosa por la
resistencia proveniente de
las B-lactamasas
cromosmicas.

Ajustar dosis en pacientes


con disfuncin renal.

El espectro de Tazobactam
con Piperacilina, debe ser
equivalente a la Ticarcilina
mas Clavulanato.

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CEFALOSPORINAS
Inhibidores de pared
Primera generacin:
Cefadroxil, Cefazolina
(parenteral), Cefalexina.
Segunda generacin:
Cefaclor,
Ceforanida(parenteral),
Cefotetn(parenteral),
Cefoxitina(parenteral),
Cefprozilo, Cefuroxima,
Cefuroxima
acetilo(parenteral),

Tercera generacin:
Cefdinir, Ceftibutn,
Cefixima, Cefotaxina
(parenteral), Ceftizoxima
(parenteral), Ceftazidima
(parenteral), Ceftriaxona
(parenteral), Pivoxilo de
cefditorn, Protexilo de
cefpodoxima.

Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de la
pared bacteriana de
manera semejante a las
penicilinas

Aplicaciones
Estreptococos, S. aureus.

E. coli, Klebsiella, Proteus,


H. influenzae, Moraxella
catarrhalis.

Efectos adversos
Reacciones de
hipersensibilidad son las
ms comunes.
Exantema maculopapular
Urticaria

No son tan activas contra


G+ como lo son los
agentes de 1 generacin.

Fiebre
Broncoespasmo

Actividad inferior contra S.


aureus en comparacin
con cefuroxima, pero con
actividad adicional contra
Bacteroides fragilis y otras
especies de Bacteroides.
Cefoperzona y Ceftazimida
activas contra
Pseudomonas.
Enterobacteriaceae;
Pseudomonas aeruginosa;
Serratia; Neisseria
gonorrhoeae, actividad
contra S. aureus, S.
pneumoniae y S. pyogenes

Vasculitis
Enfermedad del suero
Dermatitis exfoliativa
Sndrome de StevensJohnson
Anafilaxia

Otros

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Cuarta generacin:
Cefepima

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similar a la de los agentes
de primera generacin.
Actividad contra especies
de Bacteroides inferior a la
de cefoxitina y el
cefotetn.
Similar a la tercera
generacin, pero ms
resistente a B-Lactamasa

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CARBAPENMICOS
Inhibidores de pared
Imipenem (Va IV)

Meropenem

Doripenem

Ertapenem

Mecanismo de accin
Se une a protenas de
unin, interrumpe la
sntesis de pared y causa
la muerte de
microorganismos
susceptibles.
Resistente ala hidrlisis
por parte de la mayora de
las B-lactamasas.

Aplicaciones
En combinacin con
Cilastatina es eficaz en
diversas infecciones como
en las de vas urinarias y
respiratorias inferiores,
intraabdominales, del
aparato reproductor
femenino, de piel, tejidos
blandos, huesos y
articulaciones.
til en infecciones por
bacterias
intrahospitalarias como
Citrobacter freundi y
especies de Enterobacter.
Se emplea en cepas de P.
aeruginosa resistentes a
imipenem, pero no es tan
efectivo contra cocos G+.
Mayor actividad contra
variedades resistentes de
Pseudomonas.
Su espectro de actividad
frente a G+,

Efectos adversos
Nusea y vmitos, efectos
adversos ms frecuentes
(1-20%).
Tambin pueden
presentarse convulsiones
(1.5%), en particular al
administrarse dosis altas a
personas con lesiones de
SNC y/o insuficiencia
renal.

Similares a los del


imipenem, pero menor
posibilidad de generar
convulsiones (0.5%).

Otros
Pueden presentarse
reacciones de
hipersensibilidad a
imipenem en individuos
alrgicos a B-Lactmicos.
NO debe administrarse
como medicamento nico
en infecciones por
Pseudomona aeruginosa
por peligro a desarrollar
resistencia a la terapia.

No requiere
administracin combinada
simultnea, ya que No es
sensible a dipeptidasa
renal.

Posee una semivida ms


larga que el imipenem y

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Aztreonam (IM o IV)

Interacta con protenas


de unin a la penicilina de
microorganismos
susceptibles e induce la
formacin de largas
estructuras filamentosas
bacterianas.

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Enterobacteriaceae y
anaerobios lo hacen
atractivo para uso en
infecciones
intraabdominales y
plvicas.
Tiene menor actividad
frente a P. aeruginosa y
especies de Acinetobacter
Activo solo contra G-.
Es excelente su actividad
contra Enterobacteriaceae
y P. aeruginosa.
In vitro es muy activo
contra H. influenzae y
gonococos.
til para tratamiento de
G- tratados normalmente
con B-lactmicos en
pacientes con alergia a
estos.

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meropenem lo que
permite administrarlo slo
una vez al da.

No administrarse en altas
dosis a individuos con
insuficiencia renal.

Resistente a B-Lactamasas
elaboradas por G-,
incluidas las metalo-Blactamasas, pero no las Blactamasas KPC.

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CLORANFENICOL
Inhibidores de la sntesis
de protenas
CLORANFENICOL (Oral,
Parenteral)

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Inhibidor de la sntesis de
protenas.
Se une de manera
reversible a la subunidad
ribosmica 50S evita la
unin del extremo con el
aminocido del RNAt
aminoacilico al sitio
receptor en la subunidad
50S.

Acta contra G+, G-,


Anaerobios,
Enterobacteriaceae,
Rickettsias.

Hipersensibilidad
Anemia hemoltica,
leucopenia,
trombocitopenia.
Anemia anaplsica.
Hipoplasia crnica de
mdula sea.
Nuseas, vmito, irritacin
peritoneal.

Vigilar sus
concentraciones sricas en
RN, lactantes y nios.

Fiebre tifoidea
Meningitis por
anaerobios
- Rickettsiosis
(fiebre de las
montaas rocosas)
- Brucelosis

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Sx del nio gris

Presentacin oftlmica
para neonatos.

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TETRACICLINAS
Inhibidores de la sntesis
de protenas
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Demeclociclina
Minociclina
Metaciclina
Doxiciclina
Tigeciclina

Mecanismo de accin
Bacteriostticos de amplio
espectro que suprimen la
sntesis de protenas.
Se unen de forma
reversible a la subunidad
30S ribosomal de la
bacteria, bloquean la
unin aminoacil-RNAt con
el sitio receptor del
complejo RNAmRibosoma. Esto impide la
adicin de aminocidos al
pptido en crecimiento.

Aplicaciones
-

H. ducreyi
Brucella
- V. cholerae
- V. vulnificus
- L. neumophila
- C. jejuni
- H. pylori
- Yersinia
- F. tularenis
- Rickettsias
- Espiroquetas
Rickettsiosis
Fiebre por Mycoplasma
Linfogranuloma venreo
Neumona
Tracoma (Doxiciclina o
tetraciclina)
Uretritis inespecfica
(Doxiciclina)
Enfermedad inflamatoria
plvica
Epididimitis aguda
Sfilis
-

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Efectos adversos

Otros

Irritacin gastrointestinal
Esofagitis
lceras esofgicas
Fotosensibilidad
Hepatotoxicidad y
Nefrotoxicidad
Sx de Fanconi
Manchas pardas en los
dientes
Depresin de crecimiento
seo en lactantes
prematuros
Leucocitosis, linfocitosis,
prpura trombocitopnica

P. aeruginosa es resistente
Administrarse 2 horas
antes o despus de los
alimentos.
No se deben administrar
va IM.
Evitarse durante el
embarazo.

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Carbunco
Actinomicosis
Clera
Acn

MACRLIDOS
Inhibidores de la sntesis
de protenas
Claritromicina

Eritromicina

Azitromicina

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Inhibicin de la sntesis de
protenas por unin con el
RNA ribosomal de 50S.
La elongacin de la cadena
peptdica se evita por el
bloqueo del tnel de
salida del polipptido.
Como resultado, el
peptidil-RNAt se disocia
del ribosoma.

Actividad contra G- en
especial neumococos,
estreptococos,
estafilococos y
corinebacterias (difteria,
sepsis, eritrasma).
Tambin son suceptibles
Mycoplasma pneumoniae
L. pneumophila
Chlamydia trachomatis
Chlamydia psittaci
Chlamydia pneumoniae
(Infecciones respiratorias,
neonatales, oculares o
genitales)
H. pylori
Listeria monocytogenes
Mycobacterium kansaii
Mycobacterium
scrofulaceum
Neisseria
Bordetella pertussis

Anorexia
Nusea
Vmito
Diarrea
Intolerancia
gastrointestinal
Hepatitis colestsica
aguda por
hipersensibilidad
Fiebre
Eosinofilia
Exantemas

Tiene actividad contra


Mycobacterium leprae,
Toxoplasma gondii y H.
influenzae.
Menor incidencia de
intolerancia
gastrointestinal que
eritromicina.
Interacta con P450, por
lo que eleva
concentraciones de
frmacos como teofilina,
warfarina, ciclosporina y
metilprednisolona.
Ms activa contra
Mycobacterium avium y
Toxoplasma gondii y H.
influenzae que
Eritromicina.
Actividad elevada contra
Chlamydia.
CARECE DE

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Bartonella henselae
Bartonella quintana
Algunas especies de
Rickettsias
Treponema pallidum
Algunas especies de
Campylobacter.
H. influenzae es menos
susceptible.

