RELAJANTES MUSCULARES

Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAEDA USAMEDIC

2007

OBJETIVOS DE LA ANESTESIA GENERAL

1. Hipnosis

2. Analgesia
3. BNM

4. No actividad neurovegetativa
5. Amnesia

La UNM
Vaina de Mielina
Nervio Motor Mitocondria

Vesicula Sinaptica
AchE R-Ach Efector Hendidura Sinaptica

Tipos de Ligandos

Ca2+

canal Ca2+

Terminal presinptico

potencial de Accin

Un potencial de Accin llega al terminal presinptico, ocasiona apertura del canal Ca++, e incrementa la permeabilidad al Ca++ en el terminal presinptico

Ca2+

canal Ca2+

terminal presinptico

ACh

El Ca++ ingresa en la terminal presinptica e induce la liberacin de Ach de las vesiculas sinpticas en la hendidura sinptica.

ACh
Hendidura sinptica R- ACh

Membrana post sinptica Na+

Una vez que la Ach es liberada en la hendidura sinptica, se une al receptor para Ach en la membrana post sinptica, y ocasiona apertura de canal de Na+.

Hendidura sinptica

Na+

ACh

Na+

Receptor molecular

La difusin de Ach cruza la hendidura sinptica y se une al receptor de Ach en la fibra muscular post sinptica, y ocasiona aumento de la permeabilidad del ligando al canal de Na+

Na+

potencial De Accin Na+

Potencial de Accin

El aumento en la permeabilidad a Na+, despolariza la membrana post sinptica Y da como resultado un potencial de Accin.

ACh

Colina

Acido actico

R- Ach

Acetilcolinesterasa

La Ach es rapidamente hidrolizada en la hendidura sinptica por la AchE A acido actico y colina.

Terminal presinptico

ACh Acetil CoA colina

Vesicula sinptica

ACh

colina

La colina es captada por el terminal presinptico; luego se combina con Acetil CoA para formar Ach, la cual ingresa a la vesicula sinptica.

colina

Acido actico

El acido actico es captada por varios tipos de clulas.

BNM
DEFINICION Agente que interrumpe la transmisin en la unin neuromuscular.

BNM y USOS
1. 2.

3.
4.

5.

Facilitar la intubacin traqueal Asistencia para ventilacin mecnica Optimizar las condiciones quirrgicas Manejo teraputico de ttano, estatus epilptico, estatus asmtico Otros

BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A MECANISMO DE ACCION

DESPOLARIZANTE: Al unirse al receptor nicotnico, despolariza la membrana postsinptica en la unin neuromuscular. Imita el efecto de la Ach NO DESPOLARIZANTE Bloquea el receptor nicotnico, y evita el acoplamiento de la Ach (Antagonista de Ach)

BNM: DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA

DECAMETANEO

BNM: NO DESPOLARIZANTE
AMINOESTERES

Pancuronio

Dacuronio
Duador

Vecuronio
Pipecuronio

Dipirandio
Otros

Rapacuronio

BNM: NO DESPOLARIZANTE
BENZILISOQUINOLINA Atracurio Mivacurio Doxacurio Cisatracurio

CARACTERISTICAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARES

DESPOLARIZANTES Fasciculaciones Respuesta tetnica Facilitacin postetnica Anticolinestersicos Dosis adicional de RMND Dosis repetidas + No se debilita Potencian el bloqueo Antagonismo Pueden inducir Bloqueo de Fase II NO DESPOLARIZANTES Se debilita + Revierten el bloqueo Potenciacin No alteraciones

BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A DURACION

Ultracorto Corto

Intermedio Prolongado

Duracin

clnica
Ejemplos

68 min. Sch

40_ 50 min. >75 min. 15- 20 min. Rocuronio D TBC Mivacurio Org 9487 Vecuronio Pancuronio Doxacurio Pipecuronio

Atracurio

FARMACOLOGIA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES

Droga
DE95 (MG/KG) 0.08

Latencia
23 min

Duracin
15 20 min

Metabolismo
Pseudocolinesteras a 95 99% No Hgado 30 40%

Elim. renal < 5%

Elim. heptica 0

Mivacurio

Rocuronio Vecuronio

0.3 0.056

1.5 2 min
23 min 36 min 23 min 23 min

30 60 min
60 75 min 60 100 min 45 60 min 45 60 min

~ 40% 40 50%

~60% 50 60%

Pancuronio
Atracurio Cisatracurio

0.07
0.26 0.05

Hgado 10 20%

85%

15%
0 0 (?)