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INTERACCIONES
FARMACOLGICAS

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CLINDAMICINA
Inhibidores de la sntesis
de protenas
CLINDAMICINA
(lincosamidas)

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Inhibe la sntesis de
protenas por interferencia
con la formacin del
complejo de inicio y las
reacciones de
translocacin de
aminoacilos en la
subunidad 50S.

Tratamiento de
infecciones de la piel y
tejidos blandos por
estreptococos y
estafilococos.
Activa contra cepas S.
aureus de la comunidad
resistentes a meticilina.
Infecciones por
anaerobios Bacteroides e
infecciones mixtas.

Diarrea

En combinacin con
aminoglucsido o
cefalosporina se emplean
en tratamiento de heridas
penetrantes de abdomen
e intestinos.

En combinacin con
primaquina es una
alternativa eficaz para la
neumona por P. jiroveci
en pacientes con SIDA.
En combinacin con
pirimetamina se usa para
toxoplasmosis del cerebro
relacionada con SIDA.

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Nusea
Exantemas
Alteracin de la funcin
heptica
Neutropenia
Clindamicina es un factor
de riesgo para diarrea y
colitis por Clostridium
difficile.

Sustituye a la eritromicina
en prevencin de
endocarditis en pacientes
con valvulopatas que se
someten a procedimientos
dentales.

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AMINOGLUCSIDOS
Inhibidores de la sntesis
de protenas
Estreptomicina

Gentamicina

Tobramicina

Amikacina

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Inhibidores irreversibles
de la sntesis de protenas.

Efectivos contra Gaerobios y estafilococos.

Dentro de la clula el
aminoglucsido se une a
protenas especficas de
30S del ribosoma (S12 en
el caso estreptomicina). Se
inhibe la sntesis de al
menos 3 formas:
1.-Interferencia con el
inicio complejo de la
formacin de pptidos.
2.-Lectura errnea del
mRNA, causando
incorporacin errnea de
aas al pptido originando
una protena no funcional
o txica.

Se usan con mxima


frecuencia contra
infecciones por bacterias
entricas G-, en especial
en presencia de
septicemia y bacteriemia,
en combinacin con
Vancomicina o Penicilina
para la endocarditis y para
el tratamiento de la
tuberculosis.

Ototoxicidad y
nefrotoxicidad, son ms
probables en tratamientos
de ms de 5 das de
duracin a dosis mayores,
en individuos de edad
avanzada y en el contexto
de insuficiencia renal.
Neomicina, Kanamicina y
Amikacina son ms
ototxicos; Estreptomicina
y Gentamicina ms txicos
para vestbulo; Neomicina,
Torbamicina y
Gentamicina son los ms
nefrotxicos.
A dosis altas, pueden
producir efector similar al
del curare (veneno), con

Resistencia en casi todas


las especies de microos.
Agente de 2 lnea en Tx
de TBC.
Estreptococos y
Enterococos relativamente
resistentes a gentamicina
por fracaso del frmaco de
penetrar a su interior
Ligeramente ms activa
contra Pseudomonas;
Enterococcus faecalis
susceptible a tobramicina.
Es un frmaco
intercambiable de clnica
con Gentamicina.
Menos txico y ms
resistente a muchas
enzimas que inactivan a

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Netilmicina

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3.-Disgregacin de
polisomas en monosomas
no funcionales.

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bloqueo neuromuscular
que causa parlisis
respiratoria (reversible
con GLUCONATO DE
CALCIO [de inyeccin
rpida] o NEOSTIGMINA).

Neomicina y Kanamicina

Espectinomicina

16

gentamicina y
tobramicina.
Puede ser activa contra
bacterias resistentes a los
medicamentos
mencionados
(Tobramicina y
Gentamicina)
Activos contra G+ y G- as
como algunas
micobacterias.
Limitados a usos tpico y
oral.
Uso casi exclusivo en
tratamiento alternativo de
gonorrea resistente a
frmacos o pacientes
alrgicos a penicilina.

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SULFONAMIDAS
Inhibidores de folato
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadoxina
Sulfadiacina

Sulfasalazina (Oral no
absorbible)

Sulfacetamida (tpico)

Mecanismo de accin
Inhiben a la sintetasa de
dihidropteorato y la
produccin de folato.
Combinacin con un
inhibidor de la reductasa
de dihidrofolato
(Trimetoprim) provee
actividad sinrgica por
inhabilitacin secuencial
de la sntesis de folato.

Aplicaciones
Inhiben proliferacin de
bacterias G+ y G-;
Nocardia, algunos
protozoarios y Chlamydia
trachomatis.

Efectos adversos
Capacidad alergnica
cruzada con diurticos,
diazxido y agentes
hipoglucemiantes de tipo
sulfonilurea.

Inhiben proliferacin de
bacterias intestinales
como E. Coli, Klebsiella,
Salmonella, Shigella y
Enterobacter.

Fiebre, exantema,
dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, urticaria,
nusea, vmito, diarrea y
dificultades referibles a las
vas urinarias. Reacciones
ms comunes.

Preparado de
TrimetoprimSulfametoxazol es ideal
para infecciones como la
producida por
Pneumocystis jiroveci,

17

Sx de Stevens-Johnson,
estomatitis, conjuntivitis,
artritis, alteraciones
hematopoyticas,

Otros
Accin breve a intermedia
Accin breve a intermedia
Accin de larga duracin
Sulfadiacina combinada
con pirimetamina; es un
potente inhibidor de la
reductasa dihidrofolato,
tratamiento ideal para
toxoplasmosis
Utilizada de manera
amplia en Colitis
ulcerativa, enteritis y
dems enfermedades
inflamatorias intestinales.
Sdica oftlmica o en
ungento, eficaz para
tratamiento de
conjuntivitis bacteriana y

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Acetato de Mafenida
(tpico)

Sulfadiacina argntica
(tpico)

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neumona por
toxoplasmosis, nocardiosis
y, en ocasiones otras
infecciones bacterianas.
til en el tratamiento de
prevencin de infeccin de
quemaduras (tpicas).

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hepatitis y rara vez,


poliarteritis nudosa y
psicosis.

coadyuvante en el
tracoma.
Administrado de forma
tpica, inhiben la
anhidrasa carbnica

Mucho menos txica que


la mafenida, til en la
prevencin de infecciones
en heridas por
quemadura.

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TRIMETOPRIM
Inhibidores de folato
Trimetoprim Oral

TrimetoprimSulfametoxazol (oral)

Mecanismo de accin
Inhibe de forma selectiva
la reductasa de cido
dihidroflico bacteriana
que convierte dicho cido
en tetrahidroflico, un
paso que lleva a la sntesis
de purinas y finalmente
ADN.
En combinacin con
sulfonamidas bloquean
pasos secuenciales en la
sntesis de folato.

Aplicaciones
Se puede administrar solo
en infecciones agudas de
vas urinarias, casi todos
los organismo adquiridos
en la comunidad tienden a
ser susceptibles a las altas
concentraciones que se
encuentran en la orina.
Tratamiento eficaz para
una amplia variedad de
infecciones, entre ellas:
Neumona por P. jiroveci,
shigelosis, infecciones
sistmicas por salmonella,
infecciones de vas
urinarias, prostatitis y
algunas infecciones por
micobacterias diferentes a
la TBC.
Activa contra casi todas las
cepas de S. aureus, tanto
sensibles como resistentes
a meticilina y contra
microorganismos

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Efectos adversos
Produce efectos adversos
predecibles de un
medicamento antifolato,
en especial:
Anemia megaloblstica,
leucopenia y
granulocitopenia.

Otros

La combinacin
trimetoprimsulfametoxazol puede
causar efectos adversos de
las sulfonamidas ms
nusea, vmito, fiebre por
frmacos, vasculitis dao
renal y alteraciones del
SNC.

Antes de su aplicacin,
debe considerarse la
prevalencia de cepas de E.
coli y neumococos
resistentes a TrimetoprimSulfametoxazol.

Pacientes con SIDA y


neumona por P. jiroveci
tienen una frecuencia alta
en particular de
reacciones adversas al
trimetoprim-

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Trimetoprimsulfametoxazol (IV)

Pirimetamina con
Sulfonamida

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patgenos de vas
respiratorias como
neumococo, Haemophilus
sp, Moraxella catarrhalis y
Klebsiella pneumoniae
Preparado ideal para
tratamiento de neumona
por P. jiroveci (80mg de
trimetoprim ms 400mg e
sulfametoxazol por 5ml
diluida en 125ml de
solucin glucosada al 5%
en agua por va IV).

Se ha usado pirimetamina
y sulfadiacina para el
tratamiento de la
leishmaniasis y la
toxoplasmosis.

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sulfametoxazol, en
especial fiebre, exantema,
leucopenia, diarrea,
aumento de
transaminasas hepticas,
hiperkalemia e
hipernatremia.

Puede usarse por


septicemia de bacterias Gincluyendo las causadas
por especies resistentes a
frmacos como las de
Enterobacter y Serratia; en
la shigelosis, fiebre
tifoidea, o infecciones de
vas urinarias causadas por
organismos susceptibles
cuando el paciente no
puede ingerir va oral el
frmaco.
En paludismo por P.
falciparum se ha utilizado
la combinacin de
pirimetamina con
sulfadoxina.

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QUINOLONAS
Inhibidores de la DNA
girasa
Ciprofloxacina

Gatifloxacina
Gemifloxacina
Moxifloxacina

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Bloquean la sntesis de
ADN bacteriano por
inhibicin de la
topoisomerasa II
bacteriana (DNA girasa) y
la topoisomerasa IV.

G+ y GCocos G-, bacilos,


Enterobacter,
Pseudomonas, Neisseria,
Haemophilus y
Campylobacter son
especies susceptibles a
quinolonas a
concentraciones de 1-2
g/ml o menores.
Cepas de S. aureus
susceptibles a meticilina
suelen ser susceptibles a
las quinolonas
mencionadas.
Estreptococos y
enterococos tienden a ser
menos susceptibles que
los estafilococos, por lo
tanto su eficacia es
limitada.

Son bien toleradas;


efectos ms frecuentes
son nuseas, vmito y
diarrea.
En ocasiones ocurre
insomnio, cefalea, mareo,
exantema o anomalas de
las pruebas de la funcin
heptica.
Puede existir prolongacin
del intervalo QT
(gatifloxacina,
levofloxacina,
gemifloxacina y
moxifloxacina).
Gatifloxacina se vincula
con hiperglucemia en
pacientes con diabetes y
con hipoglucemia en los
que reciben tratamiento
con hipoglucemiantes
orales.

Agente con mayor


actividad contra
microorganismos G-, en
particular para
Pseudomona aeruginosa.
Ideal para profilaxis de
carbunco.
Pueden (Levo y
Moxifloxacina) emplearse
en el tratamiento de TBC y
en infecciones por
micobacterias atpicas.
Constituyen un tercer
grupo con mejor actividad
contra microorganismo
G+, en particular S.
pneumoniae y algunos
estafilococos.
Son llamadas
fluoroquinolonas
respiratorias por su mayor
actividad contra G+ y
causantes de neumona

Quinolonas diferentes a

21

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Levofloxacina

Lomefloxacina
Norfloxacina

Ofloxacina

Teraputica Farmacolgica
E08
moxifloxacina son eficaces
en infecciones de vas
urinarias cuando son
causadas por bacterias
resistentes a frmacos,
por ejemplo especies de
Pseudomonas.
Tambin son eficaces para
diarrea bacteriana por
Shigella, Salmonella, E. coli
toxignica y
Campylobacter.
Exceptuando norfloxacina
se han usado en
infecciones de tejidos
blandos, huesos y
articulaciones, as como
en as del aparato
respiratorio e
intraabdominales,
incluidas producidas por
Pseudomonas o
Enterobacter resistentes a
frmacos.

22

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Pueden daar cartlago de


crecimiento y causar
artropata (reversible).
No se recomiendan de
manera sistemtica en
pacientes menores de 18
aos. Aunque se maneja la
posibilidad de usarse en
nios para el tratamiento
de infecciones por
Pseudomonas en
pacientes con fibrosis
qustica.
Las quinolonas deben
evitarse durante el
embarazo.

atpica (como Chlamydia,


Mycoplasma y Legionella).
Tiene actividad superior
contra G+, incluido S.
pneumoniae.
Eficaces (junto a
ciprofloxacina) para tratar
uretritis o cervicitis por
Chlamydia.
Menos activa contra G- y
G+ con concentraciones
inhibidoras mximas (MIC)
de 4-8 veces mayores que
las de ciprofloxacina.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

ANTIMICOBACTERIANOS
Frmacos de 1 lnea
Isoniazida

Rifampicina

Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de cidos
miclicos.
Forma un complejo
covalente con una
protena transportadora
de radicales acilo y KasA,
una sintetasa de protenas
portadoras de cetoacilos
, que bloquea la sntesis
del cido miclico y causa
la muerte de la bacteria
Se une a la subunidad de
la polimerasa de RNA
dependiente del DNA
bacteriano y, por tanto,
inhibe la sntesis del RNA.

Aplicaciones
Inhibe casi todos los
bacilos de la tuberculosis a
concentracin de 0.2
g/ml o menos.
Es bactericida para
aquellos bacilos en
proliferacin activa.
Dosis usual: 5mg/kg/da;
en el adulto promedio se
administran 300mg una
vez al da.
Cocos G- y G+, algunas
bacterias intestinales,
micobacterias y clamidias.
Rifampicina 600 mg/da
(10mg/kg/da) va oral en
combinacin con
Isoniazida u otros
medicamentos
antituberculosos para
prevenir resistencia.

23

Efectos adversos
Sus efectos adversos
guardan relacin con dosis
y duracin de
administracin.
Exantemas, fiebre
LES farmacgeno.
Hepatitis (efecto ms
frecuente) con prdida de
apetito, nusea, vmito,
ictericia y dolor en
hipocondrio derecho.
Coloracin naranja inocua
en orina, sudor y lgrimas.
Eritemas
Trombocitopenia
Nefritis
Ictericia colestsica y
hepatitis y a menudo
provoca proteinuria.
Sndrome gripal por
administracin espordica
de ms de 2 veces por

Otros
Es el frmaco ms activo
contra las cepas
susceptibles de TBC.
Tiene actividad contra
microorganismos
intracelulares y
extracelulares ya que
penetra en los macrfagos

600mg diarios o 2 veces


por semana, por 6 meses
eficaz en combinacin con
otros frmacos en algunas
infecciones por
micobacterias atpicas y en
la lepra.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Pirazinamida

Se convierte en cido
pirazinoico alterando el
metabolismo de la
membrana celular
micobacteriana y sus
funciones de transporte

Etambutol

Limita las arabinosil


transferasas, participantes
en la reaccin de
polimerizacin del
arabinoglucano,
componente esencial de la
pared celular de las
micobacterias que son
codificadas por el opern
embCAB.

Estreptomicina

Inhibidor irreversible de la
sntesis de protenas.
1.-Interferencia con el
inicio complejo de la
formacin de pptidos.
2.-Lectura errnea del
mRNA, causando
incorporacin errnea de
aas al pptido originando
una protena no funcional
o txica.

Teraputica Farmacolgica
E08

Usado en combinacin con


Isoniazida y Rifampicina en
esquemas de corta
duracin (6 meses) como
agente esterilizante activo
contra microorganismos
residuales intracelulares
que puedan causar
recadas.
Se administra en
combinacin con otros
frmacos
antituberculosos.
15-25 mg/kg como dosis
nica diaria en
combinacin con
Isoniazida o Rifampicina.
Dosis ms alta para el
tratamiento de meningitis
tuberculosa.
Se utiliza cuando se
requiere de un frmaco
inyectable en el
tratamiento de infecciones
resistentes a otros
frmacos.
Dosis usual 15mg/kg/da
va IM o IV en adultos (2040 mg/kg/da, sin rebasar
1 a 1.5 g en nios) durante
varias semanas, seguidos

24

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

semana.
Hepatotoxicidad (1-5% de
los pacientes)
Nusea
Vmito
Fiebre por frmacos
Hiperuricemia (no debe de
interrumpirse tratamiento
por su presencia).

Pacientes con insuficiencia


renal se administra a 2535mg/kg/3 veces al da.
En gente con funcin renal
normal se administra a
dosis de 40-50mg/kg.

Hipersensibilidad es rara.
Neuritis retrobulbar que
produce prdida de la
agudeza visual y ceguera a
los colores rojo y verde.
Ms comn a dosis de
25mg/kg/da durante
varios meses.
Rara vez aparece a dosis
de 15 mg/kg/da.

Dosis de Etambutol
(clorhidrato de Etambutol)
de 50 mg/kg cuando se
usa esquema de 2 veces
por semana.

Ototoxicidad y
nefrotoxicidad.
Vrtigo
Disminucin de la audicin

Se alcanzan
concentraciones sricas de
casi 40 g/ml en 30 a 60
min despus de la
inyeccin de una dosis de
15mg/kg intramuscular.

La dosis debe adecuarse


de acuerdo a la funcin
renal.

Presenta contraindicacin
relativa en nios
pequeos.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

3.-Disgregacin de
polisomas en monosomas
no funcionales.

por 1-1.5g dos o tres veces


por semana durante varios
meses.

Frmacos de 2 lnea
Amikacina

Mecanismo de accin
Inhibidor de la sntesis de
protenas.

cido aminosaliclico

Antagonista de la sntesis
de folato con actividad
casi exclusiva contra M.
tuberculosis.

Aplicaciones
Tratamiento de cepas
resistentes a
estreptomicina o
multirresistentes.
Inhibe bacilos de la
tuberculosis 8-12 g/da va
oral en adultos y 300
mg/kg/da en nios.

Capreomicina

Inhibidor de la sntesis de
protenas por
Streptomyces capreolus.

Quinolonas

Bloqueadores de la
sntesis de ADN bacteriano

Cicloserina

Inhibidor de la sntesis de
la pared celular.