Elim. de Hoffman + 10 40% hidrlisis ster Elim. de Hoffman + hidrlisis ster 0 (?)

RELAJANTES MUSCULARES
ED95: Dosis de BNM requerida para producir 95% de depresin del movimiento

ED95: TIEMPO PARA EL MAXIMO BNM

Dosis (mg/kg) Amina cuaternaria Succinilcolina Benzylisoquinolina Atracurio Mivacurio Doxacurio Cisatracurio Tiempo para mximo bloqueo (min.) tiempo Para Recuperacin del25% (min.)

1.0

0.8

7.6

0.4 0.15 0.05 0.1

2.4 1.8 5.9 7.7

38 16 83 46

ED95: TIEMPO PARA EL MAXIMO BNM

Dosis (mg/kg) Tiempo para mximo bloqueo (min.) tiempo Para Recuperacin del25% (min.)

Aminoesteroides Pancuronio Vecuronio Rocuronio Rapacuronio

0.08 0.1 0.6 1.5

2.9 2.4 1.0 0.9

86 44 43 14.2

BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINA

R- Nicotnico en ganglios autonmicos Sch
D.TBC Metocurina Estimulacin

R- Muscarnico
Cardiaco Estimulacin

Liberacin de
Histamina Rara *

Bloqueo ++
Bloqueo Sin efecto Sin efecto

Sin efecto
Sin efecto Bloqueo+ Sin efecto

+++
++ Ninguna Ninguna

Pancuronio
Pipecuronio

BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINA

R- Nicotnico en ganglios autonmicos Doxacurio Atracurio R- Muscarnico Cardiaco Liberacin de Histamina Ninguna +

Sin efecto
Sin efecto

Sin efecto
Sin efecto Sin efecto Sin efecto

Vecuronio
Mivacurio

Sin efecto
Sin efecto

Ninguna
+

BNM: DEPURACION
Excrecin
Renal (%) D- TBC Metocurina Pancuronio 45

Excrecin

Depuracin Hidrlisis en

Biliar (%) Heptica (%) plasma (%) 10-40 Insignificante 0

43
80

Menos de 2 Insignificante
10-15 10-40

0 0

Pipecuronio

70

20

10

BNM: DEPURACION
Excrecin
Renal (%) Doxacurio Cisatracurio Atracurio Mivacurio Vecuronio 25-30 16 10

Excrecin
Biliar (%) 7 Insignificante

Depuracin
Heptica (%) ? -

Hidrlisis en
plasma (%) Mnimo Hofmann

Modesto (?) Hofmann-enzimatico Insignificante 20-30 Enzimatico

Menor de 10 Insignificante

15-25

40-75

* LAUDANOSINA

POTENCIAN LA ACCION DEL BNM

Agentes voltiles Anestsicos locales Bloqueador beta ad. Bloqueador del canal de calcio Aminoglucsidos Polimixinas Lincosaminas

POTENCIAN LA ACCION DEL BNM

Hexametonio Trimetafan Altas

dosis de BZD Dantroleno Sulfato de magnesio

INTERACCIONES CON BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

POTENCIA
Litio, Aminoglucocidos, Vancomicina, Benzodiazepinas, Anestsicos generales, Diurticos, Nitroglicerina, Procainamida Quinidina, Bloqueadores beta, Bloqueadores de canales de calcio Acidoses, hipocalcemia, hipocalemia Hipermagnesemia, incremento de edad Miastenia grave.

ANTAGONIZA
Inhibidores de la acetilcolinesterasa.
Relajantes musculares no despolarizantes, solo: Carbamazepina, fenitoina, Corticoesteroides, adrenalina, Noradrenalina, ranitidina, teofilina. Alcalosis, hipercalcemia, hipercalemia Hipomagnesemia, quemados y embarazo.

Con Otros Medicamentos

Con Condiciones Fisiolgicas

NORMAS PARA LA REVERSIN DE LOS RMND

Todos los RMND deben ser revertidos farmacolgicamente antes de la extubacin, con la posible excepcin del mivacurio. Los signos clnicos ms confiables para diagnosticar la adecuada restauracin de la funcin neuromuscular son: sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contraccin sostenida de los maseteros, presin negativa inspiratoria 50 cm. H20.

NORMAS PARA LA REVERSIN DE LOS RMND

El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones visibles con el TDC. La reversin no debe intentarse antes de que existan al menos 2 contracciones visibles con el TDC. El signo ms confiable de reversin muscular adecuada es cuando no hay debilitamiento detectable de la contraccin, en el monitoreo con doble rfaga.

MUCHAS GRACIAS