Agente inyectable
(15mg/kg/da) importante
para el tratamiento de
tuberculosis resistente a
frmacos.
A concentraciones
menores de 2g/ml
inhiben cepas de M.
tuberculosis y otras
micobacterias atpicas.
Inhibe muchas cepas de
tuberculosis a
concentraciones de 15-20
g/ml.

25

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Efectos adversos
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad

Otros
Dosis recomendada es
igual a la de la
estreptomicina.

lcera pptica,
Tiene amplia distribucin
Hemorragia
en tejidos y lquidos
Hipersensibilidad: fiebre,
corporales, excepto
dolor articular, exantemas,
lquido cefalorraqudeo.
heptaosplenomegalia,
hepatitis, adenopata y
granulocitopenia.
Nefrotoxicidad
Su dosificacin es igual a la
Ototoxicidad
de la estreptomicina
Acufenos
Su toxicidad disminuye si
Sordera
se administra 1g dos o tres
Trastornos vestibulares
veces por semana.
Nuseas, vmito y diarrea.
La resistencia puede
En ocasiones insomnio,
aparecer rpidamente en
cefalea, mareo, exantema
el uso de las quinolonas
anomalas de pruebas de
como nico frmaco.
funcin heptica.
Neuropata perifrica
Debe administrarse en
Disfuncin de SNC
conjunto Piridoxina 150
incluidas depresin y
mg/da para mejorar
reacciones psicticas.
toxicidad neurolgica.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Etionamida

Teraputica Farmacolgica
E08

Bloque la sntesis de
cidos miclicos

Dosis es de 0.5 1 g/da.


Inhibe casi todos los
bacilos de la tuberculosis a
razn de 2.5g/ml o
menos.
Dosis inicial de 250mg una
vez al da, que se aumenta
en 250mg hasta alcanzar
la recomendada de 1g/da.

26

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Irritacin gstrica intensa


Sntomas neurolgicas
(aliviados con
administracin de
piridoxina)
Hepatotoxicidad

La resistencia a
Etionamida como nico
frmaco aparece con
rapidez.
Puede existir resistencia
cruzada de bajo grado con
Isoniazida.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

ANTIMICTICOS
Macrlido polinico
Anfotericina B

Mecanismo de accin
Formacin de esporas en
las membranas de hongos
que contienen ergosterol.

Aplicaciones
Amplio espectro
Candidemia localizada y
sistmica
Criptococosis
Histoplasmosis
Blastomicosis
Coccidioidosis
Aspergilosis

Efectos adversos
Trastornos renales
Fiebre, escalofros,
espasmos musculares,
vmito, cefalea e
hipotensin.

Otros
IV para uso sistmico
Intratecal para meningitis
Tpica para infecciones
oculares o vesicales.

Anlogos de pirimidina
Flucitosina

Mecanismo de accin
Interfiere con la sntesis de
DNA y RNA de manera
selectiva.

Aplicaciones
Sinrgica en
administracin con
Anfotericina.
Criptococosis y
Cromoblastomicosis.

Efectos adversos
Mielosupresin
Anemia, leucopenia y
trombocitopenia.

Otros
Puede haber toxicidad
sistmica en el
hospedador por efectos en
DNA y RNA.

Compuestos azlicos
Cetoconazol

Mecanismo de accin
Bloqueo de enzimas P450
de los hongos e interfiere
con la sntesis de
ergosterol.

Aplicaciones
Amplio espectro
Candidiosis, criptococosis,
blastomicosis,
coccidioidomicosis,
histoplasmosis.

Efectos adversos
Afeccin gastrointestinal
menor.
Anomalas de las enzimas
hepticas y rara vez
hepatitis clnica.

Otros
Su alta toxicidad la limita a
la aplicacin tpica.
Menor toxicidad que
cetoconazol.
Excelente penetracin al
SNC.
Disponible en va oral e IV.

Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol

27

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Posaconazol

Equinocandinas
Caspofungina

nicamente disponible en
va oral lquida.

Mecanismo de accin
Inhibicin de la pared
celular fngica por
bloqueo de la glucano
sintetasa.

Aplicaciones
Fungicida para Cndida sp,
tambin tiene uso en
Aspergilosis.

28

Efectos adversos
Efectos gastrointestinales
menores
Rubor

Otros
Tratamiento concomitante
con ciclosporina eleva
enzimas hepticas.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

ANTIVIRALES
Infecciones por Herpes
Aciclovir

Valaciclovir

Mecanismo de accin
Inhibe sntesis de DNA
viral por competencia con
desoxiGTP por DNA
polimerasa viral con unin
resultante al DNA como
complejo irreversible y
terminacin de la cadena
despus de la
incorporacin del DNA
viral.

Aplicaciones
Actividad contra HSV-1, 2
y VZV; Epstein-Barr (in
vitro), Citomegalovirus,
virus del herpes humano6.
Primero ataques de
herpes genital
Herpes genital recurrente
Herpes labial (baja
actividad)
Encefalitis por herpes
simple, infeccin neonatal
por HSV e infecciones
graves por HSV o VZV (va
IV).
Herpes genital primario
recurrente
Supresin de herpes
bucolabial
Herpes Zoster

29

Efectos adversos
Nusea
Diarrea
Cefalea

Otros
Su concentracin en
lquido cefalorraqudeo
corresponde a 20-50% de
la concentracin srica.

Nefropata cristalina o
nefritis intersticial, efectos
neurolgicos como
temblores, delirio o
convulsiones (por
aplicacin IV) son
reversibles.

Nuseas
Vmitos
Exantemas
A dosis altas ocurren
alucinaciones, confusin y
convulsiones.
Intolerancia
gastrointestinal, prpura

Administracin de una vez


al da en pacientes con
herpes genital primario
recurrente ha demostrado
disminuir notoriamente el
riesgo de transmisin
sexual.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Famciclovir

Igual que Aciclovir, pero


no causa terminacin de la
cadena DNA.

Penciclovir
Doconasol

Trifluridina

Inhibe la fusin entre la


membrana plasmtica y la
envoltura del HSV, lo que
impide la entrada del virus
a las clulas y su
replicacin.
Inhibe la sntesis de DNA
viral en HSV 1 y 2, CMV,
Virus de la variolovacuna y
algunos adenovirus.

Teraputica Farmacolgica
E08

Primer episodio de herpes


genital y recurrente
Herpes genital por VIH
Supresin de herpes
genital
Herpes bucolabial
Herpes zoster
Herpes labial y genital

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

trombocitopnica
trombtica y Sx urmico
hemoltico en pacientes
con VIH
Cefalea
Diarrea
Nusea

Hipersensibilidad en el
sitio de aplicacin

Aplicacin tpica en crema

Herpes labial recurrente

Aplicacin tpica en crema


abrevia el tiempo de
cicatrizacin de las
lesiones.

Infeccin por HSV


resistente a aciclovir en
combinacin con
interfern
Eficaz en tratamiento de
queratoconjuntivitis y
queratitis epitelial

Aplicacin tpica en
solucin.

30

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Infecciones por CMV


Ganciclovir

Valganciclovir

Mecanismo de accin
Inhibicin de manera
competitiva la DNA
polimerasa viral y causa
terminacin de la
elongacin viral del DNA.

Teraputica Farmacolgica
E08

Aplicaciones
Retinitis por CMV,
profilaxis de infeccin por
CMV en pacientes
trasplantados.

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Efectos adversos
Mielosupresin en
pacientes con tratamiento
que incluya zidovudina,
azatioprina o
micofenolato.
Nusea, diarrea, fiebre,
exantema, cefalea,
insomnio y neuropata
perifrica.

Foscarnet

Cidofovir

Efectos en SNC y
Hepatotoxicidad han sido
motivo de reportes
aislados.
Alteracin renal
Hipocalcemia o
hipercalcemia
Hipo/hiperfosfatemia
Hipomagnesemia
Hipopotasemia

Inhibe la DNA polimerasa


viral, la polimerasa de RNA
y la transcriptasa inversa
del VIH en forma directa.
Bloquea sitio de accin del
pirofosfato de las enzimas
e inhibe la degradacin de
pirofosfato a partir de
trifosfatos de
desoxinucletidos.
Inhibidor potente de la
DNA polimerasa viral, que
inhibe por competencia la
sntesis de DNA y se

Nefrotoxicidad tubular
proximal dependiente de
la dosis, puede cursar con
proteinuria, azoemia,

31

Otros
La resistencia a ganciclovir
aumento con la duracin
de uso.
Medicamento
clnicamente
intercambiable con
Ganciclovir.

Alternativa contra virus


resistentes al aciclovir.
Resistencia a Foscarnet se
da por mutaciones en el
gen DNA polimerasa.

Mantiene actividad contra


CMV o HSV resistentes.
Cidofovir IV, debe
administrarse con

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

incorpora a la cadena del


DNA viral.

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

acidosis metablica y Sx
de Fanconi.

probenecid para disminuir


la nefrotoxicidad.

ANTIRETROVIRALES
Inhibidores de
transcriptasa inversa
Abacavir

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Actan por inhibicicn


competitiva de la
transcriptasa inversa de
VIH-1; la incorporacin a la
cadena de DNA viral en
crecimiento produce su
terminacin prematura
por inhibicin de la unin
del nucletido entrante.

Infecciones por Retrovirus.


Tratamiento de VIH-1

Hipersensibilidad,
ocasionalmente letales en
ms del 8% de los
pacientes que reciben
abacavir y puede ser ms
grave si se acompaa con
la dosis diaria.
Fiebre, malestar general,
nusea, vmito, diarrea y
dolor abdominal
Neuropata perifrica,
pancreatitis, diarrea,
nusea, hiperuricemia.
Posible aumento de IAM.
Cefalea, diarrea, nusea,
astenia,
hiperpigmentacin
cutnea.
Nusea, cefalea, mareo,
fatiga
Neuropata perifrica,
lipodistrofia,
hiperlipidemia, debilidad
neuromuscular progresiva

Evite el alcohol.
Debe asegurarse que no
exista la presencia del
alelo HLA-B-5701 antes del
inicio del tratamiento.

Didanosina

Emtricitabina

Lamivudina
Estavudina

32

No se administre en
compaa de alcohol

No se debe de administrar
en concomitancia don
lamivudina.
Puede usarse durante el
embarazo
No debe usarse en
concomitancia con
frmacos neuropticos
como la Isoniazida.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

rpidamente ascendente
(rara vez), pancreatitis
Nusea, diarrea, vmito,
flatulencia, cefalea,
insuficiencia renal.
Neuropata perifrica;
lceras orales,
pancreatitis, cefalea,
nusea, exantema,
artralgias.
Anemia macroctica,
neutropenia, nusea,
cefalea, insomnio, astenia.

Tenofovir

Zalcitabina

Zidovudina

Inhibidores no
nucleosdicos de la
transcriptasa inversa
Delavirdina

Efavirenz

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Administrarse en
compaa de los
alimentos.
No debe administrarse en
compaa de frmacos
neuropticos.
No administrarse con
Lamivudina.
Puede administrarse
durante el embarazo

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Unin directa a la
transcriptasa inversa de
VIH-1; produciendo
inhibicin alostrica de
RNA (y DNA) dependiente
de la actividad de DNA
polimerasa.

Infecciones retrovirales.
Tratamiento de VIH-1

Exantema (38% de los


pacientes), aumento de las
enzimas hepticas,
cefalea, nusea y diarrea.
Efectos en SNC, exantema,
aumento de
transaminasas hepticas,
cefalea, nusea.
Exantema, nusea, diarrea
Exantema, hepatitis
(ocasionalmente
fulminante), nusea y
cefalea.

Poseen demasiadas
interacciones
farmacolgicas,
principalmente con
antiarrtmicos,
antihistamnicos, sedantes
e hipnticos.

Etravirina
Nevirapina

33

Puede emplearse durante


el embarazo (nevirapina).

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Inhibidores de proteasa
Atazanavir

Darunavir

Mecanismo de accin
Inhiben el procesamiento
de protenas virales hacia
conformaciones
funcionales, lo que da
como resultado la
produccin de partculas
virales inmaduras no
infectantes.

Teraputica Farmacolgica
E08

Aplicaciones
Infecciones por Retrovirus.
Tratamiento de VIH-1

Fosamprenavir

Indinavir

Lopinavir
Ritonavir

Nelfinavir

34

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Efectos Adversos
Nusea, vmito, diarrea,
dolor abdominal, cefalea,
neuropata perifrica,
exantema,
hiperbilirrubinemia
indirecta, prolongacin de
PR, QT o ambos.
Diarrea, cefalea, nusea,
exantema, hiperlipidemia,
aumento de enzimas
hepticas, aumento de
amilasa srica.
Diarrea, nusea, vmito,
hipertrigliceridemia,
exantema, cefalea,
parestesias peribucales,
aumento de enzimas
hepticas.
Nefrolitiasis, nusea,
hiperbilirrubinemia
indirecta, cefalea, astenia,
visin borrosa.
Diarrea, dolor abdominal,
nusea,
hipertrigliceridemia,
cefalea, aumento de
enzimas hepticas.
Diarrea, nusea,
flatulencia.

Otros
Poseen demasiadas
interacciones
farmacolgicas,
principalmente con
antiarrtmicos,
antihistamnicos, sedantes
e hipnticos.
Darunavir evtese en
pacientes alrgicos a
sulfas.
Evite la combinacin con
alcohol.

No administrarse con
etravirina.

Evite el disulfiram y
metronidazol.
Lopinavir y Ritonavir
pueden emplearse en el
embarazo.
No administrarse con
etravirina.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Saquinavir

Nusea, diarrea, rinitis,


dolor abdominal,
dispepsia, exantema
Diarrea, nusea, vmito,
dolor abdominal,
exantema, aumento de
enzimas hepticas,
hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia.

Tipranavir

Inhibidores de la entrada
del virus
Enfuvirtida

Maraviroc

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

No administrarse en
insuficiencia heptica
grave. Use filtros solares
por fotosensibilidad
(saquinavir).
No administrarse en
pacientes con riesgo de
hemorragia.
Evite el saquinavir y
etravirina concomitantes.

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Por unin a la subunidad


gp41 de la glucoprotena
de envoltura viral,
evitando los cambios
conformacionales
requeridos para la fusin
de las membranas viral y
celular.
Por unin de manera
especfica y selectiva con
la protena CCR5 del
hospedador, uno de dos
receptores para
quimiocina necesarios
para el ingreso de VIH a las
clulas CD4+

Infecciones por Retrovirus.


Tratamiento de VIH-1

Hipersensibilidad,
reacciones locales en el
sitio de inyeccin.

Almacenarse a
temperatura ambiente
como polvo, una vez
restituida debe
refrigerarse.

Dolor muscular y articular,


diarrea, trastornos del
sueo, aumento de las
enzimas hepticas.

Evite uso concomitante de


Rifampicina.
Posee demasiadas
interacciones
farmacolgicas,
principalmente con
antiarrtmicos,
antihistamnicos, sedantes

35

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

e hipnticos.

Inhibidores de integrasa
Raltegravir

Mecanismo de accin
Unin a la integrasa,
enzima vital indispensable
para la replicacin de VIH1 y VIH-2.
Al hacerlo, inhibe el
transporte de cadenas, el
tercero y ltimo paso de la
integracin del provirus, lo
que impide la integracin
del DNA de VIH a los
cromosomas celulares.

Aplicaciones
Infecciones por Retrovirus.
Tratamiento de VIH-1

Efectos adversos
Diarrea, nusea, fatiga,
cefalea, mareo, dolores
musculares, aumento de la
cinasa de creatina.

Otros
Debe evitarse su uso en
conjunto con Rifampicina

Antigripales
Oseltamicir y Zanamivir

Mecanismo de accin
Inhibidores de la
neuraminidasa, interfieren
con la liberacin de la
progenie del virus de la
gripe de las clulas
infectadas a nuevas
clulas del hospedero.
Bloquean el conducto
inico de protones M2 de
la partcula viral e inhiben
el descubrimiento del RNA
viral dentro de las clulas
infectadas, lo que impide
su replicacin.

Aplicaciones
Gripe

Efectos adversos
Cefalea, fatiga, diarrea,
tos, broncoespasmo (en
ocasiones grave),
disminucin reversible de
la funcin pulmonar y
malestar nasal y farngeo
transitorio.
Nusea, anorexia,
nerviosismo, dificultad
para concentrarse,
insomnio, mareo.

Otros
La resistencia puede
deberse a mutaciones en
los genes de
hemaglutinina o
neuraminidasa virales.

Amantadina y
Rimantadina

Gripe

36

Los efectos colaterales


dependen de la dosis y
disminuyen o desaparecen
despus de la primera
semana de tratamiento.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

ANTIPROTOZOARIOS
Paludismo
Cloroquina

Mecanismo de accin
Esquizonticida sanguneo
eficaz

Aplicaciones
Tratamiento de paludismo
no causado por P.
falciparum y ocasionado
por P. falciparum sensible.

Efectos adversos
Prurito
Nusea, vmito, dolor
abdominal, cefalea,
anorexia, malestar
general, visin borrosa y
urticaria son infrecuentes.

Artemisinina

Esquizonticida sanguneo
de rpida accin contra los
paracitos paldicos.
Debido a la produccin de
radicales libres en la
vacuola alimenticia del
parasito o inhibicicn de
una ATP-asa de calcio del
parsito.
Esquizonticida eficaz de
accin rpida.

Paludismo por P.
falciparum no complicado.

Nusea, vmito, diarrea y


mareo.
Neutropenia, anemia,
hemlisis, elevacin de las
enzimas hepticas y
reacciones alrgicas (son
ms infrecuentes).

Frmacos de primera
opcin en paludismo por
P. falciparum.

Esquizonticida potente
contra P. falciparum y P.

P. falciparum resistente a
Cloroquinina.

Acfenos, cefalea, nusea,


mareo, vmito,
rubefaccin y alteraciones
visuales, una gama de
sntomas denominada
cinconismo.
Nusea, vmito,
trastornos del sueo y

Quinina y Quinidina

Mefloquina

37

Otros
Quimioprofilctico
preferido en regiones
paldicas no por P.
falciparum.
No presenta actividad
contra parsitos en etapa
heptica.
Artesunato, artemeter y
dihidroartemisinina;
anlogos de la
artemisinina.

Gametocida contra P.
Ovale y Vivax.
Carece de actividad contra
parsitos en etapa
heptica.
Se administra por dosis
semanales, no tiene accin

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08
vivax.

Primaquina

Gametocida con accin


contra las cuatro especies
de paludismo.

Atovacuona

Tiene accin contra los


plasmodios que altera el
transporte de electrones
en las mitocondrias.

Proguanilo (inhibidor de la
sntesis de folato)

Inhibicin selectiva de la
dihidrofolato reductasa
del plasmodio, una enzima
decisiva en la va para la
sntesis de folato.

Frmaco de eleccin para


erradicacin de formas
hepticas en latencia de P.
falciparum, P. vivax y P.
ovale.
Tratamiento y prevencin
del paludismo en
combinacin con
proguanilo.
Neumona leve a
moderada por P. jiroveci.
Quimioprofilaxis, accin
lenta contra las cuatro
especies paldicas en sus
formas eritrocticas de
cepas susceptibles.
Neumocistosis por P.
jiroveci.

38

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

conducta, dolor
epigstrico, diarrea, dolor
abdominal, cefalea,
exantema y mareo.
Nusea, dolor epigstrico,
clicos abdominales y
cefalea; son efectos que se
presentan a dosis ms
elevadas de lo habitual.
Dolor abdominal, nusea,
vmito, diarrea, cefalea y
exantema con frecuentes
a dosis altas.

Sntomas
gastrointestinales,
exantemas y prurito son
infrecuentes.

en gametos ni en fase
heptica de los parsitos.

Activo durante todas la


etapas hepticas
parasitarias.

Se desconoce su seguridad
de uso durante el
embarazo.

Pirimetamina es otro
inhibidor de folato til en
el paludismo.
Proguanilo se administra
en combinacin con
Atovacuona.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Amebosis
Metronidazol y Tinidazol

Mecanismo de accin
Reduccin qumica del
grupo nitro en las
bacterias anaerobias y lo
protozoarios sensibles.
Los productos de
reduccin reactiva
intervienen en la actividad
antimicrobiana.

Aplicaciones
Amebosis extraluminal
Giardiosis
Tricomoniosis
Infecciones intestinales y
de tejidos
extraintestinales.

Yodoquinol

Amebicida luminal

Amebosis luminales

Furoato de diloxanida

Amebicida luminal que


acta por la diloxanida no
absorbida.

Infecciones luminales
asintomticas (frmaco de
primera eleccin)

Sulfato de paromicina

Amebicida luminal

Emetina y dehidroemetina

Amebicida, eficaz contra


trofozotos de E.
histolytica.

Infecciones luminales
intestinales asintomticas
Leishmaniosis visceral.
Amebosis graves en las
que no se puede emplear
metronidazol.

39

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Efectos adversos
Nusea, cefalea,
xerostoma o sabor
metlico.
Vmito, diarrea, insomnio,
debilidad, mareo
moniliasis, exantema,
disuria, orina oscura
(coluria), poliuria, vrtigo,
parestesias y neutropenia
son ms infrecuentes.
Diarrea, anorexia, nusea,
vmito, dolor abdominal,
cefalea, exantema y
prurito.

Flatulencia
Nusea y clicos
abdominales son poco
frecuentes.
Molestias abdominales y
diarreas espordicas
Dolor, hipersensibilidad y
abscesos estriles en el
sitio de inyeccin; diarrea,
nusea y vmito, debilidad
muscular y molestias, as
como cambios leves en el

Otros
No destruye quistes de E.
histolytica

Suele administrarse con


metronidazol para tratar
infecciones amebianas.
Puede aumentar
concentraciones de Yodo
sricas.
No es recomendado
durante el embarazo

Puede contribuir a
nefrotoxicidad en caso de
insuficiencia renal.
Deben usarse el menor
tiempo posible y de
manera subcutnea.
No administrarse en nios
o embarazadas.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

ECG.

Otros antiprotozoarios
Pentmidina

Mecanismo de accin
Se desconoce

Estibogluconato

Se desconoce

Nitazoxanida

Inhibe la va del
piruvato:ferredoxina
oxidoreductasa

Aplicaciones
Protozoarios
tripanosomtides
(Tripanosomiosis africana)
P. jiroveci (neumocistosis)
Leishmaniosis
Primera opcin para
leishmaniosis cutnea y
visceral
Cepas de protozoarios
resistentes a metronidazol
E. histolytica
H. pylori
Ascaris
Fasciola hepatica
Y algunas Taenias

40

Efectos adversos
Hipotensin grave,
taquicardia, mareo y
disnea casi en 50% de
pacientes que reciben
4mg/kg/da va IV
Sntomas
gastrointestinales, fiebre,
cefalea, mialgias, artralgias
y exantema.
Bien tolerada

Otros
Debe administrarse con
lentitud.

Los efectos adversos se


incrementan con el
tiempo.
Dosis recomendada
500mg dos veces al da,
durante 3 das.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

ANTIHELMNTICOS
Infecciones por helmintos
Albendazol

Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de
microtbulos.

Aplicaciones
Amplio espectro, es el
frmaco de eleccin
Hidatidosis
Cisticercosis
Ascariosis
Anquilostomiosis
Ascariosis
Tricuriosis

Bitionol

Desconocida

Alternativa al
triclabendazol para el
tratamiento de la
fasciolosis y la
paragonimiosis pulmonar.

Citrato de
Dietilcarbamazina

Inmoviliza las microfilarias,


altera su estructura
superficial hasta
desplazarlas de los tejidos
y hacerlas ms
susceptibles a su
destruccin por los
mecanismos de defensa
naturales.
Actividad macrofilaricida

Filariosis
Loiosis
Eosinofilia tropical
Oncocercosis
Wuchereria bancrofti
Brugia malayi
Brugia timori

Doxiciclina

W. bancrofti
Destruye la bacteria

41

Efectos adversos
Molestias epigstricas
leves y transitorias
Diarreas, cefalea, nusea,
mareo, laxitud e insomnio.
Fatiga, alopecia
pancitopenia y elevacin
de transaminasas se
presentan en tratamiento
de hidatidosis.
Leves y transitorios, se
presentan hasta en 40%
de los pacientes.
Diarrea, clicos, anorexia,
nusea, vmito, mareo y
cefalea, exantemas.
Cefalea, malestar,
anorexia, debilidad,
nusea, vmito y mareo
tienden a ser leves y
transitorios.

Mismos efectos que las


tetraciclinas.

Otros
Biometras hemticas y
pruebas de funcin
hepticas deben vigilarse
durante el tratamiento a
largo plazo

Exantemas suelen
presentarse hasta despus
de 1-2 semanas de
tratamiento; los efectos
adversos en ocasiones
obligan a suspender su uso
Ha sustituido a la
ivermectina en el
tratamiento de la
oncocercosis

Mejor actividad que


cualquier otro frmaco

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08
Wolbachia.
De eleccin en
estrongiloidiosis y
oncocercosis.
Alternativo en otras
infecciones helmnticas
por B. malayi y M. ozzardi.

Ivermectina

Paraliza a los nematodos y


artrpodos al intensificar
la transmisin de seales
de los nervios perifricos
que es mediada por GABA.

Mebendazol

Parece inhibir la sntesis


de los microtbulos

Amplio espectro
Anquilostomiosis
Ascarosis
Tricuriosis
Oxiurosis

Metrifonato

Se piensa que se vincula


con la inhibicin de la
colinesterasa.

Tratamiento de
Schistosoma
haematobium
E infecciones mixtas por S.
mansoni.

Niclosamida

Destruccin de vermes
adultos por inhibicin
aparente de la
fosforilacin oxidativa o

Segunda eleccin para


infecciones por tenias.

42

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Fatiga, mareo, nusea,


vmito, dolor abdominal y
exantemas en el
tratamiento de
estrongiloidiosis.
Fiebre, cefalea, mareo,
somnolencia, debilidad,
exantema, prurito intenso,
diarrea, artralgias y
mialgias, hipotensin,
taquicardia, linfadenitis,
linfangitis y edema
perifrico en oncocercosis.
Nuseas leves, vmito,
diarrea y dolor abdominal.
Hipersensibilidad,
agranulocitosis, alopecia y
elevacin de enzimas
hepticas son efectos a
dosis mximas.
Sntomas colinrgicos
leves y transitorios, como
nusea, vmito, diarrea,
dolor abdominal,
broncoespasmo, cefalea,
diaforesis, fatiga debilidad,
mareo y vrtigo.
Nusea, vmito, diarrea,
molestias abdominales;
infrecuentes, leves y
transitorias.

contra los vermes adultos.


Accin microfilaricida en la
oncocercosis.

Destruye huevecillos de
anquilostoma, scaris y
Trichuris.

Frmaco alternativo,
seguro y de bajo costo
para Schistosoma
haematobium

Se debe evitar el consumo


de bebidas alcohlicas 1
da antes, durante y un da
despus del tratamiento.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Oxamniquina

Piperazina

Prazicuantel

estimulacin de la
actividad de la ATPasa
Contraccin y parlisis de
los vermes; se desconoce
su mecanismo de accin.

Paraliza los scaris al


bloquear la acetilcolina de
la unin mioneural; dado
que no pueden mantener
su posicin, los vermes
son expulsados por el
peristaltismo normal.
Parece aumentar la
permeabilidad de las
membranas celulares de
los trematodos y cestodos
al Calcio, lo que produce
parlisis, desalojamiento y
muerte.

Teraputica Farmacolgica
E08

Infestaciones por S.
mansoni
Tambin se ha usado para
tratamiento masivo.

Ascarosis (alternativa)

Infestaciones por
equistosomas, trematodos
y cestodos:
Equistosomiosis,
clonorquiosis,
opistorquiosis,
paragnimiosis; teniosis y
difilobotriosis;
neurocisticercosis,
hidatidosis.

43

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Mareo, cefalea,
somnolencia son
infrecuentes, tambin se
presentan nusea y
vmito, diarrea, clico,
prurito y urticaria; son
sntomas leves y pueden
aparecer 3h despus de la
administracin y con
varias horas de duracin,
ocurre en 33% de los
pacientes.
Nusea, vmito, diarrea,
dolor abdominal, mareo y
cefalea son efectos leves
espordicos.
Efectos neurotxicos y
reacciones alrgicas son
infrecuentes.
Leves y transitoriso,
comienzan al cabo de
varias horas de la
ingestin del frmaco y
persisten durante casi un
da; cefalea, somnolencia,
y laxitud son frecuentes,
nusea, vmito, dolor
abdominal, heces
disminuidas de
consistencia, prurito,

Alternativa al prazicuantel.
No es eficaz contra S.
haematobium o S.
japonicum.

Presenta tasas de
curaciones de 90% en
ascarosis, no se
recomienda para otras
infecciones.

Su seguridad y eficacia en
una sola dosis oral lo han
vuelto til en el
tratamiento masivo de
varias infestaciones.
Su biodisponiblidad se
reduce ante la presencia
de antiepilpticos o
corticoesteroides.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Pamoato de Pirantel

Tiabendazol

Bloqueador
neuromuscular que
produce liberacin de
acetilcolina e inhibicin de
la colinesterasa; esto
produce parlisis y
expulsin de los vermes.
Mismo que albendazol y
mebendazol.

Teraputica Farmacolgica
E08

Amplio espectro
Eficaz en tratamiento de
oxiuros, scaris e
infestaciones por
Trichostrongylus
orientalis.
Tratamiento de
estrongioloidiosis y la larva
migratoria cutnea.

44

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

urticaria, artralgias
mialgias y febrcula
tambin son frecuentes.
Leves y transitorios;
nusea, vmito, diarrea,
clicos, mareo,
somnolencia, cefalea,
insomnio, exantema,
fiebre y debilidad.
Mareo, anorexia, nusea y
vmito.
Dolor en epigastrio,
clicos abdominales,
diarrea, prurito, cefalea,
somnolencia y sntomas
neuropsiquitricos son
menos frecuentes.
Se ha comunicado
presentacin de
insuficiencia heptica
irreversible y Sx de
Stevens-Johnson letal.

Posee eficacia moderada


contra anquilostomas; no
posee actividad contra
Trichuris ni en la
estrongiloidiosis.

Alternativa a la
ivermectina o al
albendazol, pero mucho
ms txico que los
anteriores.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

ANTINEOPLSICOS
Compuestos alquilantes
Mecloretamina
Clorambucilo

Carmustina
Lomustina

Aplicaciones
LH y LNH.
Leucemia linfoctica
crnica, LNH.
Cncer de mama, ovrico,
LNH, leucemia linfoctica
crnica, sarcoma de
tejidos blandos,
neuroblastoma, tumor de
Wilms y
rabdomiosarcoma.
Leucemia linfoctica
crnica, LNH.
Mieloma mltiple, cncer
de mama y ovrico.
Cncer de mama, ovrico
y vesical superficial.
Leucemia mielgena
crnica.
Cncer cerebral, LH, LNH.
Cncer cerebral.

Altretamina

Cncer ovrico.

Ciclofosfamida

Mecanismo de accin
Forma enlaces cruzados
en el DNA, lo que produce
inhibicin de la sntesis y
funcin del DNA.

Bendamustina
Melfaln
Tiotepa
Busulfn

Temozolomida

Metila, inhibe la sntesis y

Cncer cerebral y

45

Efectos adversos
Nusea y vmito.

Nusea, vmito, cefalea y

Otros
Depresin moderada del
anlisis de sangre
perifrica; las dosis
excesivas producen
depresin grave de la
mdula sea con
leucopenia,
trombocitopenia y
hemorragia; algunas veces
se presenta alopecia y
cistitis hemorrgica con la
ciclofosfamida; la cistitis
puede prevenirse con
hidratacin adecuada; el
busulfn se relaciona con
pigmentacin cutnea,
fibrosis pulmonar e
insuficiencia suprarrenal.
Mielosupresin, rara vez:
neumopata intersticial y
nefritis intersticial.
Mielosupresin,
neuropata perifrica y Sx
seudogripal.
Mielosupresin, alteracin

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08
funcin del DNA.

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

melanoma.

fatiga.

Procarbazina

LH, LNH, tumores


cerebrales.

Depresin del SNC.

Dacarbazina

LH, melanoma y sarcoma


de tejidos blandos.

Nusea y vmito.

Cisplatino

Carboplatino

Oxaliplatino

Forma enlaces cruzados


intracatenarios e
intercatenarios en el DNA;
se une a protenas
nucleares y citoplsmicas.

Cncer pulmonar no
microctico y micrictico,
de mama, vesical,
colangiocarcinoma,
gastroesofgico, de cabeza
y cuellos, ovrico y de
clulas no germinales.
Cnceres pulmonares no
microctico y microctico,
de mama, vesical, cabeza y
cuello, cncer ovrico.
Cncer colorrectal,
gastroesofgico y cncer
pancretico.

46

Nusea, vmito,
disestesias
laringofarngeas.

de las pruebas de funcin


heptica y fotosensibilidad
Mielosupresin y
reacciones de
hipersensibilidad.
Mielosupresin, efectos
secundarios en SNC con
neuropata, ataxia, letargo
y confusin.
Nefrotoxicidad,
neuropata sensorial
perifrica, Ototoxicidad y
disfuncin nerviosa.

Mielosupresin; raras
veces: neuropata
perifrica, efectos
secundarios renales y
disfuncin heptica.
Mielosupresin,
neuropata sensorial
perifrica y diarrea

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Antimetabolitos
Capecitabina

Mecanismo de accin
Inhibicin de la sintasa de
timidina, incorporacin de
FUTP en RNA que produce
alteracin del
procesamiento del RNA;
incorporacin de FdUTP
en el DNA que produce
inhibicin de la sntesis y
la funcin de DNA

5-fluorouracilo

Metotrexato

Inhibe a la DHFR; inhibe la


TS; inhibe la sntesis de
nucletido de purina de
novo.

Pemetrexed

Inhibe la TS, la DHFR y la


sntesis de nucletido de
purina.

Citarabina

Inhibe la elongacin de la
cadena de DNA, la sntesis
y reparacin de DNA;
inhibe la reductasa de
ribonucletido con la
formacin reducida de

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Aplicaciones
Cncer de mama,
colorrectal,
gastroesofgico,
hepatocelular y
pancretico.

Efectos secundarios
Diarrea, Sx de mano y pie,
Mielosupresin, nusea y
vmito

Cnceres colorrectales,
anal, de mama,
gastroesofgico, de cabeza
y cuello y hepatocelular.
Cncer de mama, cabeza y
cuello, sarcoma
ostegeno, linfoma
primario de SNC, LNH,
cncer vesical y
coriocarcinoma.
Mesotelioma y cncer
pulmonar no microctico.

Nusea, mucositis,
diarrea, depresin de
mdula sea y
neurotoxicidad.
Mucositis, diarrea,
Mielosupresin con
neutropenia y
trombocitopenia.

Leucemia mielgena
aguda, Leucemia
linfoblstica aguda y
Leucemia mielgena
crnica en crisis blstica.

47

Mielosupresin,
exantema, mucositis,
diarrea, fatiga y Sx de
mano y pie.
Nusea, vmito,
Mielosupresin con
neutropenia y
trombocitopenia, ataxia
cerebelosa.

Otros
El Sx mano y pie genera
enrojecimiento, hinchazn
y dolor en las palmas de
las manos o las plantas de
los pies. A veces aparecen
ampollas. Aunque es
menos frecuente, a veces
se produce en otras reas
como rodillas y codos.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Gemcitabina

Fludarabina

Cladribina

6-mercaptopurina
6-tioguanina

dNTP; incorporacin de
trifosfato de citarabina en
el DNA.
Inhibe la sntesis y
reparacin de DNA; inhibe
la reductasa de
ribonucletidos con una
menor formacin de
dNTP; incorporacin del
trifosfato de en el DNA
que produce inhibicin de
la sntesis y funcin del
DNA.
Inhibe la sntesis y
reparacin del DNA; inhibe
reductasa de
ribonucletido;
incorporacin de trifosfato
en DNA; induccin de
apoptosis.
Inhibe la sntesis y
reparacin del DNA; inhibe
reductasa de
ribonucletido;
incorporacin de trifosfato
en DNA; induccin de
apoptosis.
Inhibicin de la sntesis de
novo de nucletidos de
purina; incorporacin de
trifosfato en RNA y DNA

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Cncer pancretico,
vesical, de mama,
pulmonar no microctico,
ovrico, LNH y sarcoma de
tejidos blandos.

Nusea, vmito, diarrea y


Mielosupresin.

LNH y Leucemia linfoctica


crnica.

Mielosupresin,
inmunodepresin, fiebre,
mialgias y artralgias.

Leucemia de clulas
vellosas, Leucemia
linfoctica crnica y LNH.

Mielosupresin, nusea y
vmito, inmunodepresin.

Leucemia mielgena
aguda
Leucemia mielgena
aguda y Leucemia
linfoblstica aguda.

Mielosupresin,
inmunodepresin y
Hepatotoxicidad.

48

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Derivados de productos
naturales
Bleomicina

Daunorrubicina

Doxorrubicina

Teraputica Farmacolgica
E08

Mecanismo de accin

Aplicaciones

Efectos adversos

Otros

Los radicales libres de


oxgeno se unen al DNA y
producen roturas en el
DNA monocatenario y
bicatenario.
Los radicales libres de
oxgeno se unen al DNA y
producen roturas en el
DNA monocatenario y
bicatenario.; inhibe la
topoisomerasa II; se
intercala en DNA

LH, LNH, Cncer de clulas


germinales, cabeza y
cuello.

Reacciones alrgicas,
fiebre, hipotensin.

Efector tardos: efectos


secundarios en la piel,
fibrosis pulmonar,
mucositis y alopecia.

Leucemia mielgena
aguda y Leucemia
linfoblstica aguda.
Cncer de mama, LH, LNH,
sarcoma de tejidos
blandos, cncer ovrico,
pulmonar microctico y no
microctico, tiroideo,
tumor de Wilms y
neuroblastoma.
Leucemia mielgena
aguda, Leucemia
linfoblstica aguda y
Leucemia mielgena
crnica en crisis blstica
Cncer de mama,
pulmonar no microctico,
prosttico, gstrico, de
cabeza y cuello, ovrico y
vesical.
Cncer de mama,
pulmonar no microctico y
microctico, ovrico,

Nusea, fiebre y orina


teida de rojo (no
hematuria).
Nusea y orina rojiza (no
hematuria)

Cardiotoxicidad, alopecia y
mielosupresin.

Nusea y vmito

Cardiotoxicidad, mucositis
y Mielosupresin.

Hipersensibilidad

Neurotoxicidad, retencin
de lquido y
Mielosupresin con
neutropenia.

Nusea, vmito,
hipotensin, arritmias e
hipersensibilidad.

Mielosupresin y
neuropata sensorial
perifrica.

Idarrubicina

Docetaxel

Paclitaxel

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Inhiben la mitosis

49

Cardiotoxicidad, alopecia y
Mielosupresin y
estomatitis.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

gastroesofgico,
prosttico, vesical, de
cabeza y cuello.
LH, LNH, cncer de clulas
germinales, de mama y
sarcoma de Kaposi.

Vinblastina

Vincristina

Vinorrelbina

Etopsido

Inhibe la topoisomerasa II

Irinotecn

Inhibe la topoisomerasa I

Topotecn
Mitomicina

Teraputica Farmacolgica
E08

Acta como un compuesto


alquilante y forma enlaces
cruzados con el DNA,
formacin de radicales
libres de oxgeno que se
dirigen al DNA.

Leucemia linfoblstica
aguda, LH, LNH,
rabdomiosarcoma,
nueroblastoma y tumor de
Wilms.
Cncer pulmonar no
microctico, cncer de
mama y ovrico.
Cncer pulmonar micro y
no microctico, LNH y
cncer gstrico.
Cncer colorrectal,
gastroesofgico, pulmonar
micro y no microctico.
Cncer pulmonar
microctico y ovrico.
Cncer vesical superficial,
gstrico, de mama,
pulmonar no microctico,
de cabeza y cuello (en
combinacin con
radioterapia).

50

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Nusea y vmito.

Ninguno.

Nusea y vmito.

Nusea, vmito e
hipotensin.

Mielosupresin, mucositis,
alopecia, Secrecin
inadecuada de ADH,
complicaciones vasculares.
Neurotoxicidad con
neuropata perifrica, leo
paraltico, Mielosupresin,
alopecia y secrecin
inadecuada de ADH.
Mielosupresin,
estreimiento y secrecin
inadecuada de ADH.
Alopecia y Mielosupresin.

Diarrea, nusea y vmito.

Diarrea, Mielosupresin,
nusea y vmito.

Nusea y vmito.

Mielosupresin.

Nusea y vmito.

Mielosupresin, mucositis,
anorexia y fatiga, Sx
hemoltico-urmico.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Antineoplsicos diversos
Asparaginasa

Mecanismo de accin
Hidroliza a la L-asparagina
circulante, lo que produce
la inhibicin rpida de la
sntesis de protena.

Aplicaciones
Leucemia linfoblstica
aguda.

Efectos secundarios
Nusea fiebre y reacciones
alrgicas.

Erlotinib

Inhibe a la tirosina cinasa


de EGFR, lo que
desencadena la inhibicin
de la sealizacin de EGFR.
Inhibe la tirosina cinasa de
Bcr-Abl y a otras tirosinas
cinasas de receptores, lo
que comprende PDGFR,
factor citoblstico y c-kit.

Cncer pulmonar no
microctico y pancretico.
Cncer pulmonar no
microctico.
Leucemia mielgena
crnica, tumor del
estroma gastrointestinal,
leucemia linfoblstica
aguda positiva al
cromosoma filadelfia.
Cncer colorrectal, de
cabeza y cuello (utilizado
en combinacin con
radioterapia), cncer
pulmonar no microctico.
Cncer colorrectal.
Cncer colorrectal, de
mama, pulmonar no
microctico y
adenocarcinoma renal.

Diarrea.

Gefitinib
Imatinib

Cetuximab

Panitumumab
Bevacizumab

Se une a EGFR e inhibe su


va de sealizacin
corriente abajo; intensifica
la respuesta a la
quimioterapia y la
radioterapia.
Inhibe la unin de VEGF a
su receptor, lo que
desencadena la inhibicin
de su sealizacin; inhibe
la permeabilidad vascular
del tumor, pero intensifica
el flujo sanguneo del

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Hipertensin y diarrea.

Otros
Hepatotoxicidad, aumento
del riesgo de hemorragia y
coagulacin, depresin
mental, pancreatitis y
efectos secundarios
renales.
Exantemas, diarrea,
anorexia y neumopata
intersticial.

Nusea y vmito.

Retencin de lquido con


edema del tobillo y
periorbitario, diarrea,
mialgias e insuficiencia
cardiaca congestiva.

Reaccin a la
administracin venosa en
goteo.

Exantema,
Hipomagnesemia, fatiga y
neumopata intersticial.

Hipertensin y reaccin a
la administracin
intravenosa por goteo.

Complicaciones
tromboemblicas
arteriales, perforacin del
tubo digestivo,
complicaciones en
cicatrizacin de heridas y
proteinuria.

Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Sorafenib

Sunitinib

tumor y la distribucin del


frmaco.
Inhibe mltiples RTK, lo
que incluye raf cinasa,
VEFG-R2, R3 y PDGFR-, lo
que da lugar a la inhibicin
de la angiognesis,
invasin y metstasis.
Inhibe mltiples RTK,
incluidos, VEFG-R1, R2, R3,
PDGFR- y PDGFR-, lo
que origina la inhibicin de
la angiognesis, invasin y
metstasis.

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Adenocarcinoma renal y
cncer hepatocelular.

Nusea e hipertensin.

Exantema, fatiga y astenia,


complicaciones
hemorrgicas e
hipofosfatemia.

Adenocarcinoma renal y
Tumor del estroma
gastrointestinal.

Hipertensin.

Exantema, fatiga y astenia,


complicaciones
hemorrgicas, efectos
secundarios cardiacos que
desencadenan
insuficiencia cardiaca
congestiva en casos
infrecuentes.

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Hernandez Franco Ozmar Javier


MCPA 209551603

Teraputica Farmacolgica
E08

Dra. Roxana Marisol Martnez Ramrez

Referencias Bibliogrficas:
- Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. : Goodman & Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Undcima Edicin. Mxico.
2006. Mc Graw-Hill, Interamericana.
- Katzung BG : Farmacologa Bsica y Clnica. Doceava Edicin. Mc Graw-Hill, Interamericana.., Mxico, 2013.
- Velazquez ; P. Lorenzo y col. - Farmacologa Bsica y Clnica. Decimosptima Edicin. Editorial Mdica Panamericana,
Madrid, 2005.

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